Informazione professionale - Benexol B12, compresse rivestite con film
Composizione
Principi attivi
Thiamini hydrochloridum (vitaminum B1), pyridoxini hydrochloridum (vitaminum B6) e cyanocobalaminum (vitaminum B12).
Sostanze ausiliarie
Amylum pregelificatum, silica colloidalis anhydrica, povidonum K90, mannitolum, magnesii stearas, acidi methacrylici et ethylis acrylatis polymerisatum, carmellosum natricum, macrogolum 6000, talcum, triacetinum.
Questo medicamento contiene 0,02 g di carboidrati digeribili per singola dose.
Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità
1 compressa rivestita con film contiene 250 mg di tiamina cloridrato (vitamina B1), 250 mg di piridossina cloridrato (vitamina B6) e 1 mg di cianocobalamina (vitamina B12).
Indicazioni/Possibilità d'impiego
Neurite e polineurite da carenza di tiamina, piridossina e cianocobalamina, da disfunzioni metaboliche (ad esempio, diabete) o in seguito a intossicazione da farmaci come isoniazide, penicillamina o altri principi attivi.
Come adiuvante in caso di nevralgia, sciatica, lombalgie, lombaggine, convulsioni da farmaci come semicarbazide, tiosemicarbazide o isoniazide e in caso di convulsioni dovute a carenza di piridossina.
Cardiomiopatia da carenza di tiamina (cuore da beriberi). Come coadiuvante nel vomito post-operatorio.
Come coadiuvante nella malattia da radiazioni.
Come coadiuvante nelle intossicazioni croniche di varia eziologia, in particolare nell'alcolismo.
Posologia/Impiego
Adulti: 1 compressa rivestita con film al giorno.
Le compresse vanno deglutite intere con del liquido.
Bambini e adolescenti
L'uso e la sicurezza di Benexol B12 nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 18 anni finora non sono stati esaminati.
Controindicazioni
Benexol B12 è controindicato nei pazienti e nelle pazienti
- con ipersensibilità nota al principio attivo o a una delle sostanze ausiliarie.
- nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 18 anni.
Avvertenze e misure precauzionali
Poiché la vitamina B12 può stimolare la crescita di tumori maligni, Benexol B12non deve essere somministrato a pazienti oncologici.
La vitamina B6 accelera la degradazione della levodopa terapeutica e ne riduce pertanto l'efficacia. I pazienti e le pazienti trattate con levodopa non devono pertanto assumere in concomitanza vitamina B6 in dosi diverse volte superiori al fabbisogno giornaliero di 2 mg. Questa interazione non si verifica con la somministrazione concomitante di un inibitore della decarbossilasi periferica o di una combinazione di levodopa e di un inibitore della decarbossilasi.
Questo medicamento contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa rivestita con film, cioè è essenzialmente «senza sodio».
Interazioni
Interazioni con i principi attivi
Vitamina B1 (tiamina)
I seguenti principi attivi inibiscono l'attività della vitamina B1:
- tiosemicarbazone
- 5-fluorouracile
Vitamina B6 (piridossina)
Diversi principi attivi interferiscono con la piridossina e possono determinare una riduzione dei livelli di piridossina:
- cicloserina
- idralazina
- isoniazide
- deossipiridossina
- D-penicillamina
- contraccettivi orali
- alcol
La piridossina cloridrato (vitamina B6) può ridurre l'efficacia dei seguenti medicamenti:
- L-dopa: la piridossina aumenta la metabolizzazione della levodopa, riducendo il suo effetto anti-Parkinson. Tuttavia, questa interazione non si verifica quando la carbidopa viene utilizzata in concomitanza con la levodopa
- altretamina
- fenobarbital
- fenitoina
amiodarone: la somministrazione concomitante con piridossina può peggiorare la fotosensibilità indotta dall'amiodarone.
Vitamina B12 (cianocobalamina)
Gli aminoglicosidi, gli antibiotici, gli antagonisti dei recettori dell'istamina (H2), la metformina e biguanidi simili, i contraccettivi orali, l'acido aminosalicilico e gli inibitori della pompa protonica possono ridurre l'assorbimento gastrointestinale della vitamina B12. Pertanto, nei pazienti che assumono tali preparati, il fabbisogno di vitamina B12 può risultare aumentato.
Il cloramfenicolo può ritardare o interrompere la risposta dei reticolociti alla vitamina B12. Pertanto occorre monitorare attentamente i valori ematici, se non è possibile evitare questa combinazione.
Interazioni con gli esami di laboratorio
Vitamina B1 (tiamina)
La tiamina può portare a risultati falsi positivi nella determinazione dell'urobilinogeno mediante test con reattivo di Ehrlich.
Dosi elevate di tiamina possono interferire con la determinazione spettrofotometrica delle concentrazioni sieriche di teofillina.
Vitamina B6 (piridossina)
Urobilinogeno: La piridossina può portare a risultati falsi positivi nel test spot con reattivo di Ehrlich.
Gravidanza, allattamento
Gravidanza
Benexol B12 può essere utilizzato in gravidanza, se clinicamente necessario. Non sono disponibili dati che indichino un effetto avverso sul feto alla dose raccomandata. Deve essere assunto solo sotto controllo medico per il trattamento o la prevenzione di una carenza di vitamina B. Non si deve superare la dose giornaliera raccomandata.
Allattamento
Benexol B12 può essere utilizzato durante l'allattamento, se clinicamente necessario. Non sono disponibili dati che indichino un effetto avverso sul lattante alla dose raccomandata. Deve essere assunto solo sotto controllo medico per il trattamento o la prevenzione di una carenza di vitamina B. Non si deve superare la dose giornaliera raccomandata.
Fertilità
Non ci sono evidenze di effetti avversi di Benexol B12 sulla riproduzione nell'uomo.
Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine
Benexol B12 non ha effetti sulla capacità di guidare veicoli o sulla capacità di utilizzare macchine.
Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati elencati fanno riferimento a segnalazioni spontanee, pertanto una classificazione in base alle categorie di frequenza secondo CIOMS III non è appropriata.
Disturbi del sistema immunitario
Reazioni allergiche e anafilattiche. Le reazioni di ipersensibilità includono sindrome asmatica, reazioni da lievi a moderate a carico della cute e/o delle vie aeree, del tratto gastrointestinale e del sistema cardiovascolare. I sintomi possono includere eruzione cutanea, orticaria, edemi, prurito, arrossamento cutaneo, edemi e angioedemi allergici, diarrea, dispnea, ipotensione e/o reazioni cardiorespiratorie.
Patologie del sistema nervoso
Neuropatie periferiche e polineuropatie. Paraestesie.
Patologie gastrointestinali
Diarrea, dispepsia, nausea, vomito, dolore gastrointestinale e addominale.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Reazioni di fotosensibilità, eruzione cutanea, eritema, prurito, orticaria e dermatite bollosa.
Patologie renali e urinarie
Odore urinario anormale.
La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.
Posologia eccessiva
I sintomi di una posologia eccessiva includono nausea, cefalea, parestesie, insonnia, valori enzimatici (AST) aumentati e diminuite concentrazioni di acido folico. Dosi elevate di cobalamina possono indurre acne. L'assunzione di dosi giornaliere eccessive di piridossina (500 mg o più per più di cinque mesi) può causare, in rari casi, neuropatie sensoriali periferiche, ma queste risultano generalmente reversibili dopo l'interruzione del preparato.
Gli effetti sono reversibili con l'interruzione del trattamento.
Proprietà/Effetti
Codice ATC
A11DB
Meccanismo d'azione
I principi attivi di Benexol B12 sono essenziali per la produzione di energia e per il metabolismo delle proteine e degli acidi nucleici nella cellula. La tiamina è il coenzima di una serie di enzimi con ruolo chiave nel metabolismo dei carboidrati. Pertanto, il fabbisogno di tiamina è direttamente dipendente dal volume di assorbimento dei carboidrati. Ne consegue che il fabbisogno di tiamina aumenta con un'alimentazione ricca di carboidrati. In dosi elevate, la tiamina inibisce la trasmissione degli stimoli nervosi e può quindi produrre un effetto analgesico. Una carenza di tiamina causa cardiomiopatie o encefalopatia di Wernicke. La piridossina è il coenzima di una serie di enzimi che intervengono nel metabolismo delle proteine e degli aminoacidi. Poiché il corretto funzionamento del sistema nervoso centrale dipende essenzialmente da un elevato turnover aminoacidico, è necessario un adeguato apporto di piridossina, che svolge un ruolo importante nella sintesi delle ammine biogene e dei neurotrasmettitori nel cervello. Ad alto dosaggio, la piridossina può prevenire le convulsioni causate da medicamenti come semicarbazide, tiosemicarbazide o isoniazide, nonché quelle dovute a una carenza di piridossina. In dosi adeguate, la piridossina offre anche una certa protezione contro gli effetti collaterali della radioterapia.
La cobalamina è coinvolta come coenzima in diverse reazioni, tra cui la sintesi del DNA e la formazione di metionina, una reazione importante per la rigenerazione dell'acido tetraidrofolico. È implicata nel metabolismo delle proteine, anche se il suo ruolo esatto non è ancora del tutto chiaro. La cobalamina svolge una funzione importante nel processo di maturazione degli eritrociti. In dosi elevate, esplica un effetto analgesico.
Farmacodinamica
Cfr. «Meccanismo d'azione».
Efficacia clinica
La combinazione equilibrata di tiamina, piridossina e cobalamina contenuta in Benexol B12 ha proprietà antineuritiche, disintossicanti e antianemiche. Queste vitamine, che si trovano insieme anche in fonti naturali, si completano a vicenda per quanto riguarda le loro funzioni nel metabolismo cellulare, soprattutto in quello del sistema nervoso. Il trattamento con Benexol B12 è quindi più efficace e più semplice rispetto alla somministrazione delle singole vitamine da sole.
Farmacocinetica
Assorbimento
L'assorbimento di tiamina e piridossina avviene nella parte superiore dell'intestino tenue per diffusione passiva. L'assorbimento della cobalamina avviene nell'ileo attraverso il legame con il fattore intrinseco.
Distribuzione
I livelli massimi nel sangue (circa 230 nmol/l) si riscontrano circa otto ore dopo l'assunzione orale di 100 mg di tiamina. Entro circa quattro ore, questi livelli si dimezzano e i livelli basali vengono raggiunti nuovamente dopo circa 20 ore.
Le concentrazioni ottimali di principio attivo nel plasma sono pari a 110 nmol/l per la tiamina, 60 nmol/l per il piridossal-5-fosfato e 200 pmol/l per la cianocobalamina.
Metabolismo
La tiamina viene degradata in una serie di metaboliti, per la maggior parte escreti nelle urine. Si tratta principalmente di acido carbossilico della tiamina e di piramina, oltre a quantità relativamente piccole di tiamina immutata.
Il principale prodotto di escrezione della piridossina è l'acido 4-piridossico presente nelle urine.
Finora non sono disponibili evidenze di un chiaro catabolismo della cobalamina. Le perdite avvengono apparentemente solo mediante escrezione, prevalentemente attraverso la bile.
Eliminazione
Le emivite di eliminazione delle vitamine dipendono dall'entità della dose assunta.
L'emivita di eliminazione della piridossina è di un giorno a seguito di somministrazione orale di 100 mg. Con un buon apporto di cobalamina, a fronte della somministrazione di 1 mg circa il 25% viene ritrovato nelle urine entro 24 ore.
Cinetica di gruppi di pazienti speciali
Situazioni cliniche con alterazione della cinetica in termini di carenza si verificano per la tiamina nell'alcolismo, durante la gravidanza e l'allattamento.
Per la piridossina, una situazione analoga si verifica con il vomito in gravidanza, l'assunzione di contraccettivi orali, la sindrome premestruale, l'abuso di alcol, l'anemia e i crampi da piridossina, l'assunzione di antagonisti della piridossina come i tubercolostatici (isoniazide, semicarbazide, tiosemicarbazide e D-cicloserina), alcuni antibiotici e chemioterapici, nonché durante la gravidanza, l'allattamento, la terapia radiante con raggi X e radio.
La cobalamina presenta una cinetica alterata nell'anemia perniciosa, che ne impedisce l'assorbimento a causa della carenza di fattore intrinseco.
Dati preclinici
Non sono disponibili dati preclinici rilevanti per l'uso.
Altre indicazioni
Influenza sui metodi diagnostici
La vitamina B1 può produrre falsi positivi nella determinazione dell'urobilinogeno con la reazione di Ehrlich.
Dosi elevate di vitamina B1 possono interferire con la determinazione spettrofotometrica di Schack e Waxler della concentrazione sierica di teofillina.
Stabilità
Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.
Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento
Non conservare a temperature superiori a 25°C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Numero dell'omologazione
33604 (Swissmedic).
Confezioni
Compresse rivestite con film 50 (B)
Titolare dell’omologazione
Bayer (Schweiz) AG, 8045 Zurigo.
Stato dell'informazione
Gennaio 2026