Informazione professionale - EPHEDRIN Aguettant
Composizione
Principi attivi
Efedrina cloridrato.
Sostanze ausiliarie
Natrii chloridium, acidum citricum monohydricum, natrii citras dihydricus, natrii hydroxidum, acidum hydrochloridum concentratum, aqua ad iniectabile.
Ogni siringa preriempita da 10 ml contiene 33,9 mg di sodio.
Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità
Soluzione iniettabile in siringa preriempita (i.v.).
1 siringa preriempita da 10 ml contiene: efedrina cloridrato 30 mg (3 mg/ml).
Indicazioni/Possibilità d'impiego
Ipotensione durante l'anestesia
Ephedrin Aguettant è usato per il trattamento dell'ipotensione durante l'anestesia spinale (ostetricia, urologia, ortopedia, ecc.). Se si prevede una riduzione della pressione arteriosa, è possibile somministrare Ephedrin Aguettant a scopo di profilassi.
Trattamento dell'ipotensione durante l'anestesia generale.
Ipotensione arteriosa
Grazie al suo effetto sui recettori alfa- e beta-adrenergici, Ephedrin Aguettant può essere utilizzato durante l'ipotensione arteriosa se, nonostante il trattamento delle cause (ipovolemia, azione di alcuni farmaci, insufficienza cardiaca), non si osservano miglioramenti.
Posologia/Impiego
Regolare il dosaggio di Ephedrin Aguettant individualmente in base ai parametri circolatori; la seguente posologia viene fornita esclusivamente a titolo di orientamento:
Riduzione della pressione arteriosa
Adulti: da 10 a 25 mg per via i.v. (dose massima di 150 mg/24 ore).
Si raccomanda di somministrare Ephedrin Aguettant in dosi suddivise da 5-10 mg fino al raggiungimento della normalizzazione della pressione arteriosa.
Se necessario, è possibile somministrare una seconda dose da 25 mg per via i.v..
Bambini: 3 mg/kg o 100 mg/m²/giorno, suddivisi in 4-6 dosi (via i.v.).
Controindicazioni
Ipersensibilità all'efedrina, ad altri simpaticomimetici, o ad uno degli eccipienti a seconda della composizione. Ephedrin Aguettant non deve essere usato da solo in pazienti con ipovolemia. Per prima cosa dovrà essere eseguito un trattamento sostitutivo con sangue, plasma, soluti e/o elettroliti. Solo in caso di assoluta emergenza, Ephedrin Aguettant può essere utilizzato contemporaneamente alla correzione dell'ipovolemia o al fine di mantenere un adeguato flusso coronarico e cerebrale durante la deplezione di volume.
Ipertiroidismo, tireotossicosi, pazienti con gravi disturbi cardiovascolari (grave insufficienza coronarica, angina pectoris, disturbi del ritmo cardiaco, grave arteriosclerosi, pressione alta), glaucoma ad angolo chiuso.
Avvertenze e misure precauzionali
Diabete mellito, cardiopatia ischemica, arteriosclerosi, tachicardia, aneurisma, ipertrofia prostatica.
Ephedrin Aguettant può ridurre il volume plasmatico circolante. Questo effetto può influire negativamente sullo stato di shock e promuovere lo sviluppo di ipotensione arteriosa dopo l'interruzione del prodotto.
Ipossia, ipercapnia e acidosi possono ridurre l'efficacia di Ephedrin Aguettant e/o aumentare la frequenza delle reazioni avverse. Pertanto, queste anomalie devono essere corrette prima o durante il trattamento con Ephedrin Aguettant.
La somministrazione di Ephedrin Aguettant può peggiorare i disturbi muscolari nei pazienti con miastenia.
In caso di uso ripetuto di Ephedrin Aguettant, si deve sempre considerare il rischio di reazione anafilattica e di dipendenza psichica.
Sodio
Questo medicinale contiene 33,9 mg di sodio per 10 ml di siringa pre-riempita, che equivale all'1,7% dell'assunzione massima giornaliera raccomandata dall'OMS di 2 g di sodio per adulto.
Interazioni
Simpaticomimetico
La somministrazione concomitante di Ephedrin Aguettant con altri simpaticomimetici comporta il rischio di effetti additivi e negativi.
Alfa-bloccanti e beta-bloccanti
Il blocco alfa-adrenergico riduce gli effetti vasocostrittori di Ephedrin Aguettant. Può verificarsi vasodilatazione.
La somministrazione di un beta-bloccante può ridurre gli effetti cardiaci e broncodilatatori di Ephedrin Aguettant.
Anestesia per inalazione
In caso anestesia con ciclopropano e alotano, vi è il rischio di un aumento dell'eccitabilità cardiaca, da cui la possibilità di disturbi del ritmo cardiaco.
MAO-inibitori
Aumento della pressione sanguigna e crisi ipertensive dovute a una maggiore inibizione della degradazione dei simpaticomimetici rilasciati.
Se si utilizza Ephedrin Aguettant, usarlo in modo prudente con furazolidone e farmaci che inibiscono la monoamino ossidasi.
Altri farmaci
Reserpina e metildopa riducono la quantità di noradrenalina nelle terminazioni nervose, riducendo anche gli effetti di Ephedrin Aguettant.
Ephedrin Aguettant può antagonizzare il blocco neuronale della guanetidina e causare una perdita dell'efficacia antipertensiva.
L'atropina blocca la bradicardia riflessa e facilita quindi gli effetti di Ephedrin Aguettant.
La somministrazione contemporanea di teofillina e di altri derivati xantinici aumenta la frequenza di possibili reazioni avverse.
La somministrazione contemporanea di glicosidi cardiaci ed Ephedrin Aguettant comporta un maggiore rischio di disturbi del ritmo cardiaco.
L'associazione con la papaverina comporta il rischio di glaucoma acuto.
La somministrazione contemporanea di furosemide e altri diuretici può comportare una riduzione degli effetti della pressione arteriosa.
Gravidanza, allattamento
Gravidanza
Non vi sono adeguati esperimenti su animali riguardanti l'impatto sulla gravidanza, lo sviluppo embrionale, lo sviluppo fetale e/o lo sviluppo post-natale. Il rischio potenziale per gli esseri umani non è noto. Ephedrin Aguettant non deve essere somministrato durante la gravidanza se non in caso di assoluta necessità.
La somministrazione parenterale di Ephedrin Aguettant durante il parto può provocare tachicardia fetale e non deve essere effettuata se la pressione arteriosa materna è superiore a 130/80.
Allattamento
Ephedrin Aguettant arriva nel latte materno in concentrazioni sufficienti a rappresentare un rischio per il neonato allattato al seno.
Ephedrin Aguettant è controindicato nelle donne che allattano, a meno che non interrompano l'allattamento.
Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine
Il preparato influisce sulla capacità di guidare o far funzionare i macchinari, poiché Efedrina Aguettant può causare nausea, vomito, vertigini e sonnolenza.
Effetti indesiderati
Le frequenze sono indicate come segue:
«Molto frequente» (≥1/10); «frequente» (≥1/100 fino a <1/10); «occasionale» (≥1/1000 fino a <1/100); «raro» (≥1/10'000 fino a <1/1000); «molto raro» (<1/10'000).
Disturbi psichiatrici
Frequente: dosi parenterali elevate di efedrina possono causare confusione, ansia, depressione, delirio, allucinazioni ed euforia/disforia.
Patologia del sistema nervoso
Frequente: si osservano effetti stimolanti del sistema nervoso centrale, come nervosismo, sensazione di tensione, irrequietezza, stato di eccitazione, ansia, aumentata irritabilità, logorrea, affaticamento e insonnia. Sono stati riferiti anche cefalee pulsatili, difficoltà respiratorie, febbre o sensazione di calore, sudorazione, secchezza nasale e della faringe, dolori precordiali, pallore, discreti disturbi epigastrici, nausea o vomito.
A dosi elevate si verificano vertigini, obnubilazione, confusione, sonnolenza, tremore e iperreflettività.
Patologie cardiache
Nel caso di uso prolungato, l'efedrina può causare l'esaurimento delle riserve di NA nelle terminazioni nervose simpatiche e la tachifilassi degli effetti cardiaci e vascolari.
L'efedrina può aumentare l'eccitabilità del miocardio e influenzare la funzione ritmica del ventricolo.
Frequente: questo porta a palpitazioni e tachicardia.
Raro: in pazienti cui vengono somministrati glicosidi cardiaci, ciclopropano e alotano (vedere interazioni) e in caso di malattie cardiache organiche si possono osservare extrasistoli, che possono arrivare a pericolosi disturbi del ritmo cardiaco.
L'efedrina aumenta il lavoro cardiaco e il consumo di ossigeno del miocardio e potrebbe quindi scatenare l'angina pectoris.
Patologie gastrointestinali
Frequente: nausea e vomito.
Patologie renali e urinarie
Raro: soprattutto se somministrata per periodi prolungati, l'efedrina può causare difficoltà della minzione nei pazienti con ingrossamento della prostata, inclusa la ritenzione di urina.
Altri effetti indesiderati
Molto raro: l'uso prolungato di simpaticomimetici in pazienti in stato di shock può portare a edema, miocardite localizzata, emorragia (subepicardiale), necrosi intestinale, epatica e renale. Al momento non si sa se la responsabilità di queste complicazioni sia dell'efedrina o dello stato di shock stesso.
La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.
Posologia eccessiva
Segni e sintomi
In caso di sovradosaggio, i sintomi possono includere pressione alta, tachicardia con palpitazioni, disturbi del ritmo cardiaco, iperglicemia, aumento del metabolismo generale, elevati livelli di acidi grassi liberi nel sangue, nausea, vomito, insonnia, stato confusionale, stato psicotico paranoico e allucinazioni.
Trattamento
Attuare adeguate misure correttive in caso di rischio di sovradosaggio.
Proprietà/Effetti
Codice ATC
C01CA26
Meccanismo d'azione/Farmacodinamica
L'efedrina, simpaticomimetico diretto e indiretto, stimola sia i recettori alfa-adrenergici che quelli beta-adrenergici. L'efedrina libera anche la noradrenalina dai granuli di accumulo adrenergico e inibisce in modo competitivo il recupero dei neurotrasmettitori e le MAO mitocondriali. Gli effetti qualitativi dell'efedrina in periferia sono identici a quelli della noradrenalina, ma iniziarono più tardi. A dosi appropriate, si osservano effetti stimolanti sul sistema nervoso centrale.
In generale, e soprattutto a basse dosi (<0,5 mg/kg), l'efedrina aumenta la frequenza cardiaca e quindi il volume-minuto (cuore) in virtù dei suoi effetti inotropi e cronotropi positivi. Tuttavia, la maggior parte di questi effetti non si riscontrano a dosi più elevate (da 2 a 5 mg/kg) a causa dei meccanismi riflessi.
L'efedrina generalmente aumenta la pressione sistolica e diastolica. Come l'adrenalina, tuttavia, l'efedrina può anche causare sia vasocostrizione (recettori alfa-adrenergici) che vasodilatazione (recettori beta-2-adrenergici) in periferia. Si verifica una vasocostrizione delle arteriole mucocutanee e viscerali e una dilatazione delle arterie dei muscoli scheletrici.
L'efedrina causa vasocostrizione dei vasi di resistenza e capacità.
Quando l'ipotensione arteriosa materna (anestesia spinale) si verifica in ostetricia, la somministrazione di efedrina non solo corregge la pressione arteriosa, ma migliora anche il flusso sanguigno uterino. Studi sperimentali hanno dimostrato che ipossia, ipercapnia, acidosi e bradicardia possono essere corretti nel feto.
Alle dosi terapeutiche, l'efedrina rilassa in particolare i muscoli bronchiali lisci. La costrizione bronchiale può essere corretta con l'efedrina, con conseguente normalizzazione dello scambio di gas.
Efficacia clinica
Non ci sono dati disponibili.
Farmacocinetica
Assorbimento
L'efedrina viene assorbita rapidamente e completamente dopo la somministrazione intramuscolare e sottocutanea.
Gli effetti dell'efedrina compaiono entro pochi minuti dalla somministrazione endovenosa.
Gli effetti pressori e cardiaci persistono per circa un'ora dopo la somministrazione endovenosa e intramuscolare rispettivamente di 10-25 mg e 25-50 mg di efedrina.
Distribuzione
Le concentrazioni plasmatiche terapeutiche variano da 20 a 80 ng/ml o più. L'efedrina attraversa la barriera placentare e arriva nel latte materno.
Metabolismo
Piccole quantità di efedrina subiscono una lenta degradazione metabolica nel fegato per deaminazione ossidativa, dimetilazione, idrossilazione aromatica e coniugazione. I metaboliti identificati sono la p-idrossiefedrina, la p-idrossinorefedrina, la norefedrina e i loro coniugati.
Eliminazione
L'efedrina e i suoi metaboliti vengono escreti per via renale. La maggior parte viene eliminata senza modifiche e la velocità di escrezione dell'efedrina e dei suoi metaboliti dipende dal pH urinario.
In uno studio, l'87-99% di una singola dose di 25 mg di cloruro di efedrina amministrata per via endovenosa è stato eliminato sotto forma di efedrina invariata. Una frazione del 3-7% è stata eliminata a pH 5 entro 24 ore sotto forma di norefedrina per via renale. A pH 8, l'11-24% e il 22-35% sono stati escreti dopo somministrazione orale sotto forma rispettivamente di norefedrina ed efedrina.
L'emivita plasmatica, che dipende dal pH urinario, è compreso tra 3 (pH 5) e 6 (pH 6.3). L'eliminazione aumenta se il pH urinario è acido.
La clearance renale è di 230-660 ml/min.
Cinetica di gruppi di pazienti speciali
Non ci sono dati disponibili.
Dati preclinici
Non sono disponibili dati preclinici sull'uso del preparato.
Altre indicazioni
Incompatibilità
Le siringhe preriempite sono pronte per l'uso e non devono essere mischiate con altri medicinali.
Stabilità
Il medicinale non deve essere utilizzato oltre la data indicata dopo la dicitura «EXP» sulla confezione.
La preparazione non contiene conservanti. Per ragioni microbiologiche, il preparato pronto all'uso deve essere utilizzato immediatamente dopo l'apertura del blister. L'eventuale quantità restante nella siringa preriempita deve essere eliminata.
Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento
Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C) e fuori dalla portata dei bambini.
Tenere il blister nella confezione originale, al riparo dalla luce.
Indicazioni per la manipolazione
La siringa preriempita è monouso, per il singolo paziente.
Il contenuto di un blister chiuso e intatto è sterile e non deve essere aperto prima dell'uso.
La superficie esterna della siringa è sterile fino all'apertura del blister. Controllare l'integrità del blister prima dell'uso.
- 1) Rimuovere la siringa preriempita dal blister sterile.
- 2) Spingere lo stantuffo per togliere la guarnizione.
- 3) Girare il tappo protettivo per rompere il sigillo di protezione.
- 4) Controllare che il sigillo di protezione della siringa sia stato completamente rimosso.
- 5) Purificare l'aria spingendo leggermente sullo stantuffo.
- 6) Collegare la siringa alla via di accesso i.v. Spingere lentamente lo stantuffo per iniettare il volume desiderato.
Numero dell'omologazione
65282 (Swissmedic).
Confezioni
Ephedrin Aguettant, siringa preriempita 10 ml: 1 (B)
Ephedrin Aguettant, siringa preriempita 10 ml: 5 (B)
Ephedrin Aguettant, siringa preriempita 10 ml: 10 (B)
Titolare dell’omologazione
Aguettant Suisse SA, Thônex.
Stato dell'informazione
Novembre 2020.