Scandonest 30 mg/ml – informazione professionale

Composizione

Principi attivi

Mepivacaini hydrochloridum.

Sostanze ausiliarie

Natrii chloridum, natrii hydroxidum, aqua ad iniectabile.

1 ml di soluzione iniettabile contiene 2,467 mg di sodio.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

Soluzione iniettabile (infiltrazione e uso perineurale)

1 ml di soluzione iniettabile contiene 30 mg di mepivacaina cloridrato.

Ciascuna cartuccia da 1,7 ml di soluzione iniettabile contiene 51 mg di mepivacaina cloridrato.

Indicazioni/possibilità d’impiego

Per l’anestesia locale e regionale negli interventi odontoiatrici negli adulti, adolescenti e bambini di età superiore a 4 anni (ca. 20 kg di peso corporeo).

Posologia/impiego

Il medicinale deve essere usato solo da parte di medici e odontoiatri o sotto il controllo di medici e odontoiatri che dispongano di sufficienti conoscenze ed esperienza nella diagnosi e nel trattamento di sintomi sistemici d'intossicazione. La disponibilità di un’adeguata apparecchiatura di rianimazione, medicinali e personale adeguatamente qualificato è raccomandata prima dell'uso dell'anestetico locale, per consentire un trattamento immediato in qualsiasi caso di emergenza respiratoria e cardiovascolare. Lo stato di coscienza del paziente deve essere monitorato dopo ciascuna iniezione di anestetico locale.

Posologia abituale

Dal momento che l’assenza di dolore è correlata alla sensibilità individuale del paziente, deve essere utilizzata la dose più bassa di anestetico che consenta di ottenere un’anestesia efficace.

Per procedure più complesse possono essere necessarie una o più cartucce, senza superare la dose massima raccomandata.

Per gli adulti, la dose massima raccomandata è di 4,4 mg/kg di peso corporeo con una dose massima assoluta raccomandata di 300 mg per pazienti con peso corporeo superiore a 70 kg, corrispondente a 10 ml di soluzione.

Fondamentalmente la dose massima deve essere calcolata sulla base del peso corporeo del paziente. Dal momento che i pazienti hanno un peso corporeo differente, ogni paziente può tollerare una differente dose massima di mepivacaina. Bisogna inoltre considerare altre importanti variabilità individuali in relazione all’inizio e alla durata d’azione.

La seguente tabella elenca le dosi massime raccomandate negli adulti per le tecniche anestetiche più comunemente utilizzate e l’equivalente numero di cartucce:

*arrotondato alla mezza cartuccia immediatamente superiore

Bambini e adolescenti

Scandonest 30 mg/ml è controindicato nei bambini di età inferiore a 4 anni (ca. 20 kg di peso corporeo) (vedere «Controindicazioni»).

Dose raccomandata:

La quantità da iniettare deve essere determinata in base all’età e al peso del bambino e alla complessità dell’operazione. La dose media è di 0,75 mg/kg = 0,025 ml di soluzione di mepivacaina cloridrato per kg di peso corporeo, corrispondente all'incirca a ¼ di cartuccia (15 mg di mepivacaina cloridrato) per un bambino di 20 kg.

Dose massima raccomandata:

La dose massima raccomandata per bambini e adolescenti è di 3 mg di mepivacaina/kg di peso corporeo (0,1 ml mepivacaina/kg di peso corporeo).

La tabella sottostante illustra la dose massima raccomandata nei bambini e l’equivalente numero di cartucce:

*arrotondato alla mezza cartuccia immediatamente superiore

Istruzioni posologiche speciali

A causa dell'assenza di dati clinici, devono essere adottate precauzioni particolari in modo da somministrare la dose minima necessaria per ottenere un'anestesia efficace in:

• pazienti anziani
• pazienti con disturbi della funzionalità renale
• pazienti con disturbi della funzionalità epatica.

La mepivacaina è metabolizzata dal fegato e in pazienti con disturbi della funzionalità epatica può causare aumenti dei livelli plasmatici di mepivacaina, in particolare dopo un uso ripetuto. Nel caso in cui sia necessario ripetere una iniezione, il paziente deve essere monitorato per identificare qualsiasi segno di sovradosaggio.

Uso concomitante di sedativi per ridurre l’ansia nel paziente:

Se si somministra contemporaneamente un sedativo, la massima dose sicura di mepivacaina dovrebbe essere ridotta a causa dell'effetto cumulativo di questa combinazione sulla depressione del sistema nervoso centrale (vedere «Interazioni»).

Modo di somministrazione

Infiltrazione e uso perineurale.

Misure precauzionali per l'uso del medicamento

La velocità di iniezione non deve superare 1 ml di soluzione al minuto.

Gli anestetici locali devono essere iniettati con cautela quando è presente un’infiammazione o un’infezione nel sito di iniezione.

Controindicazioni

• Ipersensibilità al principio attivo (o a uno qualsiasi degli anestetici locali di tipo amidico) o a uno qualsiasi degli eccipienti elencati nella sezione «Composizione»;
• bambini di età inferiore ai 4 anni (ca. 20 kg di peso corporeo);
• gravi disturbi della conduzione atrioventricolare non compensati da pacemaker;
• pazienti con epilessia insufficientemente controllata.

Avvertenze e misure precauzionali

Precauzioni d’impiego

Gli anestetici locali devono essere utilizzati solo da specialisti medici esperti nella diagnosi e nella gestione di intossicazioni e di altre emergenze correlate all'anestesia. Bisogna assicurare la disponibilità immediata di ossigeno, di medicamenti della medicina d'urgenza, di equipaggiamento per la rianimazione cardiopolmonare e di personale per il trattamento ottimale di reazioni tossiche ed emergenze correlate (vedere «Posologia/impiego»). Un ritardo nella corretta gestione di una intossicazione dose-dipendente, una cattiva ossigenazione per svariati motivi e/o una sensibilità alterata possono portare allo sviluppo di acidosi, arresto cardiaco ed eventualmente morte.

Ipossiemia e acidosi metabolica possono potenziare la tossicità cardiovascolare. Un trattamento sufficientemente precoce delle convulsioni e una efficace gestione della ventilazione per il trattamento dell’ipossiemia e dell’acidosi possono prevenire l’arresto cardiaco.

L’uso concomitante di altri medicinali può rendere necessario un monitoraggio completo del paziente (vedere «Interazioni»).

Rischio associato a iniezione intravascolare accidentale

Una iniezione intravascolare accidentale (ad es. un'iniezione endovenosa involontaria nella circolazione sistemica, un'iniezione accidentale endovenosa o endoarteriosa nella zona della testa o del collo) può essere associata a gravi reazioni avverse, quali convulsioni, seguite da depressione del sistema nervoso centrale e cardiorespiratoria e coma, che possono condurre ad arresto respiratorio, a causa dell'improvviso elevato aumento dei livelli di mepivacaina nella circolazione. Pertanto, per assicurare che l'ago non penetri in un vaso sanguigno durante l'iniezione, deve essere eseguita un'aspirazione prima di iniettare l'anestetico locale. Tuttavia l'assenza di sangue nella siringa non garantisce che sia stata evitata un'iniezione intravascolare.

Rischio associato a un’iniezione intraneurale

L’iniezione intraneurale accidentale può determinare il flusso retrogrado del medicinale lungo il percorso neurale. Al fine di evitare un’iniezione intraneurale e prevenire lesioni al nervo associate ai blocchi nervosi, l'ago deve essere sempre ritratto leggermente, se il paziente avverte una sensazione di scossa elettrica durante l'iniezione o se l'iniezione è particolarmente dolorosa. Se si verifica una lesione del nervo dovuta all’ago, l'effetto neurotossico può essere peggiorato dalla potenziale neurotossicità chimica della mepivacaina, poiché questa può compromettere l’afflusso sanguigno perineurale e impedire l'eliminazione locale della mepivacaina.

Avvertenze speciali

Se esiste un rischio di reazione allergica, scelga un medicinale differente per l’anestesia (vedere sezione «Controindicazioni»).

La mepivacaina deve essere usata in modo sicuro ed efficace in condizioni appropriate:

l'effetto anestetico locale potrebbe essere ridotto, se Scandonest 30 mg/ml viene iniettato in un’area infiammata o infetta.

Esiste il rischio di trauma da morso (labbra, guance, mucosa e lingua), soprattutto nei bambini; al paziente deve essere comunicato di evitare gomme da masticare o di mangiare fino a quando non riacquista la sensibilità.

La mepivacaina deve essere utilizzata con cautela in:

Pazienti con malattie cardiovascolari:

• malattie vascolari periferiche;
• aritmie, in particolare di origine ventricolare;
• disturbi della conduzione atrio-ventricolare;
• insufficienza cardiaca;
• ipotensione.

La mepivacaina deve essere somministrata con cautela in pazienti con disturbi della funzionalità cardiaca, poiché non sono sufficientemente in grado di compensare un peggioramento o in quanto può verificarsi un peggioramento a causa del prolungamento della conduzione atrioventricolare.

Pazienti epilettici:

A causa dei loro effetti convulsivanti, tutti gli anestetici locali devono essere utilizzati con estrema cautela. Per quanto riguarda i pazienti con epilessia insufficientemente controllata, vedere «Controindicazioni».

Pazienti con malattia epatica:

Utilizzare la dose minima che consenta di ottenere un'anestesia efficace.

Pazienti con malattia renale:

Utilizzare la dose minima che consenta di ottenere un'anestesia efficace.

Pazienti con porfiria:

Scandonest 30 mg/ml deve essere usato in pazienti con porfiria acuta, solo se non è disponibile un’alternativa più sicura. Bisogna prestare cautela in tutti i pazienti con porfiria, poiché questo medicinale potrebbe attivare la porfiria.

Pazienti con acidosi:

In caso di acidosi, per esempio correlata a un peggioramento dell'insufficienza renale o a diabete di tipo 1 scarsamente controllato, bisogna usare cautela nell'uso di questo medicamento.

Pazienti anziani:

Il dosaggio deve essere ridotto nei pazienti anziani (per mancanza di dati clinici).

Pazienti ad elevato rischio di emorragia:

La mepivacaina deve essere somministrata con cautela nei pazienti che stanno assumendo medicinali antiaggreganti/anticoagulanti o che sono affetti da un disturbo della coagulazione, a causa dell’alto rischio di sanguinamento. Il maggior rischio di sanguinamento è associato più alla procedura, che al medicinale.

Sodio

Questo medicinale contiene 24,67 mg di sodio per 10 ml soluzione iniettabile (dose massima raccomandata), equivalente all'1,23% dell’apporto alimentare giornaliero massimo di 2 g, raccomandato dall'OMS per gli adulti.

Interazioni

Interazioni additive con altri anestetici locali

La tossicità degli anestetici locali è additiva. La dose totale di mepivacaina somministrata non deve superare la dose massima raccomandata.

Antagonisti dei recettori H2 dell'istamina (cimetidina)

È stato riportato un aumento dei livelli sierici di anestetici amidici dopo la somministrazione concomitante di cimetidina. La cimetidina riduce la clearance della mepivacaina.

Sedativi

Se si usano sedativi per ridurre l'ansia nel paziente, la dose di anestetico dev'essere ridotta, poiché gli anestetici locali, come i sedativi, sono farmaci depressivi del sistema nervoso centrale e, se usati in combinazione, possono avere un affetto additivo.

Farmaci antiaritmici

In pazienti che sono stati trattati con medicinali antiaritmici può verificarsi un cumulo degli effetti indesiderati dopo l’uso di Scandonest 30 mg/ml a causa della similarità delle strutture (come i principi attivi di classe I ad es. lidocaina).

Inibitori del CYP1A2

La mepivacaina è metabolizzata principalmente dall’enzima CYP1A2. Gli inibitori di questo citocromo (ad es. ciprofloxacina, enoxacina, fluvoxamina) possono indebolire il suo metabolismo, aumentando il rischio di effetti avversi e contribuendo a un prolungamento o a un aumento di tossicità dei livelli ematici. Aumenti dei livelli sierici di anestetici amidici sono stati riportati anche dopo la somministrazione concomitante di cimetidina, probabilmente a causa dell’effetto inibitorio della cimetidina su CYP1A2. Si raccomanda cautela quando il prodotto di interesse è associato con i medicinali sopra descritti, poiché la sensazione di capogiro può durare a lungo (vedere «Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull’impiego di macchine»).

Propranololo

La clearance della mepivacaina potrebbe essere ridotta quando associata con propranololo e ciò potrebbe portare a un aumento del livello sierico di anestetico. Si raccomanda cautela quando la mepivacaina è somministrata in concomitanza con propranololo.

Gravidanza, allattamento

Gravidanza

Non sono stati condotti studi clinici su donne in gravidanza e non sono stati riportati casi in letteratura di donne in gravidanza trattate con mepivacaina 30 mg/ml.

Non sono disponibili sufficienti studi sperimentali sugli animali sulla tossicità riproduttiva. Pertanto, come misura precauzionale, se non è necessario, è preferibile evitare l'uso della mepivacaina durante la gravidanza.

Allattamento

Negli studi clinici con Scandonest 30 mg/ml non sono state incluse donne in allattamento. Comunque, considerando la mancanza di dati per la mepivacaina, non si possono escludere rischi per i neonati/lattanti. Pertanto, alle donne in allattamento si consiglia di non allattare nelle 10 ore successive all’anestesia con Scandonest 30 mg/ml.

Fertilità

Non sono disponibili sufficienti studi sperimentali sugli animali sulla fertilità. Ad oggi, non ci sono dati disponibili sull’uomo.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull’impiego di macchine

Scandonest 30 mg/ml può avere effetti scarsi o moderati sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari. In seguito alla somministrazione di mepivacaina si possono verificare capogiri (compresi stordimento, disturbi alla vista e stanchezza) (vedere «Effetti indesiderati»). I pazienti non devono lasciare lo studio dentistico fino alla scomparsa dei sintomi. Spetta comunque in ogni caso al medico decidere quando il paziente può riprendere a guidare o utilizzare macchine dopo l'intervento.

Effetti indesiderati

Riassunto del profilo di sicurezza

Le possibili reazioni avverse successive alla somministrazione di Scandonest 30 mg/ml sono in gran parte simili a quelle osservate con altri anestetici locali di tipo amidico. Tali reazioni avverse sono generalmente correlate alla dose e possono essere causate da livelli plasmatici elevati dovuti a sovradosaggio, rapido assorbimento o iniezione intravascolare accidentale. Possono altresì essere dovute a ipersensibilità, o ridotta tolleranza del paziente nei confronti del principio attivo.

Le reazioni avverse gravi sono in genere sistemiche.

Lista delle reazioni avverse

Le reazioni avverse riferite provengono da segnalazioni spontanee e dalla letteratura.

La classificazione della frequenza segue la convenzione: molto comune (≥ 1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1.000, <1/100), raro (≥1/10.000, <1/1.000) e molto raro (< 10.000) e “non nota“ (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Disturbi del sistema immunitario

Raro: ipersensibilità; reazioni anafilattoidi/anafilattiche; angioedema (edema di volto / lingua / labbra / gola / laringe¹/ periorbitale); broncospasmo/asma²; orticaria

Disturbi psichiatrici

Non nota: umore euforico, ansia/nervosismo³

Patologie del sistema nervoso

Comune: cefalea

Raro: neuropatie⁴: nevralgia (dolore neuropatico), parestesia orale e periorale (es. bruciore, formicolio, fitte, prurito, sensazione locale di calore o freddo, senza causa fisica apparente), ipoestesia/intorpidimento (orale e periorale), disestesia (orale e periorale), inclusa disgeusia (es. gusto metallico, alterazione del gusto), ageusia, capogiro (stordimento), tremore³ ;

profonda depressione del SNC: perdita di coscienza, coma, convulsioni (incluse crisi tonico-cloniche);

pre-sincope, sincope; stato confusionale, disorientamento, disturbo del linguaggio³ (ad es. disartria, logorrea), irrequietezza/agitazione³, disturbi dell’equilibrio, sonnolenza

Non nota: nistagmo

Patologie dell'occhio

Raro: compromissione della visione, visione offuscata, disturbi dell'accomodazione

Non nota: sindrome di Horner, ptosi palpebrale, enoftalmo, diplopia, (paralisi dei muscoli oculomotori, paresi oculomotoria), cecità (amaurosi), midriasi, miosi

Patologie dell'orecchio e del labirinto

Raro: stordimento (vertigine)

Non nota: irritazioni auricolari, tinnito, iperacusia

Patologie cardiache

Raro: arresto cardiaco, bradiaritmia, bradicardia, tachiaritmia (incluse extrasistole ventricolari e fibrillazioni ventricolare)⁵, angina pectoris⁶, disturbi della conduzione (blocco atrio-ventricolare), tachicardia, palpitazioni

Non nota: depressione miocardica

Patologie vascolari

Raro: ipotensione (con possibile collasso circolatorio)

Molto raro: ipertensione

Non nota: vasodilatazione, iperemia locale/regionale

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Raro: depressione respiratoria, bradipnea, apnea (arresto respiratorio), sbadigli, dispnea², tachipnea

Non nota: ipossia⁷ (inclusa ipossia celebrale), ipercapnia⁷, disfonia (raucedine¹)

Patologie gastrointestinali

Raro: nausea, vomito, ulcerazione ed esfoliazione della gengiva/mucosa orale, edema⁸ della lingua, labbra, gengive

Non nota: stomatite, glossite, gengivite, scialorrea

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Raro: rash (eruzione cutanea), eritema, prurito, tumefazione del volto, iperidrosi (sudorazione o perspirazione)

Patologie del sistema muscoloscheletrico, del tessuto connettivo e delle ossa

Raro: spasmi muscolari, brividi

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Raro: edema locale, tumefazione nel sito di iniezione

Non nota: dolore toracico, stanchezza, astenia (debolezza), sensazione di calore, dolore nel sito di iniezione

Lesione, avvelenamento e complicazioni da procedura

Non nota: lesione di un nervo

Descrizione di specifici effetti indesiderati e informazioni supplementari:

¹L'edema laringo-faringeo può tipicamente manifestarsi con raucedine e/o disfagia;

²Il broncospasmo (broncocostrizione) può tipicamente manifestarsi con dispnea (affanno);

³Vari eventi avversi come agitazione, ansia/tremore nervoso, disturbi del linguaggio, possono essere segnali di avvertimento di una imminente depressione del SNC. In presenza di questi segni, ai pazienti deve essere richiesto di respirare rapidamente e profondamente e devono essere adeguatamente sorvegliati (vedere «Sovradosaggio»).

⁴Le patologie neurali si possono manifestare con vari sintomi di alterazione della sensibilità (ad es. parestesia, ipoestesia, disestesia, iperestesia, ecc.) a carico di labbra, lingua e mucose orali. Questi dati provengono da casi segnalati dopo la commercializzazione e descrivono per lo più blocchi nervosi mandibolari con coinvolgimento di vari rami del nervo trigemino;

⁵per lo più in pazienti con malattia cardiaca preesistente o in pazienti che assumono determinati medicinali;

⁶in pazienti predisposti o in pazienti con fattori di rischio di cardiopatia ischemica;

⁷l'ipossia e l'ipercapnia sono secondarie alla depressione respiratoria e/o alle convulsioni e a tensioni muscolari prolungate;

⁸dovuta al morsicamento o masticamento accidentale delle labbra o della lingua mentre persiste l'effetto dell'anestesia.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l’omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Sovradosaggio

Tipi di sovradosaggio

Il sovradosaggio di anestetici locali può essere assoluto, derivante dall'iniezione di dosi eccessive, o relativo, derivante dall'iniezione di una dose normalmente non tossica in particolari circostanze. Queste includono l'iniezione intravascolare involontaria o un assorbimento insolitamente rapido nella circolazione sistemica, o un metabolismo lento o un'eliminazione tardiva.

Segni e sintomi

In caso di sovradosaggio relativo, i pazienti presentano generalmente sintomi già entro 1-3 minuti.

Mentre in caso di sovradosaggio assoluto, i segni di tossicità, a seconda del sito di iniezione, compaiono circa 20-30 minuti dopo l'iniezione.

Gli effetti tossici sono dose-dipendenti, comprendenti manifestazioni neurologiche progressivamente più severe, seguite da segni vascolari, respiratori e infine cardiovascolari come ipotensione, bradicardia, aritmia e arresto cardiaco.

La tossicità a carico del SNC si manifesta gradualmente, con sintomi e reazioni di severità progressivamente crescente. I sintomi iniziali comprendono agitazione, sensazione di intossicazione, sensazione di intorpidimento delle labbra e della lingua, parestesia periorale, vertigini, disturbi visivi e uditivi e ronzii alle orecchie. La manifestazione di questi effetti durante l'iniezione del medicinale dev'essere considerata un segnale di avvertimento e l'iniezione deve essere immediatamente interrotta.

I sintomi cardiovascolari si manifestano a livelli plasmatici che superano quelli che inducono tossicità del SNC e sono quindi generalmente preceduti da segni di tossicità del SNC, a meno che il paziente sia in anestesia generale o fortemente sedato (ad esempio da una benzodiazepina o un barbiturico). La perdita di coscienza e l'insorgenza di convulsioni possono essere preceduti da sintomi premonitori come rigidità articolare e muscolare o spasmi. Le convulsioni possono durare da pochi secondi a pochi minuti e portare rapidamente all'ipossia e all'ipercapnia, a causa dell'aumento dell'attività muscolare e dell'insufficiente ossigenazione. Nei casi più gravi, può verificarsi l'arresto respiratorio.

Gli effetti indesiderati tossici possono comparire a concentrazioni plasmatiche superiori a 5 mg/l, e le convulsioni possono comparire a concentrazioni di 10 mg/l o superiori. Sono disponibili dati limitati in materia di sovradosaggio.

L'acidosi accresce la tossicità degli anestetici locali.

Se un'iniezione intravascolare viene somministrata molto rapidamente, un'alta concentrazione ematica di mepivacaina nelle arterie coronarie può causare insufficienza miocardica, che può essere seguita da arresto cardiaco prima che ci sia un interessamento del SNC. I dati su questo effetto sono contraddittori (vedere «Avvertenze e misure precauzionali» e «Proprietà/effetti»).

Trattamento

Se compaiono segni di tossicità sistemica acuta, l'iniezione dell'anestetico locale deve essere interrotta immediatamente.

I sintomi del SNC (convulsioni, depressione del sistema nervoso centrale) devono essere prontamente trattati con adeguato supporto della ventilazione/della respirazione e la somministrazione di medicinali anticonvulsivanti.

L'ossigenazione e la ventilazione ottimali, il supporto circolatorio così come il trattamento dell'acidosi sono di vitale importanza.

Se si verifica depressione cardiovascolare (ipotensione, bradicardia), deve essere considerato un trattamento appropriato con somministrazione per via endovenosa di liquidi, di un vasopressore e/o di un agente inotropo. Ai bambini devono essere somministrate dosi commisurate all'età e al peso.

Se si verifica un arresto cardiaco, possono essere necessarie manovre di rianimazione prolungate.

La dialisi non è efficace nel trattamento di un sovradosaggio di mepivacaina. L'eliminazione può essere accelerata acidificando l'urina.

Proprietà/effetti

Codice ATC

N01BB03

Meccanismo di azione/farmacodinamica

La mepivacaina è un anestetico locale di tipo amidico.

La mepivacaina inibisce reversibilmente la conduzione degli impulsi nervosi diminuendo o bloccando il flusso di sodio (Na+) durante la trasmissione del potenziale d’azione. Man mano che l'azione anestetica si propaga nel nervo, la soglia di eccitabilità elettrica diminuisce gradualmente, il tasso di aumento del potenziale d'azione diminuisce e la conduzione degli impulsi rallenta.

La mepivacaina ha un inizio d'azione rapido, un potere anestetico alto e una bassa tossicità.

La mepivacaina mostra leggere proprietà vasocostrittrici che portano a una durata d'azione più lunga rispetto alla maggior parte degli altri anestetici locali se somministrati senza un vasocostrittore. Le proprietà vasocostrittrici della mepivacaina sono state dimostrate da studi. Questa proprietà può rivelarsi utile nei casi in cui l'uso di un vasocostrittore è controindicato.

Diversi fattori come pH del tessuto, pKa, liposolubilità, concentrazione anestetica locale, diffusione nel nervo dell'anestetico locale, ecc., possono influenzare l'insorgenza e la durata dell'anestesia locale.

Inizio dell'azione

In caso di blocchi nervosi periferici ai fini del trattamento odontoiatrico, l'effetto della mepivacaina subentra in genere nell'arco di 3-5 minuti.

Durata dell'analgesia

L'anestesia della polpa dentaria dura generalmente circa 25 minuti dopo l'infiltrazione mascellare e circa 40 minuti dopo il blocco alveolare inferiore, mentre l'anestesia del tessuto molle può essere mantenuta fino a 90 minuti dopo l'infiltrazione mascellare e circa 165 minuti dopo il blocco del nervo alveolare inferiore.

Efficacia clinica

Non ci sono dati disponibili.

Farmacocinetica

Assorbimento

I picchi dei livelli plasmatici di mepivacaina soluzione 30 mg/ml a seguito di iniezione peri-orale durante le comuni procedure dentarie sono stati determinati in vari studi clinici. Il picco plasmatico di mepivacaina è stato raggiunto dopo circa 30-60 minuti. Le concentrazioni massime di mepivacaina osservate erano di 0,4 - 1,2 μg/ml circa 30 minuti dopo l'iniezione di una cartuccia e di 0,95 - 1,70 μg/ml dopo l'iniezione di due cartucce.

Il rapporto tra i livelli plasmatici medi dopo una e due cartucce è di circa il 50%, evidenziando una certa proporzionalità per questa dose. Queste concentrazioni plasmatiche sono ben al di sotto della soglia di tossicità del SNC o del sistema cardiovascolare, rispettivamente da 10 a 25 volte più basse.

La biodisponibilità è al 100% nel sito di azione.

Distribuzione

La mepivacaina si distribuisce in tutti i tessuti del corpo. Concentrazioni più elevate si trovano in tessuti altamente perfusi come fegato, polmoni, cuore e cervello. La mepivacaina si lega per circa il 75% alle proteine plasmatiche e può attraversare la barriera placentare per diffusione.

Metabolismo

Come tutti gli anestetici locali di tipo amidico, la mepivacaina è ampiamente metabolizzata nel fegato da enzimi microsomiali (citocromo P450 1A2 (CYP1A2)). Per tale ragione, gli inibitori degli isoenzimi del P450 possono diminuire il metabolismo e aumentare il rischio di effetti avversi (vedere «Interazioni»).

Oltre il 50% di una dose viene escreto come metaboliti nella bile, ma questi probabilmente subiscono la circolazione entero-epatica in quanto solo piccole quantità compaiono nelle feci.

Eliminazione

L'emivita di eliminazione plasmatica è di 2 ore negli adulti. La clearance delle ammidi dipende dal flusso ematico epatico. L'emivita plasmatica è prolungata se il paziente soffre di insufficienza epatica e renale. La durata dell'efficacia dell'anestetico locale non è correlata all'emivita, poiché la sua azione termina con la rimozione del principio attivo dal recettore. I metaboliti sono escreti nelle urine e meno del 10% di mepivacaina è eliminato in forma invariata. L'eliminazione può essere accelerata acidificando l'urina (vedere «Sovradosaggio»).

Dati preclinici

Studi di tossicità generale (tossicità per somministrazione singola, tossicità per somministrazione ripetuta) sono stati eseguiti con mepivacaina e hanno dimostrato un buon margine di sicurezza.

Test in vitro e in vivo effettuati con mepivacaina non hanno rivelato alcun effetto genotossico di questo prodotto.

Non sono stati effettuati studi di cancerogenicità.

Il potenziale di tossicità riproduttiva della mepivacaina non è stato sufficientemente investigato in studi sperimentali sugli animali.

Altre indicazioni

Incompatibilità

Poiché non sono stati eseguiti studi di tollerabilità, il medicamento non dev'essere miscelato con altri medicamenti.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Stabilità dopo apertura

Questo medicamento non contiene conservanti. Per ragioni microbiologiche, la somministrazione del medicinale al paziente deve avvenire immediatamente dopo l'apertura della cartuccia. Le cartucce sono per uso singolo. Eliminare la soluzione non utilizzata.

Precauzioni particolari per la conservazione

Non conservare a temperature superiori a 30 °C. Non congelare. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Indicazioni per la manipolazione

Il medicinale non deve essere usato se appare torbido o se ha cambiato colore.

Come per ogni cartuccia, la membrana deve essere disinfettata prima dell'uso. Pulire cautamente la membrana con alcool etilico al 70% o con alcool isopropilico al 90% (Ph. Eur.).

In nessuna circostanza le cartucce devono essere immerse in una soluzione.

Numero dell’omologazione

38646 (Swissmedic)

Confezioni

Scatola contenente 50 cartucce da 1,7 ml (B)

Titolare dell’omologazione

Septodont Switzerland GmbH, Zug

Fabbricante

Septodont, Saint-Maur-des-Fossés Cedex, France

Stato dell’informazione

Gennaio 2022