Informazione professionale - Ephedrin Sintetica ampoules /Ephedrin Sintetica vials
Composizione
Ephedrin Sintetica 50 mg/ml ampoules /Ephedrin Sintetica 50 mg/ml vials
Principi attivi
Ephedrini hydrochloridum
Sostanze ausiliarie
Aqua ad iniectabile
Ephedrin Sintetica 10 mg/ml ampoules
Principi attivi
Ephedrini hydrochloridum
Sostanze ausiliarie
Natrii chloridum, Aqua ad iniectabile
Questo medicamento contiene 2,4 mg di sodio per ml (12 mg per fiala da 5 ml)
Ephedrin Sintetica 5 mg/ml vials
Principi attivi
Ephedrini hydrochloridum
Sostanze ausiliarie
Natrii chloridum, Acidum hydrochloridum, Aqua ad iniectabile
Questo medicamento contiene 2,9 mg di sodio per ml (29 mg di sodio per flacone da 10 ml).
Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità
Soluzione iniettabile (s.c., e.v., i.m.).
Ephedrin Sintetica 50 mg/ml vials / Ephedrin Sintetica 50 mg/ml ampoules
1 fiala / flacone da 1 ml contiene: Ephedrini hydrochloridum 50 mg
Ephedrin Sintetica 10 mg/ml ampoules:
1 fiala da 5 ml contiene: Ephedrini hydrochloridum 50 mg
Ephedrin Sintetica 5 mg/ml vials:
1 flacone da 10 ml contiene: Ephedrini hydrochloridum 50 mg
Indicazioni/possibilità d’impiego
Ipotensione arteriosa durante l'anestesia
Ephedrin Sintetica è impiegata per il trattamento dell'ipotensione arteriosa durante la rachianestesia (ostetricia, urologia, ortopedia, ecc...). Se si prevede un calo della pressione arteriosa, Ephedrin Sintetica può essere somministrata a scopo profilattico.
Trattamento dell'ipotensione arteriosa durante l'anestesia generale.
Ipotensione arteriosa
Ephedrin Sintetica può essere impiegata per l'effetto del prodotto sui recettori alfa-adrenergici e beta-adrenergici in caso di ipotensione arteriosa laddove, nonostante il trattamento delle cause (ipovolemia, azione di alcuni medicamenti, insufficienza cardiaca), non si osservi alcun miglioramento.
Broncospasmo
Ephedrin Sintetica può essere impiegata per via sottocutanea come trattamento adiuvante nelle crisi acute di asma o nelle reazioni anafilattiche.
Posologia/Impiego
Adeguare la posologia di Ephedrin Sintetica individualmente in funzione dei parametri circolatori; la posologia di seguito indicata è fornita a titolo orientativo:
Abbassamento della pressione arteriosa
Adulti: 10 - 25 mg per via e.v. (posologia massima di 150 mg/24 ore).
Si raccomanda di somministrare Ephedrin Sintetica in dosi frazionate da 5-10 mg fino alla normalizzazione della pressione arteriosa.
Ephedrin Sintetica 5 mg/ml vials è già diluita e pronta all'uso.
Adulti: 25 - 50 mg (10 - 50 mg) per via s.c. o i.m. Al bisogno, è possibile somministrare una seconda dose da 50 mg per via i.m. o 25 mg per via e.v.
Bambini: 3 mg/kg o 100 mg/m2/die, distribuiti in 4 - 6 dosi (via s.c. o e.v.)
Broncospasmo
Adulti: dose iniziale per via parenterale: 12,5 - 25 mg; dosi complementari in funzione della risposta dei pazienti.
Controindicazioni
Ipersensibilità all'efedrina o ad altri simpaticomimetici, ipertiroidismo, tireotossicosi, pazienti con patologie cardiovascolari severe (insufficienza coronarica severa, angina pectoris, disturbi del ritmo cardiaco, arteriosclerosi severa, ipertensione arteriosa), glaucoma ad angolo stretto.
Ephedrin Sintetica non deve essere impiegata come medicamento unico nei pazienti che presentano ipovolemia. In primo luogo, sarà opportuno prevedere un trattamento sostitutivo con sangue, plasma, soluti e/o elettroliti. Ephedrin Sintetica può essere impiegata in contemporanea con la correzione dell'ipovolemia o per mantenere un flusso coronarico e cerebrale adeguato in caso di deplezione di volume.
Avvertenze e misure precauzionali
Diabete mellito, cardiopatia ischemica, arteriosclerosi, tachicardia, aneurisma, ipertrofia prostatica.
Ephedrin Sintetica può ridurre il volume plasmatico in circolo. Questo effetto può avere conseguenze negative su uno stato di choc e favorire, dopo l'interruzione del prodotto, la comparsa di ipertensione arteriosa.
L'ipossia, l'ipercapnia e l'acidosi possono ridurre l'efficacia di Ephedrin Sintetica e/o aumentare la frequenza di effetti indesiderati. È pertanto opportuno correggere tali anomalie prima o durante il trattamento con Ephedrin Sintetica.
La somministrazione di Ephedrin Sintetica può aggravare i disturbi muscolari nei pazienti affetti da miastenia.
In caso di impiego ripetuto di Ephedrin Sintetica, è opportuno considerare sempre il rischio di reazione anafilattica e dipendenza psichica.
Sodio
Ephedrin Sintetica 10 mg/ml ampoules
Questo medicamento contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per fiala (5 ml), cioè è essenzialmente «senza sodio».
Ephedrin Sintetica 5 mg/ml vials
Questo medicamento contiene 29 mg di sodio per flacone (10 ml), che equivale all'1,5% dell'assunzione massima giornaliera raccomandata dall'OMS di 2 g di sodio per adulto.
Interazioni
Simpaticomimetici
La somministrazione concomitante di Ephedrin Sintetica e di altri simpaticomimetici può comportare il rischio di effetti aggiuntivi e indesiderati.
Alfa-bloccanti e beta-bloccanti
Un blocco alfa-adrenergico riduce gli effetti vasocostrittori dell'efedrina. Ciò può comportare vasodilatazione.
La somministrazione di un beta-bloccante può determinare una riduzione degli effetti cardiaci e broncodilatatori di Ephedrin Sintetica.
Anestesia per inalazione
Un'anestesia con ciclopropano e alotano comporta un maggiore rischio di eccitabilità cardiaca e di conseguenza la possibilità di disturbi del ritmo cardiaco.
Inibitori della MAO
Innalzamento della pressione arteriosa e crisi ipertensiva con maggiore inibizione della degradazione dei simpaticomimetici liberati.
Usare particolare cautela in caso di impiego di Ephedrin Sintetica con furazolidon e coi medicamenti che inibiscono la monoaminossidasi.
Altri medicamenti
La reserpina e la metildopa riducono la quantità di noradrenalina a livello delle terminazioni nervose e gli effetti di Ephedrin Sintetica.
Ephedrin Sintetica può agire come antagonista del blocco neuronale della guanetidina e comportare una perdita dell'efficacia antipertensiva.
L'atropina blocca la bradicardia riflessa e favorisce pertanto gli effetti di Ephedrin Sintetica.
La somministrazione concomitante di teofillina e altri derivati della xantina aumenta la frequenza di possibili effetti indesiderati.
La somministrazione concomitante di glucosidi cardiaci e di Ephedrin Sintetica comporta un maggiore rischio di disturbi del ritmo cardiaco.
L'associazione con la papaverina implica un rischio di comparsa di glaucoma acuto.
La somministrazione concomitante di furosemide e altri diuretici può comportare una riduzione degli effetti sulla pressione arteriosa.
Gravidanza, allattamento
Gravidanza
Non sono disponibili sufficienti studi sugli animali a proposito degli effetti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale, sullo sviluppo del feto e/o sullo sviluppo postnatale. I rischi potenziali per l’uomo non sono noti. È vietato somministrare Ephedrin Sintetica durante la gravidanza, a meno che ciò non sia inequivocabilmente necessario. La somministrazione per via parenterale di Ephedrin Sintetica durante il parto può comportare tachicardia fetale e non deve essere impiegata se la pressione arteriosa della madre è superiore a 130/80.
Allattamento
Ephedrin Sintetica passa nel latte materno in concentrazioni sufficienti per presentare rischi per il neonato allattato al seno.
Ephedrin Sintetica è controindicata nelle donne che allattano oppure l'allattamento deve essere interrotto.
Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull’impiego di macchine
Non sono stati effettuati studi in merito.
Si raccomanda cautela durante la guida di veicoli e l'impiego di macchine, poiché in seguito all’assunzione del preparato si possono avvertire ad esempio vertigini, sonnolenza e nausea.
Effetti indesiderati
La frequenza viene indicata come di seguito:
Molto comune (>1/10); comune (>1/100 <1/10); non comune (>1/1000 <1/100); raro (>1/10’000 <1/1000); molto raro (<1/10’000).
Disturbi psichiatrici
Comune: dosi elevate di efedrina somministrate per via parenterale possono provocare uno stato confusionale, stati di angoscia, depressione, delirio, allucinazione o uno stato euforico/disforico.
Patologie del sistema nervoso
Comune: si osservano effetti stimolanti del sistema nervoso centrale come nervosismo, sensazione di tensione, agitazione, stato di eccitazione, inquietudine, maggiore irritabilità, logorrea, stanchezza e insonnia. Sono state altresì segnalate cefalee pulsanti, difficoltà respiratorie, febbre o sensazione di calore, sudorazione, secchezza nasale e faringea, dolori precordiali, pallore, lievi disturbi epigastrici, nausea o vomito.
A dosi elevate, si aggiungono vertigini, obnubilazione, stato confusionale, sonnolenza, tremori e iperreflettività.
Patologie cardiache
In caso di uso prolungato, l'efedrina può comportare una deplezione dei livelli di noradrenalina delle terminazioni nervose simpatiche e comportare tachifilassi degli effetti cardiaci e vascolari.
L'efedrina può aumentare l'eccitabilità del miocardio e agire sulla funzione ritmica del ventricolo.
Comune: palpitazioni e tachicardia.
Raro: nei pazienti trattati con glucosidi cardiaci, cicloprotano o alotano (vedere il paragrafo Interazioni) e nelle cardiopatie organiche, si possono osservare extrasistole che possono comportare disturbi del ritmo gravi.
L'efedrina aumenta il lavoro cardiaco e il consumo di ossigeno del miocardio e pertanto può anche causare la comparsa di angina pectoris.
Patologie gastrointestinali
Comune: nausea e vomito.
Patologie renali e urinarie
Raro: l'efedrina, soprattutto se somministrata per periodi prolungati, può provocare, nei pazienti con ipertrofia della prostata, difficoltà di minzione che possono portare fino a ritenzione urinaria.
Altri effetti indesiderati
Molto raro: un uso prolungato di simpaticomimetici nei pazienti in stato di choc può comportare edema, miocardite localizzata, emorragie (subepicardiche), necrosi intestinale, epatica e renale. Attualmente non è dato sapere se tali complicazioni siano imputabili all'efedrina o allo stato di choc stesso.
La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l’omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.
Sovradosaggio
Segni e sintomi
In caso di sovradosaggio si possono osservare sintomi quali ipertensione arteriosa, tachicardia con palpitazioni, disturbi del ritmo cardiaco, iperglicemia, aumento del metabolismo generale, innalzamento dei livelli di acidi grassi liberi nel sangue, nausea, vomito, insonnia, stato confusionale, stato psicotico paranoide e allucinazioni.
Trattamento
Adottare misure correttive adeguate nel caso sia presente un rischio di sovradosaggio.
Proprietà/effetti
Codice ATC
C01CA26
Meccanismo d’azione / Farmacodinamica
L'efedrina, un simpaticomimetico diretto e indiretto, stimola i recettori alfa-adrenergici e beta-adrenergici. L'efedrina libera inoltre la noradrenalina dei granuli di stoccaggio adrenergico e inibisce in modo competitivo il reuptake del neurotrasmettitore e la MAO mitocondriale.
A livello periferico, gli effetti qualitativi dell'efedrina sono simili a quelli della noradrenalina, ma si manifestano più tardi. A dosi adeguate, si osservano effetti stimolanti sul sistema nervoso centrale.
In generale e in particolare a dosi ridotte (< 0,5 mg/kg), l'efedrina aumenta, in virtù dei suoi effetti inotropi e cronotropi positivi, il flusso cardiaco e di conseguenza il volume per minuto (cuore). Tuttavia, la maggior parte di tali effetti non si manifesta più alle dosi più elevate (2 - 5 mg/kg) a causa dei meccanismi riflessi.
Generalmente l'efedrina innalza la pressione arteriosa sistolica e diastolica. Analogamente all'adrenalina, l'efedrina può tuttavia provocare anche vasocostrizione (recettori alfa-adrenergici) e vasodilatazione (recettori beta2-adrenergici) a livello periferico. Si ha la vasocostrizione delle arteriole cutaneo-mucose e viscerali e la dilatazione delle arteriole dei muscoli scheletrici.
L'efedrina provoca vasocostrizione dei vasi di resistenza e capacitanza.
In caso di ipotensione arteriosa materna (anestesia rachidea) in ostetricia, la somministrazione di efedrina corregge non solo la pressione arteriosa ma migliora il flusso sanguigno uterino.
Studi sperimentali hanno dimostrato che l'ipossia, l'ipercapnia, l'acidosi e la bradicardia possono essere corrette nel feto.
Ai dosaggi terapeutici, l'efedrina distende in particolare i muscoli lisci dei bronchi. La costrizione bronchiale può essere corretta con l'efedrina, normalizzando gli scambi gassosi.
Efficacia clinica
Nessuna informazione.
Farmacocinetica
Assorbimento
L'efedrina è assorbita rapidamente e completamente dopo somministrazione intramuscolare e sottocutanea.
Gli effetti dell'efedrina si manifestano alcuni minuti dopo la somministrazione per via endovenosa.
Gli effetti pressori e cardiaci durano per circa un'ora dopo la somministrazione per via endovenosa e intramuscolare di 10 - 25 mg e 25 - 50 mg di efedrina rispettivamente.
Distribuzione
Le concentrazioni plasmatiche terapeutiche sono dell'ordine di 20 - 80 ng/ml o superiori. L'efedrina attraversa la barriera placentare e passa nel latte materno.
Metabolismo
Piccole quantità di efedrina subiscono una degradazione metabolica lenta nel fegato mediante deaminazione ossidativa, dimetilazione, idrossilazione aromatica e coniugazione. I metaboliti identificati sono la p-idrossiefedrina, la p-idrossinorefedrina, la norefedrina e i loro coniugati.
Eliminazione
Sia l'efedrina che i suoi metaboliti sono escreti attraverso i reni. La maggior parte è eliminata in forma immutata e la velocità di escrezione dell'efedrina e dei suoi metaboliti dipende dal pH urinario.
Uno studio ha evidenziato che l'87 - 99% di una dose unica da 25 mg di cloridrato di efedrina, somministrata per via endovenosa, è stato eliminato sotto forma di efedrina immutata. Con un pH 5, una frazione del 3 - 7% è stata eliminata in 24 ore sotto forma di norefedrina attraverso i reni. Con un pH 8, l'11 - 24% e il 22 - 35% sono escreti dopo somministrazione orale sotto forma di norefedrina ed efedrina rispettivamente.
La semi-vita plasmatica, dipendente dal pH urinario, è compresa tra 3 (pH 5) e 6 (pH 6,3). L'eliminazione è maggiore se il pH urinario è acido.
La clearance renale è di 230 - 660 ml/min.
Cinetica di gruppi di pazienti speciali
Nessuna informazione.
Dati preclinici
Non sono disponibili dati preclinici specifici per l'utilizzo del preparato.
Altre indicazioni
Incompatibilità
Siccome non sono stati condotti studi sulla tolleranza, questo medicamento non deve essere miscelato con altri medicamenti.
Stabilità
Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.
Stabilità dopo apertura
Questo preparato non contiene conservanti. Per ragioni microbiologiche, il preparato deve essere utilizzato immediatamente dopo l’apertura.
I residui di preparato devono essere gettati.
Precauzioni particolari per la conservazione
Conservare nella confezione originale, al riparo dalla luce e a temperatura ambiente (15-25 °C).
Conservare fuori dalla portata dei bambini.
Indicazioni per la manipolazione
Il medicamento Ephedrin Sintetica 50 mg/ml vials può essere diluito con una soluzione acquosa di NaCl 0,9%.
Numero dell’omologazione
56'150, 56’536 (Swissmedic)
Confezioni
Ephedrin Sintetica 50 mg/ml vials: 1 x 1 ml flacone
Ephedrin Sintetica 50 mg/ml ampoules: 10 x 1 ml fiale [B]
Ephedrin Sintetica 10 mg/ml ampoules: 10 x 5 ml fiale [B]
Ephedrin Sintetica 5 mg/ml vials: 1 x 10 ml flacone [B]
Titolare dell’omologazione
Sintetica SA, CH-6850 Mendrisio
Stato dell’informazione
Settembre 2020