Informazione professionale - Diamox
Composizione
Principi attivi
Compresse: acetazolamidum.
Preparazione iniettabile: acetazolamidum (ut acetazolamidum natricum*)
Sostanze ausiliarie
Compresse: povidonum K 30, carboxymethylamylum natricum C (equivalente a un massimo di 0,75 mg di sodio per compressa), maydis amylum, calcii hydrogenophosphas dihydricus, magnesii stearas.
Preparazione iniettabile: natrii hydroxidum*, acidum hydrochloridum.
* equivalente a un massimo di 62,2 mg per fiala.
Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità
Preparazione iniettabile: polvere per soluzione iniettabile/per infusione
1 fiala con polvere (= praeparatio cryodessicata) contiene: acetazolamidum 500 mg ut acetazolamidum natricum (pH 9,2); per uso endovenoso e intramuscolare.
Compresse:
1 compressa contiene: acetazolamidum 250 mg.
Indicazioni/possibilità d’impiego
Glaucoma, edemi di varia origine, insufficienza respiratoria con acidosi respiratoria, epilessia, edema cerebrale, pancreatite, fistole pancreatiche, prevenzione della malattia da altitudine.
Posologia/impiego
Glaucoma:
Adulti:
Nelle forme acute, ½-2 fiale o 1-4 compresse (250-1000 mg) nelle 24 ore, a seconda dei casi in dosi frazionate, ad es. ½ fiala o 1 compressa ogni 4 ore o 2 volte al giorno. Eventualmente, si può anche somministrare inizialmente 1 fiala o 2 compresse (500 mg) e ogni 4 ore ¼-½ fiala.
Trattamento a lungo termine: ¼-1 fiala (125-500 mg) o ½-1 compressa (125-250 mg) al giorno.
Passare il più presto possibile alla terapia orale con Diamox compresse da 250 mg.
È opportuna un’associazione con miotici, poiché da un lato la secrezione di umore acqueo viene ridotta, dall’altro il deflusso viene aumentato.
Edemi:
Adulti:
Inizialmente, ogni giorno, al mattino, ½-¾ di fiala (5 mg/kg di peso corporeo) e.v. o 1-1½ compresse (5 mg/kg di peso corporeo) per 2-3 giorni, successivamente ½-¾ di fiala e.v. o 1-1½ compresse 2 volte alla settimana. L’aumento della dose non porta a un aumento, bensì eventualmente addirittura a una riduzione della diuresi, e contemporaneamente possono manifestarsi sonnolenza e/o parestesie. D’altro canto, in determinare situazioni, sono state somministrate dosi molto elevate di Diamox insieme ad altri diuretici per garantire la diuresi in caso di insufficienza totalmente refrattaria.
Insufficienza respiratoria con acidosi respiratoria:
Adulti: Somministrazione giornaliera continua di 1-1½ fiale o 2-3 compresse (500-750 mg) di Diamox per un periodo prolungato.
Epilessia:
Adulti: ½-2 fiale o 1-4 compresse (250-1000 mg) al giorno in dosi frazionate. L’inizio della terapia o il passaggio a Diamox deve essere effettuato in modo graduale. In combinazione con altri antiepilettici, la dose iniziale è di 250 mg al giorno. In caso di stato epilettico, 500 mg al giorno (2 volte ½ fiala) e.v.
Pancreatite acuta, fistole pancreatiche:
Adulti: 2-5 fiale (1000-2500 mg) al giorno per via e.v. lenta o tramite infusione a goccia continua.
Per la prevenzione della malattia da altitudine:
Adulti: 1 compressa (250 mg) 2 volte al giorno per almeno 4 giorni, iniziando 1 giorno prima dell’esposizione.
Uso della preparazione iniettabile:
Ciascuna fiala deve essere disciolta in almeno 5 ml di acqua bidistillata. Diamox parenterale viene somministrato preferibilmente per via endovenosa lenta o come infusione a goccia continua. Può essere somministrato anche per via intramuscolare ma, trattandosi di una soluzione alcalina, l’iniezione è dolorosa.
Uso delle compresse:
Per uso orale. Ai fini del dosaggio, le compresse possono essere divise in 2 metà.
Uso nei bambini e negli adolescenti
L’uso nei bambini e negli adolescenti finora non è stato esaminato.
Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o a una qualsiasi delle sostanze ausiliarie secondo la composizione. In caso di livelli ridotti di sodio e/o potassio, gravi malattie o disfunzioni renali o epatiche (cirrosi inclusa, perché potrebbe aumentare il rischio di encefalopatia epatica), insufficienza corticosurrenalica e acidosi ipercloremica, l’uso di Diamox è controindicato.
Il trattamento a lungo termine con Diamox è controindicato nei pazienti con glaucoma ad angolo chiuso cronico non congestizio, perché un peggioramento del glaucoma può essere mascherato dalla pressione intraoculare ridotta.
L’uso di Diamox è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota alle sulfonamidi o ai derivati sulfonamidici, al principio attivo o a una qualsiasi delle sostanze ausiliarie secondo la composizione.
Avvertenze e misure precauzionali
Durante la terapia a lungo termine con Diamox, si raccomandano speciali misure precauzionali. Il paziente deve essere avvertito di segnalare subito la comparsa di un’eruzione cutanea. Il monitoraggio della conta delle cellule ematiche e degli elettroliti è raccomandato prima dell’inizio del trattamento e successivamente a intervalli regolari.
Una dose superiore non porta a un aumento della diuresi, ma può portare a una maggiore comparsa di sonnolenza e/o parestesie.
Reazioni tossiche cutanee
In casi rari, a causa di reazioni gravi alle sulfonamidi (acetazolamide inclusa), si sono verificati decessi, ad esempio a causa di sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, necrosi epatica fulminante, agranulocitosi, anemia aplastica, altre discrasie ematiche e anafilassi. In caso di riduzione marcata della produzione di globuli rossi o di comparsa di reazioni tossiche cutanee, il trattamento con Diamox deve essere interrotto immediatamente.
Le reazioni di ipersensibilità possono ripresentarsi se si riutilizza una sulfonamide o un derivato sulfonamidico, indipendentemente dalla modalità di somministrazione. In caso di reazioni di ipersensibilità o di altre reazioni gravi, il trattamento con Diamox deve essere interrotto.
La comparsa di un eritema generalizzato febbrile accompagnato da pustole al momento dell’avvio della terapia può essere il sintomo di una pustolosi esantematica acuta generalizzata (AGEP) (cfr. rubrica «Effetti indesiderati»). Nel caso in cui venga diagnosticata la AGEP, il trattamento con acetazolamide deve essere interrotto. Qualsiasi successiva somministrazione di acetazolamide è controindicata.
Disturbi dell’equilibrio elettrolitico
Il trattamento con acetazolamide può provocare disturbi dell’equilibrio elettrolitico e acido-base, quali iponatriemia e ipokaliemia, oltre che acidosi metabolica.
Si raccomanda particolare cautela nei pazienti con disturbi o predisposizione ai disturbi dell’equilibrio elettrolitico o acido-base, ad es. nei pazienti con compromissione renale (in particolare nei pazienti anziani), nei pazienti con ostruzione polmonare ed enfisema (a causa di una ridotta ventilazione alveolare) e nei pazienti con diabete mellito.
Durante la terapia a lungo termine con Diamox deve essere assicurato un apporto adeguato di potassio. A questo scopo sono indicate misure dietetiche (verdura, frutta, in particolare albicocche secche) o la somministrazione di preparati a base di potassio.
Intolleranza al glucosio
Durante il trattamento con acetazolamide sono stati descritti sia aumenti che diminuzioni della glicemia. Questo aspetto deve essere tenuto in considerazione nei pazienti con ridotta tolleranza al glucosio o diabete mellito.
Anamnesi di nefrolitiasi
Nei pazienti con anamnesi di nefrolitiasi, il beneficio deve essere valutato rispetto al rischio di nuova formazione di calcoli renali.
Edema polmonare non cardiogeno
Dopo l’assunzione di acetazolamide, anche dopo una dose singola, sono stati segnalati casi gravi di edema polmonare non cardiogeno (cfr. rubrica «Effetti indesiderati»). L’edema polmonare non cardiogeno si sviluppava solitamente nei minuti o nelle ore successive all’assunzione di acetazolamide. I sintomi comprendevano dispnea, ipossia e insufficienza respiratoria. In caso di sospetto edema polmonare non cardiogeno, l’acetazolamide deve essere interrotta e si deve avviare un trattamento di supporto. L’acetazolamide non deve essere usata nei pazienti che in precedenza hanno sviluppato un edema polmonare non cardiogeno dopo la somministrazione di acetazolamide.
Gotta
Nei pazienti con gotta è richiesta cautela (si può osservare un aumento dei livelli di acido urico, in particolare in caso di associazione con tiazidici durante il trattamento con inibitori dell’anidrasi carbonica).
Ideazione suicidaria
Nei pazienti trattati con antiepilettici nelle loro diverse indicazioni sono stati osservati ideazione e comportamenti suicidari. Una meta-analisi relativa a studi randomizzati, controllati verso placebo, condotti con antiepilettici, ha mostrato un lieve aumento del rischio di ideazione e comportamenti suicidari. Il meccanismo di tale effetto non è noto e i dati disponibili non escludono la possibilità di un aumentato rischio con acetazolamide. Pertanto, i pazienti devono essere monitorati in merito a ideazione e comportamenti suicidari e si deve prendere in considerazione un trattamento appropriato. I pazienti (e coloro che li assistono) devono consultare il medico qualora emergano segni di ideazione e comportamenti suicidari.
Versamento coroideale/distacco della coroide
Dopo l’uso di acetazolamide sono stati segnalati casi di versamento coroideale/distacco della coroide. I sintomi comprendono l’insorgenza acuta di una riduzione dell’acuità visiva o dolore oculare e si verificano in genere entro poche ore dall’inizio del trattamento con acetazolamide. In caso di sospetto versamento coroideale/distacco della coroide, la somministrazione di acetazolamide deve essere interrotta il più presto possibile.
Somministrazione endovenosa
Il pH dell’acetazolamide parenterale è di 9,2. Nella somministrazione endovenosa di preparati basici è richiesta cautela per prevenire uno stravaso e la possibile comparsa di necrosi cutanee.
Bambini e adolescenti
L’uso nei bambini e negli adolescenti finora non è stato esaminato.
Diamox compresse:
Questo medicamento contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa, cioè è essenzialmente «senza sodio».
Diamox polvere per soluzione iniettabile/per infusione
Questo medicamento contiene al massimo 62,2 mg di sodio per fiala, equivalente al 3,1% dell’assunzione massima giornaliera raccomandata dall’OMS che corrisponde a 2 g di sodio per un adulto.
Interazioni
L’effetto dell’acetazolamide viene potenziato da probenecid e sulfinpirazone. A sua volta, potenzia l’effetto delle sulfoniluree, degli anticoagulanti orali e dei barbiturici e la tossicità del metotrexato.
L’uso concomitante di acetazolamide e acido acetilsalicilico a dosi elevate può portare a una grave acidosi metabolica e a un aumento della tossicità a carico del SNC.
L’acetazolamide è un diuretico con effetto caliuretico; pertanto, è richiesta cautela se viene utilizzata in pazienti che sono già in trattamento con diuretici (ad es. furosemide o idroclorotiazide), perché il rischio di anomalie elettrolitiche e disidratazione potrebbe aumentare.
A causa dell’effetto caliuretico, è richiesta cautela se l’acetazolamide viene utilizzata in pazienti in trattamento con digossina a causa di fibrillazione atriale o cardiomiopatia, perché l’ipokaliemia aumenta il rischio di bradicardia giunzionale o di altre forme di tossicità da digossina.
L’uso concomitante di droperidolo e diuretici caliuretici aumenta il rischio di prolungamento dell’intervallo QT e successive aritmie.
In caso di somministrazione concomitante, l’acetazolamide altera il metabolismo della fenitoina. Di conseguenza, le concentrazioni sieriche di fenitoina aumentano.
In alcuni pazienti che assumevano acetazolamide in combinazione con altri antiepilettici è stata osservata una grave osteomalacia.
In caso di uso concomitante con acetazolamide sono stati segnalati singoli casi di livelli sierici ridotti di primidone e livelli sierici aumentati di carbamazepina.
A causa dei possibili effetti additivi con altri inibitori dell’anidrasi carbonica, l'uso concomitante non è raccomandato.
In pazienti trattati con acetazolamide sono state descritte alterazioni della glicemia.
Tramite l’alcalinizzazione delle urine nei tubuli, l’acetazolamide riduce l’escrezione urinaria di amfetamine e chinidina (non omologata in Svizzera) e può quindi aumentare l’entità e la durata dell’effetto delle amfetamine e l’effetto della chinidina.
Con esametilentetramina sussiste il rischio di formazione di agglomerati nelle urine.
L’acetazolamide favorisce l’escrezione del litio. L’effetto dei preparati a base di litio può essere ridotto.
In caso di somministrazione concomitante, l’acetazolamide può aumentare i livelli ematici di ciclosporina. Se l’acetazolamide viene utilizzata in pazienti trattati con ciclosporina, si raccomanda cautela.
Gravidanza, allattamento
Gravidanza
Negli studi sugli animali sono stati osservati effetti teratogeni ed embriotossici (cfr. «Dati preclinici»).
Non sono disponibili studi controllati in donne in gravidanza. Pertanto, Diamox non deve essere usato durante la gravidanza, in particolare nel 1o trimestre, a meno che non sia assolutamente necessario.
Allattamento
L’acetazolamide passa nel latte materno. Un rischio per il neonato non può essere escluso; pertanto, è necessario effettuare un’attenta valutazione del rapporto beneficio-rischio ed eventualmente interrompere l’allattamento.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’impiego di macchine
Alcuni effetti indesiderati dell’acetazolamide, quali ipotensione, sonnolenza, stanchezza e miopia, possono avere effetti sulla capacità di utilizzare macchine e sulla capacità di guidare veicoli.
Effetti indesiderati
Soprattutto all’inizio della terapia con acetazolamide si osservano comunemente parestesie e lievi disturbi gastrointestinali. A causa della diuresi possono comparire stanchezza, capogiro e cefalea. Tuttavia, questi effetti indesiderati regrediscono nella maggior parte dei casi dopo diversi giorni di trattamento.
Soprattutto in caso di terapia a lungo termine, possono comparire disturbi dell’equilibrio elettrolitico con tensione muscolare o crampi ai polpacci. Non comunemente si osserva la comparsa di acidosi metabolica e conseguente ipercalciuria con formazione di calcoli renali. L’acidosi metabolica può essere trattata con la somministrazione di bicarbonato.
Dopo una terapia a lungo termine, l’acetazolamide può portare a osteomalacia. L’uso dell’acetazolamide nei bambini può portare a ritardo della crescita.
Molto raramente si osservano i tipici effetti indesiderati delle sulfonamidi, quali esantema, reazioni anafilattiche, febbre, alterazioni dell’emocromo, disturbi della funzionalità epatica o ittero colestatico. Se compaiono reazioni di questo tipo, il preparato va interrotto immediatamente e va avviata una terapia appropriata.
Nei pazienti con malattie cardiache o polmonari, Diamox può potenziare un’acidosi preesistente e quindi portare a un aumento dei disturbi respiratori.
Effetti indesiderati secondo la classificazione sistemica organica e la frequenza:
molto comune (≥1/10)
comune (≥1/100, <1/10)
non comune (≥1/1000, <1/100),
raro (≥1/10'000, <1/1000)
molto raro (<1/10’000)
frequenza non nota (la frequenza non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).
Patologie del sistema emolinfopoietico
Molto raro: anemia aplastica, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi.
Non nota: insufficienza del midollo osseo, pancitopenia.
Disturbi del sistema immunitario
Molto raro: reazioni anafilattiche.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Non comune: iperuricemia.
Non nota: soprattutto in caso di terapia a lungo termine, possono manifestarsi acidosi metabolica e disturbi dell’equilibrio elettrolitico (ipokaliemia e iponatriemia incluse). Possono comparire iperglicemia e ipoglicemia.
Sono stati osservati attacchi di gotta.
Disturbi psichiatrici
Non comune: depressione, confusione mentale, eccitazione.
Non nota: riduzione della libido.
Patologie del sistema nervoso
Comune: parestesie (inclusi intorpidimento e formicolio agli arti e al viso), capogiro e cefalea.
Non comune: dopo un trattamento prolungato sono state osservate atassia, paralisi flaccida e crisi convulsive.
Patologie dell'occhio
Non comune: pseudomiopia.
Non nota: versamento coroideale, distacco della coroide.
Patologie dell’orecchio e del labirinto
Non comune: disturbi dell’udito e ronzio nell’orecchio (tinnito).
Patologie vascolari
Non comune: ipotensione dovuta alla diuresi.
Molto raro: shock.
Non nota: rossore.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Non comune: nei pazienti con malattie cardiache o polmonari, aumento della dispnea.
Molto raro: edema polmonare non cardiogeno.
Patologie gastrointestinali
Comune: nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, melena, appetito ridotto o alterazioni del gusto.
Non comune: secchezza della bocca.
Patologie epatobiliari
Raro: epatite, ittero colestatico.
Molto raro: disturbi della funzionalità epatica, epatite fulminante.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Molto raro: esantema (inclusi eritema essudativo multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica), porpora trombocitopenica, fotosensibilità.
Non nota: orticaria, esantema (eruzione cutanea), pustolosi esantematica acuta generalizzata (AGEP).
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Non comune: in caso di terapia a lungo termine, tensione muscolare o spasmi muscolari, osteomalacia e ritardo della crescita nei bambini.
Patologie renali e urinarie
Non comune: pollachiuria dovuta alla diuresi. In caso di terapia a lungo termine, ipercalciuria con nefrolitiasi, cristalluria e insufficienza renale.
Molto raro: ematuria, glicosuria.
Non nota: colica renale e dell’uretere.
Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione
Comune: stanchezza, prestazioni ridotte.
Non comune: sete.
Non nota: febbre.
Dopo somministrazione parenterale di acetazolamide può comparire dolore nella sede di iniezione.
La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l’omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.
Posologia eccessiva
Non esiste un antidoto specifico per l’acetazolamide. In caso di sovradosaggio, il trattamento deve essere di supporto.
Ci si devono attendere squilibrio elettrolitico, sviluppo di uno stato acidosico ed effetti sul sistema nervoso centrale. Devono essere monitorati i livelli sierici degli elettroliti (in particolare del potassio) e il pH ematico, oltre ai parametri renali ed epatici.
Per riportare nella norma l’equilibrio elettrolitico e il pH, sono necessarie misure di supporto. Lo stato acidosico può in genere essere corretto con la somministrazione di bicarbonato.
Nonostante l’alta distribuzione intraeritrocitaria e l’elevato legame con le proteine plasmatiche, l’acetazolamide è dializzabile. Questo aspetto può essere particolarmente importante nel trattamento del sovradosaggio di acetazolamide in caso di insufficienza renale.
Proprietà/effetti
Codice ATC
S01EC01
Meccanismo d’azione
Cfr. la rubrica «Farmacodinamica».
Farmacodinamica
L’acetazolamide è un potente inibitore dell’enzima anidrasi carbonica. Pertanto, con la somministrazione di Diamox, la reazione CO2 + H2O = H+ + HCO3- subisce un rallentamento. Ne consegue un ridotto rilascio di ioni idrogeno nel lume dei tubuli renali e un riassorbimento tubulare ridotto di ioni bicarbonato e sodio. L’aumentata escrezione di ioni bicarbonato, sodio e potassio favorisce la diuresi.
Tramite questo effetto inibitorio, l’acetazolamide riduce la produzione di umore acqueo nell’occhio e quindi la pressione intraoculare. Per questo, Diamox viene utilizzato nel trattamento del glaucoma. In caso di insufficienza respiratoria con acidosi respiratoria, Diamox migliora la responsività del centro respiratorio grazie all’eliminazione del bicarbonato. Si osservano effetti positivi sull’edema cerebrale e su determinate forme di epilessia. Nel pancreas, diminuisce la secrezione.
Efficacia clinica
Nessun dato.
Farmacocinetica
Assorbimento
L’acetazolamide viene assorbita rapidamente e pressoché completamente nel tratto gastrointestinale.
Dopo somministrazione parenterale o orale, l’effetto inizia circa 1 ora dopo la somministrazione.
Distribuzione
Il 93% circa del principio attivo nel plasma è legato alle proteine. Tuttavia, il principio attivo si distribuisce rapidamente in altri tessuti, concentrandosi soprattutto negli eritrociti e nella corteccia renale, dove sono presenti concentrazioni elevate di anidrasi carbonica. L’acetazolamide non si accumula nei tessuti.
Metabolismo
Con le compresse si osservano concentrazioni sieriche massime di 26 µg/ml dopo 2 ore e concentrazioni sieriche minime di 13 µg/ml dopo 6 ore.
Dopo somministrazione multipla, entro 7 giorni si ottengono concentrazioni sieriche massime superiori a 10 µg/ml per 12 ore.
L’emivita sierica dell’acetazolamide è in media di 6,3 ore.
L’emivita di eliminazione plasmatica dopo somministrazione endovenosa di dosi di 5-20 mg/kg è di 95 minuti.
Eliminazione
Nelle prime 24 ore, il 70-100% dell’acetazolamide, in media il 90%, viene escreto in forma immodificata nelle urine.
Le urine alcaline favoriscono la clearance renale.
L’acetazolamide attraversa la barriera placentare in quantità non nota e passa nel latte materno.
Dati preclinici
Dopo somministrazione orale o parenterale di acetazolamide, sono stati osservati effetti teratogeni (malformazione degli arti) ed embriotossici in ratti, topi, criceti e conigli.
Il rilievo di questi risultati degli studi sugli animali per l’essere umano non è noto.
Altre indicazioni
Incompatibilità
Nessuna nota.
Influenza su metodi diagnostici
L’acetazolamide può aumentare i livelli dei cristalli nelle urine.
L’acetazolamide interferisce con la determinazione della teofillina con il metodo HPLC. Questo effetto dipende dal mezzo di estrazione utilizzato; altri metodi per la determinazione della teofillina non dovrebbero essere influenzati dall’acetazolamide.
Stabilità
Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.
Stabilità dopo apertura
Preparazione iniettabile:
Il prodotto non contiene conservanti. La stabilità chimico-fisica durante l’uso è stata dimostrata per 24 ore in frigorifero a una temperatura di 2-8 °C. Per ragioni microbiologiche, il preparato pronto all’uso deve essere utilizzato immediatamente dopo l’apertura. La quantità residua deve essere smaltita.
Indicazioni particolari concernenti l’immagazzinamento
Conservare a temperatura ambiente (15-25°C).
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Numero di omologazione
22002, 21191 (Swissmedic)
Confezioni
Diamox soluzione iniettabile: 1 fiala con polvere da 500 mg. (B)
Diamox compresse (con linea di frattura a croce) da 250 mg: 25 compresse. (B)
Titolare dell’omologazione
Advanz Pharma Specialty Medicine Switzerland GmbH, Zürich
Stato dell’informazione
Luglio 2026