Informazione professionale - Ophtesic
Composizione
Principi attivi
lidocaina cloridrato anidro sotto forma di lidocaina cloridrato
Sostanze ausiliarie
Ipromellosa (E464),
Idrossido di sodio (E 524) per l'aggiustamento del pH,
Acido cloridrico (E507) per la regolazione del pH,
Acqua per preparazioni iniettabili.
Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità
Gel oftalmico 20 mg/g (2%) in contenitore monodose da 3,5 g.
1 g di gel contiene 20 mg di lidocaina cloridrato anidra.
Indicazioni/possibilità d’impiego
Anestesia topica durante le procedure oftalmiche.
Posologia/impiego
Ophtesic gel deve essere applicato per coprire la superficie oculare e, se necessario, gli annessi oculari con il gel nell’area della procedura oftalmica prevista, 5 minuti prima della procedura, dopo la disinfezione.
La dose raccomandata è di 1 g applicato sulla superficie oculare. Questa dose è generalmente sufficiente per ottenere un’anestesia iniziale. Può essere usato un quantitativo supplementare, qualora necessario in base alle dimensioni dell’occhio o alla durata della procedura.
1 grammo corrisponde approssimativamente a un terzo di un tubo.
La quantità usata non deve superare la quantità di un tubo per occhio o per singola procedura.
È possibile riapplicare il gel per mantenere l’effetto anestetico.
Popolazione pediatrica
La sicurezza e l’efficacia di Ophtesic nei bambini e negli adolescenti non sono state stabilite.
Modo di somministrazione
Uso oftalmico.
In caso di intervento chirurgico, prima di applicare il gel a base di lidocaina si deve effettuare una scrupolosa disinfezione.
Se necessario, una volta che sia rimasto a contatto con la superficie oculare per 5 minuti, il gel può essere rimosso con un lavaggio.
Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo lidocaina o ad altro anestetico locale di tipo ammidico o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati nella sezione "Composizione".
Avvertenze e misure precauzionali
Opacizzazione della cornea: l'uso prolungato di un anestetico oftalmico topico può determinare un’opacizzazione permanente della cornea e ulcerazioni accompagnate da perdita della vista.
Ophtesic è destinato all’impiego in monosomministrazione e deve essere smaltito immediatamente dopo l'uso.
Interazioni
Non sono stati effettuati studi d’interazione con altri medicinali.
Gravidanza, allattamento
Gravidanza
I dati relativi all’uso topico del gel di lidocaina al 2% in donne in gravidanza sono in numero limitato (meno di 300 gravidanze esposte). Gli studi sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti di tossicità riproduttiva (vedere "Dati preclinici"). Non si ritiene che la lidocaina possa causare effetti durante la gravidanza, dal momento che l’esposizione sistemica alla lidocaina è trascurabile. Ophtesic può essere usato durante la gravidanza.
Allattamento
La lidocaina è escreta nel latte materno. Non si ritiene che la lidocaina possa causare effetti su neonati/lattanti, dal momento che l’esposizione sistemica alla lidocaina di donne che allattano è trascurabile.
Fertilità
Non sono stati condotti studi per valutare l’effetto della somministrazione oftalmica topica della lidocaina sulla fertilità umana.
Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull’impiego di macchine
Si deve raccomandare ai pazienti di non guidare veicoli o usare macchinari pericolosi fino al recupero della visione normale.
Effetti indesiderati
Riassunto del profilo di sicurezza
Le reazioni avverse maggiormente segnalate sono iperemia della congiuntiva, alterazioni dell'epitelio
corneale, cefalea e bruciore al momento dell'instillazione.
Tabella degli effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati sono suddivisi in base alla classificazione per sistemi e organi MedDRA e alla frequenza, secondo la seguente convenzione: molto comune (≥1/10), comune (da ≥1/100 a <1/10), occasionale (da ≥1/1.000 a <1/100), raro (da ≥1/10.000 a <1/1.000), molto raro (<1/10.000), frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).
Disturbi degli occhi
Frequenza non nota : iperemia della congiuntiva, alterazioni dell'epitelio corneale, sensazione di bruciore oculare, cheratite puntata, edema corneale.
Disturbi del sistema nervoso
Frequenza non nota: cefalea.
Descrizione degli effetti indesiderati selezionati
Disturbi corneali
Disturbi corneali, quali cheratite puntata superficiale o edema, possono essere osservati dopo
l’applicazione a breve termine di un gel oftalmico per anestesia topica. La cornea può essere danneggiata dall'applicazione prolungata di un gel oftalmico anestetico.
La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l’omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.
Posologia eccessiva
L’uso prolungato di un anestetico oftalmico topico può determinare un’opacizzazione permanente della cornea e ulcerazioni accompagnate da perdita della vista.
Le emergenze acute da anestetici locali sono generalmente correlate ad elevati livelli plasmatici riscontrati durante l’uso terapeutico di anestetici locali o a un’iniezione subaracnoidea non intenzionale della soluzione anestetica locale.
Tuttavia, non si ritiene che l’applicazione topica di Ophtesic comporti un’esposizione sistemica.
Proprietà/effetti
Codice ATC
S01HA07
Meccanismo d'azione
La lidocaina è un anestetico topico rappresentato dal gruppo ammidico che stabilizza la membrana neuronale tramite l’inibizione dei flussi ionici necessari per l’innesco e la conduzione degli impulsi nervosi, esercitando in tal modo un’azione anestetica locale. L’anestesia in genere si manifesta dopo 20 secondi-1 minuto, raggiunge il picco dopo 3-5 minuti e persiste per 5-30 minuti.
Farmacodinamica
Vedere "Meccanismo d'azione"
Efficacia clinica
Nessun dato.
Farmacocinetica
Assorbimento
La lidocaina può essere assorbita dopo la somministrazione topica sulle mucose. La velocità e l’entità del suo assorbimento dipendono dalla concentrazione e dalla dose totale somministrata, dalla sede specifica di applicazione e dalla durata dell’esposizione.
Dopo l’applicazione oftalmica della lidocaina, l’esposizione sistemica è molto bassa.
Distribuzione
Il legame della lidocaina con le proteine plasmatiche dipende dalla concentrazione del farmaco e la frazione legata diminuisce con l’aumento della concentrazione. A concentrazioni di 1-4 microgrammi di base libera per ml, il 60-80 % della lidocaina è legato alle proteine. Il legame dipende inoltre dalla
concentrazione plasmatica dell’alfa-1 glicoproteina acida.
Metabolismo
La lidocaina viene metabolizzata rapidamente dal fegato e i metaboliti, nonché il farmaco immodificato, vengono escreti dai reni. La biotrasformazione include la N-dealchilazione ossidativa, l’idrossilazione dell’anello, la rottura del legame ammidico e la coniugazione.
La N-dealchilazione, la via principale di biotrasformazione, produce i metaboliti monoetilglicina xilidide e glicina xilidide. Le azioni farmacologiche/tossicologiche di tali metaboliti sono simili a quelle della lidocaina, ma meno potenti. Circa il 90 % della lidocaina somministrata viene escreta sotto forma di vari metaboliti e meno del 10 % viene escreta immodificata. Il metabolita primario nelle urine è un coniugato di 4-idrossi-2,6-dimetilanilina.
Eliminazione
L’emivita di eliminazione della lidocaina dopo un’iniezione endovenosa in bolo è tipicamente di 1,5-2,0 ore. A causa della velocità alla quale la lidocaina viene metabolizzata, qualsiasi patologia che interessi la funzionalità epatica può alterare la cinetica della lidocaina. L’emivita può essere prolungata in misura pari o superiore al doppio nei pazienti con disfunzione epatica.
Una disfunzione renale non influisce sulla cinetica della lidocaina, ma può aumentare l’accumulo dei suoi metaboliti.
Dati preclinici
In studi convenzionali sugli animali, una tossicità sull’SNC e sul sistema cardiovascolare è stata osservata solo dopo dosi elevate di lidocaina. Non sono stati osservati effetti avversi correlati al farmaco negli studi di tossicità della riproduzione. Non sono stati condotti studi di cancerogenicità sulla lidocaina a causa della durata limitata del suo uso terapeutico.
I test di genotossicità sulla lidocaina non hanno mostrato alcuna evidenza di potenziale mutageno. Per un metabolita della lidocaina, la 2-6-dimetilanilina, è stata evidenziata una minima attività in alcuni test di genotossicità.
Il metabolita 2-6-dimetilanilina si è dimostrato potenzialmente cancerogeno in studi tossicologici preclinici volti a valutare l’esposizione cronica. Le valutazioni del rischio, che hanno confrontato la massima esposizione nell’uomo calcolata in base all’uso intermittente di lidocaina rispetto all’esposizione utilizzata negli studi preclinici, indicano un ampio margine di sicurezza per l’uso clinico.
Altre indicazioni
Incompatibilità
In assenza di studi di compatibilità, questo medicinale non deve essere miscelato con altri medicinali.
Stabilità
Questo medicinale non deve essere utilizzato oltre la data riportata sulla confezione dopo l'indicazione "EXP".
Stabilità dopo l'apertura
Il tubetto di gel da 3,5 g è stato sterilizzato durante la produzione ed è esclusivamente monouso. Utilizzare immediatamente dopo l'apertura. Smaltire immediatamente dopo l'uso.
Indicazioni particolari concernenti l’immagazzinamento
Conservare a una temperatura non superiore a 25°C e tenere fuori dalla portata dei bambini.
Numero dell’omologazione
69583 (Swissmedic)
Confezioni
Scatola contenente 1 contenitore monodose da 3,5 g [B]
Confezione multipla da venti contenitori monodose da 3,5 g [B]
Confezione multipla da cento contenitori monodose da 3,5 g [B]
Titolare dell’omologazione
Horus Pharma Suisse SA, 1260 Nyon
Stato dell’informazione
Dicembre 2023