Informazione professionale - Ullanesse 30 mg, compressa rivestita con film
Composizione
Principi attivi
Ulipristalum acetas.
Sostanze ausiliarie
Nucleo della compressa: lattosio monoidrato (240 mg), amido pregelatinizzato, carbossimetilamido sodico (tipo A), magnesio stearato.
Film di rivestimento: ipromellosa, idrossipropilcellulosa, acido stearico, talco, titanio diossido.
1 compressa rivestita con film contiene 1 mg (0.04 mmol) di sodio.
Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità
Compressa rivestita con film da 30 mg di ulipristal acetato.
Indicazioni/Possibilità d'impiego
Contraccettivo d'emergenza da assumersi entro 120 ore (5 giorni) da un rapporto sessuale non protetto o dal fallimento di un altro metodo contraccettivo.
Posologia/Impiego
Il medicamento viene dispensato esclusivamente dal medico o dal farmacista. Prima della dispensazione, occorre chiarire in un colloquio informativo se il prodotto è adatto alla paziente. In caso di ritardo delle mestruazioni, è necessario un controllo medico.
Prima della dispensazione, la paziente deve essere informata dei vantaggi e degli svantaggi dei vari contraccettivi d'emergenza. In caso di dubbio, si raccomanda comunque di effettuare una contraccezione d'emergenza quanto prima possibile, anche se non è possibile determinare con certezza la fase del ciclo mestruale (cfr. «Proprietà/effetti»).
Prima della somministrazione di Ullanesse si deve escludere una gravidanza in corso.
Il trattamento consiste in una compressa rivestita con film da assumere quanto prima possibile e comunque non oltre 120 ore (5 giorni) da un rapporto sessuale non protetto o dal fallimento di un altro metodo contraccettivo.
La compressa può essere assunta con un pasto o tra i pasti.
In caso di vomito entro 3 ore dall'assunzione di Ullanesse, si deve assumere una seconda compressa rivestita con film.
Istruzioni posologiche speciali
Bambini e adolescenti
I dati sull'uso di Ullanesse nelle adolescenti (anche di età <16 anni) sono limitati. Per le adolescenti dopo il menarca si raccomanda, se indicato, la stessa posologia delle donne adulte (cfr. anche «Avvertenze e misure precauzionali» e «Proprietà/effetti»).
Pazienti anziane
Non esiste alcuna indicazione per Ullanesse dopo la menopausa.
Pazienti con disturbi della funzionalità epatica
Ullanesse non è stato studiato in pazienti con disturbi della funzionalità epatica. Ullanesse non deve essere utilizzato in caso di grave insufficienza epatica. Per le pazienti con disturbi lievi o moderati della funzionalità epatica, non è possibile formulare raccomandazioni posologiche specifiche.
Pazienti con disturbi della funzionalità renale
Non è necessario alcun adeguamento della dose.
Obesità
Nelle pazienti fortemente obese (BMI ≥35 kg/m2), l'efficacia di Ullanesse potrebbe essere ridotta.
Trattamento concomitante con induttori enzimatici
Nelle donne trattate con induttori enzimatici (ad es. carbamazepina, efavirenz, rifampicina) nelle 4 settimane precedenti, si raccomanda l'uso di un contraccettivo d'emergenza non ormonale (cioè una spirale in rame) (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali» e «Interazioni»).
Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli altri componenti.
Gravi disturbi della funzionalità epatica.
Gravidanza.
Avvertenze e misure precauzionali
Ullanesse inibisce o ritarda l'ovulazione (cfr. «Proprietà/effetti»). Se l'ovulazione si è già verificata, Ullanesse non è più efficace. Poiché non è possibile prevedere il momento dell'ovulazione, Ullanesse deve essere assunto quanto prima dopo un rapporto sessuale non protetto.
Ullanesse è un contraccettivo d'emergenza destinato a ridurre il rischio di gravidanza dopo un rapporto sessuale non protetto, ma non conferisce alcuna protezione contraccettiva in caso di successivi rapporti sessuali. Pertanto, dopo l'uso della contraccezione d'emergenza, le donne devono ricorrere a un metodo di barriera affidabile fino alle mestruazioni successive.
Nelle donne trattate nelle 4 settimane precedenti con induttori degli enzimi epatici, l'efficacia della contraccezione farmacologica d'emergenza può essere ridotta, e quindi il rischio di gravidanza indesiderata può essere aumentato (cfr. «Interazioni»). La paziente deve essere informata del rischio aumentato di gravidanza con una consulenza particolarmente accurata e personalizzata, tenendo in considerazione i contraccettivi d'emergenza alternativi. Nel dubbio, consultare un ginecologo. L'uso di Ullanesse non è raccomandato nelle pazienti in trattamento a lungo termine con induttori del CYP3A4.
Nelle donne trattate con induttori enzimatici, si raccomanda l'uso di un contraccettivo d'emergenza non ormonale (spirale in rame).
Ullanesse è destinato esclusivamente all'uso occasionale e non deve mai sostituire l'uso di un metodo contraccettivo regolare. In ogni caso, le donne devono essere consigliate in merito ai metodi contraccettivi abituali. Le pazienti in trattamento a lungo termine con induttori enzimatici devono essere inviate a un medico con esperienza nel campo.
La contraccezione d'emergenza con Ullanesse non previene la gravidanza in tutti i casi. Pertanto, dopo l'uso di Ullanesse, è opportuno evitare, per quanto possibile, di assumere medicamenti (oltre che alcool, nicotina e altre droghe), finché non si possa escludere definitivamente una gravidanza.
Le pazienti che iniziano una gravidanza nonostante l'assunzione di Ullanesse, devono informare il ginecologo dell'avvenuta assunzione di Ullanesse.
In caso di dubbio, se si verifica un ritardo di oltre 7 giorni delle successive mestruazioni, se il sanguinamento al momento delle mestruazioni attese è anomalo o in presenza di altri segni di gravidanza, si deve sempre effettuare un test di gravidanza.
Ullanesse non è destinato all'uso durante la gravidanza e non deve essere assunto in caso di gravidanza presunta o accertata. Tuttavia, Ullanesse non interrompe una gravidanza in corso (cfr. «Gravidanza, allattamento»).
Come in ogni gravidanza, qualora si instauri una gravidanza dopo il trattamento con Ullanesse, si deve considerare la possibilità di una gravidanza extrauterina. La comparsa di sanguinamenti uterini non esclude la possibilità di una gravidanza extrauterina.
Ullanesse non interrompe una gravidanza in corso.
Dopo l'assunzione di Ullanesse si verifica comunemente un ritardo delle successive mestruazioni. Negli studi clinici, le mestruazioni sono comparse con un ritardo di oltre 7 giorni nel 18,5% circa delle utilizzatrici adulte, mentre nel 4% delle utilizzatrici il ritardo ha superato i 20 giorni. In alcuni casi, anche il ciclo mestruale successivo può essere prolungato di alcuni giorni. Più raramente è stato osservato un inizio anticipato delle mestruazioni (nel 7% circa delle partecipanti allo studio, oltre 7 giorni prima della data prevista). Un ritardo delle mestruazioni è stato osservato più comunemente nelle adolescenti (in particolare nelle ragazze <16 anni) e nelle donne con cicli irregolari all'anamnesi. Nel 13% delle utilizzatrici <18 anni si è verificato un ritardo di oltre 20 giorni.
Negli studi clinici, l'8,7% delle donne trattate con Ullanesse ha riferito sanguinamenti intermestruali, con una durata media di 2,4 giorni. Nella maggior parte dei casi (88,2%) si è trattato di spotting. Solo lo 0,4% delle donne che hanno ricevuto Ullanesse negli studi clinici di fase III ha riferito sanguinamenti intermestruali intensi.
L'uso non è raccomandato in donne con asma grave in trattamento con glucocorticoidi sistemici.
L'uso concomitante di un contraccettivo d'emergenza a base di levonorgestrel non è raccomandato (cfr. «Interazioni»).
Dopo il trattamento con Ullanesse per la contraccezione d'emergenza, è probabile un rapido ripristino della fertilità. Per questo, dopo l'assunzione di Ullanesse, va proseguita o iniziata al più presto l'assunzione regolare di contraccettivi, per garantire la protezione anticoncezionale. Con l'uso di Ullanesse, la prosecuzione della contraccezione ormonale regolare non è controindicata, ma Ullanesse può comprometterne l'efficacia (cfr. «Interazioni»).
Non sono disponibili dati sull'efficacia di Ullanesse se assunto oltre 120 ore (5 giorni) dopo un rapporto sessuale non protetto.
Questo medicamento contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere Ullanesse.
Questo medicamento contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa rivestita con film, cioè essenzialmente «senza sodio».
Interazioni
Influsso di altre sostanze sulla farmacocinetica di ulipristal acetato:
Ulipristal acetato è metabolizzato dal CYP3A4.
•Induttori del CYP3A4
Dopo somministrazione di rifampicina, un induttore potente del CYP3A4, la Cmax e l'AUC di ulipristal acetato si sono ridotte, rispettivamente, del 90% e del 93%. L'AUC del metabolita attivo si è ridotta dell'84%, la Cmax del 90-91%. Pertanto, l'efficacia di Ullanesse può essere ridotta in caso di uso concomitante con induttori del CYP3A4, ad es. barbiturici, bosentan, carbamazepina, efavirenz, felbamato, modafinil, oxcarbazepina, fenitoina, primidone, rifabutina, rifampicina, topiramato e medicamenti di origine vegetale contenenti Hypericum perforatum (erba di San Giovanni).
In caso di uso a lungo termine di inibitori delle proteasi (quali ritonavir o nelfinavir) o inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa (ad es. nevirapina), generalmente noti come inibitori potenti del citocromo P450, anche questi possono, in caso di uso concomitante con ormoni sessuali, portare a un'induzione enzimatica. In alcuni casi, queste variazioni possono essere clinicamente rilevanti.
L'induzione enzimatica può protrarsi fino a quattro settimane dopo l'interruzione del medicamento.
Per le pazienti trattate con induttori enzimatici nelle 4 settimane precedenti, deve essere presa in considerazione una contraccezione d'emergenza non ormonale (cfr. «Posologia/impiego», paragrafo «Istruzioni posologiche speciali», e «Avvertenze e misure precauzionali»).
•Inibitori del CYP3A4
Dopo somministrazione di ketoconazolo, un potente inibitore del CYP3A4, la Cmax e l'AUC di ulipristal acetato sono aumentate, rispettivamente, di 2 e 5,9 volte. L'AUC del metabolita attivo di ulipristal acetato è aumentata di 2,4 volte, mentre la Cmax è diminuita del 47%.
Dopo somministrazione di ulipristal acetato in dose singola, è probabile che queste interazioni non siano clinicamente rilevanti.
Medicamenti che influiscono sul pH gastrico
La somministrazione concomitante di ulipristal acetato (compressa da 10 mg) con l'inibitore della pompa protonica esomeprazolo (20 mg al giorno per 6 giorni) ha determinato una riduzione media della Cmax di circa il 65%, un ritardo del Tmax (da una mediana di 0,75 ore a 1,0 ore) e un aumento dell'AUC media del 13%. I medicamenti che aumentano il pH gastrico non dovrebbero avere effetti di rilevanza clinica per la somministrazione di una dose singola di compresse di ulipristal acetato.
Influsso di ulipristal acetato sulla farmacocinetica di altre sostanze:
In vitro, ulipristal acetato è un inibitore debole di CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4. Con la somministrazione di ulipristal acetato come dose singola, non si prevede un'inibizione o un'induzione clinicamente rilevante di questi enzimi in vivo. È quindi improbabile che si verifichino interazioni con i substrati di questi enzimi CYP.
•Interazioni potenziali con i trasportatori
Substrati della glicoproteina P (P-gp): i dati in vitro indicano che ulipristal acetato può essere un inibitore della P-gp a concentrazioni clinicamente rilevanti. I risultati in vivo (con il substrato della P-gp fexofenadina) non consentono una valutazione definitiva. Dopo somministrazione di ulipristal acetato in dose singola, è probabile che le interazioni con la P-gp non siano clinicamente rilevanti.
Altri trasportatori: i dati in vitro indicano che ulipristal acetato potrebbe essere un inibitore della proteina di trasporto intestinale BCRP (Breast Cancer Resistance Protein). Con la somministrazione di una singola dose di Ullanesse, gli effetti di ulipristal acetato sulla BCRP sono probabilmente clinicamente non rilevanti. Tuttavia, in caso di somministrazione concomitante di substrati della BCRP con finestra terapeutica ristretta, questo aspetto dovrebbe essere tenuto in considerazione.
Ulipristal acetato non è un substrato di OATP1B1 o OATP1B3.
Interazioni farmacodinamiche:
Contraccettivi ormonali:
Poiché ulipristal acetato si lega con alta affinità al recettore del progesterone, l'azione dei medicamenti contenenti progestinici può essere compromessa:
•L'efficacia dei contraccettivi ormonali (sia combinati che a base di soli progestinici) può essere ridotta. Viceversa, il componente progestinico del contraccettivo potrebbe compromettere gli effetti di ulipristal acetato sull'ovulazione. Si raccomanda, quindi, l'uso di un metodo di barriera fino alle mestruazioni successive (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali»).
•L'uso concomitante di ulipristal acetato e di un contraccettivo d'emergenza a base di levonorgestrel non è raccomandato.
Gravidanza, allattamento
Gravidanza
Ullanesse è controindicato in caso di gravidanza accertata o presunta. Benché non sia stato riscontrato alcun potenziale teratogenico, i dati di tossicità per la riproduzione ottenuti negli animali sono insufficienti (cfr. «Dati preclinici»). I dati umani sulla salute del feto/neonato dopo esposizione intrauterina sono limitati. Tuttavia, finora non sono stati osservati segni di anomalie congenite o ritardo dello sviluppo. I dati sul decorso e l'esito delle gravidanze dopo esposizione a Ullanesse sono raccolti in un apposito registro. Le utilizzatrici e gli operatori sanitari sono invitati a segnalare i casi di gravidanza dopo esposizione a Ullanesse al titolare dell'omologazione (cfr. «Titolare dell'omologazione»).
Allattamento
Ulipristal acetato passa nel latte materno (cfr. «Farmacocinetica»). Gli effetti sui neonati/lattanti non sono stati studiati. Un rischio per i lattanti non può essere escluso. Dopo l'assunzione di Ullanesse, l'allattamento va interrotto per una settimana e il latte va prelevato ed eliminato.
Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine
Non sono stati effettuati studi in merito agli effetti sulla capacità di guidare veicoli e sulla capacità di utilizzare macchine. Occorre tener conto di effetti quali sensazione di capogiro, sonnolenza, offuscamento della vista o disturbi dell'attenzione, descritti nella rubrica «Effetti indesiderati».
Effetti indesiderati
La sicurezza di ulipristal acetato è stata valutata in un totale di 5297 donne negli studi clinici. Gli effetti indesiderati segnalati più comunemente sono stati cefalea, nausea, dolore addominale e pelvico (dismenorrea).
Di seguito, gli effetti indesiderati osservati con ulipristal acetato in 2637 donne nel programma di fase III e dopo l'omologazione sono riportati secondo la classificazione organica e la frequenza. Le frequenze sono definite come segue: comune: ≥1/100 - <1/10; non comune: ≥1/1000 - <1/100; raro: ≥1/10 000 - <1/1000.
Infezioni ed infestazioni
Non comune: vaginite.
Disturbi del sistema immunitario
Raro: reazioni di ipersensibilità, inclusi eruzione cutanea, orticaria, angioedema.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Non comune: disturbi dell'appetito.
Raro: disidratazione.
Disturbi psichiatrici
Comune: disturbi affettivi.
Non comune: disturbi emotivi, alterazioni della libido, ansia, iperattività.
Raro: disturbo dell'attenzione, disorientamento.
Patologie del sistema nervoso
Comune: cefalea, capogiro.
Non comune: insonnia, sonnolenza, emicrania.
Raro: tremore, disgeusia, parosmia, sincope.
Patologie dell'occhio
Non comune: disturbi visivi.
Raro: iperemia della sclera, fotofobia.
Patologie vascolari
Non comune: vampate di calore.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Raro: gola secca.
Patologie gastrointestinali
Comune: dolore addominale, nausea, vomito.
Non comune: bocca secca, meteorismo, diarrea, disturbi digestivi.
Raro: pirosi.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non comune: prurito, acne, dermatosi.
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Comune: mialgia, dolore dorsale.
Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella
Comune: sensazione di tensione mammaria, dolore pelvico, dismenorrea, sanguinamenti intermestruali.
Non comune: secrezione vaginale, menorragia, metrorragia, disturbi mestruali, sindrome premestruale.
Raro: prurito genitale, ipomenorrea, dolore vulvovaginale, dispareunia, rottura di cisti ovarica.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Comune: stanchezza.
Non comune: malessere, irritabilità, piressia, brividi.
Raro: aumento della sete, parestesie toraciche.
82 donne sono state incluse ripetutamente negli studi di fase III e hanno quindi ricevuto più di una dose di Ullanesse (73 donne hanno partecipato due volte, 9 donne tre volte). In queste pazienti non sono state osservate differenze nei parametri di sicurezza esaminati (cioè frequenza e gravità degli effetti indesiderati, variazioni di durata e intensità delle mestruazioni, frequenza di sanguinamenti intermestruali) rispetto alla popolazione totale.
Adolescenti:
Complessivamente, il profilo di sicurezza di Ullanesse nelle adolescenti è simile a quello delle donne adulte. Tuttavia, nelle adolescenti è stato osservato più comunemente un prolungamento del ciclo mestruale (anche superiore a 20 giorni) rispetto alle donne adulte (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali»).
La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.
Posologia eccessiva
I dati relativi a un sovradosaggio di ulipristal acetato sono limitati. Un numero limitato di donne ha ricevuto dosi singole fino a 200 mg, senza effetti indesiderati gravi o seri. Complessivamente, in caso di sovradosaggio, si prevede un aumento dei sintomi riportati nella rubrica «Effetti indesiderati», in particolare delle variazioni di durata del ciclo mestruale. Non esiste alcun antidoto specifico e l'eventuale trattamento deve essere sintomatico.
Proprietà/Effetti
Codice ATC
G03AD02
Meccanismo d'azione
Ulipristal acetato è un modulatore selettivo sintetico del recettore del progesterone, attivo per via orale, che agisce legandosi con alta affinità al recettore umano del progesterone. Quando viene utilizzato per la contraccezione d'emergenza, il meccanismo d'azione consiste nell'inibire o ritardare l'ovulazione mediante la soppressione dell'aumento dell'LH. I dati farmacodinamici mostrano che, anche se assunto immediatamente prima dell'ovulazione (cioè dopo l'aumento dell'LH), ulipristal acetato è in grado di posticipare la rottura follicolare per almeno 5 giorni nel 78,6% dei casi (p<0,005 vs levonorgestrel e vs placebo). Ulipristal acetato non ha invece alcun effetto contraccettivo se assunto dopo l'ovulazione.
Ullanesse non interrompe una gravidanza in corso.
Farmacodinamica
Ulipristal acetato presenta anche un'alta affinità per il recettore dei glucocorticoidi, e negli animali sono stati osservati effetti antiglucocorticoidi in vitro. Tuttavia, tali effetti non sono stati osservati negli esseri umani, neanche dopo somministrazioni ripetute di dosi giornaliere di 10 mg. Ulipristal acetato presenta un'affinità minima per il recettore degli androgeni e nessuna affinità per i recettori umani degli estrogeni o dei mineralcorticoidi.
Efficacia clinica
L'efficacia contraccettiva di ulipristal acetato è stata valutata in due studi clinici condotti su un totale di oltre 3000 donne. È stato evidenziato che, quando utilizzato come contraccettivo d'emergenza entro 72 ore dopo un rapporto sessuale non protetto (o dopo il fallimento di un altro contraccettivo), l'efficacia di ulipristal acetato non era inferiore a quella del levonorgestrel. Nei dati raggruppati dei due studi, il rischio di gravidanza con ulipristal acetato è stato pari all'1,36% (rispetto a un tasso atteso di gravidanza in assenza di contraccezione d'emergenza pari al 5% circa).
In due studi clinici condotti su donne adulte, Ullanesse è stato somministrato fino a 120 ore dopo un rapporto sessuale non protetto. In uno studio clinico in aperto che includeva donne trattate con ulipristal acetato tra 48 e 120 ore dopo un rapporto sessuale non protetto o il fallimento di un altro contraccettivo, si è osservato un tasso di gravidanza del 2,1% (26/1241). Nel secondo studio, meno ampio, l'efficacia contraccettiva di Ullanesse è stata confermata anche quando assunto da 72 a 120 ore dopo un rapporto sessuale non protetto.
Adolescenti
In uno studio in aperto, non controllato, di fase IV, la sicurezza e l'efficacia di Ullanesse sono state valutate anche nelle adolescenti. In questo studio sono state incluse 233 donne adulte e 239 adolescenti, tra cui 64 ragazze <16 anni. Il tasso di gravidanza in questo studio è stato del 2,1% nelle donne adulte (5 su 233) e dello 0,8% nelle adolescenti (2 su 239).
Un prolungamento di oltre 7 giorni del ciclo nel quale è stato somministrato Ullanesse è stato osservato con frequenza significativamente maggiore nelle adolescenti rispetto alle donne adulte (42,6% vs 37,0%, rischio relativo 1,36 [intervallo di confidenza al 95%: 1,04-1,78]; cfr. anche «Avvertenze e misure precauzionali»). Per altri effetti indesiderati non sono state osservate differenze rilevanti tra adolescenti e donne adulte.
Farmacocinetica
Assorbimento
Dopo somministrazione orale di una singola dose da 30 mg, ulipristal acetato viene assorbito rapidamente. Il picco di concentrazione plasmatica di 176 ± 89 ng/ml viene raggiunto circa 1 ora (0,5-2,0 h) dall'assunzione, l'area sotto la curva (AUC0-∞) è di 556 ± 260 ng•h/ml.
Dopo l'assunzione di ulipristal acetato con una prima colazione ricca di grassi, la Cmax media è stata ridotta del 45% ed il Tmax mediano è stato prolungato (da 0,75 a 3 ore), mentre l'AUC0-∞ media è aumentata del 25% rispetto alla somministrazione a digiuno. Risultati simili sono stati ottenuti per il metabolita farmacologicamente attivo mono-demetilato.
La dissoluzione di ulipristal acetato è pH-dipendente.
Distribuzione
Ulipristal acetato si lega fortemente (>98%) alle proteine plasmatiche, incluse albumina, alfa-1-glicoproteina acida e HDL (high density lipoprotein). Il volume di distribuzione medio è di 3470 L.
Ulipristal acetato è un composto lipofilico e passa nel latte materno. L'escrezione media giornaliera è di 13,35 μg [0-24 ore], 2,16 μg [24-48 ore], 1,06 μg [48-72 ore], 0,58 μg [72-96 ore] e 0,31 μg [96-120 ore].
Metabolismo
Ulipristal acetato è ampiamente metabolizzato a livello epatico a metaboliti mono-demetilati, di-demetilati e idrossilati. Il metabolita mono-demetilato è farmacologicamente attivo. I dati ottenuti in vitro indicano che la degradazione avviene principalmente da parte del CYP3A4 e, in misura minore, da parte di CYP1A2 e CYP2A6.
Eliminazione
Ulipristal acetato viene eliminato prevalentemente con le feci, e meno del 10% viene escreto con le urine. L'emivita terminale dopo una dose singola da 30 mg è stata di 32,4 ± 6,3 ore, la clearance orale media (Cl/F) è stata di 76,8 ± 64,0 l/h.
Cinetica di gruppi di pazienti speciali
Bambini e adolescenti
La farmacocinetica di ulipristal acetato è stata esaminata esclusivamente in donne adulte.
Disturbi della funzionalità epatica e disfunzioni renali
Non sono stati condotti studi sulla farmacocinetica di ulipristal acetato in donne con disturbi della funzionalità renale o epatica.
Dati preclinici
I dati preclinici degli studi convenzionali su farmacologia di sicurezza, tossicità per somministrazione ripetuta e genotossicità non evidenziano alcun rischio particolare per l'essere umano. La maggior parte degli effetti osservati negli studi di tossicità generale si riferiva al meccanismo d'azione di ulipristal acetato come modulatore dei recettori del progesterone e dei glucocorticoidi. Un'attività antiprogesterone si è manifestata a un'esposizione simile a quella terapeutica.
I dati provenienti da studi di tossicità riproduttiva sono limitati, per l'assenza di misurazioni dell'esposizione in questi studi. Ulipristal acetato ha un effetto embrioletale nel ratto, nel coniglio (a dosi ripetute superiori a 1 mg/kg) e nella scimmia. La sicurezza per gli embrioni umani con queste dosi ripetute non è nota. A dosi sufficientemente basse da mantenere una gestazione, non sono stati osservati effetti teratogeni negli animali.
Gli studi di cancerogenicità (nel ratto e nel topo) hanno mostrato che ulipristal acetato non è cancerogeno.
Altre indicazioni
Stabilità
Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.
Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento
Conservare nella confezione originale a temperature non superiori a 30°C e proteggere dalla luce.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Numero dell'omologazione
68372 (Swissmedic)
Confezioni
Blister da 1 compressa rivestita con film. [B]
Titolare dell’omologazione
Spirig HealthCare AG, 4622 Egerkingen
Stato dell'informazione
Ottobre 2024