Informazione professionale - Neurorubin, compresse rivestite con film
Composizione
Principi attivi
Thiamini nitras (vitamina B1), pyridoxini hydrochloridum (vitamina B6) e cyanocobalaminum (vitamina B12)
Sostanze ausiliarie
Metilcellulosa, mannitolo (E 421), cellulosa polverizzata, cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato, magnesio stearato, silice colloidale anidra, ipromellosa, macrogol 6000, talco, titanio diossido (E 171), eritrosina (E 127)
Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità
1 compressa rivestita con film Neurorubin contiene: thiamini nitras (vitamina B1) 200 mg, pyridoxini hydrochloridum (vitamina B6) 50 mg, cyanocobalaminum (vitamina B12) 1000 µg
Indicazioni/possibilità d’impiego
Adiuvante nel trattamento del dolore neuritico: neuriti e polineuriti acute o croniche, nevralgie, nonché dei danni da tossicità al tessuto nervoso, come alcolismo, polineuropatia diabetica, intossicazioni da medicamenti.
Posologia/impiego
1-2 compresse rivestite con film Neurorubin al giorno.
Bambini e adolescenti
Non sono finora disponibili esperienze per quanto riguarda il trattamento dei bambini. Pertanto, il preparato non deve essere usato nei bambini.
Controindicazioni
Neurorubin, compresse rivestite con film è controindicato in pazienti con ipersensibilità nota a uno o più degli ingredienti, in particolare alle vitamine B1, B6 e B12.
La vitamina B12 è controindicata in caso di psoriasi, in quanto i pazienti psoriasici possono reagire alla vitamina B12 con un aggravamento dei sintomi, il cosiddetto «flare».
Avvertenze e misure precauzionali
In caso di insorgenza di segni di neuropatia sensoriale periferica (parestesie), rivalutare la posologia e, se del caso, interrompere il trattamento con Neurorubin, compresse rivestite con film. La vitamina B6 può causare neuropatie già a dosi giornaliere pari o superiori a 50 mg assunte per periodi prolungati (6-12 mesi) e pari o superiori a 1 g al giorno in caso di trattamento a breve termine (2 mesi).
La vitamina B accelera la degradazione dei medicamenti contenenti levodopa, riducendone l’efficacia. Pertanto, i pazienti in trattamento con levodopa non devono assumere in concomitanza vitamina B a dosi di molto superiori al fabbisogno giornaliero di 2 mg.
Dato che la vitamina B12 può stimolare la crescita di tumori maligni, Neurorubin, compresse rivestite con film non deve essere somministrato ai pazienti oncologici.
Occorre usare cautela in caso di passaggio alla terapia con una altra forma farmaceutica e/o un altro medicamento con lo stesso principio attivo. Il paziente deve essere adeguatamente controllato.
Interazioni
La vitamina B6 ad alti dosaggi, come quelli contenuti in Neurorubin, compresse rivestite con film, può indebolire l’azione della L-dopa nel trattamento del morbo di Parkinson e può inoltre aumentare la tossicità dell’isoniazide. Il tiosemicarbazone e il 5-fluorouracile, in quanto antagonisti della tiamina, annullano l’effetto della vitamina B1. Gli antiacidi inibiscono l’assorbimento della vitamina B1.
Il trattamento a lungo termine con furosemide può determinare una carenza di tiamina conseguente all’aumentata escrezione renale.
Gravidanza, allattamento
Gravidanza
Le vitamine possono essere somministrate nella quantità corrispondente al fabbisogno giornaliero. Non sono disponibili studi controllati né sugli animali né in donne in gravidanza a dosi giornaliere corrispondenti a quelle somministrate con Neurorubin, compresse rivestite con film. Benché ad oggi non siano noti effetti dannosi seri, il preparato deve essere somministrato in gravidanza e durante l’allattamento solo se chiaramente necessario.
Allattamento
La vitamina B6 passa nel latte materno, oltre ad attraversare la placenta.
Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull’impiego di macchine
Non sono stati effettuati studi specifici in merito all’effetto di Neurorubin, compresse rivestite con film sulla capacità di guidare veicoli o sulla capacità di utilizzare macchine. Un effetto negativo del medicamento in tal senso è tuttavia alquanto improbabile.
Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati sono indicati di seguito per classe sistemica organica e frequenza assoluta.
Indicazioni della frequenza:
Molto comune (≥1/10)
Comune (<1/10, ≥1/100)
Non comune (<1/100, ≥1/1000)
Raro (<1/1000, ≥1/10 000)
Molto raro (<1/10 000)
All’interno di ciascun gruppo di frequenza, gli effetti collaterali sono riportati in ordine decrescente di gravità.
Disturbi del sistema immunitario
Raro: reazioni allergiche.
Molto raro: edemi angioneurotici.
Patologie endocrine
Molto raro: inibizione del rilascio di prolattina.
Patologie del sistema nervoso
Raro: sono stati descritti singoli casi di irrequietezza (soprattutto in pazienti sensibili).
La piridossina stimola la decarbossilazione della levodopa e può ridurne l’effetto terapeutico nel trattamento del m. di Parkinson se non viene somministrato in concomitanza un inibitore della decarbossilasi.
Con la somministrazione di dosi elevate (>500 mg/die) per periodi prolungati sono stati osservati rari casi di neuropatia sensoriale periferica reversibile.
Molto raro: agitazione, ansia, parestesia, sonnolenza, cefalea, capogiri.
Patologie cardiache
Raro: tachicardia.
Patologie vascolari
Raro: collasso circolatorio (soprattutto in pazienti sensibili).
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Molto raro: sono stati descritti singoli casi di cianosi ed edema polmonare (soprattutto in pazienti sensibili).
Patologie gastrointestinali
Molto raro: sono state descritte nausea e emorragie nel tratto gastrointestinale (soprattutto in pazienti sensibili).
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non comune: dosi elevate possono causare acne. La piridossina può causare o aggravare un’acne vulgaris o un esantema acneiforme.
Raro: reazioni allergiche.
Molto raro: sono stati descritti singoli casi di reazioni cutanee con prurito e orticaria (soprattutto in pazienti sensibili).
Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione
Molto raro: attacchi di sudorazione, sensazione di debolezza, sensazione di globo nella faringe.
La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l’omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.
Sovradosaggio
Segni e sintomi
Con l’assunzione di dosi giornaliere eccessive di vitamina B6 (500 mg o più per oltre 5 mesi), in rari casi possono insorgere neuropatie sensoriali periferiche, che tuttavia sono generalmente reversibili dopo l’interruzione del preparato.
Altri sintomi di sovradosaggio sono parestesie, sonnolenza e ridotte concentrazioni di acido folico.
Dosi elevate di vitamina B12 possono indurre l’acne.
Trattamento
Terapia in caso di intossicazione orale:
Rimozione della sostanza tossica (induzione del vomito, gastrolusi); misure volte a ridurre l’assorbimento (somministrazione di carbone).
Proprietà/effetti
Codice ATC
A11DB
Meccanismo d’azione
I principi attivi di Neurorubin, compresse rivestite con film sono essenziali per la produzione di energia come pure per il metabolismo delle proteine e degli acidi nucleici nella cellula.
Farmacodinamica
La tiamina costituisce il coenzima di una serie di enzimi che rivestono un ruolo chiave nel metabolismo dei carboidrati. A dosi elevate, la tiamina blocca la trasmissione degli stimoli nervosi e può quindi avere effetto analgesico. Una carenza di tiamina porta a cardiomiopatie o all’encefalopatia di Wernicke.
La piridossina costituisce il coenzima di numerosi enzimi coinvolti nel metabolismo delle proteine e degli aminoacidi. Poiché il corretto funzionamento del sistema nervoso centrale dipende essenzialmente da un elevato turnover degli aminoacidi, è necessario un apporto sufficiente di piridossina. Questa svolge un ruolo importante nella sintesi delle ammine biogene e dei neurotrasmettitori nel cervello. A dosaggi elevati, la piridossina può prevenire le convulsioni causate da una carenza di piridossina.
Come coenzima, la cobalamina interviene in diverse reazioni, fra cui la sintesi del DNA e la formazione di metionina, una reazione importante per il rinnovamento dell’acido tetraidrofolico. Partecipa al metabolismo delle proteine, benché il suo ruolo esatto non sia stato ancora del tutto chiarito. La cobalamina svolge una funzione importante nel processo di maturazione degli eritrociti. A dosi elevate, la cobalamina sortisce un effetto analgesico.
Efficacia clinica
La combinazione bilanciata di tiamina, piridossina e cobalamina contenuta in Neurorubin, compresse rivestite con film ha proprietà antineuritiche, disintossicanti e antianemiche. Queste vitamine, presenti in forma combinata anche in fonti naturali, si integrano a vicenda nelle loro funzioni a livello del metabolismo cellulare, soprattutto in quello del sistema nervoso. Il trattamento con Neurorubin, compresse rivestite con film è dunque più efficace e semplice della somministrazione delle singole vitamine da sole.
Farmacocinetica
Assorbimento
Cianocobalamina (vit. B12):
Nel soggetto sano, la cianocobalamina è assorbita in misura solo limitata e a dipendenza della concentrazione del fattore intrinseco. Parte della vitamina B12 è assorbita in forma libera, ma la maggior parte è assorbita solo dopo il legame al fattore intrinseco.
Tiamina (vit. B1):
La tiamina è assorbita per trasporto attivo nel duodeno, nel digiuno e nell’ileo.
Piridoxina cloridrato (vit. B6):
La piridossina è rapidamente assorbita dal tratto intestinale.
Distribuzione
Cianocobalamina (vit. B12):
Dopo l’assorbimento dal tratto intestinale, la vitamina B12 si lega specificamente nel siero alla beta-globulina legante la vitamina B12 (transcobalamina) e all’alfa 1-globulina legante la vitamina B12. La vitamina B12 è immagazzinata principalmente nel fegato. L’emivita è di ca. 5 giorni nel plasma e di ca. 1 anno nel fegato.
Tiamina (vit. B1):
Dopo l’assorbimento attraverso la mucosa intestinale, la tiamina viene trasportata al fegato tramite il circuito della vena porta. Parte della tiamina assorbita è soggetta a ricircolo enteroepatico.
Piridoxina cloridrato (vit. B6):
Nell’organismo, è trasformato in piridossale per ossidazione e in piridossamina per amidazione.
La sua funzione di coenzima dipende dalla fosforilazione del gruppo CH2OH in posizione 5 (piridossal-5-fosfato; PALP). Il PALP è legato alle proteine nel sangue per circa l’80%. La piridossina è immagazzinata prevalentemente nei muscoli sotto forma di PALP.
Metabolismo
Cianocobalamina (vit. B12):
Ad oggi non esistono prove di un significativo catabolismo della cobalamina. Apparentemente le perdite derivano solo dalla sua eliminazione, che avviene prevalentemente per via biliare.
Tiamina (vit. B1):
La tiamina è degradata in una serie di metaboliti che vengono perlopiù escreti con le urine. Si tratta principalmente di acido carbossilico della tiamina e piramina, oltre a quantità relativamente ridotte di tiamina immodificata.
Eliminazione
Cianocobalamina (vit. B12):
La cianocobalamina in eccesso è escreta con le feci. Fino al 50% viene riassorbito. Se le quantità circolanti di cianocobalamina superano la sua capacità di legame nel sangue, l’eccesso è escreto con le urine.
Tiamina (vit. B1):
I principali prodotti dell’eliminazione della tiamina sono l’acido carbossilico della tiamina e la piramina (2,5-dimetil-4-aminopirimidina), accanto a quantità relativamente ridotte di tiamina immodificata.
Piridoxina cloridrato (vit. B6):
Il principale prodotto dell’eliminazione è l’acido 4-piridossico.
Cinetica di gruppi di pazienti speciali
Per la tiamina, situazioni cliniche con cinetica alterata nel senso di una carenza si verificano in caso di alcolismo, gravidanza e allattamento.
Per la piridossina, una situazione equivalente si osserva in caso di emesi gravidica, assunzione di contraccettivi orali, donne in età fertile, abuso di alcool, anemie e convulsioni piridossina-dipendenti, assunzione di antagonisti della piridossina come i tubercolostatici (isoniazide e D-cicloserina), alcuni antibiotici e chemioterapici, come pure durante la gravidanza e l’allattamento.
La cinetica della cobalamina è alterata in presenza di anemia perniciosa, in cui la carenza di fattore intrinseco impedisce l’assorbimento di questa vitamina.
Dati preclinici
Non sono disponibili dati preclinici rilevanti in riferimento al presente preparato.
Altre indicazioni
Stabilità
Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.
Precauzioni particolari per la conservazione
Neurorubin, compresse rivestite con film deve essere conservato al riparo dalla luce, in un luogo asciutto e nella confezione originale a temperatura ambiente (15-25°C).
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Numero dell’omologazione
31151 (Swissmedic)
Confezioni
Neurorubin, compresse rivestite con film: confezioni da 10, 20, 30 e 100 (B).
Titolare dell’omologazione
Acino Pharma AG, Liesberg
Stato dell’informazione
Dicembre 2020