Informazione professionale - Orthoton
Composizione
Principi attivi
Metocarbamolo
Sostanze ausiliarie
Orthoton 750 mg
Nucleo della compressa: sodio laurilsolfato, povidone K 25, sodio carbossimetilamido (tipo A), acido stearico, magnesio stearato, amido di mais.
Rivestimento della compressa: lattosio monoidrato 7,2 mg, ipromellosa, macrogol 4000, titanio diossido (E171).
1 compressa rivestita con film da 750 mg contiene 4,77 mg di sodio
Orthoton 1500 mg
Nucleo della compressa: sodio laurilsolfato, povidone K 25, sodio carbossimetilamido (tipo A), acido stearico, magnesio stearato, amido di mais.
Rivestimento della compressa: lattosio monoidrato 10,8 mg, ipromellosa, macrogol 4000, titanio diossido (E171).
1 compressa rivestita con film da 1500 mg contiene 9,55 mg di sodio
Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità
Compressa rivestita con film da 750 mg o 1500 mg di metocarbamolo.
Orthoton 750 mg
Le compresse rivestite con film sono bianche, leggermente convesse e oblunghe con linea di frattura su entrambi i lati.
La compressa può essere divisa in dosi uguali.
Quando si assumono compresse rivestite con film spezzate, ci si deve aspettare un retrogusto amaro.
Orthoton 1500 mg
Le compresse rivestite con film sono bianche, biconvesse e oblunghe.
Indicazioni/possibilità d’impiego
Orthoton è utilizzato per il trattamento sintomatico di tensioni muscolari dolorose, in particolare della parte inferiore della schiena (lombalgia).
Orthoton è utilizzato in pazienti adulti.
Posologia/impiego
Posologia
La posologia per gli adulti è di 1500 mg di metocarbamolo 3 volte al giorno. All’inizio del trattamento si raccomanda una posologia di 1500 mg di metocarbamolo 4 volte al giorno.
In casi gravi, i pazienti possono assumere fino 7500 mg di metocarbamolo al giorno.
Durata della somministrazione
Orthoton deve essere assunto per tutta la durata dei sintomi di tensione muscolare, ma per non più di 30 giorni.
Bambini e adolescenti
La sicurezza e l’efficacia di Orthoton nei bambini e negli adolescenti non sono dimostrate.
Modo di somministrazione
Orthoton è per uso orale.
Le compresse rivestite con film devono essere assunte con abbondante acqua.
Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o a una qualsiasi delle sostanze ausiliarie secondo la «Composizione».
Stati comatosi o precomatosi
Patologie del sistema nervoso centrale (SNC)
Miastenia gravis
Pazienti con predisposizione a convulsioni epilettiche
Avvertenze e misure precauzionali
Orthoton deve essere usato con cautela in pazienti con funzionalità renale e/o epatica ridotta.
Sostanze ausiliarie di particolare interesse
Orthoton contiene lattosio.
I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicamento.
Questo medicamento contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per compressa rivestita con film, cioè essenzialmente «senza sodio».
Interazioni
L’uso concomitante di metocarbamolo e medicamenti ad azione centrale come barbiturici, oppioidi e anoressanti può causare il potenziamento reciproco degli effetti.
Il consumo di alcol durante il trattamento con metocarbamolo può potenziarne l’effetto.
Il metocarbamolo può potenziare l’effetto degli anticolinergici, come ad es. l’atropina, e di altri medicamenti psicotropi.
Il metocarbamolo può attenuare l’effetto della piridostigmina bromuro. Pertanto, il metocarbamolo non deve essere assunto da pazienti con miastenia gravis, soprattutto quelli in trattamento con piridostigmina.
Gravidanza, allattamento
Gravidanza
Non sono disponibili esperienze con l’uso del metocarbamolo durante la gravidanza. Non sono disponibili dati provenienti da studi sperimentali sugli animali relativi agli effetti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, sul parto e sullo sviluppo postnatale (cfr. il paragrafo 5.3). I rischi potenziali per l’uomo non sono noti.
Pertanto, il metocarbamolo non deve essere usato durante la gravidanza.
Allattamento
Non è noto se il metocarbamolo e/o i suoi metaboliti siano escreti nel latte materno umano. Il metocarbamolo e/o i suoi metaboliti sono escreti nel latte dei cani in allattamento. Pertanto, il metocarbamolo non deve essere usato durante l’allattamento.
Fertilità
Non sono disponibili dati sugli effetti del metocarbamolo sulla fertilità umana.
Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull’impiego di macchine
Orthoton ha un effetto moderato sulla capacità di guidare veicoli e sulla capacità di utilizzare macchine, in quanto il metocarbamolo può causare vertigini o sonnolenza, in particolare quando vengono assunti in concomitanza altri medicamenti che a loro volta possono causare sonnolenza.
I pazienti devono essere istruiti a non svolgere queste attività se manifestano vertigini o sonnolenza.
Effetti indesiderati
Per le indicazioni della frequenza degli effetti collaterali vengono utilizzate le seguenti categorie (purché le informazioni sulla frequenza siano riportate in letteratura):
«Molto comune» (≥ 1/10)
«Comune» (≥ 1/100, < 1/10)
«Non comune» (≥ 1/1.000, < 1/100)
«Raro» (≥ 1/10 000, < 1/1000)
«Molto raro» (< 1/10 000)
«Non nota»: la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili
In associazione al trattamento con metocarbamolo sono stati riportati i seguenti effetti collaterali:
Infezioni ed infestazioni
Raro: congiuntivite
Disturbi del sistema immunitario
Molto raro: reazioni anafilattiche
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Molto raro: appetito ridotto
Disturbi psichiatrici
Molto raro: irrequietezza, stati ansiosi, confusione
Patologie del sistema nervoso
Raro: cefalea, capogiro, sapore metallico
Molto raro: sincope, nistagmo, stordimento, tremore, crisi convulsiva
Non nota: sonnolenza, alterazione della coordinazione, ipoestesia*, parestesia*
Patologie dell’occhio
Molto raro: peggioramento della vista, diplopia
Patologie cardiache
Molto raro: bradicardia
Patologie vascolari
Raro: ipotensione
Molto raro: vampate di calore
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Raro: gonfiore della mucosa nasale
Patologie gastrointestinali
Molto raro: conati di vomito, vomito
Non nota: nausea, diarrea
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Raro: angioedema, eruzione cutanea, prurito, orticarica
Patologie sistemiche
Raro: febbre
Non nota: stanchezza
* Disturbo della sensibilità localizzato e temporaneo che interessa prevalentemente la testa (ad es. viso, cuoio capelluto), la regione orale (ad es. labbra, lingua) o gli arti (mani, dita, piedi)
La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l’omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.
Posologia eccessiva
Dopo l’assunzione orale di dosi comprese tra 22,5 e 50 g di metocarbamolo con intenzione di suicidio, due pazienti hanno manifestato sonnolenza. Entrambi i pazienti si sono ripresi completamente entro 24 ore. In letteratura sono riportati 3 casi di morte in cui, oltre al metocarbamolo, sono state assunte in concomitanza grandi quantità di alcol (2 casi) o di oppiacei (1 caso) con intenzione di suicidio.
Il trattamento delle intossicazioni prevede la terapia sintomatica e il monitoraggio delle funzioni vitali. Il beneficio dell’emodialisi nel trattamento del sovradosaggio non è noto.
Proprietà/effetti
Codice ATC
M03BA03
Meccanismo d’azione
Il metocarbamolo è un miorilassante ad azione centrale.
Farmacodinamica
Esso esplica la sua azione miorilassante inibendo la conduzione del riflesso polisinaptico nel midollo spinale e nei centri sottocorticali.
Efficacia clinica
A dosaggi terapeutici, il metocarbamolo non compromette il tono fisiologico, la contrattilità muscoloscheletrica e la motilità della muscolatura liscia, e non influisce sulla placca motrice.
Farmacocinetica
Assorbimento
Il metocarbamolo è rapidamente e completamente assorbito dopo somministrazione orale.
Distribuzione
La sostanza può essere rilevata nel sangue già 10 minuti dopo l’assunzione e i livelli massimi di principio attivo nel sangue sono raggiunti dopo 30-60 minuti. L’emivita plasmatica del metocarbamolo è di circa 2 ore.
Metabolismo
Il metocarbamolo e i suoi due metaboliti principali si legano all’acido glucuronico e solforico e sono escreti quasi esclusivamente per via renale. Circa la metà della dose somministrata è escreta nelle urine entro 4 ore, di cui solo una piccola parte sotto forma di metocarbamolo immodificato.
Eliminazione
Il metocarbamolo e i suoi due metaboliti principali si legano all’acido glucuronico e solforico e sono escreti quasi esclusivamente per via renale. Circa la metà della dose somministrata è escreta nelle urine entro 4 ore, di cui solo una piccola parte sotto forma di metocarbamolo immodificato.
Cinetica di gruppi di pazienti speciali
Disturbi della funzionalità epatica
Nei pazienti con cirrosi alcolica, la clearance totale media del metocarbamolo era ridotta di circa il 70 % (11,9 L/h) rispetto ad una popolazione con funzionalità epatica normale e l’emivita di eliminazione media era prolungata a circa 3,4 ore. La frazione di metocarbamolo legato alle proteine plasmatiche era ridotta a circa il 40-45%, rispetto al 46-50 % osservato in una popolazione con funzionalità epatica normale controllata per età e peso.
Disturbi della funzionalità renale
Nei pazienti con funzionalità renale ridotta sottoposti a emodialisi a lungo termine, la clearance del metocarbamolo era ridotta di circa il 40 % rispetto a una popolazione con funzionalità renale normale, sebbene in questi due gruppi l’emivita di eliminazione media fosse simile (1,2 e 1,1 ore).
Dati preclinici
Tossicità
La tossicità acuta del metocarbamolo è relativamente bassa. I segni di intossicazione osservati negli studi sugli animali comprendono atassia, catalessi, convulsioni e coma.
Tossicità per la riproduzione
Non sono stati effettuati studi di tossicità cronica e di tossicità per la riproduzione.
Genotossicità
Gli studi di genotossicità in vitro e in vivo con il metocarbamolo non hanno evidenziato alcun potenziale mutageno.
Cancerogenicità
Non sono stati effettuati studi a lungo termine per la valutazione del potenziale cancerogeno.
Altre indicazioni
Influenza sui metodi diagnostici
Il metocarbamolo può causare interferenze cromatiche negli esami di laboratorio finalizzati a rilevare la presenza di acido idrossiindolacetico (5-HIAA) e acido vanilmandelico (VMA).
Stabilità
Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.
Precauzioni particolari per la conservazione
Non conservare a temperatura superiore a 25 °C.
Conservare nella confezione originale e tenere fuori dalla portata dei bambini.
Numero dell’omologazione
68326 (Swissmedic)
Confezioni
Disponibile solo per la vendita all’estero.
Titolare dell’omologazione
Recordati AG, 4057 Basel
Stato dell’informazione
Medicamento di confronto estero: giugno 2024
Senza integrazioni rilevanti per la sicurezza da parte di Swissmedic: marzo 2025