Vitamin D3 Streuli, soluzione iniettabile – informazione professionale

Composizione

Principi attivi

Colecalciferolo.

Sostanze ausiliarie

Trigliceridi a media catena (olio neutro).

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

Soluzione iniettabile.

1 fiala da 1 ml contiene: 300 000 UI di colecalciferolo.

Indicazioni/Possibilità d'impiego

Vitamin D₃ Streuli soluzione iniettabile viene utilizzato nelle seguenti indicazioni quando un trattamento orale non è possibile o non è sufficientemente efficace:

• terapia dell'osteomalacia in caso di malassorbimento;
• insufficienza paratiroidea acuta post-operatoria;
• tetania ipocalcemica.

Posologia/Impiego

Modo di somministrazione

Vitamin D₃ Streuli è una soluzione iniettabile oleosa per l'iniezione intramuscolare.

Vitamin D₃ Streuli, soluzione iniettabile non deve essere applicato per via endovenosa in quanto è una soluzione oleosa. Il preparato deve inoltre essere iniettato molto lentamente per evitare le reazioni di breve durata che si verificano in rari casi durante o subito dopo l'iniezione di soluzioni oleose (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali»).

Trattamento dell'osteomalacia in caso di malassorbimento

La sostituzione deve avvenire in modo parenterale con 300 000 UI di Vitamin D₃ per via intramuscolare. Si raccomanda di ripetere l'operazione a intervalli di 6-12 mesi per mantenere il risultato terapeutico.

Insufficienza paratiroidea acuta post-operatoria; tetania

Inizialmente, vengono iniettate 300 000 UI per via intramuscolare in combinazione con la somministrazione di calcio per via endovenosa. Il trattamento successivo va effettuato preferibilmente con analoghi della vitamina D₃ (come il calcitriolo). Se non sono disponibili o se vi sono controindicazioni a tale terapia, il trattamento successivo può essere effettuato con un preparato orale di vitamina D₃.

Durante la terapia con vitamina D, è necessario garantire un apporto sufficiente di calcio.

Raccomandazioni posologiche speciali

Bambini e adolescenti

Non sono disponibili esperienze relative alla sicurezza e all'efficacia di Vitamin D₃ Streuli soluzione iniettabile. Negli adolescenti a partire da 12 anni l'uso è raccomandato solo se la terapia parenterale sembra essere assolutamente necessaria. Si sconsiglia l'uso del preparato nei bambini di età inferiore ai 12 anni.

Pazienti anziani

Vitamin D₃ Streuli non è stato studiato specificamente nei pazienti di età superiore ai 65 anni. Tuttavia, sulla base di molti anni di esperienza, non si presume che sia necessario adeguare la dose in base all'età. Se necessario, occorre tener conto di una funzionalità renale limitata.

Funzionalità renale limitata

Vitamin D₃ Streuli, soluzione iniettabile deve essere usato con cautela e, in caso di uso ripetuto, solo sotto controllo dei livelli di calcio e fosfato.

Funzionalità epatica limitata

Vitamin D₃ Streuli non è stato studiato specificamente nei pazienti con insufficienza epatica. Tuttavia, sulla base delle esperienze disponibili, non è necessario adeguare la dose.

Controindicazioni

• Ipercalcemia e/o ipercalciuria
• ipervitaminosi D
• uso concomitante di analoghi della vitamina D
• gravidanza e allattamento
• uso in lattanti e bambini piccoli in caso di ipotiroidismo
• ipersensibilità alla vitamina D o a una delle sostanze ausiliarie.

Avvertenze e misure precauzionali

Non somministrare una terapia con vitamina D ad alte dosi nelle seguenti situazioni:

• in caso di sarcoidosi,
• in caso di tubercolosi polmonare,
• in caso di immobilizzazione dopo un intervento correttivo ortopedico,
• in caso di infezioni scheletriche con allettamento (a causa dell'aumento dell'escrezione di calcio).

Prestare cautela in caso di disturbi del metabolismo del calcio, insufficienza renale, malattie coronariche, arteriosclerosi o nefrolitiasi.

La vitamina D deve essere usata con cautela nei pazienti che assumono glicosidi cardiaci a causa dell'aumento del rischio di aritmie (dovute all'ipercalcemia).

Assicurarsi che durante la terapia con Vitamin D₃ Streuli, soluzione iniettabile non vengano assunti altri medicamenti contenenti vitamina D o alimenti arricchiti con vitamina D. Se necessario, tener conto del fatto che latte, grassi, preparati per lattanti e altri nutrienti sono spesso arricchiti con vitamina D.

Raramente può verificarsi una microembolia polmonare durante o immediatamente dopo l'iniezione di soluzioni oleose. I possibili sintomi sono tosse, dispnea e dolore toracico, nonché reazioni vasovagali come malessere, iperidrosi, vertigini, parestesie o sincope. Queste reazioni sono reversibili. Se necessario, la terapia è sintomatica, ad es. con la somministrazione di ossigeno.

Interazioni

Interazioni farmacocinetiche

La somministrazione concomitante di medicamenti che inducono enzimi epatici, come ad es. fenitoina, rifampicina, barbiturici e altri anticonvulsivanti, può accelerare il metabolismo della vitamina D, riducendone in tal modo l'efficacia.

Interazioni farmacodinamiche

I corticosteroidi riducono l'effetto della vitamina D₃.

La tossicità dei glicosidi cardiaci può aumentare per via dell'aumento dei livelli di calcio, con conseguente aumento del rischio di aritmie.

L'uso concomitante di diuretici tiazidici che riducono l'escrezione del calcio per via renale può provocare ipercalcemia. Ciò può essere transitorio, ma può anche richiedere la sospensione del preparato di vitamina D.

Gravidanza, allattamento

Vitamin D₃ Streuli, soluzione iniettabile contiene dosi elevate di vitamina D e non deve essere utilizzato durante la gravidanza e l'allattamento.

Gli studi sperimentali sugli animali con vitamina D hanno mostrato una tossicità riproduttiva. Evitare posologia eccessiva prolungati di vitamina D durante la gravidanza, in quanto la conseguente ipercalcemia nel bambino può provocare ritardi psicomotori, così come una stenosi sopravalvolare aortica o una retinopatia.

La vitamina D e i suoi metaboliti passano nel latte materno.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine

Non sono stati condotti studi corrispondenti. Tuttavia, è improbabile un effetto di Vitamin D₃ Streuli sulla capacità di guidare veicoli o sulla capacità di utilizzare macchine.

Effetti indesiderati

Di seguito sono elencati gli effetti indesiderati osservati durante l'impiego di Vitamin D₃ Streuli, soluzione iniettabile. Non è possibile indicare la frequenza per via del tipo dei dati disponibili.

Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione

Reazioni nel punto di iniezione (compresi arrossamento, ipertermia, prurito, gonfiore, dolore, indurimento, formazione di ascessi).

Possono anche verificarsi reazioni locali nel punto di iniezione, eventualmente ritardate, come reazione da corpo estraneo all'olio della soluzione medicamentosa.

Gli effetti indesiderati sistemici sono la conseguenza di un posologia eccessiva (cfr. «Posologia eccessiva»).

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Negli adulti sani i primi segni di un'intossicazione possono comparire dopo aver assunto 10 000 UI al giorno per almeno 6 mesi. I lattanti e i bambini piccoli possono rispondere in modo sensibile anche a concentrazioni inferiori.

Sintomi

Una posologia eccessiva di vitamina D₃ provoca ipercalcemia e ipercalciuria, così come un aumento del fosfato nel siero e nelle urine. I sintomi di una posologia eccessiva di vitamina D₃ sono poco caratteristici. Se viene superata la capacità dei reni di eliminare il calcio a causa di un sovradosaggio di vitamina D, possono essere osservati i seguenti sintomi: Affaticamento, debolezza, sonnolenza, irritabilità, inappetenza, cefalea, vertigini, tinnito, atassia, aritmie, secchezza del cavo orale, polidipsia, poliuria, sapore metallico, nausea, vomito, dolori addominali, costipazione, diarrea, esantemi, dolori ai muscoli e alle ossa e nei bambini ipotensione. In casi gravi sono possibili anche alterazioni psichiche e disturbi della coscienza.

Successivamente possono essere osservati i seguenti sintomi: rinorrea, prurito, riduzione della libido, nefrocalcinosi, peggioramento della funzionalità renale, variazioni ponderali, pancreatite, anemia e convulsioni. Nei bambini può manifestarsi un ritardo nello sviluppo, negli adulti può svilupparsi osteoporosi. Inoltre, l'ipercalcemia può provocare calcificazioni a livello vascolare e organico.

Altri rari segni di sovradosaggio sono alterazioni elettrolitiche ed enzimatiche nel siero, acidosi e ipertensione.

Un'ipercalcemia dovuta a una somministrazione cronica di dosi elevate di vitamina D può persistere per più mesi perché il calcifediolo viene accumulato nel corpo.

Terapia

Non esiste un antidoto specifico.

Trattare innanzitutto l'ipercalcemia.

In primo luogo, è necessario evitare qualsiasi ulteriore assunzione di vitamina D e di calcio. L'ulteriore trattamento dipende dalla gravità della sintomatologia e può includere le seguenti misure: alimentazione povera o priva di calcio, reidratazione mediante assunzione abbondante di liquidi, diuresi forzata mediante diuretici dell'ansa (ad es. furosemide), somministrazione di corticosteroidi, eventualmente emodialisi o dialisi peritoneale.

Proprietà/Effetti

Codice ATC

A11CC05

Meccanismo d'azione

Nella pelle il 7-deidrocolesterolo viene convertito in colecalciferolo (vitamina D₃) sotto l'effetto delle radiazioni ultraviolette dei raggi solari. In misura minore, la vitamina D₃ viene assunta anche attraverso l'alimentazione (latte, burro, fegato, albume).

Il colecalciferolo viene idrossilato nel fegato e nei reni, producendo in particolare il substrato effettivo 1,25-diidrossicolecalciferolo (calcitriolo).

Insieme agli ormoni della ghiandola paratiroidea, il calcitriolo e analoghi regolano il metabolismo di calcio e fosfato. L'effetto principale consiste nella stimolazione del riassorbimento intestinale attivo di calcio, oltre a essere indispensabile per la normale formazione delle ossa.

In caso di carenza di vitamina D, ad esempio in seguito a malassorbimento, si verifica una decalcificazione delle ossa (osteomalacia).

Farmacodinamica

Nessuna indicazione.

Efficacia clinica

Nessuna indicazione.

Farmacocinetica

Non sono stati condotti studi farmacocinetici con Vitamin D₃ Streuli soluzione iniettabile. Le seguenti informazioni si basano sulle esperienze generali con le soluzioni oleose di vitamina D₃ per applicazione intramuscolare.

Assorbimento

Dopo l'applicazione intramuscolare di soluzioni oleose, il colecalciferolo viene rilasciato lentamente nel sangue attraverso il sistema linfatico sotto forma di chilomicroni, il che porta a un aumento ritardato dei livelli di 25(OH)D con un successivo calo più lento rispetto alla somministrazione di vitamina D per via orale.

Distribuzione

Il colecalciferolo e i suoi metaboliti idrossilati sono principalmente legati a un'alfa-globulina (proteina legante la vitamina D).

Il 25-idrossicolecalciferolo, abbreviato 25(OH)D (calcifediolo), viene immagazzinato a lungo nel tessuto adiposo e muscolare.

Metabolismo

La vitamina D viene convertita nel fegato mediante la vitamina D 25-idrossilasi in calcifediolo; successivamente, viene ulteriormente metabolizzata nei reni nel substrato attivo, l'1,25-diidrossicolecalciferolo (calcitriolo).

Eliminazione

La vitamina D e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente attraverso le feci.

Dopo una singola dose endovenosa di calcitriolo radioattivo, nei successivi 6-10 giorni è stato riscontrato il 19-41 % della radioattività nelle urine.

Dati preclinici

Non sono noti dati preclinici rilevanti per l'uso.

Altre indicazioni

Incompatibilità

Poiché per Vitamin D₃ Streuli, soluzione iniettabile non sono stati condotti studi di compatibilità, non lo si deve somministrare in combinazione con altri medicamenti.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare nella confezione originale, a temperatura ambiente (15-25 °C) e al riparo

dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Indicazioni per la manipolazione

Utilizzare la soluzione iniettabile subito dopo l'apertura. Smaltire gli eventuali resti.

Numero dell'omologazione

32435 (Swissmedic)

Confezioni

Fiale Vitamin D₃ Streuli soluzione iniettabile: 10 x 1 ml. [B]

Titolare dell’omologazione

Streuli Pharma SA, 8730 Uznach

Stato dell'informazione

Luglio 2022