Informazione professionale - VISICLOR
Composizione
Principi attivi
Cloroprocaina cloridrato.
Sostanze ausiliarie
Idrossietilcellulosa (HEC), acido cloridrico 1N, acqua per preparazioni iniettabili.
Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità
Gel oftalmico in contenitore monodose. VISICLOR è un gel sterile, trasparente, da incolore a giallo chiaro, privo di particelle.
1 g di gel oftalmico contiene 30 mg di cloroprocaina cloridrato;
1 contenitore monodose da 0,8 g di gel oftalmico contiene 24 mg di cloroprocaina cloridrato.
1 dose raccomandata (3 gocce) contiene 3,60 mg di cloroprocaina cloridrato.
Indicazioni/possibilità d’impiego
Il gel oftalmico VISICLOR 30 mg/g è usato per l’anestesia della superficie oculare negli adulti sottoposti ad interventi oftalmologici.
Posologia/impiego
VISICLOR deve essere somministrato sotto la diretta supervisione di un professionista sanitario e non deve essere auto-somministrato dal paziente.
VISICLOR è destinato ad essere usato su un singolo paziente e il contenitore deve essere scartato immediatamente dopo l'uso.
Posologia abituale
La dose raccomandata di VISICLOR è di 3 gocce applicate localmente sulla superficie oculare nella zona dell’intervento oftalmico previsto. VISICLOR può essere riapplicato se necessario per mantenere l'effetto anestetico.
Bambini
VISICLOR non ha l’omologazione per l’uso nella popolazione pediatrica.
Controindicazioni
Ipersensibilità nota al principio attivo cloroprocaina, agli anestetici locali di tipo estere o ad una delle sostanze ausiliarie, a seconda della composizione.
Avvertenze e misure precauzionali
VISICLOR non deve essere iniettato o somministrato per via intraoculare.
L'uso prolungato di un anestetico oculare per uso topico può causare un'opacità e un'ulcerazione permanente della cornea che comporta la perdita della vista.
I pazienti non devono toccare gli occhi per almeno 10-20 minuti dopo l'uso dell'anestetico, poiché a causa di un intorpidimento dell'occhio possono verificarsi lesioni accidentali.
L'estremità del contenitore non deve toccare nessuna superficie in quanto ciò potrebbe causare una contaminazione del gel.
Poiché gli anestetici locali di tipo estere vengono metabolizzati dalle esterasi plasmatiche sintetizzate dal fegato, è necessario usare la cloroprocaina con prudenza nei pazienti affetti da patologia epatiche.
Interazioni
Non sono stati condotti studi di interazione.
Gravidanza, allattamento
Gravidanza
Non sono disponibili studi sulla riproduzione animale e sullo sviluppo fetale. I rischi per l'uomo sono sconosciuti.
VISICLOR non è raccomandato durante la gravidanza e nelle donne in età fertile che non usano contraccezione. L’uso di VISICLOR durante la gravidanza deve essere considerato solo se il beneficio atteso per la madre supera qualsiasi rischio potenziale per il feto.
Allattamento
Non è noto se la cloroprocaina viene escreta nel latte materno. Se il trattamento con VISICLOR viene considerato essenziale, l’allattamento deve essere interrotto e può essere ripreso 24 ore dopo l’ultima somministrazione di VISICLOR.
Fertilità
Non sono disponibili studi nell’essere umano o nell’animale.
Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull’impiego di macchine
I pazienti devono essere informati di non guidare veicoli o utilizzare macchine fino a quando la vista non torni alla normalità.
Il medico dovrà decidere caso per caso se il paziente può guidare o utilizzare macchine.
Effetti indesiderati
Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni molto variabili, la frequenza degli effetti indesiderati osservati può non riflettere ciò che viene osservato nella pratica clinica.
I dati descritti di seguito riguardano 201 soggetti trattati con VISICLOR in due studi clinici controllati con placebo (studio 1, CHL.3-01-2020 e studio 2, CHL.3-02-2019). I pazienti dello studio 1 sono stati randomizzati per ricevere una singola instillazione di 3 gocce di VISICLOR o un placebo. I pazienti dello studio 2 sono stati randomizzati per ricevere una singola instillazione di 1, 3 o 3+3 gocce di VISICLOR o un placebo. Le reazioni avverse più frequenti in questi studi dopo la somministrazione di VISICLOR sono state la midriasi e l’iperemia congiuntivale, mentre l’irritazione oculare è stata osservata come un evento indesiderato comune.
Le reazioni avverse elencate di seguito sono state classificate secondo la classificazione MedDRA.
La frequenza degli effetti indesiderati elencati di seguito è definita utilizzando la seguente convenzione:
Frequenze: «molto comune» (≥1/10), «comune» (≥1/100, <1/10), «non comune» (≥1/1.000, <1/100), «raro» (≥1/10.000, <1/1.000), «molto raro» (<1/10.000).
Patologie dell’occhio
Molto comune: midriasi, iperemia congiuntivale.
Comune: irritazione oculare.
La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l’omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.
Posologia eccessiva
L'uso prolungato di un anestetico oculare per uso topico può causare un'opacità e un'ulcerazione permanente della cornea che comporta la perdita della vista.
Le urgenze acute dovute agli anestetici locali sono generalmente legate a livelli plasmatici elevati incontrati durante l'uso terapeutico o l'iniezione subaracnoidea involontaria di una soluzione di anestetico locale.
Tuttavia, l’applicazione oculare topica di VISICLOR non dovrebbe comportare un’esposizione sistemica.
Proprietà/effetti
Codice ATC
S01HA08
Meccanismo d’azione/farmacodinamica
La cloroprocaina è un anestetico estere locale che blocca la formazione e la conduzione dell'impulso nervoso, aumentando probabilmente la soglia di eccitabilità elettrica nel nervo, rallentando la propagazione dell'impulso nervoso e riducendo il tasso di aumento del potenziale d'azione. In generale, la progressione dell'anestesia è legata al diametro, alla mielinizzazione e alla velocità di conduttività delle fibre nervose interessate. Clinicamente, l'ordine di perdita della funzione nervosa è il seguente: (1) dolore, (2) temperatura, (3) tocco, (4) propriocezione e (5) tono muscolo-scheletrico.
Efficacia clinica
Lo studio 1 (NCT04779606) e lo studio 2 (NCT04753710) erano studi randomizzati, in doppio cieco e controllati con placebo condotti per valutare l’efficacia, l’innocuità e la tollerabilità locale di VISICLOR in 145 volontari sani.
Nello studio 1, 85 uomini e donne sani sono stati randomizzati in rapporto 4:1 per ricevere una singola instillazione oculare di VISICLOR (N = 68) o un placebo (N = 17). La somministrazione in doppio cieco consisteva in 3 gocce di VISICLOR o di un placebo iniettate a intervalli di 1 minuto ± 15 secondi nell’occhio destro di ciascun volontario. L'età media era di 39 anni (19-55); il 59% delle donne e il 41% degli uomini.
Nello studio 2, 60 uomini e donne sani sono stati randomizzati (40:20) per ricevere instillazioni oculari singole o multiple di 3 gocce di VISICLOR nell'occhio destro. L'età media era di 25 anni (18-59); il 54% delle donne e il 46% degli uomini.
L’efficacia negli studi 1 e 2 è stata determinata dalla percentuale di pazienti che ha ottenuto un’anestesia congiuntivale completa, valutata con pinza congiuntivale, 5 minuti dopo la somministrazione.
Efficacia nello studio 1
La percentuale di soggetti che ha ricevuto un'anestesia soddisfacente nello studio 1 è stata del 90% nel gruppo VISICLOR e del 12% nel gruppo placebo (p<0,01). Nel gruppo trattato con VISICLOR, il tempo mediano per ottenere un'anestesia sufficiente è stato di 0,67 minuti. La durata media dell'anestesia è stata di 14,3 minuti.
Efficacia nello studio 2
La percentuale di soggetti che ha ricevuto un'anestesia soddisfacente nello studio 2 è stata del 95% nel gruppo VISICLOR e del 20% nel gruppo placebo (p<0,01). Il tempo mediano impiegato dal gruppo VISICLOR per ottenere un'anestesia soddisfacente è stato di 0,67 minuti. La durata media dell'anestesia è stata di 19,3 minuti.
Studio 3 (NCT04685538)
Lo studio 3 era uno studio clinico randomizzato, prospettico, multicentrico, con controllo attivo, in doppio cieco, condotto per valutare l’efficacia e l’innocuità di VISICLOR (N = 166) rispetto a un collirio oculare acquoso contenente tetracaina allo 0,5% (N = 172) in pazienti sottoposti a chirurgia della cataratta.
L'obiettivo primario è stato definito come la percentuale di pazienti in ciascun gruppo di trattamento che ha ottenuto un'anestesia efficace senza alcun supplemento.
I risultati hanno mostrato che il tasso di successo dell’anestesia è stato ugualmente elevato nei due gruppi: 92,0% nel gruppo VISICLOR e 90,5% nel gruppo del collirio allo 0,5% di tetracaina. I dati dello studio 3 hanno dimostrato che l’inizio dell’azione di VISICLOR 30 mg/g gel oftalmico per somministrazione topica è molto rapido (1-1,5 minuti) con una durata media dell’anestesia di 22 minuti.
Farmacocinetica
Assorbimento
A seguito della somministrazione oftalmica, la concentrazione plasmatica e l’esposizione sistemica di cloroprocaina sono trascurabili.
Il tasso di assorbimento sistemico degli anestetici locali dipende dalla dose totale, nonché dalla concentrazione del medicamento applicato e dal modo di somministrazione. L’entrata in azione della cloroprocaina è rapida (generalmente entro 6-12 minuti). La durata dell’anestesia può estendersi fino a 60 minuti (in funzione della dose applicata e della modalità di somministrazione).
La presenza o meno di una patologia epatica o renale e l'età del paziente possono modificare significativamente i diversi parametri farmacocinetici degli anestetici locali.
Distribuzione
Gli anestetici locali si distribuiscono in tutti i tessuti dell’organismo in funzione della via di somministrazione. Concentrazioni elevate si rilevano negli organi fortemente vascolarizzati come fegato, polmoni, cuore e cervello.
Metabolismo
La Cloroprocaina HCl viene metabolizzata molto rapidamente al sito di iniezione già dalle esterasi plasmatiche. Il risultato di tale idrolisi è la produzione di acido β-dietil-amino-etanolico e di acido 2-cloro-4-amino-benzoico.
Eliminazione
In vitro, l’emivita plasmatica della cloroprocaina è di circa 25 secondi nell’adulto e di circa 43 secondi nel neonato. Il rene è il principale organo escretore della maggior parte degli anestetici locali e dei loro metaboliti. L’escrezione urinaria è influenzata dalla perfusione urinaria e dai fattori che influenzano il pH urinario.
Dati preclinici
Mutagenicità
La 2-cloroprocaina e il suo principale metabolita, l’ACBA, si sono rivelati negativi al test di mutazione batterica inversa in vitro (test d’Ames) e nel test di aberrazione cromosomica in vitro.
Cancerogenicità / Tossicità per la riproduzione
Non sono stati effettuati studi nell’animale per valutare il potenziale cancerogeno della cloroprocaina e la sua tossicità per lo sviluppo e per le funzioni riproduttive.
Altre indicazioni
Incompatibilità
Non è stato condotto alcun studio di compatibilità. VISICLOR non deve essere miscelato con altri medicamenti.
Stabilità
Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.
Stabilità dopo l’apertura
Le dosi uniche devono essere utilizzate immediatamente dopo l’apertura del contenitore. Ogni contenitore monodose aperto con il gel rimanente deve essere scartato immediatamente dopo il primo utilizzo.
Disponibilità delle dosi intatte rimanenti dopo l'apertura del sacchetto in alluminio: Solo 24 ore se conservate nel sacchetto in alluminio originale, e al riparo dalla luce.
I rifiuti o i medicamenti contenenti parti inutilizzate devono essere smaltiti in conformità alle normative locali.
Indicazioni particolari concernenti l’immagazzinamento
Non conservare a temperature superiori a 25 °C. Conservare nella confezione originale (sacchetto in alluminio). Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Indicazioni per la manipolazione
VISICLOR deve essere sottoposto ad un controllo visivo prima dell’uso. Devono essere utilizzati solo gel chiari e privi di particelle. La superficie esterna del contenitore monodose per uso su singolo paziente non è sterile.
Numero dell’omologazione
69667 (Swissmedic).
Confezioni
Contenitori monodose confezionati in un sacchetto in alluminio. Un sacchetto contiene 1 o 5 contenitori monodose.
Confezioni da 1 contenitore monodose da 0,8 g (1 sacchetto contenente 1 contenitore monodose) [B]
Confezioni da 10 contenitori monodose da 0,8 g (10 sacchetti contenenti 1 contenitore monodose ciascuno) [B]
Confezioni da 20 contenitori monodose da 0,8 g (4 sacchetti contenenti 5 contenitori monodose ciascuno) [B]
Confezioni da 50 contenitori monodose da 0,8 g (10 sacchetti contenenti 5 contenitori monodose ciascuno) [B]
Titolare dell’omologazione
Sintetica SA, CH-6850 Mendrisio.
Stato dell’informazione
Novembre 2024