Nicotinell Cool Mint/Fruit 2 mg/4 mg, gomma da masticare medicata – informazione professionale

Composizione

Principi attivi

Nicotina (come resinato di nicotina).

Sostanze ausiliarie

Nicotinell Cool Mint 2 mg

Massa di gomma da masticare (contiene 0,76 mg di butilidrossitoluene (E 321)), carbonato di calcio, sorbitolo (E 420) 101,8 mg/gomma da masticare, xilitolo (E 967), mannitolo (E 421), carbonato di sodio, bicarbonato di sodio, polacrilina, glicerolo (E 422), acqua purificata, levomentolo, sucralosio, acesulfame potassico, gelatina, biossido di titanio (E 171), cera di carnauba, aromi di menta (contengono sorbitolo ed eugenolo), talco.

Nicotinell Fruit 2 mg

Massa di gomma da masticare (contiene 0,76 mg di butilidrossitoluene (E 321)), carbonato di calcio, sorbitolo (E 420) 208 mg/gomma da masticare, xilitolo (E 967), mannitolo (E 421), carbonato di sodio, bicarbonato di sodio, polacrilina, glicerolo (E 422), acqua purificata, levomentolo, saccarina, saccarina sodica, acesulfame potassico, gelatina, biossido di titanio (E 171), cera di carnauba, aroma di frutta (contiene alcool benzilico, aldeide cinnamica, eugenolo e geraniolo), talco.

Nicotinell Cool Mint 4 mg

Massa di gomma da masticare (contiene 0,76 mg di butilidrossitoluene (E 321)), carbonato di calcio, sorbitolo (E 420) 93,8 mg/gomma da masticare, xilitolo (E 967), mannitolo (E 421), carbonato di sodio, bicarbonato di sodio, polacrilina, glicerolo (E 422), acqua purificata, levomentolo, sucralosio, acesulfame potassico, gelatina, biossido di titanio (E 171), cera di carnauba, aromi di menta (contengono sorbitolo ed eugenolo), talco.

Nicotinell Fruit 4 mg

Massa di gomma da masticare (contiene 0,76 mg di butilidrossitoluene (E 321)), carbonato di calcio, sorbitolo (E 420) 192,1 mg/gomma da masticare, xilitolo (E 967), mannitolo (E 421), carbonato di sodio, bicarbonato di sodio, polacrilina, glicerolo (E 422), acqua purificata, levomentolo, saccarina, saccarina sodica, acesulfame potassico, gelatina, biossido di titanio (E 171), cera di carnauba, aroma di frutta (contiene alcool benzilico, aldeide cinnamica, eugenolo e geraniolo), talco.

1 gomma da masticare contiene al massimo 11,42 mg di sodio.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

1 gomma da masticare medicata Nicotinell 2 mg contiene: 2 mg di nicotina (come resinato di nicotina).

1 gomma da masticare medicata Nicotinell 4 mg contiene: 4 mg di nicotina (come resinato di nicotina).

Indicazioni/possibilità d’impiego

Trattamento di supporto della disassuefazione dal fumo nei fumatori con dipendenza dalla nicotina. Per ridurre il comportamento di dipendenza e il consumo di sigarette attenuando i sintomi di astinenza.

Posologia/impiego

Bambini e adolescenti

Nicotinell gomma da masticare è indicata per adulti sopra i 18 anni.

Per gli adolescenti di età inferiore ai 18 anni e superiore ai 12 anni, il medicamento deve essere usato solo in caso di forte dipendenza dalla nicotina e soltanto dopo consulto medico e sulla base di un’attenta valutazione del rapporto beneficio-rischio (vedere anche «Controindicazioni»).

Il medicamento è controindicato nei bambini di età inferiore ai 12 anni. In questa fascia di età l’esperienza è limitata.

Adulti

La dose iniziale va definita individualmente in base alla dipendenza dalla nicotina del paziente. Solitamente sono sufficienti 8 - 12 Nicotinell gomme da masticare del dosaggio indicato al giorno.

I fumatori fortemente dipendenti dalla nicotina, ossia coloro che fumano la prima sigaretta entro 20 minuti dal risveglio e più di 20 sigarette al giorno, iniziano il trattamento con Nicotinell 4 mg gomma da masticare; per i fumatori meno dipendenti è indicato Nicotinell 2 mg gomma da masticare.

Non si devono superare 15 gomme da masticare al giorno. Non usare più di 1 gomma da masticare all’ora.

Modo d’uso

Quando compare il desiderio di fumare, masticare molto lentamente una Nicotinell gomma da masticare per circa 30 minuti. Pause ripetute durante la masticazione consentono alla nicotina rilasciata di agire sulla mucosa orale. Non masticare troppo rapidamente o troppo intensamente, per evitare un rilascio troppo rapido di nicotina.

Durante la permanenza della gomma da masticare in bocca non mangiare né bere, poiché ciò può ridurre fortemente l’assorbimento della nicotina rilasciata. Anche immediatamente prima dell’uso si dovrebbero evitare le bevande.

Disassuefazione dal fumo

Per la maggior parte dei fumatori sono sufficienti 8 - 12 gomme da masticare del dosaggio indicato al giorno. All’occorrenza è possibile masticare fino a 15 Nicotinell gomme da masticare al giorno. Questa posologia può essere mantenuta fino a 8 settimane. Nelle 2 settimane successive l’obiettivo è ridurre della metà il numero di gomme da masticare, per poi arrivare, nel corso delle 2 settimane seguenti, a zero gomme l’ultimo giorno di trattamento.

La durata del trattamento è individuale e non deve superare i 3 mesi. Nicotinell gomma da masticare è destinata a un trattamento di supporto nel corso di una cura di disassuefazione dal fumo di durata limitata, il cui successo dipende in misura essenziale dalla motivazione e dalla volontà del fumatore. Una consulenza specialistica per la cessazione del fumo aumenta le probabilità di successo.

Riduzione del consumo di sigarette

Il numero di gomme da masticare necessarie è di regola inferiore rispetto a quello impiegato per la disassuefazione; la dose massima rimane invariata.

La durata massima raccomandata del trattamento è di 12 mesi.

Le gomme da masticare vengono utilizzate esclusivamente durante gli intervalli senza fumo per prolungarli il più possibile e ridurre così al minimo il consumo di sigarette. Se dopo 6 settimane non si ottiene una riduzione del consumo giornaliero di sigarette, deve essere richiesto il parere di un medico.

Si deve prendere in considerazione un tentativo di astinenza non appena il fumatore si sente pronto, ma al più tardi 6 mesi dopo l’inizio del trattamento. Se 9 mesi dopo l’inizio del trattamento non è ancora stato possibile smettere di fumare, occorre consultare un medico.

Le gomme da masticare non utilizzate devono essere conservate, poiché il desiderio di fumare può ricomparire improvvisamente.

Avvertenze particolari

All’inizio, una masticazione troppo rapida può provocare irritazioni della bocca e della gola, singhiozzo e nausea. Questi effetti indesiderati possono essere ridotti masticando lentamente la gomma 10 - 15 volte e osservando poi una pausa di circa 1 minuto prima di riprendere la masticazione. Talvolta sono necessari alcuni giorni prima che il fumatore impari a regolare correttamente la masticazione della gomma.

Posologia speciale

Pazienti con compromissione della funzione epatica

In caso di insufficienza epatica da moderata a grave, Nicotinell gomma da masticare deve essere usata con particolare cautela (vedere «Avvertenze e misure precauzionali» e «Farmacocinetica»).

Pazienti con compromissione della funzione renale

In caso di insufficienza renale da moderata a grave, Nicotinell gomma da masticare deve essere usata con particolare cautela (vedere «Avvertenze e misure precauzionali» e «Farmacocinetica»).

Pazienti anziani

Nei pazienti anziani non è necessario alcun aggiustamento della dose.

Controindicazioni

Nicotinell gomma da masticare è controindicato:

• nei bambini di età inferiore ai 12 anni;
• durante la gravidanza e l’allattamento;
• in caso di ipersensibilità nota al principio attivo, la nicotina, o a una delle sostanze ausiliarie secondo la composizione.

Avvertenze e misure precauzionali

I fumatori dipendenti con infarto miocardico recente (< 4 settimane), gravi aritmie cardiache o ictus recente e considerati emodinamicamente instabili devono essere incoraggiati a smettere di fumare con misure non farmacologiche (come una consulenza terapeutica specialistica). Se ciò non funziona, può essere preso in considerazione l’uso di Nicotinell gomma da masticare. Poiché i dati di sicurezza per questo gruppo di pazienti sono limitati, l’uso deve avvenire solo sotto stretta sorveglianza medica.

Nicotinell deve essere usato con cautela nei pazienti con:

• malattie cardiovascolari: i pazienti con malattie cardiovascolari stabili (ad es. angina pectoris stabile, infarto miocardico pregresso, bypass coronarico o angioplastica, insufficienza cerebrovascolare, insufficienza cardiaca, ipertensione, arteriopatia obliterante periferica) possono usare Nicotinell gomma da masticare solo dopo consulto medico;
• diabete mellito: durante la disassuefazione dal fumo, con o senza sostituzione nicotinica, può verificarsi una maggiore variabilità della glicemia. Durante l’uso di Nicotinell gomma da masticare è quindi importante che i diabetici controllino la glicemia più attentamente del solito;
• ipertiroidismo o feocromocitoma: la nicotina provoca il rilascio di catecolamine, pertanto Nicotinell gomma da masticare deve essere usato con cautela nei pazienti con ipertiroidismo non controllato o feocromocitoma;
• compromissione della funzione renale ed epatica: in caso di insufficienza renale e/o epatica da moderata a grave, la clearance della nicotina o dei suoi metaboliti può essere ridotta e il potenziale di effetti indesiderati può risultarne aumentato. In questi pazienti il rapporto beneficio-rischio di un trattamento con Nicotinell gomma da masticare deve essere valutato attentamente;
• malattie del tratto gastrointestinale: nei soggetti affetti da esofagite attiva, infiammazioni della bocca e della faringe, gastrite, ulcera gastrica o ulcera peptica, un trattamento sostitutivo con nicotina può comportare un marcato peggioramento dei sintomi;
• convulsioni: nei pazienti che assumono anticonvulsivanti e nei pazienti con anamnesi di epilessia, il rapporto beneficio-rischio della nicotina deve essere valutato attentamente prima dell’uso, poiché in associazione alla nicotina sono state riportate convulsioni.

È indispensabile che durante il trattamento il paziente sia sostenuto da altre misure terapeutiche, per facilitare la riduzione del consumo di sigarette o la disassuefazione dal fumo.

Quando Nicotinell gomma da masticare viene usata esclusivamente durante gli intervalli senza fumo nell’ambito della riduzione del consumo di sigarette, non sembra sussistere alcun rischio di effetti indesiderati dovuti a livelli ematici di nicotina superiori a quelli ottenuti con il fumo abituale.

All’inizio del trattamento per la disassuefazione dal fumo, il paziente deve essere incoraggiato a smettere completamente di fumare. Se il paziente continua a fumare senza alcuna moderazione durante un trattamento di disassuefazione con Nicotinell gomma da masticare, vi è il rischio di comparsa di effetti indesiderati dovuti a livelli ematici di nicotina superiori a quelli ottenuti con il fumo abituale.

La gomma da masticare può aderire alle protesi dentarie e, in rari casi, danneggiarle.

Informazioni sulle sostanze ausiliarie

Nicotinell gomma da masticare Fruit è addolcita con i sostituti dello zucchero sorbitolo, xilitolo, mannitolo e con l’edulcorante saccarina.

Nicotinell gomma da masticare Cool Mint è addolcita con i sostituti dello zucchero sorbitolo, xilitolo e mannitolo.

Di conseguenza, tutte le Nicotinell gomme da masticare possono essere utilizzate anche dai diabetici rispettando le misure precauzionali.

Questo medicamento contiene sorbitolo (vedere «Composizione»). Occorre tenere conto dell’effetto cumulativo della somministrazione concomitante di medicamenti contenenti sorbitolo (o fruttosio) e dell’assunzione alimentare di sorbitolo (o fruttosio). Il contenuto di sorbitolo nei medicamenti per uso orale può influire sulla biodisponibilità di altri medicamenti per uso orale somministrati contemporaneamente. I pazienti con intolleranza ereditaria al fruttosio non devono usare questo medicamento.

La base della gomma da masticare contiene butilidrossitoluene (E 321), che può provocare irritazioni cutanee localizzate (ad es. dermatite da contatto) nonché irritazioni degli occhi e delle mucose.

Questo medicamento contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per gomma da masticare, cioè è essenzialmente «privo di sodio».

Nicotinell Fruit contiene un aroma che include i seguenti allergeni: alcool benzilico, aldeide cinnamica, eugenolo e geraniolo. Nicotinell Cool Mint contiene un aroma che include l’allergene eugenolo. Questi allergeni possono provocare reazioni allergiche. Oltre alle reazioni allergiche nei pazienti sensibilizzati, è possibile anche la sensibilizzazione di pazienti non precedentemente sensibilizzati.

Interazioni

Il fumo e la disassuefazione dal fumo, con o senza sostituzione nicotinica, possono modificare la risposta a medicamenti somministrati contemporaneamente e rendere necessario un adattamento della terapia. Ciò è rilevante, sebbene non sia nota alcuna interazione diretta e clinicamente rilevante tra una terapia sostitutiva con nicotina e altri medicamenti.

Substrati del CYP1A2

Si ritiene che il fumo sia associato a un aumento dell’attività del CYP1A2. Dopo la cessazione del fumo può verificarsi una riduzione della clearance dei substrati di questo enzima. Ciò può condurre a un aumento dei livelli plasmatici di alcuni medicamenti con stretto margine terapeutico, come teofillina, ropinirolo, tacrina, clozapina e olanzapina.

Caffeina

All’inizio della disassuefazione dal fumo, in particolare nei forti fumatori (> 20 sigarette al giorno), può verificarsi una riduzione della clearance della caffeina, accompagnata da un aumento del livello plasmatico della caffeina.

Oppioidi

Il fumo può ridurre l’effetto analgesico degli oppioidi (ad es. destropropossifene, pentazocina). Di conseguenza, la cessazione del fumo può influire sul loro effetto.

Cortisolo e catecolamine

Il fumo e la nicotina possono aumentare i livelli ematici di cortisolo e catecolamine. Può rendersi necessario un aggiustamento della dose di nifedipina, agonisti adrenergici o antagonisti adrenergici.

Beta-bloccanti

Il fumo può ridurre l’effetto dei beta-bloccanti (ad es. propranololo) sulla pressione arteriosa e sulla frequenza cardiaca. La cessazione del fumo può pertanto influire sul loro effetto.

Antagonisti H2

Nei pazienti trattati con antagonisti H2, una terapia sostitutiva con nicotina può provocare un peggioramento della malattia di base e quindi un aggravamento dei disturbi gastrointestinali.

Furosemide

Nei fumatori è stata descritta una lieve riduzione della clearance della furosemide e una terapia sostitutiva con nicotina può rendere necessario un aggiustamento della dose di furosemide.

Insulina

L’aumento dell’assorbimento sottocutaneo dell’insulina che compare quando si smette di fumare può richiedere una riduzione della dose di insulina.

Gravidanza, allattamento

Gravidanza

Nelle donne in gravidanza si dovrebbe sempre raccomandare di smettere completamente di fumare senza terapia sostitutiva con nicotina.

Sono stati riportati effetti negativi sulla riproduzione e sullo sviluppo dopo esposizione al tabacco e alla nicotina durante la gravidanza.

In caso di insuccesso della cessazione del fumo nelle donne in gravidanza fortemente dipendenti dalla nicotina, è necessario un consulto medico. Una terapia sostitutiva con nicotina deve essere presa in considerazione solo sulla base di un’approfondita valutazione del rapporto beneficio-rischio da parte del medico (vedere «Controindicazioni»).

Allattamento

La nicotina passa nel latte materno in quantità che possono nuocere al lattante, anche ai dosaggi terapeutici di Nicotinell gomma da masticare. Per questo motivo si deve evitare l’uso di Nicotinell gomma da masticare durante l’allattamento (vedere «Controindicazioni»).

Se durante l’allattamento è necessaria una sostituzione della nicotina, il lattante deve essere alimentato con il biberon.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull’impiego di macchine

Poiché Nicotinell gomma da masticare può provocare effetti indesiderati quali vertigini, cefalea e nausea, Nicotinell gomma da masticare può influire sulla capacità di reazione, sulla capacità di condurre veicoli e sulla capacità di usare macchine o attrezzi. Occorre considerare che smettendo di fumare possono manifestarsi modifiche del comportamento.

Effetti indesiderati

In linea di principio, Nicotinell gomma da masticare può provocare gli stessi effetti indesiderati osservati con altre forme di somministrazione della nicotina.

La maggior parte degli effetti indesiderati compare soprattutto durante le prime 3 - 4 settimane di trattamento. Essi sono dovuti a una tecnica di masticazione scorretta oppure agli effetti farmacologici locali o sistemici della nicotina. Questi ultimi sono dose-dipendenti.

Alcuni sintomi, come vertigini, cefalea e insonnia, possono anche essere dovuti ai sintomi di astinenza che compaiono nell’ambito della disassuefazione dal fumo. Analogamente, dopo la cessazione del fumo può manifestarsi un aumento delle afte. La causalità rimane non chiarita. È possibile che persista una dipendenza dalla nicotina.

La gomma da masticare può aderire alle protesi dentarie e, in rari casi, danneggiarle.

Elenco degli effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati sono classificati secondo le classi sistemico-organiche MedDRA e in ordine decrescente di frequenza secondo la seguente convenzione:

Molto comune (≥1/10);

comune (≥1/100, <1/10);

non comune (≥1/1000, <1/100);

raro (≥1/10’000, <1/1000);

molto raro (<1/10’000);

frequenza non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili), inclusi casi isolati.

Disturbi del sistema immunitario

Raro: reazioni allergiche (ad es. angioedema).

Molto raro: reazione anafilattica.

Patologie del sistema nervoso

Molto comune (12%): cefalea.

Comune: vertigini.

Raro: tremore.

Patologie cardiache

Non comune: palpitazioni, tachicardia.

Molto raro: aritmia.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Comune: faringite, tosse, dolore alla gola o nella regione laringea.

Raro: dispnea.

Patologie gastrointestinali

Molto comune (28%): disturbi gastrointestinali, singhiozzo, nausea.

Comune: vomito, dispepsia, dolori addominali, diarrea, secchezza della bocca, stipsi, flatulenza, stomatite, disturbi del cavo orale.

Raro: disfagia, eruttazione, aumento della salivazione, formazione di vesciche della mucosa orale.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comune: eritema, orticaria.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Molto comune (12%): infiammazioni della bocca o della gola, dolori della muscolatura della mandibola.

Non comune: parestesie.

Raro o molto raro: astenia, affaticamento, malessere, sintomi simil-influenzali.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l’omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Segni e sintomi

Anche piccole quantità di nicotina sono già pericolose per i bambini e possono comportare gravi sintomi d’intossicazione che possono essere letali.

Un sovradosaggio può verificarsi se vengono masticate contemporaneamente più gomme da masticare o a intervalli troppo ravvicinati, se il paziente presenta una tolleranza molto bassa alla nicotina prima del trattamento o se vengono usate contemporaneamente altre forme di nicotina (ad es. se il paziente continua a fumare). Il rischio di un’intossicazione da nicotina in caso di ingestione di una gomma da masticare è modesto, poiché senza masticazione l’assorbimento è molto scarso e avviene lentamente. Le conseguenze di un sovradosaggio sono spesso limitate dalla rapida comparsa di nausea e vomito, sintomi noti di un’assunzione eccessiva di nicotina.

I sintomi del sovradosaggio sono simili a quelli di un’intossicazione acuta da nicotina e possono includere ad es.: nausea, salivazione, dolori addominali, vomito, diarrea, disturbi dell’udito e della vista, cefalea, tremore, tachicardia, aritmie, sudorazione, ipotermia, vertigini, confusione, pallore e marcata debolezza. In casi estremi: calo della pressione arteriosa, polso debole e irregolare, dispnea, insufficienza respiratoria, sincope, collasso circolatorio, crampi e crampi terminali.

Trattamento

Interruzione immediata di ogni apporto di nicotina e trattamento sintomatico nonché monitoraggio delle funzioni vitali.

L’ulteriore trattamento deve seguire l’indicazione clinica o la raccomandazione del centro d’informazione tossicologica.

Proprietà/effetti

Codice ATC

N07BA01

Meccanismo d’azione

Riduzione dei sintomi di astinenza che si manifestano nei fumatori dipendenti dalla nicotina.

Farmacodinamica

La nicotina, il componente del tabacco che crea dipendenza, è un alcaloide con elevata attività biologica e con proprietà simpaticomimetiche e colinergiche. Clinicamente la sua attività si manifesta, tra l’altro, con un aumento della frequenza cardiaca, un incremento della pressione arteriosa, una stimolazione centrale e un aumento della motilità gastrointestinale.

Efficacia clinica

Nicotinell gomma da masticare è utilizzata come terapia sostitutiva nella disassuefazione dal fumo e per ridurre il consumo di sigarette. Attenua i sintomi di astinenza che compaiono nei fumatori dipendenti dalla nicotina dopo la sospensione del fumo, migliorando così le loro possibilità di raggiungere un’astinenza duratura. Una sostituzione «medicamentosa» della nicotina durante le prime settimane o i primi mesi della disassuefazione riduce i sintomi di astinenza e raddoppia approssimativamente le probabilità di diventare non fumatori.

Si evitano i danni alla salute dovuti alla presenza di catrame e monossido di carbonio nel fumo delle sigarette.

Nicotinell gomma da masticare contiene nicotina sotto forma di resinato, incorporata in una speciale gomma da masticare che, durante la masticazione, assicura il rilascio del principio attivo, la nicotina, per una durata di circa 30 minuti.

Nicotinell gomma da masticare rappresenta un’alternativa alle altre forme di somministrazione di Nicotinell.

Farmacocinetica

Assorbimento

Durante l’uso di Nicotinell, la nicotina viene regolarmente liberata nella bocca ed è rapidamente assorbita attraverso la mucosa orale. Una parte viene ingerita con la saliva e raggiunge lo stomaco e l’intestino, dove la maggior parte della nicotina viene inattivata (effetto di primo passaggio, metaboliti inattivi).

Dopo somministrazione singola di Nicotinell 2 mg gomma da masticare, la concentrazione plasmatica massima è in media di 4,8 ng/ml; dopo usi ripetuti (steady state) di Nicotinell 2 mg, è stata osservata una concentrazione media di 14 ng/ml.

Dopo somministrazione singola di Nicotinell 4 mg gomma da masticare, una concentrazione plasmatica massima di 10 ng/ml è stata raggiunta dopo 30 minuti.

La quantità di nicotina rilasciata da una gomma da masticare dipende dall’intensità della masticazione. La quota di nicotina assorbita dipende dalla quantità rilasciata da una gomma da masticare e dalla perdita a livello del cavo orale, dovuta a deglutizione o espettorazione. La principale via di assorbimento della nicotina da una gomma da masticare è direttamente attraverso la mucosa orale. La biodisponibilità sistemica della nicotina ingerita è più bassa a causa dell’eliminazione di primo passaggio.

Per questo motivo le concentrazioni di nicotina elevate e rapidamente raggiunte osservate con il consumo di tabacco si ritrovano solo raramente durante una terapia sostitutiva del fumo.

Le concentrazioni ematiche terapeutiche di nicotina, cioè le concentrazioni alle quali i sintomi di astinenza si riducono, dipendono dalla dipendenza individuale del paziente dalla nicotina.

Distribuzione

Il volume di distribuzione della nicotina dopo somministrazione endovenosa è di 2 - 3 l/kg. Il legame della nicotina con le proteine plasmatiche è inferiore al 5%. Di conseguenza, non si prevedono influenze significative sulla cinetica della nicotina in caso di variazioni del legame proteico dovute ad associazioni medicamentose o ad alterazioni delle proteine plasmatiche conseguenti a malattia.

La nicotina attraversa la barriera emato-encefalica, la placenta e passa nel latte materno.

Metabolismo

La nicotina viene metabolizzata principalmente nel fegato. Una metabolizzazione ha luogo anche nei polmoni e nei reni. Sono stati identificati più di 20 diversi metaboliti della nicotina, tutti presumibilmente meno attivi della sostanza madre. Il principale metabolita ritrovato nel plasma, la cotinina, viene eliminato con un’emivita di 15 - 20 ore e raggiunge concentrazioni dieci volte superiori a quelle della nicotina.

Eliminazione

L’emivita della nicotina è di circa 2 ore. La clearance plasmatica è di 1,2 l/min.

In generale, il 10% della nicotina viene escreto dai reni in forma immodificata. Tuttavia, questa escrezione può aumentare fino al 30% quando la diuresi è elevata o quando l’acidità delle urine raggiunge un pH inferiore a 5. Solo una piccola proporzione di cotinina (15% della dose) viene eliminata in forma immodificata dai reni. La cotinina subisce un’ulteriore metabolizzazione che la trasforma in sostanze polari idrofile. Essa si ritrova essenzialmente nelle urine in forma idrossilata (45% della dose).

L’eliminazione dei metaboliti è principalmente renale.

Non esistono differenze farmacocinetiche tra donne e uomini.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Compromissione della funzione epatica

La clearance della nicotina rimane invariata nei pazienti con cirrosi epatica e insufficienza epatica lieve (punteggio Child 5), mentre diminuisce in caso di insufficienza epatica moderata (punteggio Child 7).

Compromissione della funzione renale

In caso di insufficienza renale grave è prevedibile una riduzione della clearance sia della nicotina sia dei suoi metaboliti. Nei fumatori con insufficienza renale sono stati osservati livelli plasmatici di nicotina più elevati.

Pazienti anziani

Nei pazienti anziani è stata dimostrata una lieve diminuzione della clearance totale della nicotina, che tuttavia non giustifica alcun adattamento della dose.

Dati preclinici

Non esistono dati preclinici specifici sulla sicurezza di Nicotinell gomma da masticare. La tossicità della nicotina come componente del tabacco è tuttavia ben documentata. I tipici sintomi di intossicazione acuta sono un polso più debole e irregolare, depressione respiratoria e crampi generalizzati.

Gli studi di tossicità sulla riproduzione condotti con nicotina in diverse specie animali hanno mostrato un ritardo aspecifico della crescita fetale. Nel ratto sono stati osservati indizi di riduzione della fertilità, prolungamento della fase di gestazione e disturbi comportamentali nei piccoli. Nel topo sono state rilevate anomalie dello scheletro degli arti nella prole a dosi molto elevate. La nicotina attraversa la placenta e passa nel latte materno.

Non vi sono prove evidenti di proprietà genotossiche o mutagene della nicotina. La comprovata cancerogenicità del fumo di tabacco si basa principalmente sulle sostanze prodotte dalla combustione del tabacco. Nessuna di queste sostanze è presente in Nicotinell gomma da masticare.

Altre indicazioni

Avvertenza per i bambini

Anche piccole quantità di nicotina sono pericolose per i bambini e possono causare gravi sintomi di intossicazione, con esito potenzialmente letale. Anche dopo essere state masticate, le gomme da masticare contengono ancora nicotina.

Pertanto, le gomme da masticare Nicotinell devono essere sempre conservate fuori dalla portata dei bambini e smaltite in modo adeguato.

Stabilità

Il medicinale deve essere utilizzato solo fino alla data indicata sulla confezione con la sigla «EXP».

Indicazioni particolari concernenti l’immagazzinamento

Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C).

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Numero di omologazione

54064 (Swissmedic).

Confezioni

Nicotinell 2 mg Fruit e Cool Mint: confezioni da 12 (attualmente non disponibile in commercio), 24, 96 e 204 gomme da masticare medicate. (D)

Nicotinell 4 mg Fruit e Cool Mint: confezioni da 12 (attualmente non disponibile in commercio), 24 e 96 gomme da masticare medicate. (D)

Titolare dell’omologazione

Dr. Reddy’s Laboratories SA, Basel.

Stato dell’informazione

Gennaio 2026