DROPA pastiglie bronchiali con codeina, pastiglie gommose – informazione professionale

Composizione

Principi attivi

Codeini phosphas hemihydricus.

Sostanze ausiliarie

Arom.: Eucalypti aetheroleum, balsami tolutani sirupus, anisi stallati aetherolum, levomentholum, anisi aetheroleum, liquiritiae succus, sorbitolum, aspartamum, acesulfamum K, color.: E 150, conserv.: E202, E219, excipiens pro pastillo.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

1 pastiglia gommosa contiene: 3 mg codeina fosfato emiidrato.

Indicazioni/possibilità d’impiego

Tosse stizzosa nelle malattie da raffreddamento.

Posologia/impiego

Adulti e adolescenti sopra i 12 anni: lasciar sciogliere in bocca 1-2 pastiglie ogni 1-2 ore; tuttavia, non superare le 12 pastiglie al giorno.

Controindicazioni

• Condizioni patologiche in cui si deve evitare una depressione del centro respiratorio, come p.es. insufficienza respiratoria o attacco d’asma acuto, come pure in caso di dipendenza dagli oppioidi.
• Dopo interventi di chirurgia viscerale
• In presenza di diverticolite
• In caso di ostruzione di cardias, piloro o duodeno
• In caso di contestuale impiego di MAO-inibitori
• Nelle donne incinte o che allattano
• In presenza di intolleranza al fruttosio, p.es. in caso di deficit ereditario di fruttosio 1,6-difosfatasi, in quanto dalla degradazione metabolica del dolcificante sorbitolo contenuto in questo preparato si ottiene il fruttosio.
• In caso di ipersensibilità nota a uno dei componenti
• Nei bambini di età inferiore a 12 anni
• In pazienti noti come metabolizzatori ultrarapidi di CYP2D6

w La codeina viene trasformata nel metabolita attivo morfina dagli isoenzimi epatici CYP2D6, di cui esistono alcuni polimorfismi genetici. Pazienti con fenotipo di «metabolizzatore ultrarapido di CYP2D6» presentano un’attività elevata di CYP2D6, motivo per cui anche da dosi minime possono derivare livelli sierici tossici di morfina. I «metabolizzatori ultrarapidi» possono presentare sintomi di sovradosaggio, come capogiro, sedazione profonda, respiro affannoso, nausea e vomito, fino all’arresto cardiorespiratorio.

w Nelle madri che allattano e che sono «metabolizzatrici ultrarapide di CY2D6» in terapia con codeina vi è il rischio di sovradosaggio e morte del neonato a causa di una elevata concentrazione sierica di morfina. In presenza di segni di tossicità da oppioidi è di enorme importanza istituire un monitoraggio stretto dei pazienti.

Avvertenze e misure precauzionali

Non assumere più di 12 pastiglie al giorno. In pazienti con asma bronchiale, in particolare con l’assunzione di dosi elevate, vi è il rischio di broncospasmo.

Disturbi della funzionalità epatica e renale possono portare a valori ematici elevati di codeina.

Il consumo contestuale di alcolici può causare una maggiore compromissione della capacità di reazione.

DROPA pastiglie bronchiali con codeina contengono una fonte di fenilalanina.

Dipendenza da farmaco e potenziale abuso

Con l’uso ripetuto di oppioidi è possibile sviluppare tolleranza agli stessi e dipendenza fisica e/o psichica. Con l’impiego di oppioidi può insorgere una dipendenza iatrogena. Come con altri oppioidi, ci può essere un abuso anche di DROPA pastiglie bronchiali con codeina e tutti i pazienti che ricevono oppioidi devono essere monitorati per sintomi di abuso e dipendenza. Ciononostante anche i pazienti a rischio elevato di abuso di oppioidi possono essere trattati in modo adeguato con oppioidi. Tali pazienti devono tuttavia essere sottoposti a un ulteriore controllo per segni di uso improprio, abuso o dipendenza. L’uso ripetuto di DROPA pastiglie bronchiali con codeina può portare a un disturbo da consumo di oppioidi. L’abuso o l’impiego erroneo volontario di DROPA pastiglie bronchiali con codeina può causare sovradosaggio e/o la morte. Il rischio di sviluppare un disturbo da abuso di oppioidi è maggiore in pazienti con disturbi di abuso di sostanze (compreso l’abuso di alcolici) nell’anamnesi personale o familiare (genitori o fratelli e sorelle), nei fumatori o in pazienti con anamnesi di altre patologie psichiche (p.es. depressione maggiore, disturbi d’ansia e disturbi della personalità). I pazienti devono essere monitorati per l’insorgenza di segni di comportamenti di dipendenza (drug-seeking behaviour) (p.es. richiesta anticipata di rinnovo di prescrizione). Tale monitoraggio comprende anche la verifica dell’assunzione contemporanea di oppioidi e medicamenti psicoattivi (come le benzodiazepine). In pazienti con segni e sintomi di disturbo da abuso di oppioidi si dovrebbe prendere in considerazione un eventuale consulto con uno specialista delle dipendenze.

Depressione respiratoria

Non raccomandato in giovani tra i 12 e i 18 anni con funzione respiratoria limitata, dato che possono insorgere sintomi di sovradosaggio di oppioidi. Se ciononostante si somministrano DROPA pastiglie bronchiali con codeina, bisogna prestare particolare attenzione a sintomi di depressione respiratoria.

Come con tutti gli oppioidi vi è il rischio di depressione respiratoria clinicamente rilevante in relazione all’impiego di DROPA pastiglie bronchiali con codeina. Se la depressione respiratoria non viene riconosciuta e trattata immediatamente, può portare ad arresto respiratorio e morte. A seconda della condizione clinica del paziente, il trattamento della depressione respiratoria comprende il monitoraggio stretto, misure di supporto e la somministrazione di antagonisti degli oppioidi. Anche se la depressione respiratoria grave, potenzialmente fatale o fatale può verificarsi in qualsiasi momento della terapia, il rischio è massimo all’inizio della terapia o dopo un aumento della dose.

Disturbi respiratori del sonno

Gli oppioidi possono causare disturbi respiratori del sonno comprese l’apnea centrale del sonno (ACS) e l’ipossia notturna. L’impiego di oppioidi si accompagna a un aumento dose-dipendente del rischio di apnea centrale del sonno. In pazienti con apnea centrale del sonno si deve prendere in considerazione una riduzione della dose complessiva di oppioidi.

Uso contestuale di depressori del sistema nervoso centrale

L’uso contestuale di oppioidi e benzodiazepine o altri depressori del sistema nervoso centrale può portare a un potenziamento dell’effetto di sedazione e della depressione respiratoria, al coma e alla morte. A causa di questi rischi, oppioidi e benzodiazepine o altri depressori del sistema nervoso centrale possono essere somministrati insieme solo a pazienti per i quali non esistono opzioni di trattamento alternative. Se si decide di prescrivere DROPA pastiglie bronchiali con codeina insieme a benzodiazepine o altri depressori del sistema nervoso centrale, bisognerà scegliere la dose minima efficace dei due medicamenti e la durata minima del trattamento contestuale. I pazienti devono essere strettamente monitorati per segni e sintomi di depressione respiratoria e sedazione. (v. rubrica «Interazioni»)

Esposizione accidentale

I pazienti e i loro caregiver devono essere informati che DROPA pastiglie bronchiali con codeina contengono un principio attivo in quantità che può essere mortale, in particolare per i bambini. I pazienti e i loro caregiver devono essere avvisati di conservare i blister con le pastiglie fuori dalla portata dei bambini e di smaltire i blister inutilizzati o utilizzati parzialmente secondo le disposizioni del caso.

Insufficienza surrenalica

Gli oppioidi possono causare un’insufficienza surrenalica reversibile che richiede monitoraggio e una terapia sostitutiva con glucocorticoidi. I sintomi dell’insufficienza surrenalica possono essere, tra gli altri, i seguenti: nausea, vomito, inappetenza, stanchezza, debolezza, capogiro o ipotensione arteriosa.

Diminuzione degli ormoni sessuali e aumento della prolattina

L’impiego a lungo termine di oppioidi può accompagnarsi a una riduzione dei livelli degli ormoni sessuali e a un aumento del livello della prolattina. I sintomi comprendono calo della libido, impotenza o amenorrea.

Spasmo dello sfintere di Oddi/pancreatite

Gli oppioidi possono causare disfunzione e spasmo dello sfintere di Oddi, causando un aumento della pressione endobiliare e un aumento del rischio di sintomi delle vie biliari e di pancreatite.

Interazioni

Con la contemporanea assunzione di analgesici (p.es. acido acetilsalicilico o paracetamolo) l’azione analgesica di queste sostanze può potenziarsi reciprocamente.

I medicamenti che influiscono sul metabolismo epatico, in particolare gli inibitori di CYP2D6, possono causare un aumento dei livelli ematici di codeina.

Non somministrare insieme a espettoranti, in quanto la maggior produzione di muco non può essere eliminata con la tosse a causa dell’azione antitussiva della codeina.

La cosomministrazione di altri medicamenti che influiscono sul SNC, come altri oppioidi, sedativi come le benzodiazepine o gli ipnotici, anestetici generali, fenotiazine, tranquillanti, miorilassanti della muscolatura scheletrica, antistaminici con effetto sedativo, gabapentinoidi (gabapentin e pregabalin) e alcool, possono produrre un effetto depressivo addizionale che, a sua volta, può evolvere in depressione respiratoria, ipotonia, maggiore sedazione o coma e talvolta morte (v. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).

La sindrome serotoninergica può verificarsi se si somministrano contemporaneamente oppioidi e inibitori della monoaminossidasi (MAO-inibitori) e principi attivi serotoninergici come gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), gli inibitori della ricaptazione di serotonina-norepinefrina (SNRI) e gli antidepressivi triciclici (TCA). Fra i sintomi della sindrome serotoninergica possono esserci alterazioni dello stato di coscienza, instabilità autonomica, anomalie neuromuscolari e/o sintomi gastrointestinali. Pertanto, DROPA pastiglie bronchiali con codeina possono essere assunte solo due settimane dopo la fine della terapia con MAO-inibitori.

Gravidanza, allattamento

Gravidanza:

Non sono disponibili dati clinici sull’uso di DROPA pastiglie bronchiali con codeina in gravidanza.

Da studi su animali sono emerse indicazioni di teratogenicità della codeina. Nell’uomo si è constatata una correlazione tra malformazioni del tratto respiratorio e l’impiego di codeina nei primi tre mesi di gravidanza. L’uso prolungato di oppioidi in gravidanza può causare una sindrome da astinenza da oppioidi neonatale che può risultare fatale, se non viene riconosciuta e trattata tempestivamente. La terapia deve seguire protocolli sviluppati da neonatologi esperti. Se è necessario l’impiego di oppioidi in gravidanza per un periodo di tempo prolungato, segnali alla paziente il rischio di sindrome da astinenza da oppioidi neonatale e si assicuri che sia disponibile un trattamento adeguato. Con l’uso di oppioidi prima del parto è ipotizzabile anche una possibile depressione respiratoria. Per i motivi indicati DROPA pastiglie bronchiali con codeina sono controindicate in gravidanza.

Allattamento:

Poiché i principi attivi del preparato possono passare al latte materno e dato che non si possono escludere effetti morfino-simili nel lattante, DROPA pastiglie bronchiali con codeina non dev’essere impiegato durante l’allattamento (v. Controindicazioni).

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull’impiego di macchine

DROPA pastiglie bronchiali con codeina può compromettere la capacità di reazione, la capacità di utilizzare macchine e la capacità di guidare veicoli. Ciò si applica in misura ancora maggiore in caso di contestuale consumo di alcolici.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati sono classificati in base alla seguente convenzione: «Molto comune» (≥1/10), «comune» ≥1/100, <1/10), «non comune» (≥1/1000, <1/100), «raro» (≥1/10'000, <1/1000), «molto raro» (<1/10'000).

Disturbi psichiatrici

Frequenza sconosciuta: dipendenza.

Patologie del sistema nervoso

Comune: lieve sonnolenza, mal di testa.

Raro: euforia, disturbi del sonno.

Patologie gastrointestinali

Comune: stipsi, nausea, disturbi epigastrici, vomito (specie all’inizio del trattamento).

Non comune: secchezza delle fauci, disturbi della deglutizione, aumento del tono dei dotti biliari e degli sfinteri di uscita dello stomaco.

Frequenza sconosciuta: pancreatite.

Patologie epatiche e biliari

Frequenza sconosciuta: spasmo dello sfintere di Oddi.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Raro: eritema, prurito.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Non comune: respiro affannoso.

Frequenza sconosciuta: depressione respiratoria, sindrome dell’apnea centrale del sonno.

Disturbi del sistema immunitario

Molto raro: gravi reazioni allergiche generalizzate con rilascio di quantità significative di istamina, possibile comparsa di ipotonia, vasodilatazione cutanea, eritema, orticaria e broncospasmo.

A dosi elevate o in pazienti particolarmente sensibili possono inoltre verificarsi: depressione respiratoria, miosi e disturbi visivi, ridotta secrezione di sudore, bradicardia; in caso di trattamento prolungato, anche dipendenza con fenomeni di astinenza alla sospensione.

A dosi elevate DROPA pastiglie bronchiali con codeina, a causa della presenza del dolcificante sorbitolo, può causare meteorismo o lieve diarrea che tuttavia scompaiono riducendo la dose.

Posologia eccessiva

Segni di sovradosaggio sono depressione del SNC con sonnolenza, atassia, miosi, nausea, vomito e depressione respiratoria.

Trattamento: tenere sveglio il paziente, ordini di respirazione, aiuto alla respirazione. In caso di depressione respiratoria si può eventualmente somministrare un antagonista degli oppioidi.

In caso di sovradosaggio di oppioidi è stata osservata leucoencefalopatia tossica.

Proprietà/effetti

Codice ATC

R05DA04

Meccanismo d’azione

Il principio attivo codeina è un alcaloide dell’oppio. Come agonista puro della morfina innalza la soglia di stimolo del centro della tosse, attenuando così lo stimolo della tosse e riducendo la frequenza della tosse.

Farmacodinamica

Non ci sono dati disponibili.

Efficacia clinica

Non ci sono dati disponibili.

Farmacocinetica

Assorbimento

Non ci sono dati disponibili per DROPA pastiglie bronchiali con codeina.

Codeina: Dopo somministrazione orale la biodisponibilità è di ca. il 50%. I picchi della concentrazione plasmatica si raggiungono dopo ca. 1 ora.

Distribuzione

La codeina si lega per il 30% alle proteine plasmatiche e ha un’emivita plasmatica di 3-4 ore.

Metabolismo

Nel fegato la codeina viene metabolizzata per O-demetilazione in morfina (ca.10%) e per N-demetilazione in norcodeina.

Eliminazione

Sia la sostanza medicamentosa immodificata che i suoi metaboliti vengono escreti prevalentemente attraverso i reni sotto forma di glucuronidi e solfati.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

In pazienti con epatopatia acuta e in persone con deficit di CYP2D6 il metabolismo della codeina è fortemente rallentato per cui vi è rischio di accumulo. In pazienti con insufficienza renale l’eliminazione della codeina è rallentata.

Dati preclinici

Non ci sono dati disponibili per DROPA pastiglie bronchiali con codeina.

Studi in vitro e in vivo con la codeina non hanno prodotto evidenze di potenziale mutagenicità e studi a lungo termine su ratti e topi non hanno evidenziato nessun potenziale oncogeno. Gli studi animali hanno tuttavia indicato una potenziale teratogenicità. Studi sull’uomo indicano che, con l’uso ripetuto di codeina nell’ultimo trimestre di gravidanza, i neonati possono presentare sintomi di astinenza.

Altre indicazioni

Stabilità

DROPA pastiglie bronchiali con codeina non dev’essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l’immagazzinamento

Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C).

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Numero dell’omologazione

66837 (Swissmedic)

Confezioni

Confezioni da 24 pastiglie [B]

Titolare dell’omologazione

DR. BÄHLER DROPA AG, CH-8045 Zürich

Stato dell’informazione

Febbraio 2024