Informazione professionale - Pethidin HCl Amino
Composizione
Principi attivi
Pethidini cloridrato.
Sostanze aussilarie
Aqua ad iniectabilia.
Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità
Soluzione iniettabile; 50 mg/ml.
Indicazioni/Possibilità d'impiego
Dolore intenso di varia genesi come dolore postoperatorio, dolore tumorale, condizioni di dolore resistente alla terapia dell'apparato muscolo-scheletrico/dolore nervoso, coliche dei dotti biliari lassativi e dell'apparato urogenitale, spasmi vascolari. In ginecologia per facilitare e accelerare il parto in caso di rigidità e spasmi della cervice, crampi e dolore da penetrazione.
Posologia/Impiego
Iniezione intramuscolare o sottocutanea: 25-100 mg (½-2 ml)
Le dosi ripetute devono essere adattate individualmente. Generalmente, 25-100 mg vengono iniettati dopo 3-4 ore.
In caso di coliche acute o dolore, 25-50 mg (½-1 ml) lentamente (1-2 minuti) per via endovenosa, possibilmente in 10 ml di glucosio al 10% o soluzione fisiologica di NaCl. Nei pazienti deboli, per i quali l'applicazione endovenosa è assolutamente necessaria a causa della gravità del dolore, è meglio iniettare 1 ml di petidina diluita con glucosio o soluzione fisiologica di NaCl per via endovenosa e 1 ml per via intramuscolare.
Dose giornaliera massima: 500 mg.
Poiché non esistono studi corrispondenti nei bambini, la petidina deve essere utilizzata solo negli adulti.
Obiettivi del trattamento e interruzione del trattamento
Prima di iniziare il trattamento con Pethidin HCl Amino, è necessario concordare con il paziente una strategia terapeutica comprendente la durata e gli obiettivi del trattamento, in conformità con le linee guida per la gestione del dolore. Durante il trattamento, il medico e il paziente devono mantenere contatti regolari per valutare la necessità di proseguire il trattamento, considerare la sospensione del medicamento ed eventualmente adeguare la posologia. Se un paziente non necessita più del trattamento con Pethidin HCl Amino, si consiglia di ridurre gradualmente la dose per evitare sintomi di astinenza (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»). In caso di controllo insufficiente del dolore, si deve considerare la possibilità di assuefazione (tolleranza) o di progressione della malattia di base (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).
Controindicazioni
La petidina HCl soluzione iniettabile è controindicata nei casi di ipersensibilità alla petidina e nei pazienti trattati con IMAO.
Esistono controindicazioni durante l'allattamento e nei neonati, nelle malattie (come l'asma, il cuore polmonare) in cui deve essere evitato lo smorzamento dose-dipendente del centro respiratorio, in caso di aumento della pressione intracranica, nelle gravi patologie epatiche, nella pancreatite.
Avvertenze e misure precauzionali
La petidina può portare a dipendenza psicologica e fisica dopo un uso prolungato (nota sindrome da astinenza)! Si deve usare cautela in caso di tachicardia sopraventricolare, tendenza alle convulsioni, disfunzione epatica e renale.
Farmacodipendenza e potenziale di abuso
Con l'uso ripetuto di oppioidi si possono sviluppare tolleranza e dipendenza fisica e/o psicologica. Dopo l'uso di oppioidi si può osservare la comparsa di dipendenza iatrogena. Come altri oppioidi, Pethidin HCl Amino è associato a un potenziale di abuso ed è necessario monitorare i segni di abuso e dipendenza in tutti i pazienti trattati con oppioidi. I pazienti più a rischio di abuso di oppioidi possono comunque essere adeguatamente trattati con oppioidi, ma devono essere sottoposti a monitoraggio addizionale per rilevare segni di uso improprio, abuso o dipendenza. L'uso ripetuto di Pethidin HCl Amino può indurre il disturbo da uso di oppioidi (OUD). L'abuso o l'uso improprio intenzionale di Pethidin HCl Amino può portare a un sovradosaggio e/o alla morte. Il rischio di sviluppare l'OUD è maggiore nei pazienti con storia personale o familiare (genitori o fratelli) di disturbi da uso di sostanze (incluso l'alcol), nei fumatori o nei pazienti con anamnesi di altri disturbi psichici (ad es. depressione maggiore, disturbi d'ansia e disturbi della personalità). È necessario monitorare i segni di comportamento di dipendenza (drug-seeking behavior) (ad es. le richieste anticipate di rinnovo di ricette). Ciò include il controllo dell'utilizzo concomitante di oppioidi con medicamenti psicoattivi (come le benzodiazepine). Nei pazienti che manifestano segni e sintomi di disturbi da uso di oppioidi, si deve considerare il consulto con uno specialista in dipendenze.
Depressione respiratoria
Come per tutti gli oppioidi, l'uso di Pethidin HCl Amino comporta un rischio di depressione respiratoria clinicamente significativa. Se non viene riconosciuta e trattata immediatamente, la depressione respiratoria può portare all'arresto respiratorio e alla morte. A seconda delle condizioni cliniche del paziente, il trattamento della depressione respiratoria può prevedere un attento monitoraggio, misure di supporto e la somministrazione di antagonisti degli oppioidi. Benché possa insorgere una depressione respiratoria grave, potenzialmente letale o fatale in qualsiasi momento del trattamento, il rischio è massimo all'inizio del trattamento e dopo un aumento della dose.
Disturbi respiratori nel sonno
Gli oppioidi possono causare disturbi respiratori del sonno, tra cui l'apnea centrale del sonno (CSA) e l'ipossiemia correlata al sonno. L'uso di oppioidi è associato a un aumento dose-dipendente del rischio di apnea notturna centrale. Nei pazienti con apnea centrale del sonno, deve essere presa in considerazione una riduzione della dose totale di oppioidi.
Uso concomitante di depressori del sistema nervoso centrale
L'uso concomitante di oppioidi con benzodiazepine o altri depressori del sistema nervoso centrale (SNC) può provocare grave sedazione, depressione respiratoria, coma o morte. A causa di questi rischi, gli oppioidi e le benzodiazepine o altri medicamenti depressori del SNC possono essere somministrati in concomitanza solo ai pazienti per cui non sono disponibili altre opzioni terapeutiche. Se si decide di prescrivere Pethidin HCl Amino contemporaneamente a benzodiazepine o altri medicamenti depressori del SNC, occorre scegliere la posologia minima efficace e i trattamenti concomitanti devono durare il meno possibile. I pazienti devono essere monitorati attentamente per rilevare segni e sintomi di depressione respiratoria e sedazione (cfr. rubrica «Interazioni»).
Esposizione accidentale
I pazienti e le persone che li assistono devono essere informati che Pethidin HCl Amino contiene un principio attivo in una concentrazione che può essere fatale, soprattutto nei bambini. È pertanto necessario indicare ai pazienti e alle persone che li assistono di tenere tutte le unità di dosaggio fuori dalla portata dei bambini e di smaltire correttamente le unità aperte o inutilizzate.
Sindrome da astinenza neonatale da oppioidi
L'uso prolungato di Pethidin HCl Amino durante la gravidanza può causare la sindrome da astinenza neonatale da oppioidi, che è potenzialmente letale se non viene riconosciuta e trattata tempestivamente. Il trattamento deve essere effettuato secondo i protocolli sviluppati dagli specialisti in neonatologia. Se è necessario utilizzare oppioidi in una donna in gravidanza per un periodo prolungato, occorre informare la paziente del rischio di sindrome da astinenza neonatale da oppioidi e assicurarsi che sia disponibile il trattamento adeguato, se necessario.
Iperalgesia
L'iperalgesia indotta da oppioidi (OIH) si verifica quando un analgesico oppioide provoca paradossalmente un aumento del dolore o un aumento della sensibilità al dolore. Questa condizione è diversa dalla tolleranza, in cui sono necessarie dosi più elevate di oppioidi per mantenere un certo effetto. I sintomi dell'OIH includono, ma non sono limitati a, un aumento del dolore quando la dose di oppioidi viene aumentata, una diminuzione del dolore quando la dose di oppioidi viene ridotta o dolore con stimoli normalmente non dolorosi (allodinia). Se si sospetta che un paziente sia affetto da OIH, deve essere presa in considerazione una riduzione della dose di oppioidi o della rotazione degli oppioidi.
Insufficienza surrenalica
Gli oppioidi possono causare insufficienza surrenalica reversibile che richiede monitoraggio e terapia sostitutiva con glucocorticoidi. I sintomi dell'insufficienza surrenalica possono includere, tra gli altri, nausea, vomito, inappetenza, affaticamento, debolezza, vertigini o bassa pressione arteriosa.
Diminuzione degli ormoni sessuali e aumento della prolattina
L'uso a lungo termine di oppioidi può essere associato a una diminuzione dei livelli di ormoni sessuali e a un aumento dei livelli di prolattina. I sintomi includono diminuzione della libido, impotenza o amenorrea.
Spasmo dello sfintere Oddi/pancreatite
Gli oppioidi possono causare disfunzione e spasmo dello sfintere di Oddi, con conseguente aumento della pressione intrabiliare e del rischio di sintomi delle vie biliari e di pancreatite.
Interazioni
L'uso concomitante di altri medicamenti che agiscono sul SNC, ad es. altri oppioidi, sedativi come le benzodiazepine o gli ipnotici, anestetici generali, fenotiazina, tranquillanti, miorilassanti, antistaminici con effetto sedativo, gabapentinoidi (gabapentin e pregabalin) e alcol, può avere effetti depressivi additivi, che possono comportare depressione respiratoria, ipotensione, grave sedazione o coma e che talvolta possono essere fatali (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).
In caso di somministrazione concomitante di oppioidi con inibitori delle monoaminossidasi (IMAO) o principi attivi serotoninergici come gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), gli inibitori della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina (SNRI) o gli antidepressivi triciclici, può svilupparsi sindrome serotoninergica. I sintomi della sindrome serotoninergica possono includere alterazioni dello stato di coscienza, instabilità autonomica, anomalie neuromuscolari e/o sintomi gastrointestinali.
La petidina non deve essere somministrata in concomitanza con IMAO. Ciò è particolarmente vero per i nuovi inibitori MAO come il farmaco per il Parkinson selegilina; anche se trattata contemporaneamente ai più recenti inibitori delle MAO usati come antidepressivi, la petidina non deve essere usata.
Gravidanza, allattamento
Gravidanza
Si deve prestare attenzione durante l'uso durante la gravidanza:
Sebbene la petidina possa essere rilevata molto rapidamente nel sangue del cordone ombelicale, finora non sono stati segnalati effetti avversi sui feti quando usata terapeuticamente in gravidanza. Tuttavia, se il farmaco viene somministrato prima o durante la nascita, può portare a depressione respiratoria nel neonato.
L'uso prolungato di Pethidin HCl Amino durante la gravidanza può causare la sindrome da astinenza neonatale da oppioidi, che è potenzialmente letale se non viene riconosciuta e trattata tempestivamente. Il trattamento deve essere effettuato secondo i protocolli sviluppati dagli specialisti in neonatologia. Se è necessario utilizzare oppioidi in una donna in gravidanza per un periodo prolungato, occorre informare la paziente del rischio di sindrome da astinenza neonatale da oppioidi e assicurarsi che sia disponibile il trattamento adeguato, se necessario (cfr. anche rubrica (cfr. anche rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).
Allattamento:
Poiché la petidina passa nel latte materno, non deve essere utilizzata nelle donne che allattano.
Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine
La capacità di reazione può essere compromessa.
Effetti indesiderati
Gli effetti collaterali, che si verificano principalmente di natura vagotropica soprattutto dopo le iniezioni endovenose, possono essere rapidamente eliminati con piccole dosi di atropina.
Elenco degli effetti avversi
Le reazioni avverse sono classificate in base alle classificazioni per sistemi e organi MedDRA e alla frequenza secondo la seguente convenzione:
«molto comune» (≥1/10)
«comune» (≥1/100, <1/10),
«ocasionale» (≥1/1'000, <1/100)
«raro» (≥1/10'000, <1/1'000)
«molto raro» (<1/10'000)
«non nota» (non può essere definita sulla base dei dati disponibili)
Disturbi del sistema immunitario
Raro: sintomi allergici cutanei (esantema).
Disturbi psichiatrici
Frequenza non nota: Dipendenza
Patologie del sistema nervoso
Comune: nausea, vomito, vertigini, sedazione, mal di testa, secchezza delle fauci.
Patologie cardiache
Comune: vasodilatazione, lieve ipotensione con tendenza a disturbi ortostatici.
Raro: bradicardia, flebite (dopo iniezione endovenosa), palpitazioni, tachicardia.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Frequenza non nota: depressione respiratoria, sindrome delle apnee notturne centrali.
Patologie gastrointestinali
Raro: stitichezza.
Incidenza non nota: pancreatite
Patologie epatobiliari
Frequenza non nota: Spasmo dello sfintere di Oddi.
Patologie renali e urinarie
Non nota: ritenzione urinaria.
Posologia eccessiva
Segni e sintomi
In caso di sovradosaggio, si verificano i seguenti sintomi:
vertigini, stati simili all'intossicazione, secchezza delle fauci, midriasi, tremori muscolari, convulsioni, collasso circolatorio con cianosi, coma con depressione respiratoria.
In caso di sovradosaggio da oppioidi sono stati osservati episodi di leucoencefalopatia tossica.
Trattamento
Gli antidoti sono antagonisti della morfina come il levallorphan, la nalorfina o il naloxone.
Proprietà/Effetti
Codice ATC
N02AB02
Meccanismo d'azione
La petidina appartiene al gruppo degli analgesici di tipo oppiaceo altamente efficaci ed è circa 5-10 volte meno efficace della morfina.
Farmacodinamica
La petidina si lega selettivamente ai recettori specifici degli oppioidi nel cervello e regola la conduzione del dolore e la sensazione di dolore stimolando il sistema analgesico endogeno. Altri effetti centrali sono euforia, sedazione, depressione respiratoria, vomito e antidiuresi. Oltre all'analgesico, la petidina ha anche effetti papaverinici e parasimpaticolitici. In questo modo, i vasi periferici vengono espansi.
Efficacia clinica
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Farmacocinetica
Assobimento
Il 40% della petidina si lega alle proteine plasmatiche.
Distribuzione
La petidina penetra anche la barriera placentare.
Metabolismo
La metabolizzazione avviene nel fegato.
Eliminazione
Solo il 5% della sostanza viene escreto immodificato attraverso l'urine. L'emivita è di 3,5 ore. L'eliminazione aumenta con l'acidità delle urine.
Cinetica di gruppi di pazienti speciali:
Nella cirrosi epatica l'emivita può essere prolungata, nell'insufficienza renale si ha in particolare l'accumulo del metabolita norpetidina. Questo può portare a sintomi di sovradosaggio.
Dati preclinici
Potenziale mutageno e tumorale
Non ci sono studi per rilevare mutazioni genetiche. Studi in vivo hanno rivelato chiare indicazioni delle proprietà di rottura cromosomica della petidina. Pertanto, si sospetta un effetto mutageno nell'uomo.
Non sono disponibili studi a lungo termine sugli animali per il potenziale tumorale.
Altre indicazioni
Incompatibilità
Poiché non sono stati effettuati studi di tollerabilità, questo medicinale non deve essere miscelato con altri medicinali.
Informazione
Il farmaco è soggetto alla legge federale sugli stupefacenti e sulle sostanze psicotrope.
Stabilità
Il medicinale deve essere utilizzato solo fino alla data contrassegnata con «Scad.» sulla confezione.
Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento
Conservare a temperatura ambiente (15-25°C), al riparo dalla luce.
Numero dell'omologazione
13369 (Swissmedic)
Confezioni
Fiale (1ml) da 50 mg: 10 e 100. [A+]
Fiale (2ml) da 100 mg: 10 e 100. [A+]
Titolare dell’omologazione
Amino AG, Gebenstorf
Stato dell'informazione
Marzo 2024.