Procain HCl Amino 10 mg/ml / 20 mg/ml – informazione professionale

Composizione

Principi attivi

Procaini hydrochloridum.

Sostanze ausiliarie

Natrii chloridum; Kalii chloridum; Calcii chloridum dihydricum, E223 0.744 mg/ml; Aqua ad iniectabilia. Contiene 3.45 mg si sodio e 0.04 mg di potassio par 1 ml.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

Soluzione iniettabile per iniezione intradermica.

Procain HCl Amino 10 mg/ml: Procaini hydrochloridum 10 mg par 1 ml (20 mg/2 ml, 50 mg/5 ml, 100 mg/10 ml).

Procain HCl Amino 20 mg/ml: Procaini hydrochloridum 20 mg par 1 ml (40 mg/2 ml, 100 mg/5 ml).

Indicazioni/Possibilità d'impiego

La procaina viene utilizzata per l'applicazione intradermica sulla pelle sana come parte della terapia neurale per vari tipi di dolore.

Posologia/Impiego

Procain HCl Amino deve essere iniettata solo da persone con sufficienti conoscenze per eseguire con successo le rispettive applicazioni.

Come regola generale, se il prodotto viene utilizzato continuamente, devono essere applicate solo soluzioni a bassa concentrazione di procaina.

Adulti

Il dosaggio è determinato individualmente. Fondamentalmente, dovrebbe essere utilizzata la concentrazione e la quantità più piccole possibili.

Le seguenti raccomandazioni di dosaggio sono applicabili per agli adulti di altezza media: reazione eritematopapulare: fino a 10 mg per papula.

La dose massima raccomandata è di 500 mg di procaina per l'uso singolo nei tessuti dai quali si ha una rapida assimilazione del principio attivo.

Se utilizzato nella testa, nel collo e nell'area genitale, la dose massima raccomandata per uso singolo è di 200 mg di procaina (ogni 2 ore).

Nei pazienti che soffrono di altre condizioni preesistenti (occlusioni vascolari, arteriosclerosi o danni ai nervi in caso di diabete), il dosaggio deve essere ridotta di un terzo del suo valore.

Pazienti con disturbi della funzionalità epatica o renale

In caso di disturbi di funzionalità epatica o renale, specialmente con l'uso ripetuto, possono verificarsi livelli plasmatici aumentati. In questo caso si raccomanda anche di utilizzare un dosaggio inferiore.

Pazienti anziani

Si raccomanda di aggiustare il dosaggio negli anziani in base alle loro condizioni generali.

Bambini e adolescenti

L'uso e la sicurezza di Procain HCl Amino non sono stati esaminati nei bambini e negli adolescenti. Pertanto, Procain HCl Amino non deve essere utilizzato nei bambini e negli adolescenti.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad una delle sostanze ausiliarie a seconda della composizione. Reazioni allergiche ad anestetici locali di tipo estere (come procaina e benzocaina), sulfamidici, acido benzoico (parabeni) o ad uno dei componenti a secondo della composizione; miastenia grave, malattie cardiache (insufficienza cardiaca e aritmia); ipotensione; ipovolemia; deficienza pseudocolinesterasica; iniezione intra-arteriosa, peridurale o spinale; bambini e adolescenti.

Avvertenze e misure precauzionali

Si raccomanda cautela:

• in pazienti con epilessia
• in caso di riconosciuta ipersensibilità ai solfiti
• in caso di disturbi del sistema cardiovascolare
• in caso di iniezione in un'area infiammata (infetta).

Se è nota un'allergia alla procaina, può verificarsi un'allergia crociata ad altri anestetici locali del tipo esteri e sostanze chimicamente correlate. La base chimica di questo tipo di allergia è un gruppo amminico o ossidrile legato all'anello benzenico, che si trova in posizione para verso gli altri residui. Un'allergia di gruppo con sintomi corrispondenti a sulfamidici, antidiabetici orali, alcuni coloranti, ecc. può anche svilupparsi sotto forma cutanea di allergia alla procaina. In caso di allergia ai sulfamidici, non si può escludere una reazione allergica crociata alla procaina.

In pazienti con deficienza pseudocolinesterasica con attività enzimatica significativamente ridotta l'applicazione di procaina aumento il rischio di sintomi tossici (vedi «Interazioni»).

Prima di iniettare un anestetico locale, è essenziale assicurarsi che l'attrezzatura per la rianimazione (ad es. per mantenere libere le vie aeree e per la ventilazione con ossigeno) e i medicamenti di emergenza per il trattamento delle reazioni tossiche siano immediatamente disponibili. Devono essere immediatamente disponibili tutte le misure per la ventilazione, terapia anticonvulsiva e per la rianimazione (vedere «Sovradosaggio»).

Quando viene utilizzato nella zona del collo e della testa, il rischio è più elevato perché aumenta il rischio di sintomi di intossicazione del sistema nervoso centrale.

Per evitare effetti collaterali, è necessario osservare i seguenti punti:

Nei pazienti ad alto rischio e quando si utilizzano dosi più elevate (più del 25% della dose singola massima in una singola dosa), deve essere applicato un dispositivo endovenoso per un''infusione (sostituzione del volume).

• Scegli il dosaggio più basso possibile.
• Non usare un additivo vasocostrittore
• Prima dell'iniezione aspirare accuratamente in due fasi (rotazione della cannula).
• Assicurarsi che il paziente sia posizionato correttamente.
• Attenzione durante l'iniezione in aree infette (a causa di un maggiore assorbimento con efficacia ridotta).
• Somministrare l'iniezione lentamente.
• Controllare la pressione sanguigna, il polso e la dilatazione della pupilla.

Va notato che il trattamento con anticoagulanti (come l'eparina), medicamenti antinfiammatori non steroidei o con sostituti del plasma non possono verificarsi solo lesioni vascolari accidentali nel trattamento del dolore che possono causare un sanguinamento considerevole, ma anche c'è una maggiore tendenza al sanguinamento. Se necessario, si deve determinare il tempo di sanguinamento e il tempo di tromboplastina parziale (PTT), o anche il tempo di tromboplastina parziale attivata (aPTT), eseguire il test Quick e controllare la conta piastrinica. Questi esami devono essere effettuati anche nei pazienti a rischio in caso di profilassi con eparina a basso dosaggio (trattamento precauzionale con l'anticoagulante eparina a basso dosaggio) prima dell'applicazione delle soluzioni iniettabili di Procain HCl Amino. Se necessario, la terapia anticoagulante deve essere interrotta in tempo utile.

Un'iniezione con contemporanea terapia per prevenire la trombosi (profilassi della trombosi) con eparina a basso peso molecolare deve essere eseguita solo con particolare cautela.

Pazienti anziani:

Nei pazienti anziani, si raccomanda di aggiustare il dosaggio in base alle condizioni generali.

Attenzione: le soluzioni per anestesia locale che contengono un conservante o un antiossidante (ad es. soluzioni in contenitori multidose) non devono essere utilizzate per l'anestesia endovenosa, intramuscolare, intratecale, epidurale (inclusa la caudale), intrabulbare o retrobulbare. Le soluzioni per iniezione di Procain HCl Amino sono solo per uso intradermico.

Procain HCl Amino contiene E 223 (sodio metabisolfito) e in rari casi può causare gravi reazioni di ipersensibilità e spasmi bronchiali (broncospasmo).

Questo medicamento contiene meno di 1 mmol (39 mg) di potassio per ml, cioè essenzialmente «senza potassio».

Questo medicamento contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per ml, cioè essenzialmente «senza sodio».

Interazioni

La procaina e altri anestetici locali del tipo «estere» riducono l'effetto antibatterico delle solfonamici (formazione dell'acido p-aminobenzoico). Si deve prestare attenzione all'interazioni con i vasocostrittori (ad es. epinefrina, norepinefrina). La fisostigmina e l'ecotiopato aumentano l'effetto della procaina e di altri anestetici locali di tipo «estere» (diminuzione dell'attività della colinesterasi).

L'effetto della procaina è prolungato da miorilassanti non depolarizzanti.

La procaina non deve essere utilizzata contemporaneamente agli inibitori della colinesterasi. L'influenza sul metabolismo della procaina porta ad un aumento della tossicità della procaina. Anche altre proprietà farmacologiche degli inibitori della colinesterasi possono influenzare la tossicità della procaina.

Gravidanza, allattamento

Gravidanza

Per 1340 gruppi madre-figlio non si è verificata una maggiore incidenza di anomale fetali nel 1o trimestre dopo l'uso di procaina. Non sono attualmente disponibili altri studi epidemiologici rilevanti.

Il potenziale tossicologico riproduttivo della procaina non è stato sufficientemente chiarito negli studi sugli animali (vedi «Dati preclinici»). La procaina attraversa la placenta rapidamente e bene. Tuttavia, il rischio per il feto sembra minimo perché la procaina viene rapidamente scomposta per idrolisi degli esteri. Durante la gravidanza, tuttavia, la procaina deve essere utilizzata solo se le indicazioni sono state determinate con attenzione, anche se non sono noti finora rischi particolari.

Allattamento

La procaina viene eliminata con il latte materno. A causa della rapida dissociazione degli esteri, il rischio di effetti sul neonato è ridotto, ma l'emivita plasmatica nel neonato è prolungata.

Poiché finora non sono note conseguenze negative per il bambino, l'interruzione dell'allattamento al seno generalmente non è necessaria in caso di uso a breve termine. Se è necessario un trattamento ripetuto o un trattamento con dosi più elevate, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine

A causa dei suoi effetti sul sistema nervoso centrale e in relazione al dosaggio, Procain HCl Amino può influenzare la capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchinari. Pertanto, si consiglia cautela.

Effetti indesiderati

I principali effetti indesiderati dose-dipendenti della procaina riguardano il sistema nervoso centrale e cardiovascolare. La procaina può influenzare l'ECG (appiattimento dell'onda T, accorciamento del segmento ST). Un calo della pressione sanguigna può essere il primo segno di un relativo sovradosaggio nel senso di un effetto cardiotossico. I disturbi del sistema nervoso centrale possono causare sensazioni periorali anormali, irrequietezza, delirio, convulsioni tonico-cloniche (vedi «Sovradosaggio»).

Categorie di frequenza dei effetti indesiderati: comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10'000, <1/1000), molto raro <1/10'000).

Disturbi del sistema immunitario

Raro: reazioni allergiche (edema, prurito, attacchi d'asma), reazioni anafilattiche/shock

Patologie del sistema nervoso

Disturbi della vista e dell'udito, nistagmo, ronzio nelle orecchie, vertigini, brividi, disorientamento, perdita temporanea di coscienza, difficoltà a parlare, tremori, singhiozzo.

Patologie cardiache

Cardiotossicità con prolungamento dell'intervallo QT, effetti inotropi negativi, ridotta velocità di conduzione, bradicardia sinusale, convulsioni, cianosi, perdita di coscienza e fibrillazione ventricolare e/o asistolia.

Patologie gastrointestinali

Nausea.

Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione

Nella sede di iniezione può verificarsi una sensazione transitoria di dolore e bruciore. Edema, gonfiore, eritema, ematoma.

Altri sintomi come irrequietezza, bisognio di parlare, ansia, iperpnea, bradicardia, aumento della pressione sanguigna e mal di testa possono essere correlata anche alla somministrazione di sostanze vasocostrittrici come l'adrenalina.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Segni e sintomi

Il Procain HCl Amino agisce a basso dosaggio di tossicità come stimolante del nervoso centrale e nelle zone ad alta tossicità si ha una depressione delle funzioni centrali.

L'intossicazione da cloridrato di procaina ha due fasi:

1. 1. Stimolazione

SNC: sensazioni periorali anormali, sensazione di intorpidimento della lingua, agitazione, delirio, convulsioni (tonico-cloniche).

Cardiovascolare: aumento della frequenza cardiaca, aumento della pressione sanguigna, arrossamento della pelle.

1. 2. Depressione

SNC: coma, insufficienza respiratoria.

Cardiovascolare: polso non palpabile, pallore, arresto cardiaco.

I pazienti con incipiente intossicazione da anestetico locale sono inizialmente notati dai sintomi di eccitazione. Diventano irrequieti, lamentano vertigini, disturbi acustici e visivi e formicolio soprattutto nella zona della lingua e delle labbra. Il linguaggio è confuso, i brividi e le contrazioni muscolari sono segnali di una imminente crisi convulsiva generalizzata. Anche i livelli plasmatici subconvulsivi di procaina cloridrato causano spesso sonnolenza e sedazione del paziente. Le convulsioni sono prima della forma tonico-cloniche. Con l'intossicazione continua del SNC, c'è un aumento della disfunzione del tronco cerebrale con i sintomi di depressione respiratoria e coma che possono portare alla morte.

Un calo della pressione sanguigna è spesso il primo segno di un effetto tossico sul sistema cardiovascolare. L'ipotensione è principalmente causata da un'inibizione o blocco della conduzione cardiaca. Tuttavia, gli effetti tossici sono di ridotta importanza clinica.

Trattamento

Se si verificano sintomi centrali o cardiovascolari di intossicazione, sono necessarie le seguenti contromisure:

• Interruzione immediata della somministrazione di Procain HCl Amino soluzione iniettabile
• Mantenere libere le vie aeree
• Somministrare ossigeno aggiuntivo; se necessario respiratoria assistito o controllato con ossigeno puro.
• Monitorare attentamente la pressione sanguigna, il polso e la dilatazione della pupilla.

Queste misure si applicano anche in caso di anestesia spinale totale accidentale, i cui primi segni sono irrequietezza, voce sussurrata e sonnolenza; questo può portare a perdita di coscienza e arresto respiratorio. Altre possibili contromisure sono:

In caso di un calo acuto e minaccioso della pressione sanguigna, il paziente deve essere immediatamente assicurata una posizione orizzontale con le gambe sollevate e un beta-simpaticomimetico iniettato lentamente per via endovenosa.

Inoltre, deve essere effettuata una sostituzione del volume (ad es. con soluzioni di cristalloidi). In caso di vagotonia elevata (bradicardia), viene somministrata atropina (0,5-1,0 mg e.v.). Se si sospetta un arresto cardiaco, devono essere applicate le necessarie misure di rianimazione. Le convulsioni sono trattate con diazepam da 5 a 10 mg e.v.. Fondamentalmente, e notato che in molti casi di segni di convulsioni, la ventilazione di ossigeno è sufficiente per il trattamento. Gli analettici ad effetto centrale sono controindicati in caso di intossicazione con anestetici locali.

Proprietà/Effetti

Codice ATC

N01BA02

Meccanismo d'azione / farmacodinamica

La procaina cloridrato è un anestetico locale del tipo estere basico. La base inibisce le funzioni delle strutture eccitabili come le fibre nervose sensoriali, motorie e autonome, nonché la stimulazione del cuore. La procaina cloridrato riduce reversibilmente e localmente la capacità conduttiva delle fibre nervose sensibili. Dopo la sensazione di dolore, la sensazione di freddo o di caldo, di tatto e di pressione si riduce in ordine decrescente.

La procaina cloridrato ha un effetto antiaritmico e ipotonico sulla muscolatura liscia. Ha anche un debole effetto antistaminergico e parasimpaticolitico.

La procaina cloridrato riduce la permeabilità della membrana per i cationi, in particolare per gli ioni sodio, e ad alte concentrazioni anche per gli ioni potassio. A seconda della concentrazione, ciò porta ad una ridotta eccitabilità della fibra nervosa, perché si riduce l'improvviso aumento della permeabilità al sodio necessaria per la formazione del potenziale d'azione. La stabilizzazione della membrana si basa su un accumulo di anestetici locali lipofili nella membrana cellulare. Di conseguenza, si verifica un'espansione aspecifica della membrana per cui vengono bloccati i canali ionici, ed in particolare i canali del sodio. Secondariamente, il passaggio degli elettroliti è impedito dalla parte idrofila della molecola dell'anestetico locale, che penetra nei pori che trasportano l'acqua. Pertanto, l'effetto dipende dal valore pKa della sostanza e dal valore pH dell'ambiente, cioè la proporzione di base non carica che può penetrare nella membrana del nervo lipofilo meglio dei cationi. Il valore pKa per la procaina cloridrato è di circa 9,1 a 25 ° C. Il rapporto tra la forma dissociata e la base liposolubile è determinato dal valore del pH presente nel tessuto.

Il principio attivo si diffonde inizialmente in forma basica attraverso la membrana nervosa alla fibra nervosa, ma agisce solo come catione procaina dopo la riprotonizzazione. A bassi valori di pH, ad es. nel tessuto infiammatorio modificato, ci sono presenti solo piccole parte nella forma basica, quindi non è possibile ottenere un'anestesia sufficiente.

Efficacia clinica

Nessun dato disponibile.

Farmacocinetica

Assorbimento

Il periodo di latenza della procaina fino all'inizio dell'azione è di 2-10 minuti, la durata dell'azione è tra 1 e 2 ore. Le concentrazioni plasmatiche massime si ottengono tra 10 e 45 minuti dopo l'iniezione sottocutanea.

Distribuzione

La biotrasformazione della procaina non avviene nei tessuti, ma solo dopo che è stata rimossa dal flusso sanguigno dalle esterasi plasmatiche ed epatiche. Il legame alle proteine plasmatiche è di circa 6%. A dosaggio terapeutico, la procaina attraversa la barriera ematoencefalica. La procaina attraversa la placenta da una dose di 4 mg/kg di peso corporeo. Non sono disponibili risultati sull'escrezione nel latte materno.

Metabolismo/Eliminazione

La velocità di eliminazione della procaina è di circa 1 mg/kg/minuto. L'idrolisi produce i vasodilatatori dietilamminoetanolo e acido p-aminobenzoico. Il 70% del dietilamminoetanolo viene metabolizzato nel fegato e il 30% viene escreto immodificato nelle urine. Circa l'80% dell'acido p-aminobenzoico viene eliminato immodificato o come glucuronide. Tutti i metaboliti sono escreti per via renale.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Secondo uno studio con adulti con ridotta funzionalità renale e/o epatica, è stata osservata un'idrolisi più lenta della procaina rispetto alle persone sane. La diminuzione della velocità di idrossilazione nei pazienti con insufficienza renale è proporzionale alla concentrazione plasmatica di urea.

Dati preclinici

Non sono disponibili studi a lungo termine per determinare un potenziale cancerogeno. Gli studi in vitro per la genotossicità con procaina hanno dato risultati negativi.

Il potenziale tossicologico riproduttivo della procaina non è stato adeguatamente chiarito. Ci sono indicazioni che la procaina può causare la formazione di cataratta nei feti di ratto.

Altre indicazioni

Incompatibilità

Poiché per questo medicamento non sono stati condotti studi di compatibilità, non lo si deve somministrare in combinazione con altri medicamenti.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Stabilità dopo apertura

Procain HCl Amino non contiene conservanti. Per ragioni microbiologiche, il preparato pronto all'uso deve essere utilizzato immediatamente dopo l'apertura. La soluzione non utilizzata deve essere eliminata.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare a temperatura ambiente (15-25°C) nella confezione originale e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Numero dell'omologazione

56503 (Swissmedic)

Confezioni

Procain HCl Amino soluzione iniettabile 10 mg/ml: 2 ml, 5 ml e 10 ml. 10 e 100 fiale. [B]

Procain HCl Amino soluzione iniettabile 20 mg/ml: 2 ml e 5 ml. 10 e 100 fiale. [B]

Titolare dell’omologazione

Amino AG, Gebenstorf.

Stato dell'informazione

Maggio 2020