Sodium iodide (I-123) injection Curium – informazione professionale

Composizione

Principi attivi

Natrii iodidum (¹²³I)

Sostanze ausiliarie

Natrii chloridium, Natrii hydrogencarbonas, Aqua ad iniectabilia

1 ml di soluzione iniettabile contiene 3,6 mg di sodio.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

Soluzione per iniezione endovenosa con un’attività di 37 MBq/ml al momento della calibrazione.

Indicazioni/possibilità d’impiego

Esami funzionali o morfologici della tiroide

Valutazione dell’assorbimento di iodio radioattivo (radioiodio), scintigrafia.

La valutazione dell’assorbimento di iodio radioattivo fornisce una misurazione diretta della funzione tiroidea e completa gli esami tradizionali sulle disfunzioni tiroidee (es. T3, T4, TSH).

Determinazione pre-terapeutica della cinetica dello iodio radioattivo

Valutazione dell’accumulo massimo e dell'emivita effettiva nella ghiandola tiroidea e calcolo della radioattività richiesta per il trattamento. La percentuale della dose da somministrare, che viene assorbita dalla tiroide, può essere calcolata secondo con la seguente formula:

I dati ottenuti dall'assunzione nelle 24 ore vengono utilizzati per calcolare la dose terapeutica.

La scintigrafia fornisce informazioni sulla dimensione della ghiandola tiroidea e sulla presenza di noduli. La distribuzione topografica dell'isotopo indica l'omogeneità o l'eterogeneità dell’assorbimento dell'isotopo.

Posologia/impiego

Il preparato è pronto all’uso. Viene somministrato unicamente come iniezione endovenosa singola.

La dose raccomandata per un paziente adulto (70 kg) è di 4-16 MBq. La dose minima (4 MBq) è raccomandata per l’esame del radioiodio mentre le dosi più alte (10-16 MBq) sono consigliate per la scintigrafia tiroidea. La dose esatta deve essere determinata singolarmente.

La scintigrafia può essere effettuata entro 60 minuti dall'iniezione. La misurazione dell’assorbimento dello iodio dovrebbe essere effettuata secondo metodi standard consolidati. La dose da somministrare al paziente deve essere misurata con un dispositivo adatto subito prima dell'iniezione.

La dose raccomandata per i bambini e gli adolescenti è espressa come frazione della dose per gli adulti, in base al peso corporeo. L'attività da somministrare viene calcolata utilizzando la seguente formula:

È possibile ripetere l’indagine con Sodium iodide (I-123) injection Curium solo dopo 3-4 giorni (6-8 emivite di ¹²³Iodio) dalla prima somministrazione.

Esposizione alle radiazioni

L’esposizione alle radiazioni colpisce principalmente la ghiandola tiroidea. L'irradiazione degli altri organi solitamente è inferiore di circa 3 ordini di grandezza. Dipende anche dall’assunzione di iodio stabile attraverso il cibo (l'assorbimento di iodio radioattivo può aumentare fino al 90% nelle zone carenti di iodio, mentre può scendere al 5% nelle zone ricche di iodio). Dipende anche dalla funzionalità tiroidea (eutiroidismo, ipertiroidismo o ipotiroidismo) e dalla presenza o assenza nel corpo di tessuti che accumulano iodio (es. tiroidectomia, presenza di metastasi che accumulano iodio) o da un’eventuale ostruzione della ghiandola tiroidea. L'irradiazione di tutti gli altri organi è inferiore o superiore in base al grado di accumulo di iodio nella tiroide. Le dosi di irradiazione stimate nelle seguenti tabelle si riferiscono alla somministrazione endovenosa di sodio ioduro [¹²³I].

Dosimetria delle radiazioni calcolata in accordo con la pubblicazione ICRP Nr. 128 (2015):

Ostruzione della ghiandola tiroidea, assorbimento 0%

Dose assorbita per unità di attività somministrata (μGy/MBq)

Blocco incompleto della ghiandola tiroidea

Dose assorbita per unità di attività somministrata (µGy / MBq) con basso assorbimento nella ghiandola tiroidea:

Dose assorbita per unità di attività somministrata (µGy/MBq) con assorbimento medio nella ghiandola tiroidea:

Dose assorbita per unità di attività somministrata (µGy/MBq) con elevato assorbimento nella ghiandola tiroidea:

A causa della presenza di ¹²¹Te, la dose efficace equivalente di ¹²³I è più alta di 0,01 μSv/MBq, tuttavia questo rappresenta un dato trascurabile.

Controindicazioni

Gravidanza

Allattamento

Avvertenze e misure precauzionali

Nei pazienti trattati con amiodarone, l'assorbimento di ioduro nel tessuto tiroideo può essere ridotto fino a diversi mesi a causa della lunga emivita dell’amiodarone. In questi casi, i benefici della diagnosi con I-123 e l'uso di amiodarone devono essere attentamente valutati l'uno rispetto all'altro.

Se fosse necessario un esame con I-123 in un paziente trattato con amiodarone, la somministrazione di I-123 deve essere pianificata ed eseguita in stretta collaborazione con un cardiologo.

Qualsiasi somministrazione di radiofarmaci ai pazienti è di esclusiva competenza e responsabilità di medici qualificati nella gestione di tali prodotti. Il loro utilizzo è indicato solo se i vantaggi dell’esame superano i rischi associati all'esposizione alle radiazioni. In ogni caso il loro utilizzo deve rispettare le norme di radioprotezione. Nelle donne in età fertile si deve sempre escludere una possibile gravidanza.

A causa dell'aumentato rischio di esposizione alle radiazioni, nei bambini e negli adolescenti deve essere valutato attentamente il rapporto tra i benefici dell'esame con Sodium iodide (I-123) injection Curium e il rischio di esposizione alle radiazioni.

Al fine di ridurre al minimo l'esposizione alle radiazioni della vescica e degli organi pelvici, il paziente dovrebbe essere esortato, nel rispetto del suo stato cardiovascolare, a bere molti liquidi prima e dopo la somministrazione del farmaco e a urinare il più spesso possibile. Inoltre deve essere informato delle misure precauzionali da osservare durante lo smaltimento delle sue escrezioni.

A causa del rischio di reazioni di ipersensibilità, deve essere garantita la disponibilità immediata degli strumenti per gestire tali reazioni (antistaminici, corticosteroidi per iniezione, supporto cardiovascolare, rianimazione).

Interazioni

Numerosi farmaci alterano la cinetica dello iodio radioattivo attraverso vari meccanismi e questo per lo più causa una riduzione dell’assorbimento dello iodio radioattivo nella ghiandola tiroidea.

Nei pazienti ipertiroidei, alcuni farmaci possono riportare l'assorbimento di iodio tiroideo nell'intervallo di normalità, dando luogo a risultati falsamente negativi. Nei pazienti eutiroidei, la riduzione dell’assorbimento di iodio indotta dai farmaci può portare a una diagnosi falsamente positiva di ipertiroidismo. Inoltre, è possibile un forte aumento dell’assorbimento dopo l'interruzione di alcuni di questi farmaci.

Pertanto, prima della somministrazione di radioiodio, deve essere effettuata un'anamnesi farmacologica. Se i farmaci che possono causare interazioni fanno parte dell'attuale trattamento del paziente, devono essere sospesi per un periodo di tempo sufficiente prima dell'esame.

I più importanti di questi farmaci sono elencati nella Tabella I.

Tabella I : Interazioni tra medicinali e periodi di sospensione prima della somministrazione diagnostica di radioiodio:

Gravidanza, allattamento

Gravidanza

Esperimenti su animali e umani suggeriscono che l’utilizzo di isotopi radioattivi comporta rischi per il feto di gran lunga superiori ai potenziali benefici. L’utilizzo di questo prodotto durante una gravidanza è pertanto controindicato ed è assolutamente necessario escludere lo stato di gravidanza prima dell'inizio dell’esame.

Allattamento

Lo ioduro viene secreto nel latte materno. Se la somministrazione di sodio ioduro [¹²³I] fosse ritenuta necessaria durante l’allattamento, il latte materno prodotto almeno nei 3 giorni successivi deve essere eliminato.

Dovrebbero essere considerati altri metodi di ricerca che non usano radiazioni ionizzanti.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull’impiego di macchine

Non sono stati condotti studi sulla capacità di condurre veicoli e sull’impiego di macchine.

Effetti indesiderati

Sono state riportate reazioni allergiche isolate dopo l'iniezione di sodio ioduro [¹²³I].

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l’omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Una posologia eccessiva acuta in senso farmacologico è praticamente esclusa data la bassa quantità di sostanza utilizzata per uso diagnostico. In caso di sovradosaggio involontario, l'eccessiva esposizione alle radiazioni può essere ridotta o bloccata dalla somministrazione di perclorato e/o sodio ioduro non radioattivo.

Proprietà/effetti

Codice ATC

V09FX02

Meccanismo d’azione

Proprietà fisiche

¹²³I è ottenuto dallo xeno arricchito con irradiazione di protoni. Decade in ¹²³Te stabile per cattura di elettroni emettendo raggi gamma.

Emivita fisica di ¹²³I: 13,2 ore

Principale radiazione emessa: 159 keV (83,4%), 440keV (0,4%), 529 keV (1,4%)

Farmacodinamica

Non sono previsti effetti farmacologici dalle quantità utilizzate di sodio ioduro [¹²³I] per la diagnostica.

Efficacia clinica

Le proprietà del sodio ioduro [¹²³I] importanti per l’uso diagnostico si basano sul suo assorbimento nella ghiandola tiroidea e sulla rilevazione di questo assorbimento. L’entità e la distribuzione dell’assorbimento dello iodio permettono di trarre conclusioni sulla funzionalità della ghiandola tiroidea.

Farmacocinetica

Assorbimento

Lo ioduro che raggiunge la ghiandola tiroidea viene immediatamente.

Distribuzione

Lo ioduro che entra nella tiroide segue il noto metabolismo degli ormoni tiroidei.

Metabolismo

Dopo una singola dose, il tempo di permanenza medio dello ioduro nella tiroide di una persona sana è di circa 60 ore.

Eliminazione

Lo ioduro viene escreto soprattutto dai reni, in cui viene quasi completamente filtrato a livello glomerulare e quindi assorbito passivamente per la maggior parte dai tubuli.

La clearance renale rappresenta circa il 3% del passaggio dello ioduro attraverso i reni ed è relativamente stabile da persona a persona. È inferiore nell'ipotiroidismo e nelle disfunzioni renali e superiore nell'ipertiroidismo.

Una seconda via di escrezione è la ghiandola mammaria: è stata rilevata radioattività nei campioni di latte materno di pazienti che hanno ricevuto per via orale 37-111 MBq di ioduro sotto forma di sodio ioduro [¹²³I]. La concentrazione di sodio ioduro [¹²³I] nel latte era proporzionale alla quantità di latte escreto. La quantità maggiore di radioattività è stata escreta nelle prime 24 ore.

Nei pazienti con ipertiroidismo post-partum che avevano ricevuto 355 MBq di ioduro, anche per via orale sotto forma di sodio ioduro [¹²³I], è stata rilevata una cinetica diversa. Durante i primi tre giorni, è stato osservato un rapido calo dei livelli di radioattività con un'emivita effettiva di 11,1 ore. Successivamente, la radioattività ha subito una diminuzione esponenziale più lenta, con un'emivita effettiva di 5,9 giorni.

L'escrezione nell’urina è del 37-75%, l'escrezione fecale di circa l'1% mentre la secrezione nel sudore nelle 24 ore è praticamente trascurabile.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

La cinetica del sodio ioduro [¹²³I] è influenzata, oltre che dalle condizioni patologiche sopra descritte, da numerosi farmaci e sostanze quando questi vengono somministrati contemporaneamente o a brevi intervalli di tempo (vedere "Interazioni").

Dati preclinici

Non sono disponibili dati sulla tossicità acuta del sodio ioduro [¹²³I], ma è noto che i sintomi di tossicità acuta dopo la somministrazione orale o endovenosa di sodio ioduro [¹²³I] si manifestano solo a dosi di circa 6 ordini di grandezza superiori alla dose singola o giornaliera somministrata per uso clinico.

Non sono disponibili dati sulla tossicità in caso di somministrazione ripetuta. Non sono stati condotti studi sul potenziale mutageno, cancerogeno o tossico per la riproduzione di sodio ioduro [¹²³I]. Tuttavia, sono noti i rischi potenziali delle radiazioni ionizzanti. Sodium iodide (I-123) injection Curium non è destinato a una somministrazione ripetuta o cronica.

Altre indicazioni

Incompatibilità

In assenza di studi sulla compatibilità, Sodium iodide (I-123) injection Curium non deve essere miscelato con altri medicinali.

Stabilità

Sodium iodide (I-123) injection Curium può essere utilizzato solo fino alla data indicata con “EXP” sulla confezione.

Indicazioni particolari concernenti l’immagazzinamento

Non conservare a temperatura superiore ai 25°C. Non congelare. Il preparato deve essere conservato nel suo contenitore originale di piombo o in uno schermo di adeguata resistenza.

Indicazioni per la manipolazione

Smaltimento dei rifiuti

La radioattività escreta dai pazienti richiede misure di precauzione adeguate per evitare qualsiasi contaminazione.

Le etichette devono essere rimosse prima dello smaltimento. Lo smaltimento dei rifiuti deve essere effettuato in conformità alle normative nazionali.

Questo prodotto contiene impurezze radionuclidiche di I-125 di lunga durata. Questo aspetto deve essere tenuto in considerazione durante lo smaltimento dei rifiuti.

Disposizioni legislative

L’utilizzo di sostanze radioattive nell'uomo è regolato in Svizzera dall'ordinanza sulla radioprotezione. Pertanto il loro utilizzo è consentito solamente alle persone che dispongono dell'autorizzazione richiesta dall’ufficio federale della sanità pubblica.

Qualsiasi utilizzo di sostanze radioattive e lo smaltimento di rifiuti radioattivi devono essere conformi alle precauzioni specificate nell'ordinanza sopra menzionata, per evitare irradiazioni non necessarie di pazienti e personale.

Numero dell’omologazione

52729 (Swissmedic)

Confezioni

Sodium iodide (I-123) injection Curium è disponibile nelle seguenti attività alla data della calibrazione: 37 MBq in 1 ml, 74 MBq in 2 ml, 185 MBq in 5 ml, 370 MBq in 10 ml. (A)

Il preparato viene fornito in flaconcini da 10 ml (tipo I Ph. Eur.), chiusi con un tappo in gomma bromobutilica e sigillati con un cappuccio in alluminio. I flaconcini si trovano in un contenitore di piombo di resistenza adeguata.

Titolare dell’omologazione

b.e.imaging AG, 6430 Schwyz

Produttore

Curium Netherlands B.V., Petten (NL)

Stato dell’informazione

Agosto 2023