Nicardipin Aguettant 10 mg/10 ml – informazione professionale

Composizione

Principi attivi

Nicardipini hydrochloridum.

Sostanze ausiliarie

Sorbitolum 50mg/ml (E 420), Natrii citras dihydricus, Acidum citricum monohydricum, Acidum hydrochloridum et/aut Natrii hydroxium ad pH, Aqua ad iniectabile.

Ogni 1 ml di soluzione iniettabile contiene 0,039 mg di sodio, pari a 0,0017 mmol. Ogni fiala da 10 ml contiene 0,39 mg di sodio, pari a 0,017 mmol.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

Soluzione iniettabile.

1 fiala da 10 ml contiene: 10 mg di Nicardipini hydrochloridum (1 mg /ml).

Indicazioni/possibilità d’impiego

La nicardipina per via endovenosa è indicata nelle emergenze ipertensive potenzialmente letali, in particolare nei casi di:

• Ipertensione arteriosa maligna/encefalopatia ipertensiva.
• Dissezione aortica, quando il trattamento con beta-bloccanti a breve durata d'azione non è appropriato, o in combinazione con un beta-bloccante quando il solo blocco non è efficace.
• Preeclampsia grave, quando altri agenti antipertensivi somministrati per via endovenosa non sono raccomandati o sono controindicati.

La nicardipina è indicata anche per il trattamento dell'ipertensione post-operatoria.

Posologia/impiego

L'effetto antipertensivo dipende dalla dose somministrata. Il dosaggio per raggiungere la pressione arteriosa desiderata può variare in base alla pressione arteriosa target, alla risposta del paziente, nonché alla sua età o alle sue condizioni generali.

A meno che la somministrazione non avvenga tramite un catetere venoso centrale, diluire il prodotto a una concentrazione di 0,1-0,2 mg/ml prima dell'uso (vedere «Altre indicazioni»).

Adulti

Dose iniziale: il trattamento deve iniziare con la somministrazione continua di nicardipina a una velocità di 3-5 mg/h per 15 minuti. La velocità può essere aumentata con incrementi di 0,5 o 1 mg ogni 15 minuti. La velocità di infusione non deve superare i 15 mg/h.

Dose di mantenimento: una volta raggiunta la pressione target, la dose deve essere ridotta gradualmente, di solito tra 2 e 4 mg/h, per mantenere l'efficacia terapeutica.

Transizione a un agente antipertensivo orale: interrompere la somministrazione di nicardipina o ridurre la dose in concomitanza con l'inizio di un trattamento orale appropriato. Quando si inizia un trattamento antipertensivo orale, tenere conto del periodo di latenza prima che si manifesti l'effetto del trattamento orale. Continuare a monitorare la pressione arteriosa fino al raggiungimento dell'effetto desiderato.

Istruzioni posologiche speciali

Pazienti con disturbi della funzionalità epatica

La nicardipina deve essere usata con cautela in questi pazienti. Poiché la nicardipina viene metabolizzata dal fegato, nei pazienti con insufficienza epatica o diminuzione del flusso sanguigno epatico si raccomanda di utilizzare il regime posologico raccomandato per i pazienti anziani.

Pazienti con disturbi della funzionalità renale

La nicardipina deve essere usata con cautela in questi pazienti. Nei pazienti con insufficienza renale moderata, sono state osservate una clearance sistemica significativamente inferiore e un'area sotto la curva (AUC) più elevata. Nei pazienti con insufficienza renale si raccomanda pertanto di utilizzare il regime posologico raccomandato per i pazienti anziani.

Pazienti anziani

Gli studi clinici sulla nicardipina non hanno incluso un numero sufficiente di pazienti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso rispetto ai soggetti più giovani.

Gli anziani possono essere più sensibili agli effetti della nicardipina a causa di un'alterazione della funzionalità renale e/o epatica. Si raccomanda un'infusione continua di nicardipina, iniziando con una dose compresa tra 1 e 5 mg/h, a seconda della pressione arteriosa e delle condizioni cliniche. Dopo 30 minuti, a seconda dell'effetto osservato, la velocità può essere aumentata o diminuita con variazioni di 0,5 mg/h. La dose non deve superare i 15 mg/h.

Bambini e adolescenti

La sicurezza e l'efficacia nei neonati con basso peso alla nascita, nei neonati, nei lattanti allattati al seno, nei lattanti e nei bambini non sono state stabilite. La nicardipina deve essere usata solo in casi di ipertensione potenzialmente letale in terapia intensiva pediatrica o in ambito post-operatorio.

Dose iniziale: in caso di emergenza, si raccomanda una dose iniziale compresa tra 0,5 e 5 μg/kg/min.

Dose di mantenimento: la dose di mantenimento raccomandata è compresa tra 1 e 4 μg/kg/min.

La nicardipina deve essere usata con cautela nei bambini con insufficienza renale. In questo caso, deve essere somministrata la posologia efficace più bassa.

Gravidanza

Si raccomanda un'infusione continua di nicardipina iniziando con una dose compresa tra 1 e 5 mg/h, a seconda della pressione arteriosa e delle condizioni cliniche. Dopo 30 minuti, a seconda dell'effetto osservato, la velocità può essere diminuita o aumentata con variazioni di 0,5 mg/h.

Nel trattamento della preeclampsia generalmente non vengono superate dosi superiori a 4 mg/h. La velocità massima non deve superare i 15 mg/h (vedere «Avvertenze e misure precauzionali», «Gravidanza, allattamento» e «Effetti indesiderati»).

Metodo di somministrazione

La nicardipina deve essere somministrata solo mediante infusione endovenosa continua.

La nicardipina deve essere somministrata solo da specialisti in un ambiente medico ben controllato, come ospedali e unità di terapia intensiva, con un monitoraggio continuo della pressione arteriosa. La velocità di somministrazione deve essere controllata con precisione utilizzando una pompa a siringa elettronica o una pompa volumetrica. La pressione arteriosa e la frequenza cardiaca devono essere monitorate almeno ogni 5 minuti durante l'infusione, fino alla stabilizzazione dei segni vitali e per almeno 12 ore dopo il completamento della somministrazione di nicardipina.

Controindicazioni

• Ipersensibilità al principio attivo o a uno degli eccipienti,
• Stenosi aortica grave,
• Ipertensione compensatoria, nei casi di shunt arterovenoso o coartazione dell'aorta,
• Angina instabile,
• Entro 8 giorni da un infarto del miocardio.

Avvertenze e misure precauzionali

Si raccomanda di somministrare nicardipina con cautela per evitare un eccessivo abbassamento della pressione arteriosa. Infatti, una rapida riduzione farmacologica della pressione arteriosa può portare a ipotensione sistemica e tachicardia riflessa. Se uno di questi effetti si verifica durante l'assunzione della nicardipina, potrebbe essere necessario dimezzare la dose o interrompere l'infusione.

La somministrazione in bolo o per via endovenosa non controllata mediante l'utilizzo di una pompa a siringa elettronica o di una pompa volumetrica non è raccomandata e può aumentare il rischio di ipotensione grave, in particolare negli anziani, nei bambini, nei pazienti con insufficienza renale o epatica e durante la gravidanza.

Insufficienza cardiaca

La nicardipina deve essere usata con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia o edema polmonare, in particolare nei pazienti con terapia beta-bloccante concomitante, a causa del rischio di peggioramento dell'insufficienza cardiaca.

Malattia cardiovascolare ischemica

La nicardipina è controindicata nell'angina instabile e nel periodo immediatamente successivo all'infarto del miocardio (vedere «Controindicazioni»).

La nicardipina deve essere usata con cautela nei pazienti con sospetta ischemia coronarica. Occasionalmente, i pazienti hanno sviluppato un aumento della frequenza, della durata o della gravità dell'angina quando le dosi di nicardipina sono state iniziate o aumentate, o durante il trattamento.

Ipossia

Sono stati segnalati casi di ipossia dopo la somministrazione endovenosa di nicardipina, in particolare nei pazienti con disturbi polmonari preesistenti o altre condizioni che possono compromettere la funzione respiratoria. In questi pazienti si raccomanda un attento monitoraggio dell’ossigenazione (vedere l'elenco tabellare degli effetti indesiderati).

Gravidanza

A causa del rischio di ipotensione materna grave e di ipossia fetale potenzialmente letale, la diminuzione della pressione arteriosa deve essere graduale e sempre attentamente monitorata. A causa del rischio potenziale di edema polmonare o di una diminuzione eccessiva della pressione arteriosa, è necessario prendere precauzioni in caso di somministrazione concomitante di solfato di magnesio.

Poiché sono stati segnalati casi di edema polmonare acuto durante la gravidanza, la nicardipina deve essere somministrata con cautela alle donne in gravidanza, che devono essere monitorate attentamente per la possibile comparsa di un edema polmonare acuto. Se si verifica un edema polmonare acuto, il trattamento con nicardipina deve essere interrotto immediatamente e deve essere iniziato un trattamento appropriato.

Pazienti con antecedenti di disfunzione epatica o insufficienza epatica

Sono stati segnalati rari casi di anomalie della funzionalità epatica possibilmente associati alla somministrazione di nicardipina. I gruppi potenzialmente a rischio corrispondono a pazienti con antecedenti di disfunzione epatica o che presentano insufficienza epatica all'inizio del trattamento con nicardipina. La nicardipina deve essere usata con cautela nei pazienti con insufficienza epatica.

Insufficienza renale

La nicardipina deve essere usata con cautela nei pazienti con insufficienza renale (vedere «Farmacocinetica»).

Pazienti con ipertensione portale

È stato riportato che dosi elevate di nicardipina somministrata per via endovenosa possono peggiorare l'ipertensione portale e l'indice di circolazione collaterale portosistemica nei pazienti cirrotici.

Pazienti con ipertensione intracranica preesistente

La nicardipina deve essere usata con cautela nei pazienti a rischio di aumento della pressione intracranica. La pressione intracranica deve essere monitorata per consentire il calcolo della pressione di perfusione cerebrale.

Pazienti con ictus

La nicardipina deve essere usata con cautela nei pazienti con infarto cerebrale acuto. L'episodio di ipertensione che spesso accompagna un ictus non costituisce indicazione per un trattamento antipertensivo di emergenza. L'uso di farmaci antipertensivi non è raccomandato in caso di ictus ischemico, a meno che la crisi ipertensiva non impedisca la somministrazione di un trattamento adeguato (ad esempio, trombolitico) o in caso di altri danni d'organo potenzialmente fatali nel breve termine.

Precauzioni per l'uso

Combinazione con beta-bloccanti

È necessaria cautela quando si somministra la nicardipina in combinazione con un beta-bloccante in pazienti con funzionalità cardiaca ridotta. In questi casi, il dosaggio del beta-bloccante deve essere regolato in base alla situazione clinica individuale (vedere «Interazioni»).

Reazioni nel sito di iniezione

Possono verificarsi reazioni nel sito di infusione, soprattutto in caso di somministrazione prolungata e nelle vene periferiche. Si consiglia di cambiare il sito di infusione se si sospetta un'irritazione del sito di iniezione. L'uso di una linea venosa centrale o di una soluzione più diluita può ridurre il rischio che si verifichi una reazione nel sito di iniezione.

Popolazione pediatrica

La sicurezza e l'efficacia della nicardipina IV non sono state testate in studi clinici controllati nei neonati e nei bambini, pertanto in questa popolazione sono necessarie precauzioni particolari (vedere «Posologia/impiego»).

Questo medicamento contiene 500 mg di sorbitolo per fiala da 10 ml. Si deve tenere conto dell'effetto additivo dei prodotti somministrati in concomitanza contenenti sorbitolo (o fruttosio) e dell'assunzione di sorbitolo (o fruttosio) con la dieta. Il contenuto di sorbitolo dei farmaci orali può influenzare la biodisponibilità di altri farmaci orali somministrati in concomitanza. I pazienti con intolleranza ereditaria al fruttosio (HFI) non devono ricevere questo medicamento se non in caso di necessità. Prima di prescrivere questo medicamento, è necessario ottenere un'anamnesi dettagliata dei sintomi dell'HFI per ogni paziente.

Questo medicamento contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per fiala da 10 ml, cioè è essenzialmente «privo di sodio».

Interazioni

Combinazioni sconsigliate

Dantrolene

Con dantrolene somministrato per infusione:

Negli studi sugli animali, durante la somministrazione endovenosa di verapamil e dantrolene sono stati costantemente osservati casi di fibrillazioni ventricolari fatali. La combinazione di un calcio-antagonista e dantrolene è quindi potenzialmente pericolosa.

Tuttavia, alcuni pazienti hanno ricevuto la combinazione di nifedipina e dantrolene senza inconvenienti.

Combinazioni soggette a precauzioni d'uso

Idelalisib

Aumento degli effetti indesiderati della nicardipina, come l'ipotensione ortostatica, in particolare nei pazienti anziani. Monitoraggio clinico e adattamento della posologia di nicardipina durante il trattamento con idelalisib e dopo la sua interruzione.

Immunosoppressori (ciclosporina, everolimus, sirolimus, tacrolimus, temsirolimus)

Aumento delle concentrazioni ematiche dell'immunosoppressore, mediante inibizione del suo metabolismo. Misurazione delle concentrazioni ematiche

dell'immunosoppressore, monitoraggio della funzionalità renale e adattamento della posologia durante il trattamento e dopo l'interruzione.

Induttori e inibitori del citocromo CYP3A4

La nicardipina viene metabolizzata dal citocromo P450 3A4. La somministrazione concomitante di agenti che inducono il CYP 3A4 (come carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, fosfenitoina, primidone e rifampicina) può portare a una diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di nicardipina attraverso un aumento del suo metabolismo epatico.

Monitoraggio clinico ed eventuale adattamento della posologia di nicardipina durante il trattamento con l'anticonvulsivante e dopo la sua interruzione.

La somministrazione simultanea di potenti inibitori dell'enzima CYP3A4 (come cimetidina, claritromicina, cobicistat, eritromicina, itraconazolo, succo di pompelmo, ketoconazolo, nelfinavir, posaconazolo, ritonavir, telaprevir, telitromicina, voriconazolo) può aumentare la concentrazione plasmatica di nicardipina.

Aumento degli effetti indesiderati della nicardipina, il più delle volte ipotensione, soprattutto nei pazienti anziani. È stato dimostrato che la somministrazione simultanea di calcio-antagonisti e itraconazolo aumenta il rischio di effetti indesiderati, in particolare l'edema dovuto alla riduzione del metabolismo epatico del calcio-antagonista.

Monitoraggio clinico e adattamento della posologia di nicardipina durante il trattamento con il potente inibitore dell'enzima CYP3A4 e dopo la sua interruzione.

Combinazioni da tenere in considerazione

Potenziale effetto antipertensivo additivo

I farmaci che possono potenziare l'effetto antipertensivo della nicardipina durante la somministrazione concomitante, con un aumento del rischio di ipotensione ortostatica, includono il baclofene, gli alfa-bloccanti urologici (alfuzosina, doxazosina, prazosina, silodosina, tamsulosina, terazosina), gli antipertensivi alfa-bloccanti (doxazosina, prazosina, urapidil), gli antidepressivi triciclici, gli antidepressivi imipraminici, i neurolettici, gli oppioidi e l'amifostina.

Derivati nitrati e affini

Aumento del rischio di ipotensione, in particolare ortostatica.

Farmaci che causano ipotensione ortostatica

Aumento del rischio di ipotensione, in particolare ortostatica.

Anestetici per inalazione

La somministrazione simultanea di nicardipina e anestetici inalatori potrebbe indurre un effetto ipotensivo additivo o sinergico, nonché l'inibizione da parte degli anestetici dell'aumento baroriflesso della frequenza cardiaca associato ai vasodilatatori periferici. Dati clinici limitati suggeriscono che l'effetto degli anestetici inalatori (ad esempio isoflurano, sevoflurano ed enflurano) sulla nicardipina appare moderato.

Aumento dell'effetto inotropo negativo

La nicardipina può aumentare l'effetto inotropo negativo dei beta-bloccanti nell'insufficienza cardiaca (bisoprololo, carvedilolo, metoprololo, nebivololo) e portare a ipotensione e insufficienza cardiaca nei pazienti con insufficienza cardiaca latente o non controllata (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»). La presenza di un trattamento beta-bloccante può inoltre minimizzare la risposta simpatica riflessa coinvolta in caso di ripercussione emodinamica eccessiva.

La nicardipina può aumentare l'effetto inotropo negativo dei beta-bloccanti (eccetto l'esmololo) e portare a ipotensione e insufficienza cardiaca nei pazienti con insufficienza cardiaca latente o non controllata (vedere «Avvertenze e misure precauzionali») (aggiunta degli effetti inotropi negativi). Il beta-bloccante può inoltre minimizzare la reazione simpatica riflessa coinvolta in caso di ripercussione emodinamica eccessiva.

Magnesio

A causa del rischio potenziale di edema polmonare o di una diminuzione eccessiva della pressione arteriosa, è necessario prendere precauzioni in caso di uso concomitante di solfato di magnesio (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).

Digossina

Gli studi farmacocinetici hanno dimostrato che la nicardipina aumenta i livelli plasmatici di digossina. I livelli di digossina devono essere monitorati quando si inizia un trattamento concomitante con nicardipina.

Diminuzione dell'effetto antipertensivo

La nicardipina in combinazione con corticosteroidi per via endovenosa (glucocorticoidi e mineralocorticoidi) e tetracosactide (ad eccezione dell'idrocortisone usato come terapia sostitutiva nella malattia di Addison) può determinare una riduzione dell'effetto antipertensivo.

Inibitori neuromuscolari competitivi

Dati limitati suggeriscono che la nicardipina, come altri calcio-antagonisti, aumenta il blocco neuromuscolare probabilmente agendo sulla regione postsinaptica. L'uso concomitante di nicardipina può ridurre la dose di vecuronio da infondere. L'antagonizzazione del blocco neuromuscolare da parte della neostigmina non sembra essere influenzata dall'infusione di nicardipina. Non è necessario un monitoraggio aggiuntivo.

Gravidanza, allattamento

Gravidanza

Non esistono, o sono disponibili in quantità limitata, dati sull’uso della nicardipina nelle donne in gravidanza.

Nella pratica clinica, l'uso della nicardipina per via endovenosa durante i primi due trimestri in un numero limitato di gravidanze non ha evidenziato finora alcun effetto teratogeno o fetotossico particolare.

L'uso della nicardipina per trattare la preeclampsia grave durante il terzo trimestre di gravidanza potrebbe potenzialmente produrre un effetto tocolitico che potrebbe interferire con l'induzione spontanea del travaglio.

Sono stati osservati edemi polmonari acuti con l'uso di nicardipina come tocolitico durante la gravidanza (vedere «Avvertenze e misure precauzionali» e

«Effetti indesiderati»), in particolare nelle gravidanze multiple (gemelli o più), per via endovenosa e/o con l'uso concomitante di beta-2-agonisti. Sono stati inoltre segnalati casi di calo ponderale nei neonati.

Gli studi sugli animali sono insufficienti per quanto riguarda la tossicità per la riproduzione (vedere «Dati preclinici»)

La nicardipina deve essere usata durante la gravidanza soltanto se i benefici previsti superano i potenziali rischi. La nicardipina non deve essere somministrata in caso di gravidanza multipla, né a donne in gravidanza affette da disturbi cardiovascolari, tranne nel caso in cui non esistano altre alternative accettabili..

Allattamento

I dati farmacodinamici e tossicologici disponibili dagli studi sugli animali hanno dimostrato che la nicardipina nel viene escreta nel latte materno (per ulteriori dettagli, vedere «Dati preclinici»).

Non è possibile escludere rischi per il bambino allattato al seno.

Di conseguenza, la nicardipina non deve essere usata durante l’allattamento.

Fertilità

Non esistono dati disponibili.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull’impiego di macchine

Le reazioni al medificinale, che variano da un individuo all'altro, possono compromettere la capacità di condurre veicoli o impiegare macchine. Questo è particolarmente vero all'inizio del trattamento o se il trattamento viene modificato, nonché in combinazione con l'alcol. Occorre prendere le dovute precauzioni, in quanto gli effetti ipotensivi di questo medicamento possono causare vertigini.

Effetti indesiderati

Riepilogo del profilo di sicurezza

La maggior parte degli effetti indesiderati della nicardipina sono la conseguenza dei suoi effetti vasodilatatori. Gli effetti più frequenti sono cefalea, vertigini, edema periferico, palpitazioni e vampate di calore.

Elenco tabulato degli effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati elencati di seguito sono stati osservati durante gli studi clinici e/o nel periodo post-commercializzazione e si basano sui dati degli studi clinici e sono classificati per classe di sistema d'organo MedDRA. Le categorie di frequenza sono definite secondo la seguente convenzione: molto frequente (≥1/10), frequente (da ≥1/100 a <1/10), non frequente (da ≥1/1000 a <1/100), raro (da ≥1/10.000 a <1/1000), molto raro (<1/10.000) e indeterminato (non può essere stimato sulla base dei dati disponibili).

* Sono stati segnalati anche casi di utilizzo come tocolitico durante la gravidanza (vedere «Gravidanza, allattamento»).

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l’omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Segni e sintomi

Il sovradosaggio di nicardipina cloridrato può potenzialmente provocare i seguenti sintomi: ipotensione marcata, bradicardia, palpitazioni, vampate di calore, sonnolenza, collasso, edema periferico, confusione, eloquio confuso e iperglicemia. Negli animali, il sovradosaggio ha causato anche anomalie reversibili della funzionalità epatica, necrosi epatica focale sporadica e blocco progressivo della conduzione atrioventricolare.

Trattamento

In caso di sovradosaggio, si raccomandano le misure di routine, compreso il monitoraggio della funzionalità cardiaca e respiratoria. Oltre alle misure generali, le soluzioni di calcio per via endovenosa e i vasopressori sono clinicamente indicati per i pazienti che manifestano gli effetti del blocco di entrata del calcio. L'ipotensione grave può essere trattata con l'infusione endovenosa di una soluzione di riempimento e sdraiandosi con le gambe sollevate.

La nicardipina non è dializzabile.

Proprietà/effetti

Codice ATC

C08CA04

Meccanismo d’azione

La nicardipina è un calcioantagonista lento di seconda generazione, appartenente al gruppo delle diidropiridine feniliche. La nicardipina ha una selettività più elevata per i canali del calcio di tipo L nel muscolo liscio vascolare rispetto ai cardiomiociti. A concentrazioni molto basse, inibisce la penetrazione intracellulare del calcio. La sua azione si esercita prevalentemente a livello della muscolatura liscia arteriosa. Questo si riflette in variazioni relativamente grandi e rapide della pressione arteriosa, con cambiamenti inotropi minimi nella funzionalità cardiaca (effetto baroriflesso).

Farmacodinamica

Somministrata per via sistemica, la nicardipina è un potente vasodilatatore che riduce la resistenza periferica totale e abbassa la pressione arteriosa. La frequenza cardiaca aumenta transitoriamente; la gittata cardiaca, a causa della riduzione del postcarico, aumenta in modo significativo e duraturo.

Nell'uomo, l'azione vasodilatatrice interessa sia la somministrazione acuta che cronica sui piccoli e grandi tronchi arteriosi, aumentando il flusso e migliorando la compliance arteriosa. La resistenza vascolare renale è ridotta.

Efficacia clinica

Nessun dato disponibile.

Farmacocinetica

Assorbimento

Nessun dato disponibile.

Distribuzione

La nicardipina è altamente legata alle proteine plasmatiche in un'ampia gamma di concentrazioni.

Metabolismo

La nicardipina viene metabolizzata dal citocromo P450 3A4. Studi sull'uomo in dose singola, o in somministrazioni ripetute 3 volte al giorno per 3 giorni, hanno dimostrato che meno dello 0,03% di nicardipina immutata si ritrova nelle urine dopo somministrazione orale o endovenosa. Il metabolita predominante nelle urine umane è il glucuronide della forma idrossi, formato dalla scissione ossidativa del gruppo N-metilbenzilico e dall'ossidazione dell'anello piridinico.

Eliminazione

Nelle 96 ore successive alla somministrazione simultanea di una dose endovenosa di nicardipina marcata e di una dose orale di 30 mg ogni 8 ore, il 49% della radioattività è stato ritrovato nelle urine e il 43% nelle feci. Nessuno dei prodotti somministrati è stato ritrovato nelle urine come nicardipina immutata. Il profilo di eliminazione del medicamento dopo una dose endovenosa prevede tre fasi, con emivite corrispondenti: alfa 6,4 min, beta 1,5 ore, gamma 7,9 ore.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

La farmacocinetica della nicardipina somministrata per via endovenosa è stata studiata in soggetti con grave insufficienza renale che richiedono emodialisi (clearance della creatinina < 10 ml/min), insufficienza renale lieve/moderata (clearance della creatinina 10 - 50 ml/min) e funzionalità renale normale (clearance della creatinina > 50 ml/min). Allo stato stazionario, la Cmax e l'AUC erano significativamente più alte e la clearance significativamente più bassa nei soggetti con insufficienza renale lieve/moderata rispetto ai soggetti con funzionalità renale normale. Non c'è stata alcuna differenza significativa nei principali parametri farmacocinetici tra l'insufficienza renale grave e la funzionalità renale normale.

Dati preclinici

Negli animali, è stato dimostrato che la nicardipina passa nel latte delle femmine in allattamento. Studi sugli animali hanno riportato l'escrezione del prodotto nel latte materno. Negli studi sugli animali con somministrazione di dosi elevate durante la fase terminale della gravidanza, sono stati segnalati un aumento delle morti fetali, problemi nel parto, una riduzione del peso alla nascita e una soppressione della crescita ponderale postnatale. Tuttavia non è stata segnalata alcuna tossicità riproduttiva.

Altre indicazioni

Incompatibilità

Esiste il rischio di precipitazione con prodotti con un pH superiore a 6 in soluzione (ad esempio, soluzione di bicarbonato, soluzione di Ringer, diazepam, furosemide, sodio metoexital, tiopentale).

Esiste il rischio che la nicardipina venga assorbita dai materiali plastici dei dispositivi di infusione in presenza di soluzioni saline.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata dopo la dicitura «EXP» sulla confezione.

Stabilità dopo l'apertura

Soluzione non diluita: Il medicamento deve essere utilizzato immediatamente.

Soluzione diluita:

Dopo la diluizione, la stabilità fisico-chimica durante l’uso è stata dimostrata dopo diluizione in una soluzione di:

• cloruro di sodio allo 0,45%,
• cloruro di sodio allo 0,9%,
• destrosio al 5%,
• destrosio al 5% in cloruro di sodio allo 0,45%,
• destrosio al 5% in cloruro di sodio allo 0,9%, o
• destrosio al 5% in cloruro di potassio equivalente a 40 mM

in siringhe in polipropilene o sacche per infusione senza PVC per 24 ore tra 2 e 8°C e a 30°C al riparo dalla luce.

Dal punto di vista microbiologico, a meno che il metodo di diluizione non escluda il rischio de contaminazione microbica, il medicamento deve essere utilizzato immediatamente. Si non è utilizzato immediatamente, i tempi di conservazione e le condizioni preliminari sono di responsabilità dell’utilizzatore.

Indicazioni particolari concernenti l’immagazzinamento

Conservare a temperatura ambiente (15-25°C) nella confezione originale, al riparo dalla luce e fuori dalla portata dei bambini.

Indicazioni per la manipolazione

1. 1. Tenere la fiala con il punto colorato rivolto verso l'alto. Se c'è del liquido nella parte superiore della fiala, picchiettarlo per farlo scendere nel corpo della fiala.
2. 2. Quindi afferrare l'estremità della fiala (sopra il punto) ed esercitare pressione per rompere la fiala.

Numero dell’omologazione

67680 (Swissmedic).

Confezioni

Nicardipin Aguettant, ampullen 10 mg/10 ml: 10 (A)

Titolare dell’omologazione

Aguettant Suisse SA, Thônex.

Stato dell’informazione

Medicamento estero di confronto: Maggio 2026.

Senza integrazioni rilevanti per la sicurezza da parte di Swissmedic: Giugno 2026