Informazione professionale - Ephedrin Streuli
Composizione
Principi attivi
Efedrina cloridrato.
Sostanze ausiliarie
Acido idroclorico, acqua per iniezione
Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità
Soluzione iniettabile (s.c., i.m., e.v.).
1 fiala da 1 ml contiene: 50 mg di efedrina cloridrato.
Indicazioni/Possibilità d'impiego
Ipotensione durante un'anestesia
Ephedrin Streuli viene utilizzato per il trattamento di un'ipotensione durante un'anestesia spinale (ostetricia, urologia, ortopedia ecc.). Se ci si aspetta un'ipotensione, è possibile somministrare Ephedrin Streuli a scopo profilattico.
Trattamento dell'ipotensione durante un'anestesia generale.
Ipotensione
A causa dell'azione degli alfa-recettori e dei beta-recettori, Ephedrin Streuli può essere utilizzato in caso di ipotensione qualora non vi siano miglioramenti nonostante il trattamento concomitante delle cause (ipovolemia, effetto del medicamento, insufficienza cardiaca).
Broncospasmo
Ephedrin Streuli viene utilizzato per via sottocutanea come terapia adiuvante in caso di attacchi acuti di asma o di reazioni anafilattiche.
Posologia/Impiego
Ephedrin Streuli deve essere dosato in modo individuale in base ai parametri della circolazione. A tal fine, i seguenti valori devono essere considerati solo come valori di riferimento.
Ipotensione
Adulti: 10-25 mg e.v. (al massimo 150 mg/24 ore).
La dose frazionata di 5-10 mg è raccomandabile fino alla normalizzazione della pressione.
Adulti: 25-50 mg (10-50 mg) s.c. o i.m. All'occorrenza è possibile somministrare una seconda dose con 50 mg i.m. o 25 mg e.v.
Bambini: 3 mg/kg o 100 mg/m² al giorno in 4-6 dosi (s.c., e.v.).
Broncospasmo
Adulti: dose iniziale parenterale: 12,5-25 mg, ulteriori dosi in base alla reazione del paziente.
Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo efedrina, a una delle sostanze ausiliarie secondo la composizione o ad altri simpaticomimetici, ipertiroidismo, tireotossicosi, pazienti affetti da gravi patologie cardiovascolari (grave insufficienza coronarica, angina pectoris, aritmie, arteriosclerosi grave, ipertensione arteriosa), glaucoma ad angolo chiuso.
Ephedrin Streuli non può essere utilizzato come singola terapia in pazienti ipovolemici. Deve avvenire prima una sostituzione con sangue, plasma, liquido e/o elettroliti. Solo in casi di assoluta necessità è possibile somministrare Ephedrin Streuli parallelamente alla somministrazione di fluido primaria o per il mantenimento della perfusione coronarica e cerebrale in caso di deplezione di volume.
Avvertenze e misure precauzionali
Diabete mellito, patologia cardiaca coronarica, arteriosclerosi, tachicardia, aneurisma, ipertrofia prostatica.
Ephedrin Streuli può ridurre il volume plasmatico circolante. Ciò può ripercuotersi negativamente su uno stato di shock e dopo l'interruzione dell'assunzione del preparato può provocare ipotensione.
L'ipossia, l'ipercapnia e l'acidosi possono ridurre l'effetto di Ephedrin Streuli e/o influenzare l'incidenza degli effetti collaterali in senso negativo. Pertanto, queste condizioni devono essere risolte prima o durante il trattamento con Ephedrin Streuli.
Nei pazienti con miastenia gravis l'applicazione di Ephedrin Streuli può provocare un aumento della tensione muscolare.
In caso di utilizzo ripetuto di Ephedrin Streuli occorre considerare sempre il pericolo di un'anafilassi e di una dipendenza psichica.
Interazioni
Simpaticomimetici
In caso di somministrazione di Ephedrin Streuli con altri simpaticomimetici sussiste il pericolo di effetti additivi ed effetti collaterali.
Alfa-bloccanti e beta-bloccanti
Un alfa-blocco riduce l'effetto vasocostrittore di Ephedrin Streuli. Di conseguenza può verificarsi una vasodilatazione.
Un beta-blocco può ridurre gli effetti cardiaci e broncodilatatori di Ephedrin Streuli.
Anestesia per inalazione
In caso di anestesia con ciclopropano e alotano sussiste il pericolo di un'irritabilità cardiaca aumentata con aritmie consecutive.
Inibitori delle MAO
Aumento della pressione sanguigna, crisi ipertensiva a causa dell'aumento dell'inibizione della degradazione dei simpaticomimetici liberati.
Se necessario, Ephedrin Streuli deve essere utilizzato con cautela con furazolidone e medicamenti che inibiscono le MAO.
Altri medicamenti
La reserpina e la metildopa riducono la quantità di noradrenalina sulle terminazioni nervose e riducono l'effetto di Ephedrin Streuli.
Ephedrin Streuli può antagonizzare il blocco neuronale tramite guanetidina e provocare una perdita dell'effetto antipertensivo.
L'atropina blocca la bradicardia di riflesso e favorisce gli effetti di Ephedrin Streuli.
La concomitante applicazione di teofillina e altri derivati xantinici aumenta l'incidenza dei possibili effetti collaterali.
La somministrazione concomitante di glicosidi cardiaci con Ephedrin Streuli aumenta il pericolo di aritmie.
Con la papaverina può verificarsi un attacco di glaucoma.
La somministrazione concomitante di furosemide o altri diuretici può provocare una riduzione dell'effetto pressorio arterioso.
Gravidanza, allattamento
Gravidanza
Non sono disponibili studi sufficienti sugli animali sull'effetto sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale, sullo sviluppo del feto e/o sullo sviluppo postnatale. I rischi potenziali per l'uomo non sono noti. Ephedrin Streuli può essere utilizzato durante la gravidanza e il parto solo se è assolutamente necessario.
L'applicazione parenterale di Ephedrin Streuli durante il parto può provocare tachicardie fetali e non deve essere eseguita se la pressione sanguigna materna al di sopra di 130/80. EXT
Allattamento
Ephedrin Streuli è presente nel latte materno in una concentrazione tale da essere pericoloso per il bambino. Ephedrin Streuli è controindicato nelle donne che allattano o si deve interrompere l'allattamento.
Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine
Non sono stati effettuati studi in merito. Si raccomanda cautela durante la guida di veicoli e l'impiego di macchine, poiché in seguito all'assunzione del preparato si possono avvertire ad esempio vertigini, sonnolenza e nausea.
Effetti indesiderati
La frequenza viene indicata come di seguito:
molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10 000, <1/1000), molto raro (<1/10 000).
Patologie psichiatriche
Comune: dosi parenterali elevate di efedrina possono provocare confusione, stati di panico, depressione, delirio, allucinazioni ed euforia/disforia.
Patologie del sistema nervoso
Comune: si manifestano effetti stimolanti sul sistema nervoso centrale come nervosità, tensione, agitazione, eccitazione, irrequietezza, aumentata irritabilità, bisogno di parlare, debolezza e insonnia. Vengono inoltre segnalati anche cefalea palpitante, difficoltà di respirare, febbre o una sensazione di calore, sudorazione, secchezza del naso e della gola, dolori precordiali, pallore, lievi dolori epigastrici, nausea o vomito.
In caso di dosi più elevate si aggiungono vertigini, stordimento, sonnolenza, confusione, tremore e un riflesso intensificato.
Patologie cardiache
In caso di utilizzo prolungato, l'efedrina può provocare uno svuotamento dell'accumulo di NA sulle terminazioni nervose simpatiche e induce una tachifilassi degli effetti cardiovascolari.
L'efedrina può aumentare l'irritabilità del miocardio e influenzare la funzione ritmica del ventricolo.
Comune: le conseguenze sono palpitazioni, tachicardie e aumenti della pressione sanguigna.
Raro: nei pazienti che assumono glicosidi, ciclopropano e alotano (vedere «Interazioni») e in caso di patologie cardiache organiche si possono osservare extrasistole, ma anche aritmie pericolose.
L'efedrina aumenta il lavoro cardiaco e il consumo miocardico di ossigeno e può provocare eventualmente un'angina pectoris.
Patologie gastrointestinali
Comune: nausea e vomito.
Patologie renali e urinarie
Raro: soprattutto in caso di applicazione prolungata di efedrina, nei pazienti con ipertrofia prostatica si possono verificare difficoltà nella minzione o anche una ritenzione urinaria acuta.
Altri effetti indesiderati
Molto raro: un utilizzo prolungato di simpaticomimetici in pazienti sotto shock può provocare edema, miocarditi focali, emorragie (subpericardiche), necrosi intestinali, epatiche e renali. Tuttavia, finora non è chiaro se questi effetti sono provocati dall'efedrina o dallo stato di shock.
La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.
Posologia eccessiva
Segni e sintomi
In caso di sovradosaggio possono verificarsi sintomi quali ipertensione, tachicardia con palpitazioni, aritmie cardiache, iperglicemia, generale aumento del metabolismo, aumento degli acidi grassi liberi nel sangue, nausea, vomito, insonnia, confusione, psicosi paranoiche e allucinazioni.
Trattamento
In caso di sospetto di sovradosaggio, occorre eseguire delle contromisure di trattamento adeguate.
Proprietà/Effetti
Codice ATC
C01CA26
Meccanismo d'azione/farmacodinamica
L'efedrina, un simpaticomimetico diretto e indiretto, stimola sia gli alfa-recettori che i beta-recettori. Inoltre, l'efedrina libera noradrenalina dalle vescicole di accumulo adrenergiche e inibisce in modo competitivo la ricaptazione del neurotrasmettitore e le MAO mitocondriali. A livello periferico gli effetti qualitativi dell'efedrina sono simili alla noradrenalina, tuttavia agiscono più tardi. Con dosi corrispondenti vengono prodotti effetti stimolanti a livello centrale.
Generalmente e in particolare con piccole dosi (< 0,5 mg/kg), l'effetto inotropo e cronotropo positivo dell'efedrina sul cuore aumenta la gittata cardiaca. Tuttavia, in caso di dose più elevate (2-5 mg/kg) la maggior parte di questi effetti non può più essere definita a causa dei meccanismi di riflesso.
Solitamente con l'efedrina viene aumentata la pressione diastolica e sistolica. Tuttavia, l'efedrina, come l'adrenalina può causare a livello periferico una vasocostrizione (alfa-recettori) e una vasodilatazione (beta-2-recettori). Le arteriole della cute, delle mucose e delle viscere vengono costrette, mentre le arteriole del muscolo scheletrico vengono dilatate.
L'efedrina restringe i vasi di resistenza e i vasi capacitativi.
La somministrazione di efedrina in ostetricia in caso di ipotensione della madre (anestesia spinale) porta non solo a una correzione della pressione sanguigna, ma anche a un miglioramento della circolazione dell'utero. Gli esperimenti sugli animali hanno mostrato che è possibile correggere l'ipossia, l'ipercapnia, l'acidosi e la bradicardia del feto causate dall'ipotensione.
In dosi terapeutiche l'efedrina rilassa soprattutto la muscolatura liscia dell'albero bronchiale. Con l'efedrina è possibile trattare la costrizione dei bronchi e normalizzare lo scambio gassoso.
Efficacia clinica
Nessuna indicazione.
Farmacocinetica
Assorbimento
Dopo l'applicazione intramuscolare e sottocutanea, l'efedrina viene assorbita in modo rapido e completo.
Gli effetti dell'efedrina applicata per via e.v. compaiono rapidamente entro pochi minuti.
Dopo l'applicazione e.v. o i.m. di 10-25 mg o 25-50 mg di efedrina, gli effetti pressori e cardiaci perdurano per circa 1 ora.
Distribuzione
Le concentrazioni plasmatiche terapeutiche sono comprese tra 20 e 80 ng/ml oppure oltre. L'efedrina attraversa la placenta e passa nel latte materno.
Metabolismo
Piccole quantità di efedrina vengono metabolizzate lentamente nel fegato tramite deaminazione ossidativa, demetilazione, idrossilazione aromatica e coniugazione. Come metaboliti sono stati identificati p-idrossiefedrina, p-idrossinorefedrina, norefedrina e i loro coniugati.
Eliminazione
L'efedrina e i metaboliti vengono escreti per via renale. La maggior parte viene eliminata in modo invariato. Il tasso di escrezione di efedrina e metaboliti dipende dal pH dell'urina.
Secondo uno studio, dopo l'applicazione e.v. di una singola dose con 25 mg di efedrina cloridrato l'87-99 % viene escreto come efedrina inalterata. In caso di pH 5, il 3-7 % viene eliminato per via renale entro 24 ore come norefedrina. In caso di pH 8, dopo l'applicazione perorale, l'11-24 % o il 22-35 % viene escreto come norefedrina o efedrina entro 24 ore.
In base al pH dell'urina, l'emivita plasmatica è di 3 (pH 5) o 6 (pH 6,3) ore. In caso di urina acida, l'eliminazione è più rapida.
La clearance renale è 230-660 ml/min.
Cinetica di gruppi di pazienti speciali
Nessuna indicazione.
Dati preclinici
Non sono disponibili dati specifici per il preparato.
Altre indicazioni
Stabilità
Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.
Precauzioni particolari per la conservazione
Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C) e fuori dalla portata dei bambini.
Numero dell'omologazione
52118 (Swissmedic)
Confezioni
Fiale da 1 ml: 10 e 100. [B]
Titolare dell’omologazione
Streuli Pharma SA, 8730 Uznach
Stato dell'informazione
Settembre 2020