Morphin HCl Amino – informazione professionale

Composizione

Principi attivi

Morphini hydrochloridum trihydricum.

Sostanze ausiliarie

Natrii chloridum corresp. sodio 2.9 mg per 1 ml (Morphin HCl Amino 10 mg/ml) resp. 2.3 mg per 1 ml (Morphin HCl Amino 20 mg/ml), Acidum hydrochloridum, Aqua ad iniectabilia q.s. ad solutionem pro 1 ml.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

Soluzione iniettabile

1 fiala (1 ml) Morphin HCl Amino 10 mg/ml contiene: Morphini hydrochloridum trihydricum 10 mg corresp. 7,6 mg Morphinum.

1 fiala (1 ml) Morphin HCl Amino 20 mg/ml contiene: Morphini hydrochloridum trihydricum 20 mg corresp. 15,2 mg Morphinum.

1 fiala (10 ml) Morphin HCl Amino 20 mg/ml contiene: Morphini hydrochloridum trihydricum 200 mg corresp. 152 mg Morphinum.

Indicazioni/Possibilità d'impiego

In casi di dolore gravi (acute e croniche) che non possono essere sufficientemente controllato da altre misure, come ad esempio a causa di un incidente o intra- e postoperatorio, nonché dolore al tumore, infarto del miocardio, edema polmonare acuto, colica renale.

Posologia/Impiego

Il dosaggio dipende dalla gravità del dolore, dalla precedente terapia analgesica, dall'età e dal peso del paziente. Un aggiustamento della dose individuale è importante.

In linea di principio, dovrebbe essere somministrata una dose sufficientemente elevata e, allo stesso tempo, la dose più piccola per alleviare il dolore dovrebbe essere mirata nei singoli casi.

Il rischio di depressione respiratoria deve essere preso in considerazione, specialmente con l'iniezione endovenosa. L'amministrazione deve essere lenta. I mezzi per trattare un sovradosaggio (disponibilità a ventilare, naloxone) dovrebbero essere a portata di mano!

Soluzione iniettabile 10 mg/ml e 20 mg/ml

Adulti

Dolore acuto

Iniezione:

i.m./s.c.: dose singula 5-20 mg, ogni 4-6 ore

i.v.: iniettare lentamente 2-10 mg di morfina cloridrato (10 mg/min, se necessario diluizione con soluzione isotonica di cloruro di sodio o soluzione di glucosio al 5%)

Infusione continua:

Dose iniziale 1-2 mg di morfina cloridrato / ora Una dose giornaliera di 100 mg di morfina cloridrato generalmente non deve essere superata.

In caso di forte dolore cronico, occasionalmente possono essere necessarie dosi di mantenimento più elevate (vedere sotto).

Analgesia della pompa per infusione:

1,0-1,5 mg di morfina cloridrato, intervallo: 5-15 minuti

Somministrazione epidurale o intratecale:

La somministrazione epidurale o intratecale di morfina cloridrato è possibile nel dolore intenso. I dosaggi raccomandati sono linee guida. In condizioni di dolore estremo (ad es. Dolore da carcinoma), questo può essere deviato.

Epidurale: 1-4 mg di morfina cloridrato (diluito con 10-15 ml di soluzione isotonica di cloruro di sodio).

Intratecale: 0,5-1,0 mg di morfina cloridrato (diluito con 1-4 ml di soluzione isotonica di cloruro di sodio)

Poiché la durata dell'azione è più lunga nel caso della somministrazione epidurale e in particolare nel caso della somministrazione intratecale, la dose giornaliera corrisponde frequentemente alle informazioni sulla dose singola in queste vie di applicazione.

Dolore cronico

i.v./i.m./s.c.: mg di morfina cloridrato ogni 2-4 ore

Infusione continua: 5-200 mg per ore

Premedicazione in chirurgia

i.m.: 5-15 mg di morfina cloridrato almeno 1 ora prima dell'inizio dell'intervento chirurgico

i.v.: 5-10 mg di morfina cloridrato meno di 1 ora prima dell'inizio dell'intervento chirurgico

Sedazione e analgesia in combinazione

i.v.: da 1,25 a 10 mg in bolo.

Infusione continua: da 1,25 a 10 mg per ore

Bambini

Iniezione:

i.m./s.c .: da 0,05 a 0,20 mg di morfina cloridrato / kg di peso corporeo; la singola dose non deve superare i 15 mg.

i.v.: iniettare lentamente da 0,05 a 0,10 mg di morfina cloridrato / kg di peso corporeo (è recommendata una diluizione con soluzione isotonica di cloruro di sodio o soluzione di glucosio al 5%)

Infusione continua:

Dose iniziale 0,01-0,03 mg di morfina cloridrato / kg di peso corporeo / ora Non deve essere superata una dose giornaliera di 0,5-1,0 mg di morfina cloridrato / kg di peso corporeo.

Per i neonati, una velocità di infusione di 0,015-0,020 mg di morfina cloridrato / kg di peso corporeo / ora dovrebbe generalmente non dovrebbe essere superato perché l'eliminazione del farmaco potrebbe essere più lenta. Inoltre, i neonati possono essere più sensibili agli effetti del farmaco sul sistema nervoso centrale.

Somministrazione epidurale o intratecale

La somministrazione epidurale o intratecale di morfina cloridrato è possibile nel dolore intenso. I dosaggi raccomandati sono linee guida.

Epidurale: 0,05-0,10 mg di morfina cloridrato / kg di peso corporeo (si consiglia la diluizione con soluzione isotonica di cloruro di sodio).

Intratecale: 0,02 mg di morfina cloridrato / kg di peso corporeo (si consiglia una diluizione con soluzione isotonica di cloruro di sodio o soluzione di glucosio al 5%)

A causa della maggiore durata d'azione nell'uso epidurale e soprattutto intratecale, la dose giornaliera in queste forme di applicazione corrisponde spesso alle informazioni sulla dose singola.

Obiettivi terapeutici e interruzione del trattamento

Prima di iniziare il trattamento con Morphin HCl Amino, è necessario concordare con il paziente una strategia terapeutica comprendente la durata e gli obiettivi del trattamento, in conformità con le linee guida per la gestione del dolore. Durante il trattamento, il medico e il paziente devono mantenere contatti regolari per valutare la necessità di proseguire il trattamento, considerare la sospensione del medicamento ed eventualmente adeguare la posologia. Se un paziente non necessita più del trattamento con Morphin HCl Amino, si consiglia di ridurre gradualmente la dose per evitare sintomi di astinenza (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»). In caso di controllo insufficiente del dolore, si deve considerare la possibilità di assuefazione (tolleranza) o di progressione della malattia di base (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti in base alla composizione.

Avvertenze e misure precauzionali

È richiesta la estrema cautela e la somministrazione sarà raccomandata solo quando assolutamente necessario nei seguenti casi: pazienti anziani, disfunzione epatica e renale, insufficienza tiroidea e surrenalica, ipertrofia prostatica, shock, malattia epatica acuta, grave insufficienza epatica e renale, depressione respiratoria, malattie ostruttive delle vie respiratorie, ileo paralitico , addome acuto, trauma cranico e aumento della pressione intracranica, respirazione limitata, ipotensione in ipovolemia, cuore polmonare, feocromocitoma, malattie del tratto biliare, restringimento o colica del tratto urinario, colite del tratto urinario, pancreatite, malattie infiammatorie intestinali. Pazienti con disturbi convulsivi, in pazienti dipendenti da oppioidi o alcolismo acuto.

L'uso spinale ed epidurale non deve essere usato nei disturbi della coagulazione.

La morfina deve essere usata con cautela durante il trattamento con IMAO e due settimane dopo l'interruzione.

Farmacodipendenza e potenziale di abuso

Con l'uso ripetuto di oppioidi si possono sviluppare tolleranza e dipendenza fisica e/o psicologica. Dopo l'uso di oppioidi si può osservare la comparsa di dipendenza iatrogena. Come altri oppioidi, Morphin HCl Amino è associato a un potenziale di abuso ed è necessario monitorare i segni di abuso e dipendenza in tutti i pazienti trattati con oppioidi. I pazienti più a rischio di abuso di oppioidi possono comunque essere adeguatamente trattati con oppioidi, ma devono essere sottoposti a monitoraggio addizionale per rilevare segni di uso improprio, abuso o dipendenza. L'uso ripetuto di Morphin HCl Amino può indurre il disturbo da uso di oppioidi (OUD). L'abuso o l'uso improprio intenzionale di Morphin HCl Amino può portare a un sovradosaggio e/o alla morte. Il rischio di sviluppare l'OUD è maggiore nei pazienti con storia personale o familiare (genitori o fratelli) di disturbi da uso di sostanze (incluso l'alcol), nei fumatori o nei pazienti con anamnesi di altri disturbi psichici (ad es. depressione maggiore, disturbi d'ansia e disturbi della personalità). È necessario monitorare i segni di comportamento di dipendenza (drug-seeking behavior) (ad es. le richieste anticipate di rinnovo di ricette). Ciò include il controllo dell'utilizzo concomitante di oppioidi con medicamenti psicoattivi (come le benzodiazepine). Nei pazienti che manifestano segni e sintomi di disturbi da uso di oppioidi, si deve considerare il consulto con uno specialista in dipendenze.

Depressione respiratoria

Come per tutti gli oppioidi, l'uso di Morphin HCl Amino comporta un rischio di depressione respiratoria clinicamente significativa. Se non viene riconosciuta e trattata immediatamente, la depressione respiratoria può portare all'arresto respiratorio e alla morte. A seconda delle condizioni cliniche del paziente, il trattamento della depressione respiratoria può prevedere un attento monitoraggio, misure di supporto e la somministrazione di antagonisti degli oppioidi. Benché possa insorgere una depressione respiratoria grave, potenzialmente letale o fatale in qualsiasi momento del trattamento, il rischio è massimo all'inizio del trattamento e dopo un aumento della dose.

Disturbi respiratori nel sonno

Gli oppioidi possono causare disturbi respiratori nel sonno, soprattutto apnea centrale del sonno (CSA) e ipossiemia nel sonno. L'uso di oppioidi comporta un aumento dose-dipendente del rischio di CSA. Nei pazienti con CSA si deve considerare una riduzione della dose totale di oppioidi.

Uso concomitante di depressori del sistema nervoso centrale

L'uso concomitante di oppioidi con benzodiazepine o altri depressori del sistema nervoso centrale (SNC) può provocare grave sedazione, depressione respiratoria, coma o morte. A causa di questi rischi, gli oppioidi e le benzodiazepine o altri medicamenti depressori del SNC possono essere somministrati in concomitanza solo ai pazienti per cui non sono disponibili altre opzioni terapeutiche. Se si decide di prescrivere Morphin HCl Amino contemporaneamente a benzodiazepine o altri medicamenti depressori del SNC, occorre scegliere la posologia minima efficace e i trattamenti concomitanti devono durare il meno possibile. I pazienti devono essere monitorati attentamente per rilevare segni e sintomi di depressione respiratoria e sedazione (cfr. rubrica «Interazioni»).

Esposizione accidentale

I pazienti e le persone che li assistono devono essere informati che Morphin HCl Amino contiene un principio attivo in una concentrazione che può essere fatale, soprattutto nei bambini. È pertanto necessario indicare ai pazienti e alle persone che li assistono di tenere tutte le unità di dosaggio fuori dalla portata dei bambini e di smaltire correttamente le unità aperte o inutilizzate.

Sindrome da astinenza neonatale da oppioidi

L'uso prolungato di Morphin HCl Amino durante la gravidanza può causare la sindrome da astinenza neonatale da oppioidi, che è potenzialmente letale se non viene riconosciuta e trattata tempestivamente. Il trattamento deve essere effettuato secondo i protocolli sviluppati dagli specialisti in neonatologia. Se è necessario utilizzare oppioidi in una donna in gravidanza per un periodo prolungato, occorre informare la paziente del rischio di sindrome da astinenza neonatale da oppioidi e assicurarsi che sia disponibile il trattamento adeguato, se necessario.

Iperalgesia

L'iperalgesia indotta da oppioidi si verifica quando un analgesico a base di oppioidi provoca un aumento paradosso del dolore o della sensibilità al dolore. Questa condizione si distingue dallo sviluppo di tolleranza, in cui il mantenimento di un determinato effetto richiede la somministrazione di dosi di oppioidi più elevate. I sintomi dell'iperalgesia indotta da oppioidi includono, tra gli altri, aumento del dolore all'aumentare della dose di oppioidi, diminuzione del dolore al diminuire della dose di oppioidi o dolore in risposta a stimoli normalmente non dolorosi (allodinia). Se si sospetta iperalgesia indotta da oppioidi, si deve considerare una riduzione della dose di oppioidi o una rotazione degli oppioidi.

Insufficienza surrenalica

Gli oppioidi possono causare insufficienza surrenalica reversibile che richiede monitoraggio e terapia sostitutiva con glucocorticoidi. I sintomi dell'insufficienza surrenalica possono includere, tra gli altri, nausea, vomito, inappetenza, affaticamento, debolezza, vertigini o bassa pressione arteriosa.

Diminuzione degli ormoni sessuali e aumento della prolattina

L'uso a lungo termine di oppioidi può essere associato a diminuzione dei livelli di ormoni sessuali e aumento dei livelli di prolattina. I sintomi includono diminuzione della libido, impotenza o amenorrea.

Reazioni avverse cutanee gravi

Nell’ambito dei trattamenti a base di morfina è stata segnalata pustolosi esantematica acuta generalizzata (PEAG), che può essere potenzialmente letale o fatale. La maggior parte di queste reazioni si è verificata nei primi 10 giorni di trattamento. I pazienti devono essere informati dei segni e dei sintomi di PEAG e rivolgersi a un medico se manifestano tali sintomi. Se si sviluppano segni o sintomi indicativi di queste reazioni cutanee, è necessario interrompere la somministrazione della morfina e considerare un trattamento alternativo.

Spasmo dello sfintere di Oddi/pancreatite

Gli oppioidi possono causare disfunzione e spasmo dello sfintere di Oddi, con conseguente aumento della pressione intrabiliare e del rischio di sintomi delle vie biliari e di pancreatite.

Terapia antiaggregante piastrinica con inibitori orali del P2Y12

Durante il primo giorno di trattamento concomitante con inibitore del recettore P2Y12 e morfina, si è osservata un'efficacia ridotta del trattamento con inibitore del recettore P2Y12 (vedere paragrafo «Interazioni»).

Si dovrebbe prestare attenzione al possibile mascheramento dei sintomi della pressione intracranica. Si deve usare cautela quando l'uso preoperatorio, intraoperatorio e postoperatorio di Morphin HCl Amino a causa dell'aumentato rischio di ileo o depressione respiratoria nel periodo postoperatorio rispetto ai pazienti non operati.

Se si sospetta o si verifica un ileo paralitico durante il trattamento, Morphin HCl Amino deve essere immediatamente sospeso. I pazienti che devono sottoporsi a una cordotomia o ad altre procedure per alleviare il dolore non devono ricevere morfina per 4 ore prima dell'intervento. Se in seguito viene indicato un ulteriore trattamento con Morphin HCl Amino, il dosaggio deve essere modificato nuovamente.

A causa degli effetti analgesici della morfina, gravi complicanze intra-addominali come una perforazione intestinale possono essere mascherate. I pazienti in terapia intratecale o epidurale continua devono essere monitorati per i primi segni di granulomi della punta del catetere (ad es. Riduzione dell'effetto analgesico, aumento inatteso del dolore, sintomi neurologici) come parte del controllo della pompa al fine di ridurre al minimo il rischio di complicanze neurologiche potenzialmente irreversibili.

Sindrome toracica acuta (ACS) in pazienti affetti da malattia a cellule falciformi (SCD)

A causa di una possibile associazione tra ACS e l'uso di morfina nei pazienti affetti da SCD trattati con morfina durante una crisi vaso-occlusiva, è necessario uno stretto monitoraggio dei sintomi dell'ACS.

Questo medicamento contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa, cioè essenzialmente «senza sodio».

Interazioni

Inibitore del recettore P2Y12 per via orale

In pazienti con sindrome coronarica acuta trattati con morfina è stata osservata un'esposizione ritardata e ridotta alla terapia antipiastrinica con inibitore del recettore P2Y12 per via orale. Questa interazione può essere correlata alla ridotta motilità gastrointestinale e si applicaad altri oppioidi. La rilevanza clinica non è nota, ma i dati indicano il potenziale di efficacia ridotta dell'inibitore del recettore P2Y12 nei pazienti in cui sono co-somministrati morfina e un inibitore del recettore P2Y12 (vedere Paragrafo «Avvertenze e misure precauzionali»). Nei pazienti con sindrome coronarica acuta, in cui il trattamento con morfina non può essere sospeso e una rapida inibizione del P2Y12 è ritenuta cruciale, può essere preso in considerazione un trattamento con un inibitore parenterale del recettore P2Y12.

La morfina potenzia gli effetti di altri depressori del SNC:

Le fenotiazine aumentano l'effetto depressivo della morfina e possono causare grave ipotensione;

Ipnotici (incl. Antistaminici) e neurolettici, alcool, benzodiazepine, antiemetici e miorilassanti aumentano l'effetto depressivo e anticolinergico della morfina;

Gli antidepressivi triciclici supportano l'effetto analgesico della morfina nel trattamento dei pazienti oncologici.

Gli IMAO aumentano l'attività della morfina e di altri farmaci oppioidi. L'interazione con gli IMAO può provocare depressione respiratoria, nonché abbassare o aumentare la pressione sanguigna. La morfina deve essere usata con cautela durante il trattamento con IMAO o entro due settimane dall'interruzione.

Se la cimetidina viene assunta contemporaneamente, possono verificarsi aumenti delle concentrazioni plasmatiche di morfina ed effetti collaterali sul nervo centrale.

La morfina indebolisce l'effetto dei diuretici rilasciando l'ormone antidiuretico.

L'uso concomitante di altri farmaci che agiscono sul SNC come altri oppioidi, sedativi come benzodiazepine o ipnotici, anestetici generali, fenotiazine, tranquillanti, rilassanti dei muscoli scheletrici, antistaminici sedativi, gabapentinoidi (gabapentin e pregabalin) e alcol può provocare effetti depressivi additivi che portano a depressione respiratoria, ipotensione, sedazione pesante o coma e talvolta possono essere fatali (vedere la sezione “Avvertenze e precauzioni”).

La sindrome serotoninergica può verificarsi quando gli oppioidi vengono somministrati in concomitanza con inibitori delle monoaminossidasi (IMAO) e agenti serotoninergici come gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), inibitori della ricaptazione della serotonina-norepinefrina (SNRI) e antidepressivi triciclici (TCA). I sintomi della sindrome serotoninergica possono includere cambiamenti nel livello di coscienza, instabilità autonomica, anomalie neuromuscolari e/o sintomi gastrointestinali.

Rifampicina

Le concentrazioni plasmatiche di morfina possono essere ridotte dalla rifampicina. L'effetto analgesico della morfina deve essere monitorato e le dosi di morfina aggiustate durante e dopo il trattamento con rifampicina.

Gravidanza, allattamento

Gravidanza

Non ci sono studi sugli animali adeguati sugli effetti su gravidanza, sviluppo embrionale, sviluppo fetale e / o sviluppo postnatale. Il potenziale rischio per l'uomo non è noto.

Se la morfina viene somministrata prima o durante il parto, può portare a depressione respiratoria nel neonato.

L'uso prolungato di Morphin HCl Amino durante la gravidanza può causare la sindrome da astinenza neonatale da oppioidi, che è potenzialmente letale se non viene riconosciuta e trattata tempestivamente. Il trattamento deve essere effettuato secondo i protocolli sviluppati dagli specialisti in neonatologia. Se è necessario utilizzare oppioidi in una donna in gravidanza per un periodo prolungato, occorre informare la paziente del rischio di sindrome da astinenza neonatale da oppioidi e assicurarsi che sia disponibile il trattamento adeguato, se necessario (cfr. anche rubrica (cfr. anche rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).

Il medicinale non deve essere somministrato durante la gravidanza se non in caso di assoluta necessità.

Allattamento

Poiché la morfina viene escreta nel latte materno, non deve essere utilizzata nelle donne che allattano.

Fertilità

Studi su animali hanno dimostrato che la morfina può ridurre la fertilità (vedere il paragrafo «Dati preclinici»).

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine

A causa dell'effetto della morfina sul sistema nervoso centrale, si consiglia cautela quando si utilizzano veicoli e macchine.

Effetti indesiderati

Disturbi del sistema immunitario

Sono state osservate occasionalmente reazioni di ipersensibilità come orticaria, prurito (comune con la somministrazione intratecale), eruzioni cutanee ed edema. Il rilascio di istamina può provocare reazioni anafilattiche e, con un'adeguata predisposizione, in rari casi può scatenare un attacco d'asma.

Disturbi psichiatrici

La morfina mostra una varietà di effetti collaterali psicologici, che appaiono in modo diverso in forza e tipo. Cambiamenti dell'umore (principalmente euforia, occasionalmente disforia), depressione, cambiamenti nell'attivazione (principalmente smorzamento, occasionalmente aumentato), insonnia e cambiamenti nelle prestazioni cognitive e sensoriali come Rileva disturbi percettivi, allucinazioni e eccitazione. Si verifica spesso una diminuzione della libido o della debolezza.

Frequenza non nota: dipendenza, ansia

Patologie del sistema nervoso

A seconda della dose, la morfina porta a depressione respiratoria e sedazione di vario grado da lieve affaticamento a sonnolenza. Occasionalmente possono verificarsi mal di testa, vertigini, sudorazione, visione offuscata, visione doppia e nistagmo. La miosi è un tipico effetto collaterale. Le infezioni da herpes labiale possono occasionalmente essere riattivate con l'uso epidurale e intratecale. In dosi elevate, possono verificarsi raramente convulsioni cerebrali, specialmente se somministrate vicino al SNC (epidurale, intratecale).

La sedazione è particolarmente prevedibile con l'applicazione sistemica.

La somministrazione epidurale e intratecale di morfina può portare a infiammazione delle meningi (meningite) o altri disturbi del sistema nervoso (sintomi neurologici) in singoli casi. Data l'epidurale, la morfina può portare a cambiamenti nello spazio tra le membrane del midollo spinale (spazio epidurale) in singoli casi. Con la somministrazione epidurale e intratecale, l'inibizione della respirazione può verificarsi anche in ritardo (fino a 24 ore).

Frequenza non nota: allodinia, iperalgesia, iperidrosi, sindrome di apnea del sonno

Patologie cardiache

Raramente si sono verificati bradicardia e un calo clinicamente significativo e un aumento della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca. Possono verificarsi arrossamenti del viso, brividi, palpitazioni, debolezza generale fino a svenimenti e insufficienza cardiaca.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

L'edema polmonare non cardiogeno è stato occasionalmente osservato in pazienti in terapia intensiva.

Frequenza non nota: depressione respiratoria, sindrome di apnea centrale del sonno.

Patologie gastrointestinali

A seconda della dose, possono verificarsi nausea e secchezza delle fauci. Vomito (specialmente all'inizio del trattamento), occasionalmente si osservano perdita di appetito e alterazioni del gusto. Nel caso di farmaci a lungo termine, la costipazione, in singoli casi fino all'ostruzione intestinale, è un tipico effetto collaterale.

Spasmi della muscolatura liscia come coliche, disturbi della minzione (ad es. Ritenzione urinaria), spasmi bronchiali e spasmo glottale sono occasionalmente osservati.

La nausea è particolarmente probabile con l'applicazione sistemica.

Frequenza non nota: pancreatite.

Patologie epatobiliari

Frequenza non nota: spasmo dello sfintere di Oddi.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Frequenza non nota: pustolosi esantematica acuta generalizzata (PEAG).

Patologie generali

Frequenza non nota: sindrome di sospensione (astinenza) da sostanza d'abus

Parmacodipendenza e sindrome da sospensione (astinenza)

L'uso di analgesici oppioidi può essere associato allo sviluppo di dipendenza fisica e/o psicologica o tolleranza. Una sindrome da astinenza può essere accelerata quando la somministrazione di oppioidi viene improvvisamente interrotta o vengono somministrati antagonisti oppioidi, oppure può talora verificarsi tra una dose e l'altra.

I sintomi dell'astinenza fisiologica includono: dolori muscolari, tremori, sindrome delle gambe senza riposo, diarrea, colica addominale, nausea, sintomi simil-influenzali, tachicardia e midriasi. I sintomi psicologici includono umore disforico, ansia e irritabilità. Nella dipendenza da sostanze, sovente è coinvolto il “desiderio intenso di farmaco.

Per la gestione, vedere «Avvertenze e misure precauzionali».

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Segni e sintomi

I segni di intossicazione o sovradosaggio di morfina comprendono miosi, paralisi respiratoria e bassa pressione sanguigna. Insufficienza circolatoria e coma possono verificarsi in casi gravi.

A causa dell'insufficienza respiratoria può verificarsi il decesso.

Polmonite da aspirazione.

In caso di sovradosaggio da oppioidi sono stati osservati episodi di leucoencefalopatia tossica.

Trattamento

È importante che le vie aeree siano libere e che la respirazione sia supportata e controllata di conseguenza.

A seconda della gravità del sovradosaggio: somministrazione endovenosa di 0,4-2 mg di naloxone cloridrato (bambini: 0,01 mg / kg di peso corporeo). Se necessario, ripetere 2-3 volte ciascuno dopo 2-3 minuti (vedere le informazioni rilevanti sul prodotto) o somministrare un'infusione di 2 mg di naloxone cloridrato in 500 ml di NaCl allo 0,9% o in destrosio al 5% (0,004 mg / ml). La velocità di infusione deve essere regolata in base all'iniezione in bolo e adattata alla reazione del paziente.

La durata dell'azione del naloxone è relativamente breve (emivita plasmatica: t½ naloxone = 60–90 minuti, t½ morfina = 2–4 ore). Pertanto, il paziente deve essere monitorato per un periodo di tempo più lungo (respirazione, ecc.) Anche dopo la somministrazione di naloxone e la somministrazione ripetuta di naloxone.

Il naloxone non deve essere somministrato in assenza di depressione respiratoria clinicamente significativa o disturbi circolatori. Il naloxone deve essere usato con cautela nelle persone che potrebbero essere fisicamente dipendenti dalla morfina. L'abolizione improvvisa o completa degli effetti degli oppioidi può portare alla sindrome da astinenza acuta.

L'evacuazione gastrica o intestinale può essere indicata per rimuovere la sostanza non assorbita.

Proprietà/Effetti

Codice ATC

N02AA01

Il principio attivo morfina è un agonista del recettore degli oppiacei competitivo con la più alta affinità per il tipo di recettore µ e meno affinità per i recettori κ. La morfina esercita un effetto sopraspinale (µ) e spinale (κ), analgesico e antidolorifico attraverso i recettori situati nel sistema nervoso centrale. Il legame del recettore provoca una modifica del rilascio dei mediatori delle vie efferenti. I recettori degli oppiacei si trovano a diversi livelli del sistema nervoso centrale, ma anche su diversi organi periferici.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo un i.m., s.c. o i.v. La somministrazione della biodisponibilità è praticamente del 100%. Il massimo effetto analgesico viene determinato dopo i.v. Somministrazione in 20 minuti, dopo le 18:00 Somministrazione entro 30-60 min. e dopo s.c. Somministrazione in 45-90 min. raggiunto. La durata dell'azione è di 4-5 ore.

Distribuzione

Circa il 25-38% di morfina è legato alle proteine plasmatiche; le concentrazioni più elevate si trovano negli organi parenchimali, in particolare nei reni, nei polmoni, nel fegato e nella milza. La morfina attraversa la barriera placentare e passa nel latte materno.

Metabolismo

La biotrasformazione avviene principalmente (fino al 90%) mediante glucuronidazione alla morfina-3 inattiva o alla morfina-6-glucuronide analgesica (in un rapporto di 10: 1). Inoltre, si formano altri metaboliti attivi come la normorfina e la codeina.

Eliminazione

Il 90% del totale viene eliminato nelle urine. Oltre ai metaboliti, solo una piccola morfina viene escreta immodificata nelle urine. Circa il 10% della quantità totale viene escreto come glucuronide nelle feci attraverso la bile ed è soggetto al ciclo enteroepatico. L'emivita plasmatica è di 2,5-3 ore; dopo 24 ore, viene escreto oltre il 90% dell'importo applicato.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

È noto che il metabolismo della morfina può essere rallentato nei pazienti anziani, con conseguenti concentrazioni massime più elevate e emivite più lunghe.

Dati preclinici

Ci sono risultati chiaramente positivi sulla mutagenicità, che indicano che la morfina ha un effetto clastogenico e ha anche un tale effetto sulle cellule germinali. Sulla base dei risultati di numerosi test di mutagenicità, la morfina può essere considerata una sostanza mutagena; un tale effetto deve essere assunto anche nell'uomo.

Non sono disponibili studi a lungo termine su animali per un potenziale cancerogeno della morfina.

Nei ratti maschi sono stati segnalati ridotta fertilità e danno cromosomico nei gameti.

Altre indicazioni

Incompatibilità

La morfina cloridrato è sensibile alle fluttuazioni del pH e fallisce in un ambiente alcalino. La sostanza è incompatibile con aminofillina, barbiturici (sali di sodio), fenitoina, aciclovir (-Na), fluorouracile, furosemide, sodio eparinato (con soluzioni di morfina più concentrate di 5 mg / ml), petidina cloridrato, prometazina cloridrato, tetracicline.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare a temperature ambiente (15-25 °C), protetto dalla luce e fuori dalla portata dei bambini. Non congelare.

Indicazioni per la manipolazione

Morphin HCl Amino non contiene conservanti. Per ragioni microbiologiche, il preparato pronto all'uso deve essere utilizzato immediatamente dopo l'apertura. La soluzione non utilizzata deve essere buttata.

Numero dell'omologazione

56513 (Swissmedic).

Confezioni

Fiale (1ml) da 10 mg: 10 e 100. [A+]

Fiale (1ml) da 20 mg: 10 e 100. [A+]

Fiale (10ml) da 200 mg: 10. [A+]

Titolare dell’omologazione

Amino AG, Gebenstorf.

Stato dell'informazione

Marzo 2024