Informazione professionale - Scheriproct
Composizione
Principi attivi
Unguento rettale
Prednisoloni-21 hexanoas, Cinchocaini hydrochloridum.
Supposte
Prednisoloni-21 hexanoas, Cinchocaini hydrochloridum.
Sostanze ausiliarie
Unguento rettale
Octyldodecanolum, Ricini oleum raffinatum, Ricini oleum hydrogenatum, Macrogoli 400 ricinoleas 75 mg/g, Aromatica (cum Hydroxycitronellalum, Geraniolum, Citronellolum, Linaloolum, Benzylis benzoas, Citralum, Evernia prunastri, Cinnamaldehydum, 3-Methyl-4-(2,6,6-trimethylcyclohex-2-en-1-yl)but-3-en-2-onum, Eugenolum, Benzylis salicylas, Isoeugenolum).
Supposte
Adeps solidus.
Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità
Unguento rettale
Prednisoloni-21 hexanoas 1,9 mg, Cinchocaini hydrochloridum 5 mg per 1 g di unguento rettale.
Supposte
Prednisoloni-21 hexanoas 1,3 mg, Cinchocaini hydrochloridum 1 mg per supposta.
Indicazioni/Possibilità d'impiego
Emorroidi, ragadi anali superficiali, proctite.
Posologia/Impiego
Scheriproct va usato preferibilmente dopo l'evacuazione e la successiva pulizia della regione anale. In genere si osserva un rapido miglioramento, che non deve indurre a interrompere prematuramente il trattamento. Per evitare recidive, continuare a usare Scheriproct almeno per un'altra settimana, seppure meno frequentemente (l'unguento rettale una volta al giorno o una supposta a giorni alterni), anche dopo la completa scomparsa dei sintomi. Se possibile, la durata del trattamento non dovrebbe però superare le 4 settimane.
Adulti
Unguento rettale
L'unguento va applicato in genere 2 volte al giorno; il primo giorno, per combattere più rapidamente i disturbi, fino a 4 volte.
Spalmare con il dito una piccola quantità di unguento (del volume di un pisello) intorno all'ano e a livello dello sfintere, superando la resistenza dello sfintere con la punta del dito.
Se l'unguento va applicato all'interno del retto, avvitare sul tubo l'applicatore annesso alla confezione, rimuovere la capsula di chiusura e introdurre delicatamente l'applicatore nell'ano (per la manipolazione e la pulizia dell'applicatore, cfr. rubrica «Altre indicazioni/Indicazioni per la manipolazione»). Premere leggermente sul tubo per applicare una piccola quantità di unguento nel retto.
In caso di processi infiammatori marcati e quindi particolarmente dolorosi, può tuttavia essere consigliabile applicare l'unguento inizialmente anche all'interno del retto con un dito. In caso di prolasso di noduli, applicare sui noduli una buona quantità di unguento e, se possibile, riposizionarli cautamente con il dito.
Supposte
In genere, si introduce 1 supposta 1 volta al giorno in profondità nel retto; in caso di disturbi marcati, il primo giorno, 1 supposta per 2–3 volte.
Popolazione pediatrica
Non sono disponibili studi clinici sull'efficacia e sulla sicurezza in bambini e adolescenti. Pertanto, l'uso nei bambini e negli adolescenti non è raccomandato.
Controindicazioni
Ipersensibilità ai principi attivi o a una delle sostanze ausiliarie.
Processi tubercolari o luetici nella zona da trattare, alterazioni infiammatorie della regione anale nell'ambito di infezioni virali (vaccino/varicella).
Avvertenze e misure precauzionali
In caso di micosi, è necessaria in aggiunta una terapia specifica.
Evitare il contatto accidentale del prodotto con gli occhi. Si raccomanda di lavarsi accuratamente le mani dopo l'uso.
Alcune sostanze ausiliarie contenute in Scheriproct unguento e supposte possono compromettere l'effetto protettivo dei prodotti a base di lattice, quali ad es. i preservativi.
Unguento rettale
Macrogol glicerolo ricinoleato
L'olio di ricino polietossilato contenuto in Scheriproct unguento rettale (macrogol glicerolo ricinoleato) può causare irritazioni cutanee.
Fragranza contenente allergeni
Scheriproct unguento rettale contiene una fragranza con idrossicitronellale, geraniolo, citronellolo, linalolo, benzil benzoato, citrale, muschio di quercia, aldeide cinnamica, 3-metil-4-(2,6,6-trimetil-2-cyclohesen-1-il)-3-buten-2-one, eugenolo, benzil salicilato, isoeugenolo. Questi allergeni possono indurre reazioni allergiche. Oltre alle reazioni allergiche nei pazienti sensibilizzati, possono essere sensibilizzati anche gli altri pazienti.
Interazioni
Non sono stati effettuati studi d'interazione.
In caso di trattamento concomitante con inibitori del CYP3A, inclusi i prodotti contenenti cobicistat, ci si attende un rischio aumentato di effetti indesiderati sistemici, tra cui soppressione surrenalica. Tale combinazione va evitata, a meno che il beneficio non superi il rischio aumentato di effetti indesiderati sistemici dei glucocorticoidi; in tal caso, i pazienti vanno opportunamente monitorati.
Gravidanza, allattamento
Gravidanza
Sono disponibili solo dati insufficienti sull'uso di Scheriproct unguento e supposte in donne in gravidanza.
Scheriproct non deve essere usato durante la gravidanza e l'allattamento, a meno che non sia chiaramente necessario.
In linea generale, i prodotti per uso topico contenenti corticoidi non devono essere usati nel primo trimestre di gravidanza. Va evitata, in particolare, l'applicazione su ampie superfici o per periodi prolungati.
Gli studi sperimentali sugli animali (topi e ratti) con prednisolone esanoato hanno mostrato una tossicità per la riproduzione (cfr. «Dati preclinici»).
Gli studi epidemiologici indicano che potrebbe sussistere un rischio aumentato di palatoschisi nei neonati di donne trattate con glucocorticoidi nel primo trimestre di gravidanza.
Sono disponibili solo dati insufficienti sull'escrezione di prednisolone esanoato e cincocaina cloridrato nel latte materno.
Allattamento
Le donne che allattano devono evitare che il prodotto entri in contatto con il seno.
Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine
Non sono stati effettuati studi in merito.
Effetti indesiderati
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati riferiti con Scheriproct negli studi clinici. Le categorie di frequenza sono definite come segue: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10'000, <1/1000), molto raro (<1/10'000), frequenza non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Disturbi del sistema immunitario
Non comune: reazioni allergiche cutanee.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non comune: atrofia cutanea locale (in caso di uso di durata superiore alle 4 settimane).
La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.
Posologia eccessiva
In caso di ingestione accidentale di grandi quantità (ad es. ingestione di alcuni grammi di unguento o di diverse supposte), ad es. da parte di bambini piccoli, ci si attendono soprattutto effetti sistemici dell'anestetico locale cincocaina cloridrato, che possono manifestarsi, in modo dose-dipendente, anche come grave cardiodepressione fino all'arresto cardiaco, convulsioni e depressione respiratoria fino all'arresto respiratorio.
Proprietà/Effetti
Codice ATC
C05AA04
Meccanismo d'azione/Farmacodinamica
Scheriproct unguento e supposte sono preparati per uso topico che esplicano la loro azione nella zona di applicazione.
Il prednisolone ha un effetto antinfiammatorio, antiallergico e antipruriginoso. Fa scomparire la dilatazione dei capillari, gli edemi intercellulari e gli infiltrati tissutali infiammatori e inibisce la neovascolarizzazione.
L'effetto analgesico dovuto all'effetto antinfiammatorio del prednisolone viene ulteriormente potenziato dall'anestetico locale cincocaina cloridrato.
La riduzione del dolore facilita l'evacuazione delle feci e consente di interrompere il circolo vizioso tra abitudini intestinali, conseguente indurimento, nuove irritazioni.
Efficacia clinica
Nessun dato.
Farmacocinetica
Assorbimento
I principi attivi diffondono dall'unguento e dalle supposte nei tessuti infiammati e vengono in parte assorbiti.
Prednisolone esanoato
Gli studi su un modello animale (paviani) hanno dimostrato che l'assorbimento del prednisolone esanoato dopo uso rettale è del 47–58%.
Cincocaina
L'entità dell'assorbimento non è nota.
Distribuzione
I principi attivi vengono distribuiti con la circolazione sistemica. Per ottenere un effetto terapeutico locale, non sono necessari livelli plasmatici farmacologicamente efficaci.
Metabolismo
Prednisolone esanoato
Il prednisolone esanoato viene idrolizzato a prednisolone e acido esanoico. Il prednisolone viene metabolizzato nel fegato in metaboliti biologicamente inattivi.
Cincocaina
Dopo l'assorbimento, la cincocaina viene biotrasformata nel fegato in diversi metaboliti. Rivestono particolare importanza la deetilazione ossidativa del gruppo dietilamminico, l'idrossilazione e la degradazione ossidativa della catena butilossi, oltre alla formazione di metaboliti polari non identificati.
Eliminazione
Prednisolone esanoato
Il prednisolone immodificato (10-25%) e i suoi metaboliti vengono escreti con le urine.
Cincocaina
L'eliminazione avviene quasi completamente sotto forma di metaboliti nelle urine.
Dati preclinici
A causa delle piccole quantità biodisponibili di cincocaina cloridrato dopo applicazione topica ripetuta della dose terapeutica necessaria, non ci si attendono le note reazioni di intolleranza degli anestetici locali potenti.
Negli studi di embriotossicità con Scheriproct si sono ottenuti i risultati tipici per i glucocorticoidi, vale a dire che in sistemi di test idonei vengono indotti effetti embrioletali e/o teratogeni.
Non sono disponibili dati sperimentali sugli animali o epidemiologici per valutare un possibile effetto teratogeno della cincocaina cloridrato. Analogamente agli anestetici locali amidici simili per struttura ed effetto, non ci si attendono comunque effetti embriotossici negli esseri umani dopo applicazione topica dello dose necessaria per la terapia.
Da studi condotti con prednisolone in un test su batteri per la ricerca di mutazioni geniche è emerso un basso potenziale genotossico. D'altro canto, in letteratura sono descritti solo risultati negativi nei test di mutazione genica in cellule di mammifero. Non essendo disponibili evidenze rilevanti di un effetto genotossico da parte di una delle classi di glucocorticoidi, non ci si attendono evidenze di questo tipo neanche per il prednisolone. Sulla base dei risultati ottenuti in test di mutagenicità in vitro e in vivo su batteri e mammiferi, la cincocaina cloridrato è considerata non genotossica.
In studi di cancerogenicità nei ratti, il prednisolone ha portato a un aumento dei tumori epatici. Da altri studi di cancerogenicità su roditori non è emerso alcun effetto oppure addirittura una riduzione della percentuale di tumori dopo somministrazione di prednisolone o prednisone. Dagli studi epidemiologici non è finora emerso alcun rapporto causale tra la terapia con glucocorticoidi e un aumento dei tumori negli esseri umani. Con la cincocaina cloridrato non sono stati condotti studi specifici di cancerogenicità. Dai dati sulla struttura e sul meccanismo farmacologico e dai risultati degli studi sperimentali di tollerabilità sugli animali dopo somministrazione ripetuta non sono emersi segni di potenziale cancerogeno.
Non sono stati condotti studi su un possibile effetto di sensibilizzazione di Scheriproct o dei principi attivi in esso contenuti.
Per le reazioni allergiche cutanee osservate solo in singoli casi dopo l'uso di Scheriproct, in base alle segnalazioni spontanee e alla letteratura possono essere responsabili, oltre a singoli componenti della formulazione, anche i principi attivi stessi. Non sussiste tuttavia alcun rischio di sensibilizzazione che vada oltre la comparsa di casi isolati.
Altre indicazioni
Stabilità
Il medicamento non dev'essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP».
Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento
Conservare l'unguento a temperature non superiori a 25 °C, le supposte in frigorifero (2-8 °C).
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Indicazioni per la manipolazione
Manipolazione dell'applicatore
Non utilizzare l'applicatore se è danneggiato. Avvitare l'applicatore fino in fondo sul tubo e rimuovere la capsula di chiusura. Dopo ogni uso, pulire l'esterno dell'applicatore con un fazzoletto di carta, quindi rimuovere l'unguento rimasto nell'applicatore con un bastoncino di ovatta e pulire nuovamente l'applicatore con un fazzoletto di carta. Successivamente, lavare l'applicatore per un minuto sotto acqua calda e asciugare l'esterno con un fazzoletto di carta.
Numero dell'omologazione
24137, 24138 (Swissmedic).
Confezioni
Scheriproct unguento rettale 10 g con applicatore riutilizzabile. (B)
Scheriproct unguento rettale 30 g con applicatore riutilizzabile. (B)
Scheriproct supposte 12. (B)
Titolare dell’omologazione
Medius AG, 4132 Muttenz
Stato dell'informazione
Novembre 2024