Rudocain / Rudocain forte – informazione professionale

Composizione

Principi attivi

Articaina cloridrato, adrenalina come adrenalina cloridrato.

Sostanze ausiliarie

Cloruro di sodio, 25 percento di acido idroclorico, 0,5 mg/ml di sodio metabisolfito (E 223), acqua per iniezione.

1 ml di soluzione iniettabile contiene 0,53 mg di sodio.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

Soluzione iniettabile (infiltrazione e uso perineurale)

Rudocain

1 cartuccia con 1,7 ml contiene:

68 mg (corrisponde a 40 mg/ml) di articaina cloridrato, 8,5 µg (corrisponde a 5 µg/ml) di adrenalina come adrenalina cloridrato.

Rudocain forte

1 cartuccia con 1,7 ml contiene:

68 mg (corrisponde a 40 mg/ml) di articaina cloridrato, 17 µg (corrisponde a 10 µg/ml) di adrenalina come adrenalina cloridrato.

Indicazioni/Possibilità d'impiego

Anestesia per infiltrazione e di conduzione nell'ambito di procedure odontoiatriche in adulti, adolescenti e bambini di età superiore a 4 anni.

Rudocain

Interventi comuni, come estrazioni senza complicazioni di singoli denti o gruppi di denti, preparazione di cavità e di moncone per corona, in particolare nei pazienti affetti da patologie generali gravi.

Rudocain forte

interventi a livello di mucose e ossa che richiedono una marcata emostasi; interventi chirurgici sulla polpa (amputazione ed estirpazione); estrazione di denti affetti da parodontite apicale o fratturati (osteotomia), interventi chirurgici di lunga durata, ad esempio intervento di Caldwell-Luc, osteosintesi percutanea, cistectomia, interventi muco-gengivali, resezione apicale.

Posologia/Impiego

Questo medicamento deve essere utilizzato esclusivamente da medici o odontoiatri con adeguata conoscenza ed esperienza nella diagnosi e nel trattamento di sintomi di tossicità sistemica, o sotto la loro supervisione. Prima di somministrare l'anestetico locale è necessario garantire la disponibilità di apparecchiature e medicamenti appropriati per la rianimazione nonché di personale formato, per assicurare l'immediato trattamento di eventuali emergenze respiratorie o cardiovascolari.

Ogni qualvolta si utilizza un anestetico locale si deve disporre dei seguenti medicamenti/metodi di trattamento, nonché di un set di cannule venose a permanenza:

• Anticonvulsivanti, miorilassanti, glucocorticoidi, antistaminici (ad es. dimetindene), atropina, vasopressori, adrenalina nonché una soluzione elettrolitica per l'eventualità di reazioni allergiche o anafilattiche serie.
• Macchinari per la rianimazione (in particolare per la supplementazione d'ossigeno) che permettano, ove necessario, la ventilazione artificiale.

Dopo ogni iniezione di anestetico locale occorre monitorare attentamente e costantemente le funzioni vitali cardiocircolatorie e respiratorie (adeguato apporto d'ossigeno) e lo stato di coscienza del paziente. Agitazione, ansia, tinnito, vertigini, disturbi visivi, tremore, depressione o intorpidimento potrebbero essere i primi segni prodromici di effetti tossici sul sistema nervoso centrale (cfr. rubrica «Posologia eccessiva»).

Posologia

Utilizzare sempre il minimo volume possibile di soluzione sufficiente a produrre un'anestesia efficace.

Adulti e adolescenti di età superiore ai 12 anni

Posologia abituale

Per estrazioni non complicate di denti superiori non infiammati è generalmente sufficiente un'anestesia infiltrativa di 1,7 ml di Rudocain o Rudocain forte per dente; talvolta può essere necessaria una seconda iniezione vestibolare di 1 - 1,7 ml. Si può evitare di ricorrere alla dolorosa iniezione palatina. Se è necessario praticare incisioni o suture nel palato, è sufficiente un'infiltrazione palatina di ca. 0,1 ml per iniezione. Per le estrazioni seriate di denti vicini è possibile ridurre nella maggior parte dei casi la quantità di soluzione da iniettare.

L'anestesia mandibolare non è necessaria nelle normali avulsioni mediante pinza per estrazione di premolari inferiori non infiammati, poiché un'anestesia locale per infiltrazione prodotta da 1,7 ml di Rudocain o Rudocain forte per dente è generalmente sufficiente. Tuttavia, nei casi in cui l'effetto non sia soddisfacente, si deve eseguire prima una seconda iniezione vestibolare di 1 - 1,7 ml. Se non si è ancora raggiunta l'anestesia completa, allora si deve eseguire l'abituale anestesia mandibolare per questa indicazione.

Per preparazioni di cavità e fresatura di monconi per corone si raccomanda, a seconda dell'importanza e della durata del trattamento – ad eccezione dei molari inferiori – l'iniezione vestibolare di 0,5-1,7 ml di Rudocain per dente. Negli interventi chirurgici, la dose di Rudocain forte deve essere adattata individualmente in base alla complessità e alla durata della procedura.

Dose massima raccomandata negli adulti

Negli adulti e negli adolescenti, la dose massima di articaina è di 7 mg/kg di peso corporeo con una dose massima raccomandata di 500 mg (corrispondenti a 7 cartucce).

Prima di praticare l'iniezione si raccomanda in ogni caso di effettuare una prova di aspirazione per evitare un'iniezione intravascolare. La pressione di iniezione deve essere adeguata alla sensibilità tissutale. Il paziente può assumere di nuovo alimenti solo dopo il ripristino della sensibilità.

Aggiustamento della posologia a causa di effetti indesiderati / interazioni

Utilizzo concomitante di sedativi: nei pazienti che ricevono sedativi si deve prendere in considerazione una riduzione della dose di anestetici locali a causa dell'effetto additivo sulla depressione del sistema nervoso centrale (cfr. «Interazioni»).

Pediatria

Rudocain /-forte non deve essere utilizzato nei bambini di età inferiore ai 4 anni.

Non si deve superare la dose di 5 mg/kg di peso corporeo nei bambini di età compresa tra 4 e 12 anni.

Istruzioni posologiche speciali

Pazienti con disturbi della funzionalità epatica

L'articaina è metabolizzata tra l'altro nel fegato. A causa della lunga durata d'azione e dell'accumulo sistemico, nei pazienti con disfunzioni epatiche possono essere necessari dosaggi più bassi (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).

Pazienti con disturbi della funzionalità renale

L'articaina e i suoi metaboliti sono escreti principalmente nelle urine. A causa della lunga durata d'azione e dell'accumulo sistemico, nei pazienti con disfunzioni renali gravi possono essere necessari dosaggi più bassi (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).

Pazienti anziani

Nei pazienti anziani può verificarsi un aumento dei livelli plasmatici di Rudocain /-forte dovuto alla riduzione dei processi metabolici e al minore volume di distribuzione. Il rischio di accumulo di Rudocain /-forte aumenta in caso di somministrazione ripetuta (ad es. iniezioni successive). La posologia raccomandata per gli adulti deve essere opportunamente ridotta, in particolare in presenza di patologie cardiache o epatiche (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).

Pazienti con altre malattie sottostanti

La dose deve essere ridotta anche nei pazienti con determinate patologie preesistenti (angina pectoris, arteriosclerosi) (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).

Genotipo/polimorfismi genetici

L'uso di Rudocain/ -forte è controindicato in pazienti con noto deficit congenito o acquisito di attività della colinesterasi plasmatica (cfr. rubrica «Controindicazioni»).

Modo di somministrazione

Infiltrazione e uso perineurale.

SOLO PER USO ANESTETICO IN ODONTOIATRIA.

Per evitare l'iniezione intravascolare si deve sempre effettuare un'accurata aspirazione di controllo almeno su due piani (rotazione dell'ago di 180°), per quanto un reperto di aspirazione negativo non consenta di escludere con certezza un'iniezione intravascolare accidentale e inosservata.

La velocità di iniezione non deve superare 0,5 ml in 15 secondi, ossia 1 cartuccia al minuto.

L'uso di una tecnica di iniezione adeguata (aspirazione, quindi una prima iniezione lenta di 0,1 - 0,2 ml seguita dalla somministrazione lenta della quantità rimanente solo dopo almeno 20-30 secondi) consente nella maggior parte dei casi di evitare reazioni sistemiche maggiori dovute ad un'iniezione intravascolare accidentale.

Controindicazioni

Rudocain/ -forte non deve essere utilizzato nei seguenti casi:

• bambini di età inferiore a 4 anni (o di peso corporeo inferiore a 20 kg),
• ipersensibilità ai principi attivi, al metabisolfito di sodio (E 223) o a una delle sostanze ausiliarie,
• pazienti affetti da epilessia non controllata.

A causa del principio attivo articaina, Rudocain /-forte non deve essere utilizzato nei seguenti casi:

• allergia o ipersensibilità nota agli anestetici locali di tipo ammidico,
• nota riduzione dell'attività della colinesterasi plasmatica (incluse le forme causate da medicamenti),
• gravi disturbi della formazione o della conduzione degli stimoli cardiaci (ad es. blocco AV di II e III grado, marcata bradicardia) non controllati o non trattati,
• scompenso cardiaco acuto,
• ipotensione grave.

A causa dell'aggiunta di adrenalina quale vasocostrittore, Rudocain /-forte non deve essere utilizzato nei seguenti casi:

• patologie cardiache, come ad es.
• angina pectoris instabile,
• infarto miocardico recente (da 3 a 6 mesi),
• intervento di bypass coronarico recente (3 mesi),
• aritmia refrattaria e tachicardia parossistica o aritmia assoluta ad alta frequenza,
• scompenso cardiaco non trattato o non controllato,
• ipertensione grave non trattata o non controllata,
• pazienti che assumono betabloccanti non cardioselettivi (ad es. propranololo), a causa del rischio di crisi ipertensive e di bradicardia grave,
• assunzione concomitante di inibitori della monoaminossidasi (MAO) o di antidepressivi triciclici (cfr. rubrica «Interazioni»),
• anestesia delle estremità (ad es. le dita delle mani) a causa del rischio di ischemia,
• feocromocitoma,
• glaucoma ad angolo stretto,
• ipertiroidismo, disturbi metabolici non compensati nei diabetici, nonché anestesie a livello di rete capillare.

A causa della sostanza ausiliaria metabisolfito di sodio (E223), Rudocain/ -forte non deve essere utilizzato nei seguenti casi:

• allergia o ipersensibilità al solfito che può arrivare fino allo shock anafilattico,
• asma bronchiale grave,
• vomito e diarrea potenzialmente letali (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).

Rudocain/ -forte può causare reazioni allergiche acute con sintomi anafilattici, ad es. broncospasmo.

Avvertenze e misure precauzionali

Si deve evitare l'iniezione in un tessuto infiammato. L'indicazione deve essere posta con estrema attenzione nei pazienti con deficit di colinesterasi, poiché è possibile un effetto prolungato o addirittura potenziato.

Considerati gli effetti dell'articaina, Rudocain /-forte deve essere utilizzato con cautela nei seguenti casi:

• Pazienti con miastenia grave trattati con inibitori dell'acetilcolinesterasi. Deve essere usata la più bassa dose in grado di indurre un'anestesia efficace.
• Pazienti con porfiria. Nei pazienti affetti da porfiria acuta, Rudocain /-forte deve essere utilizzato solo se non è disponibile un'alternativa più sicura. Sono necessarie precauzioni appropriate in tutti i pazienti affetti da porfiria, poiché questo medicamento può innescare la malattia.

La somministrazione di alte dosi di articaina può causare una metaemoglobinemia con insufficiente saturazione di ossigeno dell'emoglobina e cianosi sintomatica in pazienti predisposti.

La dose deve essere ridotta anche in caso di ipossia, iperpotassiemia e acidosi metabolica.

A causa degli effetti dell'adrenalina, Rudocain /-forte deve essere utilizzato con cautela in caso di:

• trattamento concomitante con anestetici alogenati per inalazione,
• diabete mellito, a causa di alterazioni potenziali della glicemia.

L'adrenalina modifica la circolazione ematica nelle gengive, e questo può causare necrosi dei tessuti a livello locale. Sono stati segnalati casi di lesione nervosa prolungata o irreversibile e di perdita del gusto in seguito ad analgesia con blocco del nervo mandibolare.

Nei pazienti affetti da patologie cardiovascolari (scompenso cardiaco, cardiopatia coronarica, angina, anamnesi di infarto miocardico, aritmia cardiaca, ipertensione), disturbi cerebrovascolari, anamnesi di ictus, bronchite cronica, enfisema, diabete, ipertiroidismo o stati ansiosi gravi si deve considerare la somministrazione di Rudocain che contiene una inferiore quantità di adrenalina.

Inoltre, Rudocain /-forte deve essere utilizzato con particolare cautela in caso di disturbi gravi della funzionalità renale o epatica, angina pectoris, arteriosclerosi nonché disturbi gravi della coagulazione.

L'assunzione di cibo è consentita solo dopo il ripristino della sensibilità.

Le persone che hanno in cura bambini piccoli devono essere informate del rischio di lesioni accidentali dei tessuti molli a causa di morsi accidentali conseguenti all'insensibilità dei tessuti molli.

Sodio metabisolfito (E 223)

Il medicamento contiene sodio metabisolfito (E 223), che in rari casi può causare gravi reazioni di ipersensibilità e spasmi bronchiali (broncospasmi).

Sodio

Questo medicamento contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per 1 ml ed è, dunque, quasi «privo di sodio».

Interazioni

Interazioni con l'articaina

Sedativi (depressori del sistema nervoso centrale, ad esempio benzodiazepine, oppiacei): nei pazienti trattati con sedativi si deve considerare l'utilizzo di dosi ridotte di anestetici locali a causa del loro effetto additivo sulla depressione del sistema nervoso centrale (cfr. «Posologia/impiego – Utilizzo concomitante di sedativi»).

Altri anestetici locali: la tossicità degli anestetici locali è additiva, indipendentemente dalla dose. Si raccomanda cautela se viene somministrato più di un anestetico locale. In tal caso, le dosi degli anestetici locali devono essere ridotte, se necessario.

Interazioni con l'adrenalina

Inibitori delle catecol-O-metiltransferasi (COMT) (ad esempio entacapone, tolcapone): possono verificarsi aritmie, aumento della frequenza cardiaca e oscillazioni della pressione arteriosa. Nei pazienti trattati con inibitori delle COMT si dovrebbe somministrare una inferiore quantità di adrenalina nel corso dell'anestesia.

Fenotiazine (e altri neurolettici): utilizzare con cautela in pazienti trattati con fenotiazine e/o altri neurolettici, in considerazione del rischio di ipotensione a causa di una possibile inibizione degli effetti dell'adrenalina.

Farmaci ossitocici di tipo ergotaminico (ad esempio metisergide, ergotamina, ergonovina): Rudocain e Rudocain/ -forte devono essere utilizzati sotto stretto controllo medico a causa dell'aumento additivo o sinergico della pressione arteriosa e/o della risposta ischemica.

Vasopressori simpaticomimetici (ad esempio, principalmente cocaina, ma anche anfetamine, fenilefrina, pseudoefedrina, ossimetazolina): sussiste il rischio di tossicità adrenergica. Se è stato utilizzato un vasopressore simpaticomimetico nelle 24 ore precedenti, si deve rinviare il trattamento odontoiatrico programmato.

Bloccanti adrenergici postgangliari (ad esempio guanadrel, guanetidina e alcaloidi della rauwolfia): nei pazienti trattati con bloccanti postgangliari si devono utilizzare dosi ridotte di Rudocain e Rudocain forte sotto stretto controllo medico a causa di un possibile aumento della risposta ai vasocostrittori adrenergici (rischio di ipertensione e di altri effetti cardiovascolari). Prima dell'iniezione si raccomanda un'accurata aspirazione.

Alcuni anestetici per inalazione, ad es. l'alotano, possono aumentare la sensibilità del miocardio alle catecolamine e possono quindi indurre aritmie ventricolari in seguito alla somministrazione di Rudocain/ -forte a causa del suo contenuto di adrenalina.

L'azione ipertensiva dei vasocostrittori simpaticomimetici (come l'adrenalina) può essere potenziata dagli antidepressivi triciclici o dagli IMAO. Effetti di questo tipo sono stati descritti in caso di concentrazioni di noradrenalina di 1/25'000 e di adrenalina di 1/80'000 utilizzate come vasocostrittori. La concentrazione di adrenalina in Rudocain (pari a 1/200'000) e in Rudocain forte (pari a 1/100'000) è molto inferiore. Occorre tuttavia considerare l'eventualità di un'interferenza di questo tipo.

Poiché queste specialità contengono adrenalina, Rudocain e Rudocain forte non devono essere utilizzati in pazienti che assumono beta-bloccanti non cardioselettivi (rischio di scatenare crisi ipertensive e bradicardia grave).

L'adrenalina può inibire il rilascio di insulina nel pancreas e quindi può ridurre l'effetto degli antidiabetici orali. Un aumento della pressione arteriosa è possibile in caso di somministrazione concomitante di bloccanti non cardioselettivi a causa della presenza di adrenalina in Rudocain/ -forte.

Gravidanza, allattamento

Gravidanza

L'adrenalina e l'articaina superano la barriera placentare, tuttavia in misura minore rispetto ad altri anestetici locali di tipo ammidico. Nei neonati sono state osservate concentrazioni sieriche di articaina pari a circa il 30% di quelle misurate nel sangue materno.

Sono disponibili dati limitati sulla somministrazione di articaina in donne in gravidanza, tranne durante il parto.

Studi sugli animali non indicano se l'articaina abbia effetti nocivi diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale e fetale, sulla nascita o sullo sviluppo post-natale. Studi sugli animali hanno dimostrato che l'adrenalina è tossica per la riproduzione. In caso di somministrazione intravascolare accidentale alla madre, l'adrenalina può ridurre l'irrorazione sanguigna uterina. Durante la gravidanza, Rudocain/ -forte deve essere usato solo dopo un'attenta analisi del rapporto rischio-beneficio.

Di conseguenza, Rudocain/ -forte non deve essere somministrato durante la gravidanza, a meno che non sia assolutamente necessario. In tal caso somministrare preferibilmente Rudocain, che contiene una inferiore quantità di adrenalina (1/200'000), invece di Rudocain forte.

Allattamento

Non è noto se l'articaina, i suoi metaboliti o l'adrenalina siano escreti nel latte materno. Il rischio per il neonato/lattante non può essere escluso. In caso di uso a breve termine, non è necessario interrompere l'allattamento. Tuttavia, prima di riprendere l'allattamento le madri devono scartare il primo latte materno prodotto dopo l'anestesia con Rudocain/ -forte.

Fertilità

Gli studi sperimentali sugli animali con articaina non hanno mostrato effetti sulla fertilità (cfr. rubrica «Dati preclinici»).

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine

A causa di possibili effetti indesiderati (vertigini, nausea), il prodotto può compromettere la capacità di guidare veicoli e utilizzare macchine.

Il medico deve decidere in ciascun caso dopo quanto tempo dall'intervento il paziente può nuovamente partecipare attivamente alla circolazione stradale o manovrare macchine.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati sono presentati per classe di sistemi e organi (classificazione MedDRA) e per frequenza secondo la convenzione seguente: «molto comune» (≥1/10), «comune» (≥1/100, <1/10), «non comune» (≥1/1000, <1/100), «raro» (≥1/10'000, <1/1000), «molto raro» (<10'000) e «non nota» (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Possono comparire manifestazioni a livello di sistema nervoso centrale e/o cardiovascolare in funzione della dose (in particolare in caso di dose troppo elevata, iniezione intravascolare accidentale o condizioni che comportano un assorbimento anomalo, come ad esempio l'iniezione in un tessuto infiammato o molto vascolarizzato).

I seguenti effetti collaterali possono verificarsi a causa del principio attivo dell'anestetico locale, l'articaina:

Disturbi del sistema immunitario

Reazioni di intolleranza (di tipo allergico o pseudoallergico)

Molto raro: gonfiore edematoso indipendentemente dal sito di iniezione sotto forma di arrossamento, prurito, congiuntivite, rinite, tumefazione facciale sotto forma di edema di Quincke con gonfiore del labbro superiore e/o inferiore e/o delle guance, edema della glottide con sensazione di globo isterico e disturbi della deglutizione, orticaria, nausea, diarrea, patologie respiratorie fino allo shock anafilattico. È stata riportata una reazione crociata con l'articaina in un paziente che presentava ipersensibilità ritardata alla prilocaina.

In generale, i pazienti con comprovata ipersensibilità all'articaina o ad altri anestetici locali di tipo ammidico devono ricevere anestetici locali di tipo esterno per i trattamenti seguenti.

Disturbi psichiatrici

Raro: nervosismo/ansia

Non nota: umore euforico

Patologie del sistema nervoso

Comune: parestesia (ipoestesia persistente, ageusia e disgeusia) del labbro, della lingua o di entrambi gli organi dopo blocco mandibolare o del nervo alveolare inferiore. Attuare immediatamente misure mediche correttive in caso di comparsa di questi effetti indesiderati per evitare un eventuale peggioramento.

Raro: gusto metallico, tinnito, vertigini agitazione, ansia, sbadigli, tremori, nervosismo, logorrea e cefalea. Disturbi visivi come sfarfallio visivo, midriasi, abbagliamenti, accecamento di solito reversibile, diplopia e cecità, che si verificano durante o subito dopo l'iniezione in prossimità della testa (in quasi tutti i casi riportati gli anestetici locali utilizzati contenevano un vasocostrittore come ad esempio l'adrenalina o la noradrenalina).

Obnubilazione fino alla perdita di coscienza, confusione, tremori, patologie respiratorie fino ad apnea potenzialmente fatale, mioclono, contrazioni muscolari fino a convulsioni generalizzate, capogiro, parestesia e ipoestesia.

Patologie dell'orecchio e del labirinto

Raro: iperacusia, tinnito

Patologie cardiache

Raro: ipotensione, disturbi della conduzione cardiaca, bradicardia, asistolia (arresto cardiaco) con shock e perdita di coscienza

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Raro: tachipnea, seguita da bradipnea che può portare ad apnea (arresto respiratorio), broncospasmo/asma

Non nota: disfonia (raucedine)

Patologie gastrointestinali

Comune: gonfiore della lingua, delle labbra o delle gengive

Non comune: nausea, vomito, stomatite, glossite, diarrea

Raro: esfoliazione/ulcerazione delle gengive/della mucosa orale

Non nota: disfagia, glossodinia, gonfiore delle guance

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Non comune: dolore al collo

Raro: contratture

Non nota: trisma, peggioramento delle manifestazioni neuromuscolari nella sindrome di Kearns-Sayre

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Comune: infiammazione in sede di iniezione

I seguenti effetti indesiderati possono verificarsi in presenza del vasocostrittore adrenalina:

Patologie del sistema nervoso

Raro: cefalea emicranica

Patologie cardiache

Raro: tachicardie, aritmie cardiache, dolore da angina pectoris

Patologie vascolari

Raro: ipertensione arteriosa

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Raro: sudorazione eccessiva

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Raro: sensazione di calore

Non nota: nella zona di iniezione possono comparire necrosi tissutali causate da un'iniezione intravascolare accidentale (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).

I seguenti effetti indesiderati possono verificarsi a causa della presenza di solfito:

Molto raro: reazioni allergiche o reazioni di ipersensibilità, in particolare negli asmatici, che possono manifestarsi con vomito, diarrea, affanno respiratorio, attacco acuto di asma, ottundimento o shock.

I seguenti effetti indesiderati possono verificarsi a causa della presenza dei due principi attivi articaina e adrenalina:

Patologie del sistema nervoso

Molto comune: cefalea post-operatoria (15% dopo Rudocain, 19% dopo Rudocain forte) probabilmente dovuta all'adrenalina, disgeusia (ad esempio gusto metallico, disturbi del gusto), ageusia

Raro: disturbi del nervo facciale (paresi)

Patologie cardiache

Raro: tachicardia, aritmia

Patologie vascolari

Raro: ipertensione

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Non nota: durante un'iniezione intravascolare accidentale possono comparire necrosi tissutali a livello locale (vedere anche «Avvertenze e misure precauzionali»).

Traumatismi, intossicazioni e complicazioni da procedura

Raro: danni ai nervi

Descrizione di specifici effetti indesiderati e informazioni supplementari

Parestesia

Queste neuropatie possono manifestarsi con vari sintomi di sensazioni anomale. La parestesia può essere definita come una sensazione spontanea anomala generalmente non dolorosa (ad esempio bruciore, pizzicore, formicolio o prurito) che permane oltre la durata prevista dell'anestesia. La maggior parte dei casi di parestesia segnalati in seguito a trattamento odontoiatrico è di natura transitoria e si risolve nell'arco di giorni, settimane o mesi. La parestesia persistente, nella maggior parte dei casi conseguente a blocco del nervo mandibolare, è caratterizzata da un recupero lento o incompleto o dall'assenza di recupero.

Paresi facciale

È stata descritta l'insorgenza di paralisi facciale 2 settimane dopo il trattamento ed è stata correlata alla somministrazione di articaina in combinazione con adrenalina (epinefrina). I sintomi erano ancora presenti 6 mesi dopo.

Danni ai nervi

Una errata tecnica di iniezione degli anestetici locali può causare danni ai nervi in odontoiatria. È possibile interessare il nervo facciale e provocare una paresi facciale.

Popolazione pediatrica

Negli studi pubblicati, il profilo di sicurezza nei bambini e negli adolescenti di età compresa tra 4 e 18 anni è risultato simile a quello degli adulti. Tuttavia, sono state osservate con maggiore frequenza (fino al 16% dei bambini) lesioni accidentali dei tessuti molli, specialmente nei bambini di età compresa tra 3 e 7 anni, a causa dell'anestesia prolungata dei tessuti molli. In uno studio retrospettivo su 211 bambini di età compresa tra 1 e 4 anni, sono stati eseguiti trattamenti dentali utilizzando fino a 4,2 ml di articaina al 4% + 0,005 mg/ml o 0,010 mg/ml di adrenalina, senza notifica di effetti collaterali.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Tipi di sovradosaggio

L'espressione «sovradosaggio di un anestetico locale» è spesso utilizzata per descrivere:

• un sovradosaggio assoluto;
• un sovradosaggio relativo, ad esempio:
• l'iniezione accidentale in un vaso sanguigno o
• un assorbimento anormalmente rapido nella circolazione sistemica o
• un ritardo nel metabolismo e nell'eliminazione del medicamento.

In caso di sovradosaggio relativo, i pazienti generalmente manifestano i sintomi entro i primi minuti, mentre in caso di sovradosaggio assoluto i segni di tossicità si manifestano più tardivamente dopo l'iniezione, a seconda della sede dell'iniezione.

Segni e sintomi

In caso di sovradosaggio (assoluto o relativo), può manifestarsi uno stato di eccitazione transitorio che tuttavia può anche essere assente. I primi sintomi possono essere rappresentati da sonnolenza che sfocia in stato di incoscienza e arresto respiratorio.

Sintomi dovuti all'articaina:

I sintomi sono dose-dipendenti e hanno una gravità progressiva sotto forma di manifestazioni neurologiche (cefalea, agitazione, nervosismo, tremore, stato confusionale, disorientamento, stordimento, presincope, sincope, perdita di coscienza, depressione profonda del SNC, coma, convulsioni [comprese crisi tonico-cloniche], disturbi dell'articolazione e del ritmo della parola [ad esempio disartria, logorrea], vertigini, disturbi dell'equilibrio [squilibrio]), manifestazioni oculari (midriasi, visione appannata, disturbi dell'accomodazione), seguite da tossicità vascolare (pallore [locale, regionale, generale]), respiratoria (sbadigli, tachipnea, bradipnea, depressione respiratoria, arresto respiratorio) e infine cardiaca (depressione miocardica, arresto cardiaco).

L'acidosi acuisce gli effetti tossici degli anestetici locali.

Sintomi dovuti all'adrenalina:

I sintomi sono dose-dipendenti e hanno una gravità progressiva sotto forma di manifestazioni neurologiche (agitazione, nervosismo, presincope, sincope), seguite da tossicità vascolare (pallore [locale, regionale, generale]), respiratoria (tachipnea, bradipnea, depressione respiratoria, arresto respiratorio) e infine cardiaca (depressione miocardica, arresto cardiaco).

Trattamento

Se si manifestano effetti collaterali, l'uso dell'anestetico locale deve essere interrotto.

Misure generali di base

Diagnostica (respirazione, circolazione, coscienza), rianimazione e/o mantenimento delle funzioni vitali (respiratoria e circolatoria), supplementazione di ossigeno, accesso endovenoso.

Misure specifiche:

Proprietà/Effetti

Codice ATC

N01BB58

Meccanismo d'azione / farmacodinamica

Rudocain/ -forte contiene articaina, un anestetico locale di tipo ammidico per uso odontoiatrico. L'articaina inibisce in modo reversibile l'eccitabilità delle fibre nervose vegetative, sensitive e motorie. Il presunto meccanismo d'azione dell'articaina consiste nel blocco dei canali del Na+ voltaggio-dipendenti a livello della membrana delle fibre nervose.

L'adrenalina determina a livello locale vasocostrizione e riduzione della circolazione sanguigna, ritardando così l'assorbimento dell'articaina. Ne conseguono una più alta concentrazione dell'anestetico locale nella sede di azione per un periodo di tempo più lungo e la riduzione degli effetti indesiderati sistemici. Nelle procedure chirurgiche si ha una riduzione della tendenza al sanguinamento.

L'effetto analgesico si manifesta rapidamente (tempo di latenza: 1 - 3 minuti).

La durata dell'anestesia per la procedura chirurgica è di almeno 45 minuti per Rudocain e di almeno 75 minuti per Rudocain forte.

Nei pazienti a rischio, Rudocain è preferibile a Rudocain forte per il suo ridotto contenuto di adrenalina.

Efficacia clinica

Popolazione pediatrica

Studi clinici che hanno incluso fino a 210 pazienti hanno dimostrato che nei bambini dai 3 anni e mezzo ai 16 anni di età l'utilizzo di articaina al 4% + 0,005 mg/ml di adrenalina a dosi fino a 5 mg/kg di peso corporeo e l'utilizzo di articaina al 4% + 0,010 mg/ml di adrenalina a dosi fino a 7 mg/kg hanno prodotto un'anestesia locale efficace mediante somministrazione per infiltrazione (mandibolare) o blocco nervoso (mascellare). La durata dell'anestesia era simile per tutte le fasce di età e dipendeva dal volume somministrato.

Farmacocinetica

Assorbimento

I livelli plasmatici massimi di articaina di 1 µg/ml vengono raggiunti dopo 17 minuti.

Distribuzione

Il legame dell'articaina alle proteine plasmatiche è del 95%. I preparati comuni di tipo ammidico e Rudocain (articaina) vengono assorbiti rapidamente dai tessuti.

Metabolismo

L'articaina viene idrolizzata dalla colinesterasi sierica e viene eliminata completamente per via renale sotto forma di metaboliti.

Eliminazione

Dopo iniezione intraorale-sottomucosa, l'emivita è di 25,3 ± 3,3 min; Rudocain è un «high clearance drug». L'articaina è completamente metabolizzata nel fegato ed eliminata principalmente per via renale (54% in 6 ore).

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Disturbi della funzionalità epatica

Non sono stati effettuati studi con Rudocain/ -forte in pazienti con disfunzioni epatiche. Inizialmente, l'articaina viene degradata in acido articainico inattivo principalmente dalle esterasi sieriche. Poiché parte della sua degradazione ha luogo anche nel fegato, una disfunzione epatica può comportare un prolungamento dell'azione e un accumulo sistemico di articaina.

Disturbi della funzionalità renale

Non sono stati effettuati studi con Rudocain/ -forte in pazienti con disfunzioni renali. Nei pazienti con disfunzioni renali l'emivita dell'articaina può essere prolungata.

Bambini e adolescenti

Non sono stati effettuati studi sulla farmacocinetica di Rudocain/ -forte in bambini e adolescenti. I dati provenienti dalla letteratura relativi a bambini di età compresa tra 3 e 12 anni sottoposti ad anestesia infiltrativa vestibolare (articaina 4% con adrenalina 1/200'000) a livello mascellare o mandibolare nel quadro di un trattamento odontoiatrico hanno evidenziato concentrazioni sieriche analoghe a quelle registrate negli adulti. Il T_max è stato raggiunto considerevolmente prima rispetto a quanto osservato in studi simili condotti negli adulti ed è emersa una clearance plasmatica aumentata.

Dati preclinici

I dati preclinici provenienti da studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, tossicità riproduttiva e genotossicità non hanno rivelato alcun rischio particolare per l'uomo a dosi terapeutiche. Non sono stati effettuati studi di cancerogenicità.

A dosi sovraterapeutiche, l'articaina ha proprietà cardiodepressive e può esercitare effetti vasodilatatori; l'adrenalina presenta effetti simpaticomimetici.

I sintomi di una intossicazione da articaina si sono manifestati indipendentemente dal modo di somministrazione (e.v., i.m., s.c. e p.o.) e dalla specie animale e comprendevano tremore, vertigini e convulsioni tonico-cloniche. La durata e l'intensità di questi sintomi era dose-dipendente: a dosi elevate (dose singola da ca. 50 - 100 mg/kg) le convulsioni hanno portato alla morte; a dosi basse tutti i sintomi sono scomparsi entro 5 - 10 minuti. Dosi letali di articaina hanno causato edemi polmonari in topi (e.v. e s.c.) e ratti (e.v., i.m., s.c. e p.o.).

L'adrenalina ha presentato una tossicità riproduttiva negli animali a dosi comprese tra 0,1 e 5 mg/kg, con evidenza di malformazioni congenite e compromissione dell'irrorazione sanguigna utero-placentare. Nel ratto, nel coniglio e nel criceto, la taglia dei membri della cucciolata è stata inferiore in caso di somministrazione di adrenalina. Nel coniglio l'adrenalina causa alterazioni del canale seminale, del peso dei testicoli e del numero di spermatozoi.

Negli studi di embriotossicità condotti con articaina al 4% e adrenalina 1:100'000 non è stato osservato alcun aumento delle malformazioni a dosi giornaliere di articaina fino a 80 mg/kg (ratto) e 40 mg/kg (coniglio).

In uno studio sulla fertilità e sullo sviluppo embrionale precoce condotto nei ratti non sono stati osservati effetti collaterali sulla fertilità maschile o femminile a dosi di articaina che causano tossicità parentale.

In studi di embriotossicità condotti con articaina non sono stati osservati né un aumento del tasso di mortalità fetale né malformazioni a dosi giornaliere fino a 20 mg/kg (ratto) e 12,5 mg/kg (coniglio) per via endovenosa.

I cuccioli di ratte in allattamento, nelle quali la somministrazione di articaina a dosi elevate (80 mg/kg/die) ha provocato tossicità materna, hanno aperto gli occhi in ritardo e hanno evidenziato maggiori probabilità di fallimento al test di evitamento passivo.

Altre indicazioni

Incompatibilità

Poiché non sono disponibili studi di compatibilità, non somministrare Rudocain/Rudocain forte in combinazione con altri medicamenti.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Stabilità dopo apertura

Le fiale cilindriche sono concepite per l'uso singolo.

Le fiale cilindriche aperte devono essere smaltite.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Proteggere dalla luce. Conservare a temperatura ambiente (15 - 25 °C).

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Indicazioni per la manipolazione

Le cartucce danneggiate non devono essere riutilizzate.

Numero dell'omologazione

53335 (Swissmedic).

Confezioni

Rudocain

Cartucce da 1,7 ml: 100 [B]

Rudocain forte

Cartucce da 1,7 ml: 100 [B]

Titolare dell’omologazione

Streuli Pharma SA, Uznach

Stato dell'informazione

Settembre 2025