Informazione professionale - Isuprel
Composizione
Principi attivi
Isoprenalini hydrochloridum.
Sostanze ausiliarie
Dinatrii edetas, natrii citras dihydricus, acidum citricum anhydricum, natrii chloridum, aqua ad iniectabilia q.s.
1 fiala (1 ml) contiene un massimo di 3.33 mg di sodio.
Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità
Soluzione iniettabile (s.c.)/Concentrato per soluzione per infusione (e.v.):
1 fiala (1 ml) contiene 0.2 mg/ml di isoprenalina cloridrato.
Indicazioni/Possibilità d'impiego
Isuprel è indicato
in rianimazione:
Trattamento del collasso circolatorio, in particolare se associato a una riduzione della frazione di eiezione cardiaca e ad un aumento della pressione venosa centrale (se le misure generali non sono sufficienti e le terapie classiche non sono disponibili o sono controindicate).
in anestesia:
Trattamento profilattico del broncospasmo e dell'ipertensione polmonare.
in cardiologia:
Trattamento delle bradiaritmie permanenti (disturbi della conduzione AV) prima dell'impianto di un pacemaker cardiaco o se quest'ultimo è controindicato.
Trattamento della sindrome di Stokes-Adams. (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»)
Posologia/Impiego
Usare Isuprel come descritto di seguito:
Come infusione endovenosa continua: preparare una concentrazione di 0.004 mg/ml diluendo 5 fiale di Isuprel in 250 ml di soluzione fisiologica di cloruro di sodio o soluzione isotonica di glucosio.
Come iniezione sottocutanea: questa via di somministrazione può essere indicata in casi eccezionali quando non è ancora presente una linea di infusione.
A seconda dell'indicazione, la posologia è compresa tra 0.2 mg e 10 mg in 24 h. Ciò equivale a 1-50 fiale in 24 ore.
Monitoraggio durante il trattamento: stretto monitoraggio dell'ECG e di tutti gli altri parametri cardiaci. Una frequenza cardiaca pari a 130/min (o superiore) è una controindicazione alla prosecuzione della terapia.
Pediatria
L'uso e la sicurezza di Isuprel nei bambini e negli adolescenti finora non sono stati esaminati. Pertanto, l'uso nei bambini e negli adolescenti non è raccomandato.
Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad una delle sostanze ausiliarie a seconda della composizione.
Tachicardia sinusale superiore a 130/min.
Ipereccitazione atriale e ventricolare.
Intossicazione digitalica.
Insufficienza coronarica acuta e, in particolare, infarto cardiaco acuto, tranne in caso di blocco AV con bradicardia estrema.
L'uso di Isuprel con anestetici alogenati non è raccomandato.
Isuprel non deve essere somministrato contemporaneamente agli inibitori delle monoaminossidasi.
La somministrazione contemporanea di Isuprel e adrenalina è controindicata. Tuttavia, se entrambi i medicamenti sono necessari, possono essere somministrati alternati a distanza di 4 ore. Isuprel può essere somministrato insieme a dopamina e fenilefrina.
Avvertenze e misure precauzionali
È richiesta prudenza nei pazienti con cardiopatia coronarica (CAD), nei diabetici e nei pazienti trattati con digitale.
Ipertiroidismo
Nei pazienti con ipertiroidismo si raccomanda prudenza. Se possibile, l'uso di Isuprel va evitato in caso di ipertiroidismo non controllato.
Aumentato fabbisogno miocardico di ossigeno
A causa dell'aumento del fabbisogno miocardico di ossigeno con contemporanea riduzione della perfusione coronarica effettiva, l'iniezione di Isuprel può avere effetti nocivi sul miocardio danneggiato o insufficiente.
Sindrome di Adams-Stokes
In alcuni pazienti con sospetta malattia organica del nodo AV e del suo sistema di conduzione è stato osservato che l'iniezione di isoprenalina cloridrato peggiora paradossalmente il blocco cardiaco o induce episodi di Adams-Stokes durante il normale ritmo sinusale o un blocco cardiaco transitorio.
È richiesta prudenza con l'infusione endovenosa continua di Isuprel in associazione con metilxantine per via endovenosa (aminofillina, teofillina), poiché può portare a concentrazioni sieriche ridotte delle metilxantine.
Questo medicamento contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per fiala (1 ml), cioè essenzialmente «senza sodio».
Interazioni
Isuprel può potenziare gli effetti indesiderati cardiovascolari degli antidepressivi.
La somministrazione contemporanea di Isuprel e medicamenti che si legano in ampia misura ai solfati, come la salicilamide, può potenziare gli effetti farmacologici di Isuprel.
La somministrazione di altri cardiostimolanti e stimolanti del sistema nervoso centrale aumenta la tossicità di Isuprel.
La somministrazione contemporanea di Isuprel con metilxantine per via endovenosa (aminofillina, teofillina) può portare a concentrazioni sieriche ridotte delle metilxantine.
Gravidanza, allattamento
Gravidanza
Non sono disponibili dati clinici sull'uso in donne in gravidanza. Riguardo alla tossicità della riproduzione e dello sviluppo, gli studi sperimentali sugli animali hanno evidenziato alcuni indizi di effetti fetotossici o malformazioni a dosi elevate (vedere «Dati preclinici»). Il rischio potenziale per l'uomo non è noto.
Il medicamento non deve essere somministrato durante la gravidanza, a meno che ciò non sia inequivocabilmente necessario.
Allattamento
Non è noto se l'isoprenalina passi nel latte materno.
Si sconsiglia la somministrazione di Isuprel durante l'allattamento.
Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine
Il medicamento ha un effetto sulla capacità di guidare veicoli o sulla capacità di utilizzare macchine, poiché quando si usa Isuprel possono verificarsi effetti indesiderati come vertigini e nausea.
Effetti indesiderati
Patologie del sistema nervoso
Nervosismo, capogiro, sensazione di debolezza, sudorazione, cefalea, tremore.
Patologie cardiache
Tachicardia, aritmie cardiache, disturbi da angina pectoris.
Patologie gastrointestinali
Nausea.
La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.
Posologia eccessiva
Segni e sintomi
Nausea, cefalea, tachicardia, extrasistoli.
Trattamento
È sufficiente arrestare l'infusione di Isuprel. A causa della rapida inattivazione del medicamento, si assiste a un miglioramento entro alcuni minuti.
Successivamente, se le condizioni del paziente lo richiedono, può essere somministrato plasma o sangue intero.
Proprietà/Effetti
Codice ATC
C01CA02
Meccanismo d'azione/ Farmacodinamica
Isuprel è un β-simpaticomimetico ad azione diretta.
Stimolazione cardiaca mediata da B1:
- Aumento della frequenza cardiaca
- Miglioramento della velocità di conduzione AV mediante azione diretta sul tessuto del nodo.
- Aumento dell'inotropismo.
- Abbassamento della soglia di eccitazione miocardica.
- Aumento della pressione sistolica, del volume minuto cardiaco e del consumo miocardico di ossigeno.
Stimolazione mediata da B2 negli organi periferici:
- Vasodilatazione e riduzione del postcarico.
- Broncodilatazione.
- Inibizione delle contrazioni uterine.
Efficacia clinica
Non specificato.
Farmacocinetica
Assorbimento
Buon assorbimento dopo somministrazione s.c. Il tempo di latenza è di pochi minuti.
Distribuzione
In caso di somministrazione e.v. rapida, l'emivita è di circa 1 minuto. Dopo somministrazione e.v. lenta, l'emivita di distribuzione è di 2-5 minuti.
Metabolismo
La degradazione dell'isoprenalina a metaboliti debolmente attivi avviene nel fegato, nei polmoni e in altri tessuti da parte delle catecol-O-metiltransferasi.
Eliminazione
Dopo somministrazione e.v., l'emivita di eliminazione è di 3-7 ore. I metaboliti e la sostanza per la maggior parte immodificata vengono escreti prevalentemente per via renale.
Cinetica di gruppi di pazienti speciali
Nessuna informazione
Dati preclinici
Tossicità acuta e subacuta
La LD50 è stata valutata in studi sugli animali condotti su ratti, topi, conigli e cani. Ad esempio: nel cane, somministrazione endovenosa di 50 mg/kg / somministrazione orale di 600 mg/kg.
Genotossicità
Isuprel non è risultato mutageno in nessuno degli studi effettuati.
Tossicità per la riproduzione
Dagli studi condotti su ratti, criceti e conigli con somministrazione intraperitoneale o sottocutanea di dosi elevate sono emersi singoli indizi di effetti fetotossici o malformazioni.
Altre indicazioni
Stabilità
Isuprel non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.
Stabilità dopo apertura
La preparazione non contiene conservanti. Per ragioni microbiologiche, la preparazione pronto all'uso (s.c.) deve essere utilizzato immediatamente dopo l'apertura e la diluizione (infusione i.v.). Eliminare eventuali residui.
Note sulla manipolazione
Infusione endovenosa continua: Una concentrazione di 0.004 mg/ml è preparata diluendo 5 fiale di Isuprel in 250 ml di soluzione di cloruro di sodio fisiologica o di glucosio isotonica.
Precauzioni particolari per la conservazione
Conservare in frigorifero (2-8°C).
Conservare al riparo dalla luce.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Numero dell'omologazione
56'457 (Swissmedic)
Confezioni
5 fiale da 1 ml (B)
Titolare dell’omologazione
Ospedalia AG, 6331 Hünenberg
Stato dell'informazione
Novembre 2020