Cloroprocaina HCI Sintetica 10 mg/ml – informazione professionale

Composizione

Principi attivi

Cloroprocaina cloridrato.

Sostanze ausiliarie

Cloruro di sodio, acido cloridrico, acqua per preparazioni iniettabili.

Questo medicamento contiene 14,2 mg di sodio per flaconcino.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

Soluzione iniettabile (per infiltrazione, per via perineurale) da 10 mg/ml di cloroprocaina cloridrato;

1 flaconcino da 5 ml contiene 50 mg di cloroprocaina cloridrato.

Indicazioni/possibilità d’impiego

Cloroprocaina HCl Sintetica 10mg/ml si usa per l’anestesia locale e il blocco dei nervi periferici. Cloroprocaina HCl Sintetica 10 mg/ml non deve essere usata per l’anestesia subaracnoidea (intratecale).

Posologia/impiego

Posologia abituale

Come avviene per qualsiasi anestetico locale, il dosaggio della cloroprocaina deve essere adattato a ciascun paziente, tenendo tuttavia conto delle raccomandazioni che seguono:

Anestesia locale e blocchi periferici

Blocco suborbitale: 1 ml (dose massima 10 mg).

Interventi al capo: 3-4 ml (dose massima 30-40 mg).

Blocco paracervicale: 3 ml per ciascun quadrante (dose massima fino a 120 mg).

Dosi massime raccomandate

Adulti

Senza aggiunta di adrenalina

Cloroprocaina HCl Sintetica 10 mg/ml 11 mg/kg di peso corporeo, dose massima fino a 800 mg.

Con aggiunta di adrenalina 1:200.000: 14 mg/kg di peso corporeo. Dose massima: fino a 1.000 mg.

Pediatria

Pur restando la dose dipendente da età e peso, nei bambini di età superiore ai 3 anni con sviluppo staturo-ponderale normale si raccomanda di non superare la dose massima di 11 mg/kg di peso corporeo.

Le concentrazioni da 5 mg/ml – 10 mg/ml sono raccomandate per l'anestesia locale (per infiltrazione). La concentrazione da 10 mg/ml è raccomandata per i blocchi dei nervi periferici (blocchi della conduzione).

Si può rivelare necessario miscelare Cloroprocaina HCl Sintetica 10 mg/ml con soluzioni sterili di NaCl allo 0,9% per ottenere concentrazioni più deboli.

Come principio di base, bisogna sempre utilizzare la concentrazione più bassa e il dosaggio più basso necessari a un’anestesia adeguata.

Controindicazioni

Ipersensibilità nota al principio attivo cloroprocaina e agli anestetici locali di tipo estere. Cloroprocaina HCl Sintetica 10 mg/ml non deve essere utilizzata per l’anestesia subaracnoidea (intratecale).

Cloroprocaina HCl Sintetica 10 mg/ml non deve essere utilizzata nei pazienti con ipersensibilità nota all'acido PABA (para-aminobenzoico). Come tutti gli altri anestetici locali, Cloroprocaina HCl Sintetica 10 mg/ml deve essere utilizzata con estrema prudenza nei pazienti affetti da patologia neurologica preesistente, cifoscoliosi, patologia degenerativa della colonna vertebrale, setticemia o ipertono grave. Dato che gli anestetici locali di tipo estere vengono metabolizzati dalle esterasi plasmatiche sintetizzate dal fegato, è necessario usare la cloroprocaina con prudenza nei pazienti affetti da patologie epatiche.

Come regola generale, le soluzioni di anestetico locale contenenti adrenalina non devono essere applicate per via endovenosa. L'aggiunta di adrenalina è inoltre controindicata in caso di:

• anestesia dei rami terminali, in particolare in caso di intervento a livello di dita, dita dei piedi, pene e punta del naso.
• Chirurgia oftalmica.
• Tachicardia parossistica o aritmia tachicardica assoluta.

È inoltre necessario evitare la somministrazioni di soluzioni contenenti adrenalina nei pazienti anziani e in caso di arteriosclerosi, ipertensione e diabete mellito.

Avvertenze e misure precauzionali

Rispettare le controindicazioni delle diverse tecniche di anestesia locoregionale:

• non iniettare in un territorio infetto.
• È necessario avere padronanza del trattamento specifico delle complicazioni.
• Medicamenti e strumenti di rianimazione devono essere mantenuti a portata di mano.
• L’iniezione deve essere fatta lentamente e dopo diverse aspirazioni su due piani (movimento dell’ago di 180°). È necessario procedere a un’aspirazione per ogni reiniezione in un catetere.
• Non lasciare la cannula immersa in una soluzione aperta. L’eventuale soluzione di Cloroprocaina HCl Sintetica 10 mg/ml rimanente deve essere gettata via.

Questo medicamento contiene 14,2 mg di sodio per flaconcino, cioè è essenzialmente «senza sodio».

Interazioni

Le soluzioni di anestetico locale con aggiunta di adrenalina/noradrenalina non devono essere usate nei pazienti in terapia con MAO-inibitori, antidepressivi triciclici, fenotiazine o butirrofenoni, perché ciò potrebbe provocare una grave ipotensione o ipertensione.

L’acido para-amino-benzoico, un metabolita della cloroprocaina, inibisce l'azione dei sulfamidici, pertanto in tal caso si deve rinunciare all’uso di Cloroprocaina HCl Sintetica 10 mg/ml.

L’uso concomitante di vasopressori (come trattamento dell’ipotensione durante la gravidanza) e di ergotamina od ossitocina può provocare una grave ipertensione persistente con ictus.

Gravidanza, allattamento

Gravidanza

Non sono disponibili studi nella donna o nell’animale. I rischi per l’essere umano non sono noti. Durante la gravidanza il medicamento deve essere somministrato unicamente se si ritiene assolutamente necessario.

Allattamento

Non si sa fino a che punto la cloroprocaina passi nel latte materno.

Per tale motivo, il medicamento non deve essere somministrato.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull’impiego di macchine

Chi conduce veicoli o impiega macchine dovrebbe tener conto del fatto che questo medicamento può provocare lievi disturbi della concentrazione e limitare le capacità di movimento.

Effetti indesiderati

La gamma di effetti indesiderati della cloroprocaina corrisponde a quella di tutta la classe degli anestetici locali.

Gli effetti secondari degli anestetici locali sono due, sono proporzionali alla dose e sono dovuti soprattutto a riassorbimento troppo rapido al sito di iniezione, sovradosaggio, ridotta tolleranza o iniezione intravasale accidentale. Un deficit di colinesterasi plasmatiche fa prevedere una ridotta tolleranza agli anestetici locali di tipo estere. In caso di intossicazione sistemica viene colpito soprattutto il sistema nervoso centrale e l’apparato cardiovascolare.

In modo indipendente dalle reazioni tossiche, al momento di un’anestesia peridurale con perforazione accidentale della dura madre e iniezione intratecale può presentarsi ipotensione, bradicardia e arresto respiratorio, segni di rachianestesia totale.

Qui di seguito vengono descritti gli effetti tossici sui diversi sistemi e apparati:

Frequenze: «molto comune» (≥1/10), «comune» (≥1/100, <1/10), «non comune» (≥1/1000, <1/100), «raro» (≥1/10.000, <1/1000), «molto raro» (<1/10.000).

Disturbi del sistema immunitario

Le reazioni allergiche sono rare, ma possono comparire nei pazienti ipersensibili ai gruppi estere. I sintomi tipici sono prurito, orticaria, angioedema, tachicardia, starnuti, nausea, vomito e ipotensione grave.

Patologie del sistema nervoso

La tossicità si manifesta sia con uno stato di eccitazione, sia di depressione del sistema nervoso centrale. Agitazione, ansia, disturbi dell’udito e della vista così come i tremori possono essere i prodromi di un’intossicazione grave seguita da convulsioni. L’eccitazione può mancare; in tal caso sonnolenza, perdita di coscienza e arresto respiratorio possono comparire senza prodromi.

Patologie cardiache / Patologie vascolari

Concentrazioni plasmatiche elevate a seguito di un sovradosaggio o un’iniezione intravascolare accidentale possono provocare calo pressorio, depressione miocardica, bradicardia, aritmia ventricolare fino all’arresto cardiaco.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l’omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Trattamento

L’intossicazione impone l’attuazione immediata delle misure che seguono: Interruzione immediata dell’iniezione di Cloroprocaina HCl Sintetica 10 mg/ml.

Assicurazione di una ventilazione sufficiente. Liberazione delle vie respiratorie, apporto di ossigeno, ventilazione artificiale, eventualmente intubazione endotracheale.

Trattamento delle convulsioni con iniezione endovenosa di circa 10 mg di diazepam, di un’altra benzodiazepina o di un barbiturico a breve durata d’azione (tiopentale 50-150 mg).

Respirazione artificiale con l’aiuto di maschera o intubazione endotracheale.

In caso di ipotensione, perfusione rapida di una soluzione di NaCl allo 0,9%, Ringer o succedaneo del plasma. Somministrare un vasopressore, preferibilmente efedrina a 10-50 mg per via e.v.; in caso di bradicardia, iniezione aggiuntiva di atropina 0,5-1 mg per via e.v.

Nei casi estremi, intraprendere tutte le misure di rianimazione cardiorespiratoria (respirazione artificiale, massaggio cardiaco). Sono stati riferiti casi di recupero anche a seguito di rianimazione prolungata.

Proprietà/effetti

Codice ATC

N01BA04

Meccanismo d'azione / Farmacodinamica

La cloroprocaina è un anestetico locale di tipo estere, caratterizzato da un tempo di latenza di 6-12 minuti e da una durata d’azione relativamente breve che, in funzione del modo di applicazione, può estendersi fino a 60 minuti. Il pH si situa tra 3.0 e 4.0.

Efficacia clinica

Nessun dato disponibile

Farmacocinetica

Assorbimento

Il tasso di assorbimento sistemico degli anestetici locali dipende dalla dose totale così come dalla concentrazione del medicamento applicato, dalla modalità di somministrazione, dalla vascolarizzazione al sito di iniezione e dalla presenza o assenza di adrenalina nella soluzione iniettabile. In generale, l'adrenalina riduce il tasso di assorbimento e la concentrazione plasmatica degli anestetici locali. La sua aggiunta a un anestetico locale viene effettuata a seconda della necessità al fine di prolungare la durata d’azione.

L’entrata in azione della cloroprocaina è rapida (generalmente nello spazio di 6-12 minuti). La durata dell’anestesia può estendersi fino a 60 minuti (in funzione della dose applicata e della modalità di somministrazione).

Aggiunta di adrenalina, fattori che influenzano il pH urinario, flusso ematico renale, via di somministrazione, presenza o meno di patologia epatica o renale, così come l’età del paziente possono modificare in modo significativo i diversi parametri farmacocinetici degli anestetici locali.

Distribuzione

Gli anestetici locali si distribuiscono in tutti i tessuti dell’organismo in funzione della via di somministrazione. Concentrazioni elevate si rilevano negli organi fortemente vascolarizzati come fegato, polmoni, cuore e cervello.

Metabolismo

La Cloroprocaina HCl viene metabolizzata molto rapidamente al sito di iniezione già dalle esterasi plasmatiche. Il risultato di tale idrolisi è la produzione di acido β-dietil-ammino-etanolico e di acido 2-cloro-4-amino-benzoico.

Eliminazione

L’eliminazione della cloroprocaina e dei suoi metaboliti avviene essenzialmente per via renale. L’emivita plasmatica (in vitro) della cloroprocaina nell’uomo adulto è di 21 ± 2 secondi, nella donna adulta è di 25 ± 1 secondi e nel neonato è di 43 ± 2 secondi. Nella donna sono state misurate emivite plasmatiche in vivo comprese tra 3,1 e 1,6 minuti.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Gravidanza: la cloroprocaina attraversa la barriera placentare per diffusione.

Dati preclinici

La cloroprocaina non è stata oggetto di nessuno studio preclinico a lungo termine per valutarne la cancerogenicità né di nessuno studio sulla riproduzione al fine di valutarne la mutagenicità o una qualsiasi influenza sulla fertilità.

Altre indicazioni

Incompatibilità

La Cloroprocaina HCl Sintetica 10 mg/ml è incompatibile con gli idrossidi alcalini e i loro carbonati, i saponi, i sali d’argento, lo iodio e gli ioduri.

Stabilità

Cloroprocaina HCl Sintetica 10 mg/ml non deve essere utilizzata oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Stabilità dopo l’apertura

Il preparato non contiene conservanti. Per ragioni microbiologiche, il preparato pronto all’uso deve essere utilizzato immediatamente dopo l’apertura.

Gettare la soluzione rimanente.

Indicazioni particolari concernenti l’immagazzinamento

Conservare nella confezione originaria, protetto dalla luce e a temperatura ambiente (15-25 °C). Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Indicazioni per la manipolazione

Le soluzioni di Cloroprocaina HCl Sintetica 10 mg/ml non dovranno essere risterilizzate in autoclave.

Numero dell’omologazione

56545 (Swissmedic).

Confezioni

Cloroprocaina HCl Sintetica 10 mg/ml Fiale 10 x 5 ml [B].

Titolare dell’omologazione

Sintetica SA, 6850 Mendrisio.

Stato dell’informazione

Agosto 2020