Informazione professionale - Tetracaine 1% SDU Faure
Composizione
Principi attivi
Tetracaini hydrochloridum.
Sostanze ausiliarie
Natrii chloridum, Natrii hydroxidum, Aqua ad iniectabilia.
Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità
Collirio in contenitori monodose da 0,4 ml con 10 mg/ml di tetracaini hydrochloridum (1,0%).
Indicazioni/Possibilità d'impiego
Anestesia di superficie della congiuntiva e della cornea per l'esecuzione di procedure mediche quali ad es. tonometria, tonografia, oftalmoscopia con lente a contatto, rimozione di corpi estranei superficiali ecc.
Posologia/Impiego
Posologia abituale
Per la tonometria: in genere 1 goccia 1 minuto prima dell'esame.
Per la rimozione di corpi estranei: l'instillazione di 1–2 gocce può essere ripetuta a intervalli di 30 secondi.
Bambini e adolescenti
La sicurezza e l'efficacia non sono state studiate in bambini e adolescenti.
Pazienti anziani
Finora non sono disponibili informazioni sugli aggiustamenti della dose nei pazienti anziani (età pari o superiore a 65 anni).
Modo di somministrazione
La soluzione è sterile fino alla prima apertura della confezione originale. Per evitare contaminazioni, non toccare alcun oggetto con la punta del contenitore. La punta del contenitore non deve entrare in contatto con l'occhio, poiché esiste il rischio di lesioni all'occhio.
Durante e dopo l'instillazione delle gocce, bloccare il sacco lacrimale in corrispondenza dell'angolo mediale dell'occhio per ridurre al minimo l'assorbimento sistemico del medicamento (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).
Controindicazioni
Ipersensibilità alla tetracaina.
Uso nei prematuri, poiché il loro sistema enzimatico metabolizzante non è sufficientemente sviluppato.
Uso contemporaneo di sulfonamidi nell'occhio.
Avvertenze e misure precauzionali
La tetracaina non deve essere prescritta al paziente per l'uso domiciliare. L'uso frequente interferisce con il processo di guarigione e può portare a fusione corneale.
Durante l'anestesia, proteggere gli occhi da sostanze chimiche irritanti, corpi estranei e sfregamenti, poiché anche il riflesso di ammiccamento può essere temporaneamente abolito. Anche sfregare o toccare gli occhi durante l'anestesia può arrecare danni alla cornea e alla congiuntiva anestetizzata.
La carenza di pseudocolinesterasi porta a un prolungamento dell'emivita della tetracaina e quindi a effetti farmacologici tossici locali e sistemici.
L'uso improprio di anestetici topici può portare a un eccessivo assorbimento del medicamento nella circolazione. Questo può portare a effetti indesiderati sistemici potenzialmente fatali quali aritmie cardiache, crisi convulsive, disturbi respiratori, coma fino alla morte.
Durante e dopo l'instillazione delle gocce, bloccare il sacco lacrimale in corrispondenza dell'angolo mediale dell'occhio per ridurre al minimo l'assorbimento sistemico del medicamento (vedere «Posologia/impiego»).
Interazioni
L'uso contemporaneo di tetracaina con sostanze che bloccano la trasmissione neuromuscolare, come la succinilcolina, e inibitori della colinesterasi plasmatica, come eserina, ecotiopato e acetazolamide, non è raccomandato (vedere «Interazioni»).
Abuso e dipendenza da medicamenti
L'abuso del medicamento può portare a eventi e lesioni gravi, quali ritardo della guarigione, erosione o cicatrizzazione corneale. L'occhio può diventare più sensibile alle lesioni accidentali.
Interazioni
Sulfonamidi
L'uso contemporaneo di tetracaina riduce l'efficacia delle sulfonamidi (ad es. sulfacetamide) e può inoltre indurre metaemoglobinemia. La tetracaina può anche portare a un effetto antagonizzante nei confronti dei derivati dell'acido aminosalicilico (ad es. sulfasalazina). La tetracaina antagonizza l'attività delle sulfonamidi e dei derivati dell'acido aminosalicilico a causa dell'analogia strutturale dei suoi metaboliti con questi medicamenti. Non è noto se una di queste interazioni teoricamente possibili sia di rilevanza clinica in caso di somministrazione locale di tetracaina nell'occhio.
Sostanze che bloccano la trasmissione neuromuscolare
A causa dell'effetto farmacodinamico e della competizione per la colinesterasi plasmatica, la tetracaina può potenziare e prolungare l'effetto delle sostanze che bloccano la trasmissione neuromuscolare (come ad es. la succinilcolina).
Medicamenti che inibiscono la colinesterasi plasmatica (PChE)
La tetracaina viene metabolizzata dalla PChE; i medicamenti che inibiscono la PChE (come ad es. eserina, ecotiopato e acetazolamide) possono prolungare l'emivita della tetracaina.
Gravidanza, allattamento
Gravidanza
I dati sull'uso della tetracaina durante la gravidanza sono limitati. Pertanto, la tetracaina deve essere somministrata durante la gravidanza soltanto se il beneficio atteso supera il rischio potenziale per il feto.
Allattamento
È richiesta prudenza in caso di somministrazione di tetracaina a donne che allattano, poiché non è noto se il medicamento passi nel latte materno.
Fertilità
Non sono disponibili dati sugli effetti della tetracaina cloridrato sulla fertilità umana.
Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine
I disturbi visivi che accompagnano le lesioni corneali possono compromettere la capacità di condurre veicoli o impiegare macchine.
Effetti indesiderati
Elenco degli effetti indesiderati da segnalazioni spontanee dopo l'omologazione
I seguenti effetti indesiderati derivano da segnalazioni spontanee dopo l'omologazione. Trattandosi di segnalazioni volontarie in una popolazione di dimensioni sconosciute, non sempre è possibile definire una frequenza affidabile per queste reazioni.
Disturbi del sistema immunitario
Reazioni allergiche, shock anafilattico, ipersensibilità incluso eritema, prurito.
Patologie del sistema nervoso
Convulsioni, ipotensione, sincope.
Patologie dell'occhio
Lieve bruciore dopo l'instillazione. Sono possibili reazioni d'ipersensibilità e dolore oculare.
L'uso a lungo termine di questo collirio può portare a lesioni corneali. Già l'uso singolo porta a piccole lesioni dell'epitelio corneale; l'uso ripetuto, in particolare per periodi prolungati, può provocare un peggioramento delle lesioni epiteliali e gravi reazioni tossiche, un'erosione totale con prognosi infausta (erosione recidivante) e infiltrazioni dello stroma (simili alla cheratite neuroparalitica). Cataratta, aumento della pressione intraoculare, cheratite (cheratite ulcerativa inclusa).
La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.
Posologia eccessiva
Non sono noti casi di sovradosaggio.
Gli eventuali segni di sovradosaggio, quali convulsioni, shock o arresto cardiaco, vanno trattati in modo sintomatico.
Non è noto alcun antidoto specifico.
Proprietà/Effetti
Codice ATC
S01HA03
Meccanismo d'azione
La tetracaina è un anestetico locale del tipo degli esteri (estere dell'acido paraminobenzoico). Gli anestetici locali riducono in modo reversibile la permeabilità delle fibre nervose agli ioni Na+ e, a concentrazioni maggiori, agli ioni K+. Questi flussi ionici sono necessari per la depolarizzazione e la ripolarizzazione. La loro interruzione impedisce la trasmissione del potenziale d'azione e interrompe la trasmissione degli impulsi nella fibra nervosa interessata. La trasmissione degli impulsi nervosi viene bloccata innanzitutto nelle fibre nervose autonome, quindi nelle fibre sensitive e infine in quelle motorie. Questi effetti sono reversibili. La tetracaina è notevolmente più potente della procaina e presenta una maggiore durata d'azione e tossicità a causa del metabolismo più lento.
L'effetto anestetico locale subentra 30–60 secondi dopo l'instillazione delle gocce e dura almeno 15 minuti. L'effetto anestetico scompare dopo 20–60 minuti.
Farmacodinamica
Vedere «Meccanismo d'azione».
Efficacia clinica
Vedere «Meccanismo d'azione».
Farmacocinetica
Assorbimento
Tetracaine collirio viene rapidamente assorbito dopo l'applicazione se la dose somministrata raggiunge la cavità nasale attraverso il canale lacrimale. Non sono disponibili dati sull'esposizione sistemica dopo somministrazione del collirio.
Distribuzione
Il legame della tetracaina con le proteine è del 75% circa. Non sono disponibili dati sul passaggio placentare e sull'escrezione della tetracaina nel latte materno umano. È noto che il 67% circa della dose di tetracaina si lega alla melanina presente negli occhi pigmentati. Tuttavia, il significato clinico definitivo di tale legame non è noto.
Metabolismo
Come altri anestetici locali del tipo degli esteri, la tetracaina viene rapidamente idrolizzata da colinesterasi aspecifiche (butiril-colinesterasi, colinesterasi plasmatica), prevalentemente nel plasma e nel fegato. Il metabolita principale della tetracaina è l'acido para-butilaminobenzoico; il dimetilaminoetanolo è un metabolita secondario.
La tetracaina può inibire le colinesterasi. Alle concentrazioni raggiunte con l'uso oftalmico alla posologia raccomandata non ci si attendono tuttavia effetti clinici.
Eliminazione
Si ritiene che la tetracaina venga escreta nelle urine sotto forma di acido para-butilaminobenzoico (metabolita principale) e dimetilaminoetanolo (metabolita secondario).
Cinetica di gruppi di pazienti speciali
Pazienti anziani
Non sono disponibili dati sulla farmacocinetica di Tetracaine collirio nei pazienti anziani. A causa della ridotta attività della PChE in alcuni pazienti anziani, si ritiene tuttavia che l'emivita della tetracaina in questi pazienti sia prolungata.
Bambini e adolescenti
Non sono disponibili dati sulla farmacocinetica di Tetracaine collirio nei bambini. È tuttavia noto che l'attività dell'enzima metabolizzante PChE raggiunge i livelli normali solo al termine del primo mese di vita.
Insufficienza epatica
Non sono disponibili dati clinici sulla farmacocinetica di Tetracaine collirio in pazienti con ridotta funzionalità epatica. L'enzima PChE viene sintetizzato nel fegato e la sua concentrazione efficace è notevolmente ridotta nei pazienti con grave riduzione della funzionalità epatica. Pertanto, come è prevedibile, la clearance della tetracaina può essere ridotta nei pazienti con grave riduzione della funzionalità epatica.
Insufficienza renale
Non sono disponibili dati clinici sulla farmacocinetica di Tetracaine collirio in pazienti con ridotta funzionalità renale. I metaboliti della tetracaina vengono escreti nelle urine; a causa del possibile accumulo di metaboliti, un aumento del rischio di effetti collaterali non può quindi essere escluso.
Dati preclinici
Gli studi standard sugli animali non hanno evidenziato segni di teratogenicità o tossicità della tetracaina. Dopo la somministrazione di Tetracaine collirio non ci si attendono effetti mutageni o teratogeni. Con la somministrazione ripetuta di tetracaina allo 0,5% nel coniglio non sono stati osservati effetti nocivi.
Altre indicazioni
Stabilità
Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.
Stabilità dopo apertura
Le monodosi devono essere usate subito dopo l'apertura del contenitore.
Eliminare i contenitori monodose dopo il primo utilizzo. 1 mese dopo la prima apertura del blister, le monodosi non utilizzate devono essere eliminate.
Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento
Conservare al riparo dalla luce a temperatura ambiente (15-25 °C).
Conservare fuori dalla portata dei bambini.
Numero dell'omologazione
47000 (Swissmedic).
Confezioni
Tetracaine 1% SDU: confezioni da 4 × 5 SDU, da 0,4 ml [B].
Titolare dell’omologazione
THEA Pharma S.A., 8200 Schaffhausen.
Stato dell'informazione
Agosto 2020.