Instillagel – informazione professionale

Composizione

Principi attivi:

Lidocaina cloridrato monoidrato e clorexidina digluconato

Sostanze ausiliarie:

4-idrossibenzoato di metile (E 218) 0,63 mg/ml, 4-idrossibenzoato di propile (E 216) 0,26 mg/ml, glicole propilenico (E 1520) 522,5 mg/ml, idrossietilcellulosa, idrossido di sodio, acqua purificata

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

Gel chiaro, quasi incolore

1 ml di gel contiene 20,9 mg di lidocaina cloridrato monoidrato e 0,52 mg di clorexidina digluconato.

Una siringa monouso con 6 ml di gel contiene:

125,40 mg di lidocaina cloridrato monoidrato e 3,14 mg di clorexidina digluconato.

Una siringa monouso con 11 ml di gel contiene:

230,00 mg di lidocaina cloridrato monoidrato e 5,75 mg di clorexidina digluconato.

Indicazioni/Possibilità d'impiego

Per l'anestesia delle mucose e come lubrificante per

• cateterismi, sondaggi ed endoscopie
• intubazioni tracheali

Instillagel è indicato negli adulti e nei bambini a partire dai 2 anni di età.

Posologia/Impiego

Sondaggio uretrale e cateterismo:

instillare 6 - 11 ml. Dopo la consueta detersione del glande e dell'orifizio uretrale, Instillagel viene instillato lentamente nell'uretra e il glande viene brevemente compresso tra il pollice e l'indice, fino a raggiungere l'effetto anestetico. Quando si inseriscono cateteri sottili, un'eventuale ostruzione dell'occhiello del catetere può essere riaperta con l'ausilio di una siringa sterile monouso e l'instillazione di una soluzione salina sterile. Inoltre, con la siringa sterile monouso svuotata si possono effettuare instillazioni di soluzioni terapeutiche.

Cistoscopia:

Per un inserimento asettico e indolore degli strumenti, l'intera uretra, compreso lo sfintere esterno, deve essere coperta con una pellicola lubrificante e anestetizzata. La quantità necessaria per l'instillazione dipende dalle condizioni anatomiche individuali; 11 ml sono spesso sufficienti, ma è possibile un'ulteriore instillazione di 6 - 11 ml di Instillagel. Nella zona del solco coronale, viene applicata una pinza peniena. Il pieno effetto anestetico compare dopo 3 - 5 minuti. All'uretrocistoscopia anterograda si vede chiaramente che lo sfintere esterno co-anestetizzato si apre già nel flusso di irrigazione.

Per altre applicazioni:

Instillare lentamente da 6 a 11 ml di gel nel rispettivo orifizio corporeo e/o applicare il gel quanto più uniformemente possibile sullo strumento da inserire.

Istruzioni posologiche speciali

Donne, bambini e adolescenti

Instillagel non deve essere utilizzato nei bambini al di sotto dei 2 anni di età.

Poiché gli effetti di Instillagel con lidocaina non sono ben stabiliti nelle donne, nei bambini (2-12 anni) e negli adolescenti (al di sotto dei 18 anni), il medico deve valutare se l'uso sia necessario. Non è possibile formulare una raccomandazione di dosaggio specifica per questi gruppi di pazienti, ma in generale la quantità di gel somministrata dipende dall'anatomia individuale dell'uretra. L'assorbimento sistemico della lidocaina può essere aumentato nei bambini e quindi si raccomanda cautela.

Come regola, la dose massima nei bambini dai 2 ai 12 anni non dovrà superare i 2,9 mg di lidocaina cloridrato per kg di peso corporeo. Questo corrisponde a 1,5 ml di Instillagel per 10 kg di peso corporeo.

Controindicazioni

-Ipersensibilità ai principi attivi o a una delle sostanze ausiliarie secondo «Composizione».

-Ipersensibilità ad altri anestetici locali di tipo amidico

-Insufficienza cardiaca grave, bradicardia marcata, blocco AV

-Shock cardiogeno o ipovolemico

-Bambini al di sotto dei 2 anni di età

Avvertenze e misure precauzionali

Si raccomanda cautela in caso di:

• alto dosaggio o brevi intervalli tra le dosi. Questi possono portare ad alti livelli plasmatici e a gravi effetti collaterali. Il grado di assorbimento attraverso le mucose varia, ma è particolarmente elevato nell'albero bronchiale. Le applicazioni nell'albero bronchiale possono quindi portare a livelli plasmatici rapidamente crescenti o elevati e sono associate a un maggior rischio di sintomi tossici come le convulsioni.
• pazienti con mucose traumatizzate o lese nell'area del sito di applicazione previsto o con sepsi. Una mucosa danneggiata porta a un maggiore assorbimento sistemico.
• pazienti in anestesia generale, poiché possono comparire concentrazioni ematiche più elevate rispetto ai pazienti che respirano spontaneamente. I pazienti che respirano spontaneamente possono ingerire parte del principio attivo, ma questo è soggetto al metabolismo di «primo passaggio» nel fegato dopo l'assorbimento nel tratto intestinale.
• uso orofaringeo. Questo può portare a una deglutizione compromessa e aumentare il rischio di aspirazione. L'intorpidimento della lingua o della mucosa orale può aumentare il rischio di trauma da morso.
• pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica e renale
• disfunzione cardiaca o respiratoria
• i pazienti trattati con medicamenti antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) devono essere monitorati attentamente. Va preso in considerazione il monitoraggio dell'ECG, in quanto gli effetti sul cuore possono essere additivi.
• pazienti anziani o in cattive condizioni generali
• pazienti che soffrono di miastenia grave; questi sono particolarmente sensibili agli anestetici locali.

Se viene instillata una quantità superiore a quella raccomandata, se una quantità significativa di gel entra nella vescica urinaria o se è presente un'uretra infiammata/ulcerata, può comparire in generale (soprattutto nei bambini e nei pazienti anziani) un aumento dell'assorbimento della lidocaina e successivamente un sovradosaggio, con effetti collaterali nervosi centrali e cardiovascolari (vedere anche «Sovradosaggio»).

Instillagel non deve entrare in contatto con gli occhi. In seguito all’esposizione accidentale a medicamenti contenenti clorexidina sono stati segnalati casi gravi di danni persistenti alla cornea, che possono richiedere un trapianto di cornea. In questi casi, nonostante le misure di protezione degli occhi, la soluzione è uscita dall’area destinata alla preparazione dell’intervento chirurgico. Durante l’uso è necessario prestare la massima attenzione affinché Instillagel non esca dall’area di applicazione prevista penetrando negli occhi. Occorre prestare particolare attenzione ai pazienti anestetizzati che non sono in grado di segnalare immediatamente l’esposizione oculare. Se Instillagel viene a contatto con gli occhi, sciacquare immediatamente e abbondantemente con acqua. Consultare un oculista.

4-idrossibenzoato di metile (E 218) / 4-idrossibenzoato di propile (E 216)

Questo medicamento contiene 4-idrossibenzoato di metile (E 218) e 4-idrossibenzoato di propile (E 216), che può causare reazioni allergiche, anche ritardate (vedere anche «Effetti indesiderati»).

Glicole propilenico (E 1520)

Questo medicamento contiene 3,14 g di glicole propilenico per siringa da 6 ml e 5,75 g di glicole propilenico per siringa da 11 ml. Questo corrisponde a 522,5 mg/ml.

Il glicole propilenico (E 1520) può causare irritazioni cutanee.

Interazioni

Instillagel non deve essere utilizzato in concomitanza con medicamenti contenenti lidocaina cloridrato o altri anestetici locali di tipo amidico, in quanto ciò può provocare un imprevedibile potenziamento reciproco degli effetti.

Questo vale anche per l'utilizzo concomitante di petidina.

A causa dei possibili effetti additivi sul cuore, la lidocaina va utilizzata con cautela nei pazienti che ricevono contemporaneamente antiaritmici, beta-bloccanti o calcio-antagonisti.

Gravidanza, allattamento

Gravidanza

La lidocaina va utilizzata in gravidanza solo se l'indicazione è assolutamente necessaria, poiché non sono disponibili studi controllati. A oggi, non vi sono segni di anomalie congenite in seguito all'esposizione alla lidocaina durante la gravidanza.

Allattamento

La lidocaina passa nel latte materno solo in piccole quantità. Non allattare nelle prime 12 ore dopo la somministrazione.

Non sono disponibili dati sull'escrezione della clorexidina nel latte materno. A causa del bassissimo assorbimento sistemico della clorexidina dopo l'instillazione intrauretrale, la quantità da aspettarsi nel latte materno è clinicamente trascurabile.

Fertilità

Attualmente non esistono segni di un'influenza della lidocaina sulla fertilità.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine

Instillagel ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare o utilizzare macchine.

Effetti indesiderati

La valutazione degli effetti collaterali viene fatta secondo i seguenti dati di frequenza:

• Molto comune (≥1/10)
• Comune (≥1/100 e <1/10)
• Non comune (≥1/1.000 e <1/100)
• Rara (≥1/10.000 e <1/1.000)
• Molto rara (<1/10.000)
• Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)

Disturbi del sistema immunitario

molto rara: Reazioni allergiche fino all'anafilassi, dopo l'applicazione di anestetici locali di tipo amidico e preparati contenenti clorexidina; sono possibili reazioni di ipersensibilità, anche tardive, dovute al 4-idrossibenzoato di propile e di metile.

Patologie dell’occhio

Frequenza non nota: erosione della cornea, difetto epiteliale/danno corneale, significativa compromissione permanente della vista (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali»).

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

non nota: Il glicole propilenico può causare irritazioni cutanee.

Traumatismo, avvelenamento e complicazioni da procedura

non nota: In gravi lesioni uretrali, sono possibili effetti collaterali sistemici dell'anestetico locale lidocaina, quali shock anafilattico, ipotensione, bradicardia o convulsioni (vedere «Sovradosaggio»).

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Non sono stati riportati casi di un sovradosaggio.

Con l'utilizzo corretto di Instillagel (vedere «Posologia/impiego» e «Avvertenze e misure precauzionali»), praticamente non si ottengono concentrazioni plasmatiche tossiche > 5 µg/ml. Tuttavia, la somministrazione concomitante di altri anestetici locali può portare a effetti additivi e successivamente al sovradosaggio, con reazioni di tossicità sistemica.

Se, contrariamente alle aspettative, compaiono sintomi di intossicazione sistemica, questi sono naturalmente simili ai sintomi che possono comparire dopo altre forme di applicazione di anestetici locali (ad es. anestesia per infiltrazione e blocco nervoso). Il sovradosaggio di anestetici locali provoca eccitazione nervosa centrale e, nei casi più gravi, depressione del SNC e del sistema cardiovascolare. Gli effetti collaterali nervosi centrali possono essere eccitatori e/o depressivi e possono manifestarsi come nervosismo, vertigini, sonnolenza o tremore, fra gli altri.

I primi segni di sovradosaggio possono includere intorpidimento della lingua, nistagmo, vertigini o sedazione.

Gli effetti collaterali cardiovascolari, quali bradicardia, depressione miocardica e aumento del tempo di attivazione ventricolare, di solito compaiono solo a concentrazioni plasmatiche molto elevate di lidocaina.

Il trattamento dell'intossicazione del SNC (convulsioni, depressione del SNC) o del sistema cardiovascolare è sintomatico, ad esempio con la somministrazione di anticonvulsivanti e/o misure di emergenza cardiopolmonari di supporto.

Proprietà/Effetti

Codice ATC:

N01BB52

Meccanismo d'azione/ Farmacodinamica

Instillagel è un gel sterile con un effetto anestetico locale e disinfettante. Come anestetico locale contiene lidocaina, un anestetico locale di tipo amidico. La lidocaina causa un blocco reversibile della conduzione lungo le fibre nervose, inibendo la corrente di ioni sodio attraverso la membrana cellulare delle fibre nervose. La lidocaina ha anche un effetto antiaritmico e presenta anche un debole effetto antistaminergico e parasimpaticolitico.

Per prevenire le infezioni iatrogene, Instillagel contiene una miscela disinfettante di clorexidina digluconato, 4-idrossibenzoato di metile e 4-idrossibenzoato di propile. La clorexidina è antimicrobica contro molti batteri gram-positivi e gram-negativi, così come un certo numero di funghi e virus. L'attività antimicrobica è potenziata dal 4-idrossibenzoato di metile e dal 4-idrossibenzoato di propile.

Instillagel aderisce bene alle mucose, presenta eccellenti proprietà lubrificanti e non compromette la trasparenza dei componenti ottici degli strumenti.

Efficacia clinica

Non sono disponibili dati

Farmacocinetica

Assorbimento

La lidocaina viene rapidamente assorbita nel flusso sanguigno attraverso le mucose.

Le sostanze clorexidina digluconato, 4-idrossibenzoato di metile e 4-idrossibenzoato di propile, contenute in Instillagel in quantità molto piccole, possono anche essere assorbite in piccole quantità attraverso le mucose o, nel caso di lesioni più piccole, una piccola parte può entrare direttamente in circolo.

Distribuzione/Metabolismo/Eliminazione

A differenza degli anestetici locali di tipo esterico, la lidocaina viene metabolizzata nel fegato. I metaboliti sono escreti principalmente nelle urine. Solo piccole quantità di lidocaina sono eliminate immutate per via renale. La concentrazione plasmatica della lidocaina diminuisce rapidamente con un'emivita di eliminazione di 1-2 ore.

La clearance plasmatica totale può essere diminuita in persone con insufficienza cardiaca o malattie epatiche, e nell'insufficienza renale può comparire un accumulo di metaboliti.

La clorexidina, difficilmente assorbita anche a dosi elevate quando utilizzata per via orale, viene eliminata praticamente immutata.

Il 4-idrossibenzoato di metile e il 4-idrossibenzoato di propile vengono eliminati dopo l'idrolisi sotto forma di acido 4-idrossibenzoico o dei suoi derivati.

Dati preclinici

I dati preclinici non hanno rilevato alcun rischio speciale per l'uomo sulla base degli studi convenzionali sulla tossicità dopo somministrazione ripetuta, tossicità per la riproduzione, genotossicità e sul potenziale cancerogeno o.

Altre indicazioni

Incompatibilità

Non pertinente.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Stabilità dopo apertura

Dopo l'apertura, utilizzare immediatamente le siringhe monouso ed eliminare eventuali residui di gel.

Precauzioni particolari per la conservazione

Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C).

Conservare il contenitore nella scatola originale per proteggere il contenuto dalla luce.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Numero dell'omologazione

68006 (Swissmedic)

Confezioni

10 siringhe monouso da 6 ml (B)

10 siringhe monouso da 11 ml (B)

Titolare dell’omologazione

Melisana AG, 8004 Zurigo

Stato dell'informazione

Medicamento straniero di confronto: Settembre 2024

Senza aggiunte rilevanti per la sicurezza da parte di Swissmedic: Aprile 2021