Rectodelt – informazione professionale

Composizione

Principi attivi

Prednisone.

Sostanze ausiliarie

Gliceridi semisintetici solidi.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

Supposta a forma di siluro, di colore bianco o quasi bianco.

Una supposta contiene 100 mg di prednisone.

Indicazioni/Possibilità d'impiego

Trattamento acuto di

• pseudocroup (laringotracheite stenosante acuta)
• croup
• esacerbazione di asma/sibilo acuto

nei neonati, nei bambini piccoli e nei bambini fino all'età di 12 anni.

Posologia/Impiego

Posologia abituale

Ai neonati, ai bambini piccoli e ai bambini si somministra una supposta, equivalente a 100 mg di prednisone.

Se necessario, il trattamento può essere ripetuto al massimo una volta. La seconda supposta può essere somministrata dopo 12-24 ore. Un ulteriore utilizzo è sconsigliato. Non deve essere superata una dose totale di 2 supposte (equivalenti a 200 mg di prednisone).

Durata della terapia

La durata d'utilizzo dipende dal corso della malattia: generalmente una malattia acuta richiede solo una terapia a breve termine. L'uso non deve superare i 2 giorni.

Nota: non superare le raccomandazioni relative alla posologia e alla durata d'utilizzo, poiché in caso contrario ci si devono attendere effetti collaterali gravi (sindrome di Cushing) e il rischio di chiusura precoce delle epifisi (cfr. rubriche «Avvertenze e misure precauzionali» e «Effetti indesiderati»).

Modo di somministrazione

La supposta deve essere inserita in profondità nell'intestino. Questo modo di somministrazione aiuta sostanzialmente ad evitare, soprattutto nei neonati, le reazioni oppositive o gli stati di agitazione indesiderati spesso osservati con la somministrazione parenterale o orale forzata di medicamenti.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o a una delle sostanze ausiliarie indicate in «Composizione».

Diversamente non vi sono altre controindicazioni per l'uso a breve termine nel rispetto dell'indicazione vitale. Il successo terapeutico atteso deve essere valutato rispetto ai possibili effetti collaterali (cfr. rubrica «Effetti indesiderati»).

Avvertenze e misure precauzionali

Feocromocitoma

A seguito di somministrazione sistemica di corticosteroidi, sono state segnalate crisi da feocromocitoma, talvolta con esito letale. Pertanto i corticosteroidi devono essere somministrati a pazienti con feocromocitoma noto o sospetto solo dopo un'opportuna valutazione del rapporto rischio/beneficio. Se un paziente in trattamento con prednisone presenta potenziali sintomi di una crisi da feocromocitoma, come crisi ipertensiva, insufficienza cardiaca, tachicardia, cefalea, dolore addominale e/o dolore toracico, si deve considerare la possibile presenza di un feocromocitoma finora non noto.

Gli effetti sistemici dei corticosteroidi somministrati come supposte possono verificarsi soprattutto quando il medicamento è prescritto in dosi elevate per periodi prolungati. I possibili effetti sistemici includono: sindrome di Cushing, caratteristiche cushingoidi, soppressione corticosurrenalica, ritardo della crescita in bambini e adolescenti, ridotta densità minerale ossea, cataratta e glaucoma e, più raramente, una serie di effetti psicologici o comportamentali tra cui iperattività psicomotoria, disturbi del sonno, stati d'ansia, depressione o aggressività (soprattutto nei bambini).

Disturbo visivo

Con l'uso sistemico e topico di corticosteroidi possono manifestarsi disturbi visivi. Se un paziente presenta sintomi come visione offuscata o altri disturbi della vista, si deve considerare l'invio a un oculista per una valutazione delle possibili cause, tra cui anche cataratta, glaucoma o patologie rare come ad es. la corioretinopatia sierosa centrale (CSRC), segnalate a seguito dell'utilizzo sistemico e topico di corticosteroidi.

Crisi renale sclerodermica

È richiesta cautela nei pazienti con sclerosi sistemica a causa dell'aumentata incidenza (potenzialmente fatale) di crisi renali sclerodermiche con ipertensione e ridotta escrezione urinaria osservate con una dose giornaliera di prednisolone pari o superiore a 15 mg. Pertanto la pressione arteriosa e la funzionalità renale (creatinina S) devono essere controllate regolarmente. Se si sospetta una crisi renale, la pressione arteriosa deve essere monitorata attentamente.

Ipertiroidismo

Nei pazienti con ipertiroidismo e ipokaliemia indotta da prednisone può manifestarsi una paralisi periodica tireotossica (TPP). Nei pazienti trattati con prednisone che presentano segni o sintomi di debolezza muscolare, soprattutto se affetti da ipertiroidismo, occorre considerare la TPP.

In caso di sospetta TPP, i livelli di potassio nel sangue devono essere monitorati tempestivamente e deve essere avviato un trattamento adeguato per garantirne la normalizzazione.

Effetti in caso di abuso a fini di doping

L'uso di prednisone può restituire risultati positivi ai controlli antidoping. Non è possibile prevedere le conseguenze per la salute dell'uso di Rectodelt come agente dopante e non può essere escluso un grave pericolo per la salute.

Fluorochinoloni

In caso di uso concomitante di fluorochinoloni aumenta il rischio di disturbi dei tendini, tenosinoviti e rotture dei tendini.

Interazioni

L'uso concomitante di salicilati, indometacina e altriantinfiammatori non steroidei può aumentare il rischio di ulcerazioni ed emorragie gastrointestinali. L'effetto ipoglicemizzante degli antidiabetici orali e dell'insulina diminuisce. Gli induttori enzimatici, ad es. barbiturici, fenitoina, primidone, rifampicina, riducono l'effetto dei glucocorticoidi.

L'effetto degli anticoagulanti orali (derivati della cumarina) diminuisce. Gli estrogeni possono potenziare l'effetto clinico di Rectodelt. Quando Rectodelt viene usato in concomitanza con atropina o altri anticolinergici non possono essere esclusi ulteriori aumenti della pressione intraoculare.

L'uso concomitante di prednisone può prolungare il rilassamento muscolare indotto da miorilassanti.

La carenza di potassio può potenziare l'effetto dei glicosidi cardiaci. Con l'uso concomitante di saluretici si ha un'ulteriore escrezione di potassio. Anche i lassativi possono potenziare la perdita di potassio. I corticosteroidi possono determinare una riduzione della concentrazione ematica di praziquantel. La somministrazione concomitante di ACE-inibitori può aumentare il rischio di alterazioni dell'emocromo.

Clorochina, idrossiclorochina, meflochina: aumento del rischio di miopatie o cardiomiopatie. L'effetto della somatropina può essere ridotto. L'aumento del TSH in caso di somministrazione di protirelina può essere ridotto. I livelli ematici della ciclosporina aumentano, aumento del rischio di convulsioni cerebrali.

In caso di trattamento concomitante con inibitori del CYP3A, inclusi medicamenti contenenti cobicistat, occorre attendersi un aumentato rischio di effetti collaterali sistemici. La combinazione deve essere evitata a meno che il beneficio non superi l'aumentato rischio di effetti collaterali sistemici dei corticosteroidi; in questo caso, occorre monitorare i pazienti per l'insorgenza di effetti collaterali sistemici del corticosteroide.

In caso di uso concomitante di fluorochinoloni aumenta il rischio di disturbi dei tendini, tenosinoviti e rotture dei tendini.

Gravidanza, allattamento

Gravidanza

Non sono disponibili sufficienti esperienze con l'uso di Rectodelt in gravidanza. In studi sperimentali sugli animali il prednisone ha mostrato effetti embriotossici e teratogeni dopo somministrazione sistemica. In studi sperimentali sugli animali con altri principi attivi appartenenti al gruppo dei glucocorticoidi sono stati riscontrati effetti embriotossici e teratogeni tipici, inclusi palatoschisi, anomalie scheletriche, disturbi della crescita intrauterina ed embrioletalità.

Anche per il feto umano è in discussione un aumentato rischio di formazione di schisi orali con l'uso sistemico di glucocorticoidi durante il primo trimestre di gravidanza. Gli studi sperimentali sugli animali hanno anche mostrato che la somministrazione di glucocorticoidi a dosi subteratogene durante la gravidanza contribuisce ad un aumentato rischio di ritardo della crescita intrauterina, malattia cardiovascolare e/o disturbi metabolici nell'età adulta, nonché a un'alterazione permanente della densità del recettore per i glucocorticoidi, del turnover dei neurotrasmettitori e del comportamento.

La somministrazione di glucocorticoidi a fine gravidanza comporta per il feto un rischio di atrofia corticosurrenale con necessità di trattamento sostitutivo a scalare nel neonato. Pertanto, durante la gravidanza Rectodelt deve essere usato solo in caso di assoluta necessità e a seguito di attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio.

Allattamento

Il prednisone e il prednisolone passano nel latte materno. Finora non sono stati segnalati danni nei neonati. Tuttavia deve essere posta una stretta indicazione per l'uso durante l'allattamento. Se per motivi legati alla patologia sono necessarie dosi elevate, l'allattamento deve essere interrotto.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine

Rectodelt non ha effetti o ha effetti trascurabili sulla capacità di guidare veicoli o sulla capacità di utilizzare macchine.

Effetti indesiderati

Elenco degli effetti indesiderati

A parte una possibile ipersensibilità a Rectodelt (cfr. rubrica «Controindicazioni») non sono attesi effetti collaterali nella terapia in acuto. La somministrazione per un periodo prolungato può provocare i tipici effetti collaterali dei glucocorticoidi (sintomi della sindrome di Cushing) con differente intensità, quali: viso a luna piena, obesità del tronco, ritenzione di sodio con formazione di edemi, aumentata escrezione di potassio, ridotta tolleranza al glucosio, inibizione della crescita nei bambini, alterata secrezione degli ormoni sessuali, alterazioni cutanee, atrofia muscolare, osteoporosi, cambiamenti psichici, ipertensione, alterazioni dell'emocromo. Possono comparire inoltre: mal di stomaco, pancreatite, aumentata fragilità vascolare, aumento del rischio di infezione, glaucoma, visione offuscata (cfr. anche rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).

Con l'uso di Rectodelt possono comparire con frequenza non comune (≥1/1000, <1/100) segni e sintomi degli effetti collaterali sistemici dei glucocorticoidi verosimilmente dipendenti dalla dose, dalla durata dell'esposizione, dall'esposizione concomitante e precedente a corticosteroidi e dalla sensibilità individuale. Questi effetti collaterali possono comprendere soppressione corticosurrenalica, ritardo della crescita nei bambini e negli adolescenti, ridotta densità minerale ossea, cataratta e glaucoma nonché sensibilità alle infezioni. La capacità di gestione dello stress può essere compromessa.

Patologie cardiache:

Frequenza «non nota» (non può essere definita sulla base dei dati disponibili). Bradicardia (dopo l'uso di dosi elevate)

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Disturbi dei tendini, tendinite, rotture dei tendini

Popolazioni speciali

Crisi renale sclerodermica (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»):

L'insorgenza di crisi renali sclerodermiche varia a seconda delle diverse sottopopolazioni. Il rischio è massimo nei pazienti con sclerosi sistemica diffusa. Il rischio è minimo nei pazienti con sclerosi sistemica limitata (2%) e sclerosi sistemica giovanile (1%).

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Non sono note intossicazioni acute da prednisone.

Segni e sintomi

In caso di posologia eccessiva occorre attendersi effetti collaterali più marcati (cfr. rubrica «Effetti indesiderati»), soprattutto a livello del sistema endrocrino, del metabolismo e dell'equilibrio elettrolitico.

Trattamento

Non sono noti antidoti per il prednisone.

Proprietà/Effetti

Codice ATC

H02AB07

Gruppo farmacoterapeutico: corticosteroidi per uso sistemico, glucocorticoidi

Meccanismo d'azione / Farmacodinamica

Il prednisone è un glucorticoide non fluorato usato per la terapia sistemica. Il prednisone ha effetti dose-dipendenti sul metabolismo di quasi tutti i tessuti. A livello fisiologico, questo effetto è vitale per il mantenimento dell'omeostasi dell'organismo a riposo e sotto sforzo e per la regolazione delle attività del sistema immunitario. A dosi più elevate di quelle necessarie per la terapia sostitutiva, il prednisone esplica un rapido effetto antiflogistico (antiessudativo e antiproliferativo) e immunosoppressivo (ritardato), inibendo la chemiotassi e l'attività delle cellule del sistema immunitario come pure il rilascio e l'effetto dei mediatori delle reazioni infiammatorie e immunitarie, ad es. enzimi lisosomiali, prostaglandine e leucotrieni. In presenza di ostruzione bronchiale, l'effetto dei broncodilatatori beta-agonisti (effetto permissivo) viene potenziato. Una terapia prolungata ad alte dosi induce involuzione (regressione) del sistema immunitario e della corteccia surrenale.

L'effetto mineraltropico nettamente presente con l'idrocortisone e ancora rilevabile con il prednisone può richiedere il monitoraggio degli elettroliti sierici. L'effetto del prednisone nell'ostruzione delle vie aeree si basa essenzialmente sull'inibizione dei processi infiammatori, sulla soppressione o prevenzione dell'edema della mucosa, sull'inibizione della broncocostrizione, sull'inibizione o limitazione della produzione di muco e sulla riduzione della viscosità del muco.

Questi effetti sono dovuti ai seguenti meccanismi:

impermeabilità vascolare e stabilizzazione della membrana, normalizzazione della ridotta risposta della muscolare bronchiale ai beta-2-agonisti a causa dell'uso cronico, attenuazione della reazione di tipo I a partire dalla seconda settimana di terapia.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione, il prednisone assorbito è ampiamente metabolizzato in prednisolone nel fegato. In generale, nell'organismo il prednisone e il prednisolone vanno incontro a conversione reciproca reversibile, con equilibrio a favore del prednisolone.

Uno studio sulla biodisponibilità condotto nel 1989 su 18 soggetti ha evidenziato, rispetto al preparato di riferimento (biodisponibilità assoluta di Rectodelt rispetto all'iniezione endovenosa di prednisolone), in riferimento al prednisolone:

Valori espressi come valore medio

La biodisponibilità di Rectodelt rispetto al prednisolone è del 29%.

Distribuzione

Si verifica un legame reversibile alla transcortina e all'albumina plasmatica. Il volume di distribuzione è di circa 1 l/kg e la clearance è di circa 1,5 ml/min·per kg. Circa il 2-5% della dose assorbita viene escreta nelle urine come prednisone, circa l'11-24% come prednisolone e la quantità restante sotto forma di ulteriori metaboliti. Già poco dopo la somministrazione di una supposta di Rectodelt sono rilevati nel plasma livelli misurabili di glucocorticoidi.

Dati preclinici

I dati preclinici degli studi convenzionali sul potenziale di tossicità acuta di prednisolone non evidenziano alcun rischio particolare per l'essere umano con Rectodelt.

Nel ratto sono state riscontrate al microscopio ottico e a quello elettronico alterazioni delle isole di Langerhans dopo dosi giornaliere per via i.p. di 33 mg/kg per un periodo di 7-14 giorni. Nel coniglio, con la somministrazione giornaliera di 2-3 mg/kg per un periodo di due-quattro settimane è stato prodotto un danno epatico sperimentale. Effetti istotossici sotto forma di necrosi muscolare sono stati riportati dopo diverse settimane di somministrazione di 0,5-5 mg/kg a cavie e di 4 mg/kg a cani.

I risultati degli studi disponibili effettuati sui glucocorticoidi non evidenziano proprietà genotossiche clinicamente rilevanti. A seguito della somministrazione di dosi elevate di prednisolone per un periodo prolungato (30 mg/giorno per almeno 4 settimane) è stata osservata una compromissione reversibile della spermatogenesi, che si è mantenuta ancora per diversi mesi dopo l'interruzione del medicamento.

Altre indicazioni

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Non conservare a temperature superiori a 30°C. Non conservare in frigorifero. Non congelare.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Numero dell'omologazione

68119 (Swissmedic)

Confezioni

Confezione da 2 supposte (B)

Confezione da 4 supposte (B)

Confezione da 6 supposte (B)

Titolare dell’omologazione

Dermapharm AG, Hünenberg

Stato dell'informazione

Medicamento estero di confronto: Dicembre 2025

Con integrazioni rilevanti per la sicurezza da parte di Swissmedic: Marzo 2026