Suxametonio Aguettant – informazione professionale

Composizione

Principi attivi

Suxamethonii chloridum anhydricum (ut suxamethonii chloridum dihydricum).

Sostanze ausiliarie

Natrii chloridum, Acidum succinicum, Natrii hydroxidum aut Acidum hydrochloridum, Aqua ad iniectabile.

Ogni ml di soluzione iniettabile contiene 2,79 mg di sodio, equivalenti a 0,12 mmol.

Ogni siringa preriempita da 10 ml contiene 27,9 mg di sodio, equivalenti a 1,2 mmol.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

Soluzione iniettabile in siringa preriempita (iniezione).

Soluzione limpida e incolore.

Ogni ml di soluzione iniettabile contiene 10 mg di Suxamethonii chloridum anydricum (ut suxamethonii chloridum dihydricum).

Ogni siringa preriempita da 10 ml contiene 100 mg di Suxamethonii chloridum anydricum (ut suxamethonii chloridum dihydricum).

Indicazioni/possibilità d’impiego

SUXAMETONIO AGUETTANT è indicato come rilassante muscolare per facilitare l'intubazione endotracheale durante l'induzione dell’anestesia generale o in situazioni di emergenza, in adulti e bambini di età superiore ai 12 anni.

Posologia/impiego

Il suxametonio deve essere somministrato da o sotto la supervisione di un medico esperto (anestesista, specialista in terapia intensiva o medicina d'urgenza) che abbia familiarità con la modalità d'azione, le caratteristiche e i rischi di questo medicamento e che sia qualificato per eseguire l'intubazione e implementare la respirazione artificiale. La somministrazione deve avvenire solo se è disponibile il materiale necessario per l'intubazione endotracheale immediata con somministrazione di ossigeno mediante ventilazione a pressione positiva intermittente. Il medicamento viene somministrato per via endovenosa dopo l'induzione dell'anestesia, mai in pazienti coscienti.

Posologia

Adulti

Per l'intubazione endotracheale, il suxametonio cloruro viene solitamente somministrato in bolo endovenoso alla dose di 1 mg/kg di peso corporeo. Questa dose in genere induce normalmente il rilassamento muscolare entro circa 30-60 secondi e ha una durata d’azione di circa 2-6 minuti. Dosi più elevate determinano un rilassamento muscolare più prolungato, ma il raddoppio della dose non raddoppia necessariamente la durata del rilassamento.

SUXAMETONIO AGUETTANT è riservato alla somministrazione in dose singola.

L'uso di basse dosi di rilassanti muscolari non depolarizzanti alcuni minuti prima della somministrazione del suxametonio è raccomandato per ridurre l'incidenza e la gravità del dolore muscolare associato al suxametonio. Questa tecnica può richiedere l'uso di dosi di suxametonio cloruro superiori a 1 mg/kg per ottenere condizioni soddisfacenti per l'intubazione endotracheale (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).

Particolari gruppi di pazienti

Pazienti anziani

Le dosi di suxametonio necessarie nei pazienti anziani sono paragonabili a quelle dei soggetti adulti.

Insufficienza renale

Una singola dose di suxametonio può essere somministrata a pazienti con insufficienza renale in assenza di iperkaliemia. Dosi multiple o più elevate possono causare aumenti clinicamente significativi della kaliemia e non devono quindi essere utilizzate.

Insufficienza epatica

Non è necessario alcun aggiustamento della posologia nei pazienti con insufficienza epatica. La fine dell'azione del suxametonio dipende dalla colinesterasi plasmatica, che viene sintetizzata nel fegato. Sebbene i livelli di colinesterasi plasmatica spesso diminuiscano nei pazienti con compromissione epatica, raramente sono sufficientemente bassi da prolungare significativamente l'apnea indotta dal suxametonio (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).

Popolazione pediatrica

Adolescenti di età superiore ai 12 anni: la posologia è simile a quella degli adulti.

SUXAMETONIO AGUETTANT non deve essere somministrato ai bambini di età inferiore ai 12 anni. Le graduazioni sulla siringa preriempita non consentono una somministrazione precisa di SUXAMETONIO AGUETTANT in questa popolazione.

Modo di somministrazione

SUXAMETONIO AGUETTANT deve essere somministrato per via endovenosa. La siringa preriempita non è adatta all’uso con una pompa per siringa.

Controindicazioni

• Ipersensibilità alla sostanza attiva o ad una qualsiasi sostanza ausiliaria indicata alla rubrica «Composizione».
• Il suxametonio non ha alcun effetto sul livello di coscienza e non deve essere somministrato a pazienti non sottoposti ad anestesia generale (vedere «Posologia/impiego»).
• Anamnesi personale o familiare di ipertermia maligna. Il suxametonio può stimolare contrazioni miofibrillari prolungate nei soggetti predisposti (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).
• Pazienti noti per avere un’attività atipica ereditaria della colinesterasi plasmatica (butirrilcolinesterasi) (anamnesi di risposta prolungata e/o intensificata - vedere «Avvertenze e misure precauzionali»)
• Pazienti con iperkaliemia o predisposti a sviluppare iperkaliemia (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).
• Il suxametonio è controindicato nei seguenti casi:
• pazienti con iperkaliemia preesistente. In assenza di iperkaliemia e neuropatia, l'insufficienza renale non costituisce una controindicazione alla somministrazione di una dose singola normale di suxametonio, ma dosi multiple o elevate possono portare ad aumenti clinicamente significativi della kaliemia e pertanto non devono essere utilizzate. Pazienti in fase di guarigione da traumi maggiori o da ustioni gravi. Il periodo in cui il rischio di iperkaliemia è maggiore può essere prolungato in caso di infezione persistente con guarigione ritardata.Pazienti con deficit neurologici e atrofia muscolare acuta maggiore (ad es. lesioni dei motoneuroni superiori e/o inferiori); il potenziale rilascio di potassio si verifica nei primi 6 mesi successivi al deficit neurologico ed è correlato al grado e all'entità della paralisi muscolare. I pazienti che sono stati immobilizzati per lunghi periodi possono presentare un rischio simile.
• Pazienti affetti da miopatie dei muscoli scheletrici (ad es. distrofia muscolare di Duchenne), poiché la somministrazione di suxametonio può essere accompagnata da ipertermia maligna, disturbi del ritmo ventricolare e arresto cardiaco secondario a rabdomiolisi acuta con iperkaliemia.
• Anamnesi personale o familiare di malattie miotoniche congenite come la miotonia congenita e la distrofia miotonica (rischio di spasmi miotonici severi e rigidità).
• Il suxametonio causa un significativo aumento transitorio della pressione intraoculare e pertanto non deve essere utilizzato in presenza di lesioni oculari aperte o nei casi in cui un aumento della pressione intraoculare non sia desiderabile, a meno che il potenziale beneficio del suo utilizzo non superi il potenziale rischio per l'occhio.

Avvertenze e misure precauzionali

Il suxametonio paralizza i muscoli respiratori nonché gli altri muscoli scheletrici, ma non ha alcun effetto sullo stato di coscienza.

Si raccomanda l'uso di un'adeguata tecnica di monitoraggio neuromuscolare per valutare il blocco neuromuscolare e il recupero.

Reazione anafilattica

Durante l'induzione dell'anestesia sono state segnalate reazioni anafilattiche sia allergiche che non allergiche, talvolta in pazienti che non erano mai stati esposti al curaro. Le manifestazioni più comuni sono eruzione cutanea (di tipo eritematoso) o eritema generalizzati o limitati al sito di iniezione, che possono eventualmente evolvere in shock anafilattico e/o broncospasmo. In alcuni casi, il broncospasmo e/o lo shock anafilattico non sono associati a manifestazioni cutanee. È stato segnalato anche angioedema.

La comparsa dei primi segni impone l’interruzione definitiva della somministrazione di SUXAMETONIO AGUETTANT, anche se non è stata ancora conclusa. Si deve quindi somministrare un trattamento sintomatico.

In caso di reazione allergica, è necessario somministrare un trattamento sintomatico. È opportuno effettuare anche test allergici (prelievo immediato, seguito da test cutaneo) (vedere «Effetti indesiderati»).

Sensibilità crociata

Sono state riportate alte percentuali di sensibilità crociata (superiori al 50%) tra medicamenti che causano un blocco neuromuscolare. Pertanto, prima di somministrare il suxametonio, è necessario escludere, se possibile, l'ipersensibilità ad altri medicamenti che causano un blocco neuromuscolare. Il suxametonio deve essere utilizzato nei pazienti sensibili solo in caso di assoluta necessità. I pazienti che manifestano una reazione di ipersensibilità durante l'anestesia generale devono essere successivamente sottoposti a test di ipersensibilità ad altri agenti bloccanti neuromuscolari.

Deficit o ridotta attività della colinesterasi plasmatica

Il suxametonio viene rapidamente idrolizzato dalla colinesterasi plasmatica, il che limita l'intensità e la durata del blocco neuromuscolare. I soggetti in cui l'attività della colinesterasi plasmatica è ridotta presentano una risposta prolungata al suxametonio. Circa lo 0,05% della popolazione presenta una riduzione ereditaria dell'attività della colinesterasi, responsabile del prolungamento della durata d'azione del suxametonio di oltre 1 ora. In caso di curarizzazione prolungata, la ventilazione controllata deve essere continuata fino alla ripresa della respirazione spontanea e alla normalizzazione della funzione muscolare.

Il prolungamento e l'intensificazione del blocco neuromuscolare possono verificarsi dopo l'iniezione di suxametonio dovuti alla riduzione dell'attività della colinesterasi plasmatica nei seguenti casi o condizioni patologiche:

• variazione fisiologica durante la gravidanza o nel periodo postnatale (vedere «Gravidanza, allattamento»);
• anomalia geneticamente determinata della colinesterasi plasmatica (vedere «Controindicazioni»);
• tetano generalizzato severo, tubercolosi, altre infezioni croniche o severe;
• ustioni severe (vedere «Controindicazioni»);
• malattie croniche invalidanti, tumori maligni, anemia cronica e malnutrizione;
• insufficienza epatica allo stadio terminale, insufficienza renale acuta o cronica (vedere «Posologia/impiego»);
• malattie autoimmuni: mixedema;
• malattie del collagene;
• cause iatrogene: dopo scambio di plasma, plasmaferesi, circolazione extracorporea e come risultato di un trattamento farmacologico concomitante (vedere «Interazioni»).

Ipertermia maligna

Poiché il suxametonio può essere utilizzato insieme ad altri medicamenti anestetici (alogenati) e l'ipertermia maligna può verificarsi durante l'anestesia anche in assenza di fattori scatenanti noti, i medici devono conoscere bene i segni precoci, la diagnosi e il trattamento dell'ipertermia maligna. Può verificarsi uno spasmo isolato dei masseteri che può impedire l'intubazione mentre gli altri muscoli sono rilassati, ma può anche essere un segno precoce di ipertermia maligna. Occorre allora ricercare altri segni di ipertermia maligna.

In caso di comparsa di ipertermia maligna, è necessario interrompere la somministrazione di tutti i medicamenti anestetici notoriamente associati a tale evenienza (compreso il suxametonio) e attuare immediatamente tutte le misure di supporto. Il dantrolene sodico per via endovenosa è il trattamento farmacologico specifico di prima linea e deve essere somministrato non appena viene posta la diagnosi.

Dolore muscolare

Dopo la somministrazione di suxametonio si osserva frequentemente dolore muscolare, più comunemente in pazienti ambulatoriali sottoposti a interventi chirurgici minori in anestesia generale (vedere «Effetti indesiderati»). Non è stata stabilita una relazione diretta tra il grado di fascicolazione muscolare visibile dopo la somministrazione di suxametonio e l'incidenza o la severità del dolore. Il suxametonio deve essere usato con cautela nei pazienti con fratture o spasmi muscolari, poiché le fascicolazioni muscolari iniziali possono portare a ulteriori traumi.

Iperkaliemia

Dopo la somministrazione di suxametonio in soggetti normali si verifica spesso un aumento acuto e transitorio della kaliemia; l'entità di questo aumento è dell'ordine di 0,5 mmol/litro. In alcuni stati o condizioni patologiche, questo aumento della kaliemia in seguito alla somministrazione di suxametonio può essere eccessivo e portare a gravi aritmie cardiache e all'arresto cardiaco. Nei pazienti con setticemia severa, il rischio di iperkaliemia sembra essere correlato alla severità e alla durata dell'infezione.

Miastenia grave e altre sindromi miasteniche

La somministrazione di suxametonio è sconsigliata ai pazienti con miastenia grave in stadio avanzato. Anche se questi pazienti sono resistenti al suxametonio, sviluppano uno stato di blocco di fase II che può essere responsabile di un ritardo nel recupero. I pazienti affetti da sindrome miastenica di Lambert-Eaton sono più sensibili del normale al suxametonio, per cui la dose deve essere ridotta.

Bradicardia e altri disturbi del ritmo cardiaco

Il suxametonio non ha alcun effetto diretto sul miocardio, ma a seguito della stimolazione dei gangli autonomici e dei recettori muscarinici, il suxametonio può causare alterazioni del ritmo cardiaco, compreso l'arresto cardiaco.

Negli adulti sani, il suxametonio provoca talvolta un lieve rallentamento transitorio della frequenza cardiaca all’inizio della somministrazione. La bradicardia si osserva più frequentemente nei bambini e in caso di somministrazione ripetuta di suxametonio nei bambini e negli adulti. Il suxametonio può anche potenziare la bradicardia causata dall'alotano o da altri medicamenti. Prestare attenzione quando questi due medicamenti vengono utilizzati insieme durante l'anestesia. Il pre-trattamento con atropina o glicopirrolato per via endovenosa riduce significativamente l'incidenza e la severità della bradicardia correlata al suxametonio.

In assenza di iperkaliemia preesistente o indotta, raramente si osservano aritmie ventricolari dopo la somministrazione di suxametonio. Tuttavia, i pazienti che assumono medicamenti di tipo digitalico sono più predisposti a tali aritmie.

Effetti muscarinici

Gli effetti muscarinici del suxametonio, ad es. l'aumento delle secrezioni bronchiali o salivari, possono essere evitati mediante la somministrazione profilattica di atropina.

Aumento della pressione intraoculare

La somministrazione di suxametonio non è raccomandata nei pazienti sottoposti a chirurgia in aperto del globo oculare.

Popolazione pediatrica

SUXAMETONIO AGUETTANT non è raccomandato nei bambini di età inferiore ai 12 anni. Occorre prestare cautela in caso di utilizzo nei bambini di età superiore ai 12 anni, poiché nei pazienti pediatrici è più probabile una miopatia non diagnosticata o una predisposizione sconosciuta all'ipertermia maligna e alla rabdomiolisi, che li espone a un rischio maggiore di effetti indesiderati gravi in seguito alla somministrazione di suxametonio (vedere «Controindicazioni» e «Effetti indesiderati»).

Sodio

Questo medicamento contiene 27,9 mg di sodio per 10 ml equivalente all’1,4% dell’assunzione massima giornaliera raccomandata dall’OMS che corrisponde a 2 g di sodio per un adulto.

Interazioni

È noto che alcuni medicamenti o sostanze chimiche riducono la normale attività della colinesterasi plasmatica e possono quindi prolungare gli effetti di blocco neuromuscolare del suxametonio:

• Antipsicotici: fenelzina, promazina
• Citotossici: ciclofosfamide, tiotepa, irinotecan
• Anestetici generali: ketamina
• Antistaminici: concentrazioni elevate di cimetidina possono inibire la pseudocolinesterasi.
• Anestetici locali e/o antiaritmici: procaina, cloroprocaina, lidocaina e procainamide
• Metoclopramide
• Parasimpatici: donepezil, galantamina, neostigmina, piridostigmina, rivastigmina, edrofonio, tacrina cloridrato
• Simpaticomimetici (beta-agonisti): bambuterolo e terbutalina
• Sostanze organofosforiche: diazinone, malatione, clorpirifos, diclorvos, propetamfos, dimpilato
• Gocce oculari di ecotiopato
• Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI)
• Altri medicamenti con un effetto potenzialmente dannoso sull'attività della colinesterasi plasmatica: aprotinina, clorpromazina, estrogeni e contraccettivi orali contenenti estrogeni, ossitocina, corticosteroidi ad alte dosi.

Alcuni medicamenti o sostanze possono potenziare o prolungare gli effetti di blocco neuromuscolare del suxametonio mediante meccanismi non correlati all’attività della colinesterasi plasmatica:

• Antiaritmici: chinidina, verapamil
• Antibatterici (potenziamento degli effetti del suxametonio): aminoglicosidi, lincosamidi (come clindamicina e lincomicina), polimixine (come colistina e polimixina B) e vancomicina
• Anticonvulsivanti: carbamazepina, fenitoina
• Beta-bloccanti (potenziamento/prolungamento del blocco neuromuscolare): esmololo
• Immunomodulatori (prolungamento del blocco neuromuscolare): azatioprina
• Carbonato di litio
• Chinina e clorochina
• Magnesio: magnesio per via parenterale (potenziamento del blocco neuromuscolare)
• Medicamenti volatili somministrati per inalazione: alotano, enflurano, desflurano, isoflurano, dietiletere e metossiflurano hanno un effetto limitato sul blocco di fase I dell'iniezione di suxametonio, ma accelerano l'insorgenza e aumentano l'intensità del blocco di fase II indotto dal suxametonio.

Alcuni medicamenti o sostanze possono esacerbare alcuni effetti indesiderati del suxametonio:

• Glicosidi cardiotonici: i pazienti che ricevono medicamenti di tipo digitalico hanno maggiori probabilità di andare incontro a iperkaliemia esacerbata dal suxametonio.
• Anestetici generali: propofol (aumento del rischio di riduzione della contrattilità miocardica e bradicardia).

Altre interazioni

Agenti bloccanti neuromuscolari competitivi: l’associazione di agenti bloccanti neuromuscolari competitivi può avere effetti additivi o sinergici. Tuttavia, anche la sequenza di somministrazione può influire sull'interazione. L'uso preliminare di una bassa dose di un agente bloccante neuromuscolare competitivo (ad es. il vecuronio) generalmente riduce gli effetti del suxametonio, ma se il suxametonio viene somministrato durante il recupero da un blocco causato da un agente bloccante neuromuscolare competitivo, possono verificarsi fenomeni di antagonismo, potenziamento o associazione dell'attività dei due agenti bloccanti. Gli effetti di un agente bloccante neuromuscolare competitivo possono essere aumentati se quest’ultimo viene somministrato dopo il suxametonio.

Gravidanza, allattamento

Gravidanza

Il suxametonio non ha un'azione diretta sull'utero o su altre strutture muscolari lisce. Alle normali dosi terapeutiche, non attraversa la barriera placentare in quantità sufficienti da influenzare i movimenti respiratori del feto.

I vantaggi dell'uso del suxametonio nell'induzione in sequenza rapida dell'anestesia generale superano normalmente il possibile rischio per il feto.

I livelli di colinesterasi plasmatica scendono durante il primo trimestre di gravidanza a circa il 70-80% dei livelli pregravidici; un ulteriore calo a un livello corrispondente al 60-70% dei livelli pregravidici si verifica 2-4 giorni dopo il parto. I livelli di colinesterasi plasmatica in seguito aumentano e tornano alla normalità nelle 6 settimane successive.

Di conseguenza, durante la gravidanza o nel periodo postnatale, un'alta percentuale di pazienti può manifestare un leggero prolungamento del blocco neuromuscolare in seguito all'iniezione di suxametonio (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»). L'uso del suxametonio può essere preso in considerazione durante la gravidanza, se necessario. Tuttavia, è necessario prestare attenzione alla somministrazione di suxametonio a pazienti in gravidanza e nel periodo postnatale.

Allattamento

Non è noto se il suxametonio o i suoi metaboliti siano escreti nel latte materno. Tuttavia, poiché il suxametonio viene rapidamente idrolizzato dalla colinesterasi plasmatica (pseudocolinesterasi) in un metabolita inattivo, non si prevedono effetti su neonati allattati con latte materno.

Fertilità

Non ci sono dati riguardanti l'effetto del suxametonio sulla fertilità. Tuttavia, poiché il suxametonio viene rapidamente idrolizzato dalla colinesterasi plasmatica (pseudocolinesterasi) in un metabolita inattivo, non si prevedono effetti sulla fertilità una volta esaurito l'effetto farmacologico.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull’impiego di macchine

SUXAMETONIO AGUETTANT ha un effetto marcato sulla capacità di condurre veicoli o sulla capacità di utilizzare macchine.

Il suxametonio viene sempre utilizzato in combinazione con un anestetico generale e, di conseguenza, ci si deve attenere alle consuete precauzioni relative allo svolgimento di attività dopo un'anestesia generale.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati sono elencati di seguito in base alla classificazione per organi e sistemi e alla frequenza. Le frequenze stimate sono state determinate sulla base dei dati pubblicati. Le frequenze sono definite come segue: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1000, < 1/100); raro (≥1/10'000, <1/1000); molto raro (<1/10'000); frequenza non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

* L'aumento iniziale della pressione intracranica, intraoculare e intragastrica si normalizza entro pochi minuti.

Descrizione di specifici effetti indesiderati

Sono stati segnalati casi di arresto cardiaco correlati all'iperkaliemia in seguito alla somministrazione di suxametonio in pazienti con paralisi cerebrale congenita, tetano, lesioni del midollo spinale, distrofia muscolare e trauma cranico chiuso. Tali eventi sono stati segnalati in rari casi anche in bambini affetti da disturbi muscolari non diagnosticati in precedenza.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l’omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

L'apnea e la paralisi muscolare prolungata sono i principali effetti gravi di una posologia eccessiva. È quindi essenziale mantenere un'adeguata ventilazione delle vie aeree fino al raggiungimento della respirazione spontanea.

La neostigmina e altri medicamenti anticolinesterasici non sono antidoti del suxametonio, ma ne intensificano l'effetto depolarizzante. Tuttavia, in alcuni casi, quando l'azione del suxametonio è prolungata, il blocco depolarizzante caratteristico (Fase I) può trasformarsi in un blocco di tipo non depolarizzante (Fase II). La decisione di utilizzare la neostigmina per invertire il blocco di Fase II indotto dal suxametonio si basa sul parere del medico in ogni singolo caso. Il monitoraggio della funzione neuromuscolare permetterà di ottenere informazioni preziose riguardo a tale decisione. Se si utilizza la neostigmina, la sua somministrazione deve essere accompagnata da dosi adeguate di un anticolinergico come l'atropina.

Proprietà/effetti

Codice ATC

M03AB01

Meccanismo d’azione

Il suxametonio è un agente bloccante neuromuscolare ad azione depolarizzante ultrabreve.

Farmacodinamica

Il suxametonio ha una struttura molto simile a quella dell'acetilcolina. Come l'acetilcolina, il suxametonio agisce sulla placca motrice terminale dei muscoli scheletrici causando paralisi flaccida (blocco di Fase I). Il suxametonio si diffonde lentamente alla placca motrice, dove la sua concentrazione persiste abbastanza a lungo da causare una perdita di eccitabilità elettrica. La depolarizzazione della placca motrice stabilisce un gradiente elettrico che provoca l'apertura dei canali ionici voltaggio-dipendenti del muscolo, dando luogo a una contrazione muscolare temporanea. Sebbene la placca motrice rimanga depolarizzata, la membrana muscolare tiene conto di questa depolarizzazione e rimane flaccida.

Se il suxametonio viene infuso in modo continuo, la membrana giunzionale recupera lentamente il suo potenziale a riposo con un ritorno della trasmissione neuromuscolare (tachifilassi); pertanto, per mantenere l'effetto, è richiesta una velocità di infusione maggiore. Con l’infusione continua, la trasmissione neuromuscolare sarà nuovamente inibita (blocco di Fase II) sebbene il potenziale di membrana della placca motrice rimanga relativamente invariato. Un blocco di Fase II ha le caratteristiche cliniche di un blocco non depolarizzante. Un blocco di Fase II può essere accompagnato da blocco neuromuscolare prolungato e apnea. Il meccanismo di questo blocco non è noto, ma sono coinvolti il blocco dei canali dovuto alla penetrazione del suxametonio nel citoplasma subsinaptico, l'accumulo intracellulare di calcio e sodio, la perdita di potassio intracellulare e l'attivazione della Na, K-ATP-asi. Si ritiene che la breve durata d'azione del suxametonio sia dovuta al suo rapido metabolismo nel sangue. Il suxametonio viene rapidamente idrolizzato dalla colinesterasi plasmatica in succinilmonocolina, che possiede proprietà depolarizzanti e miorilassanti clinicamente non significative.

Efficacia clinica

Nessuna informazione disponibile.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo l'iniezione endovenosa, il suxametonio agisce entro circa 30-60 secondi e ha una durata d’azione di 2-6 minuti, poiché viene idrolizzato dalla colinesterasi plasmatica (pseudocolinesterasi).

Distribuzione

Nessun dato disponibile. Metabolismo

Una molecola di colina viene rapidamente scissa per formare succinilmonocolina (un rilassante muscolare debole), che viene poi lentamente idrolizzata in acido succinico e colina.

Eliminazione

Solo una piccola percentuale del suxametonio viene escreta immodificata nelle urine.

Il gene che controlla l'espressione della colinesterasi plasmatica è polimorfico e l'attività dell'enzima varia nei diversi soggetti. Talvolta è stata segnalata un'apnea prolungata nei pazienti dopo la somministrazione di suxametonio. La maggior parte di questi pazienti presentava una colinesterasi plasmatica atipica o un deficit di colinesterasi a causa di variazioni alleliche, patologie epatiche o renali o disturbi alimentari che influivano sull’eliminazione della sostanza attiva. Alcuni medicamenti possono inibire la sintesi enzimatica o modificarne l'attività (vedere «Interazioni»).

Dati preclinici

Non sono disponibili studi sul potenziale mutageno, cancerogeno ed embriotossico.

Altre indicazioni

Incompatibilità

Poiché non sono stati condotti studi di compatibilità, non si può somministrare questo medicamento in combinazione con altri medicamenti.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Stabilità dopo apertura

Dopo l’apertura, il medicamento deve essere utilizzato immediatamente.

Indicazioni particolari concernenti l’immagazzinamento

Conservare in frigorifero (2-8°C). Non congelare.

Conservare la siringa preriempita nel blister non aperto fino al suo utilizzo.

Questo medicamento può essere conservato per un breve periodo a temperature non superiori ai 25°C. In ogni caso, una volta rimosso dal frigorifero, il medicamento deve essere smaltito dopo 30 giorni.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Indicazioni per la manipolazione

Istruzioni per l’uso:

Per la preparazione della siringa, seguire attentamente le istruzioni riportate di seguito:

• La siringa preriempita è destinata all'uso su un singolo paziente. Smaltire la siringa dopo l’utilizzo. Non riutilizzare.
• Il prodotto deve essere ispezionato visivamente prima della somministrazione per verificare la presenza di particelle o di una colorazione anomala. Utilizzare la soluzione solo se limpida e incolore, priva di particelle o di precipitati.
• Il medicamento non deve essere utilizzato se il dispositivo antimanomissione sulla siringa è rotto.
• La superficie esterna della siringa preriempita è sterile fino all’apertura del blister. Non aprire il blister prima dell'uso.
• Se manipolato in condizioni asettiche, il medicamento, una volta rimosso dal blister, può essere posto su un campo sterile.

Il medicamento non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicamento devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

Numero dell’omologazione

69939 (Swissmedic).

Confezioni

10 ml di soluzione iniettabile in una siringa preriempita (polipropilene), senza ago, dotata di un tappo a stantuffo (clorobutile) e graduata (con incrementi di 0,5 ml da 0 a 10 ml) mediante un'etichetta trasparente autoadesiva. Un cappuccio terminale (polipropilene) protegge la punta della siringa.

La siringa preriempita è confezionata singolarmente in un blister trasparente.

Scatola da 10 siringhe preriempite (B)

Titolare dell’omologazione

Aguettant Suisse SA, 1226 Thônex

Stato dell’informazione

Marzo 2025