Bactroban Crema/Pomata – informazione professionale

Composizione

Principi attivi

Mupirocina.

Sostanze ausiliarie

Macrogol 400, macrogol 3350.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

1 g di Bactroban Pomata contiene 20 mg di mupirocina.

Indicazioni/Possibilità d'impiego

Bactroban Pomata è indicato per il trattamento topico delle infezioni batteriche primarie e secondarie della cute. Le infezioni cutanee primarie comprendono impetigine, follicolite, foruncolosi ed ectima.

Bactroban Pomata può anche essere usato per il trattamento antibatterico delle dermatosi secondariamente infettate quali l'eczema infetto, nonché delle lesioni traumatiche infettate quali escoriazioni, punture di insetti, piccole ferite e ustioni.

Bactroban può essere somministrato per la prevenzione della contaminazione batterica di ustioni lievi, siti bioptici, incisioni chirurgiche e altre lesioni non contaminate, nonché di abrasioni, piccole ferite da taglio e altre ferite.

Posologia/Impiego

Adulti, bambini e pazienti con insufficienza epatica:

Per uso esterno. Spalmare una piccola quantità di Bactroban Pomata 2-3 volte al giorno sull'area da trattare, in modo che sia completamente coperta. L'area trattata può essere coperta con una garza o una medicazione occlusiva. Il trattamento dura fino a un massimo di 10 giorni, a seconda della risposta alla terapia.

Lavarsi le mani dopo aver usato Bactroban.

Bambini piccoli e lattanti:

Sono disponibili esperienze sull'uso nei lattanti e nei bambini piccoli a partire dai 2 mesi d'età. Non è necessario alcun adeguamento della dose.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o a una delle sostanze ausiliarie di Bactroban Pomata.

Avvertenze e misure precauzionali

Bactroban non è indicato per:

• l'uso oftalmico
• l'uso intranasale
• l'impiego in associazione con cannule
• l'uso nel sito in cui è stata posizionata una cannula venosa centrale.

Nell'uso si deve prestare attenzione che Bactroban non entri in contatto con le mucose degli occhi. In caso di contatto si devono lavare accuratamente gli occhi con acqua, fino a rimuovere i residui di pomata.

Nel raro caso di una possibile reazione di ipersensibilità o di una grave irritazione locale associata all'uso di Bactroban Pomata si deve interrompere il trattamento e continuare con una terapia alternativa appropriata.

Come con altri prodotti antibatterici, l'uso prolungato può provocare lo sviluppo eccessivo di microrganismi non sensibili.

La comparsa di diarrea durante o dopo il trattamento con Bactroban Pomata, specialmente se grave, persistente e/o sanguinolenta, può essere un sintomo di infezione da Clostridium difficile. La forma più grave di decorso è la colite pseudomembranosa. Se si sospetta una tale complicanza, anche se improbabile con l'applicazione topica, si deve interrompere immediatamente il trattamento con Bactroban Pomata e sottoporre il paziente a esami approfonditi, per avviare eventualmente una terapia antibiotica specifica (es. metronidazolo, vancomicina). L'uso di inibitori della peristalsi è controindicato in questa situazione clinica.

Bactroban Pomata contiene polietilenglicole (macrogol 400 e macrogol 3350) che, se assorbito attraverso ferite aperte o cute lesa, viene eliminato per via renale. Pertanto, Bactroban deve essere usato con cautela nei pazienti con ulcere o ustioni estese, specialmente se è presente un'insufficienza renale moderata o grave.

Interazioni

Nell'uso concomitante di diversi preparati esiste il rischio di una diluizione, che può provocare una riduzione dell'attività antibiotica e una possibile perdita di stabilità della mupirocina.

Finora non sono note interazioni farmacologiche.

Gravidanza, allattamento

Gravidanza

Gli studi sulla riproduzione con la mupirocina nei roditori non hanno messo in evidenza chiari segni di danni per il feto (vedere «Dati preclinici»). Tuttavia, siccome non sono disponibili dati sufficienti sugli effetti nel feto umano, Bactroban Pomata va usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio supera il possibile rischio.

Allattamento

Gli studi sul ratto hanno messo in evidenza una certa tossicità peri- e postnatale (vedere «Dati preclinici»). Non sono disponibili dati sull'uso della mupirocina durante l'allattamento nell'essere umano. Pertanto, il medicamento non deve essere usato durante l'allattamento.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine

Bactroban Pomata non ha effetti sulla capacità di guidare veicoli o sulla capacità di utilizzare macchine.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati sono elencati di seguito secondo la classificazione sistemica organica e la frequenza. Per le frequenze si applica la seguente definizione: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10 000, <1/1000), molto raro (<1/10 000).

Gli eventi indesiderati comuni e non comuni sono stati ricavati dai dati di sicurezza raggruppati (pool di dati) di una popolazione di studi clinici di 1573 pazienti che hanno ricevuto questo trattamento in un totale di 12 studi clinici. I dati sulle reazioni indesiderate molto rare provengono principalmente dalla fase di post-marketing e, quindi, rappresentano la frequenza di notifica piuttosto che l'effettiva frequenza di comparsa.

Disturbi del sistema immunitario

Molto raro: reazioni allergiche sistemiche, tra cui anafilassi, eruzione cutanea generalizzata, orticaria e angioedemi, sono state descritte per Bactroban Pomata.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Comune: bruciore in sede di applicazione.

Non comune: prurito, eritema, sensazione pungente e cute secca nel sito di applicazione. Reazioni di sensibilizzazione cutanea.

In caso di reazioni di ipersensibilità locali e/o sistemiche o di gravi irritazioni durante l'applicazione di Bactroban, si deve interrompere il trattamento, lavare via la pomata dalla pelle e avviare un'adeguata terapia alternativa.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Segni e sintomi

Attualmente sono disponibili solo esperienze limitate sul sovradosaggio di mupirocina.

Trattamento

Non è disponibile alcun trattamento specifico nel caso di un sovradosaggio di mupirocina. In caso di sovradosaggio, il paziente deve ricevere il rispettivo trattamento di supporto appropriato ed essere eventualmente monitorato. La procedura deve basarsi sulle necessità cliniche e sulle raccomandazioni del centro d'informazione tossicologica.

Proprietà/Effetti

Codice ATC

D06AX09

Meccanismo d'azione

La mupirocina è un antibiotico presente in natura e viene ottenuto per fermentazione da Pseudomonas fluorescens. La mupirocina inibisce la isoleucil-RNA-transfer sintetasi, bloccando così la sintesi proteica batterica.

Farmacodinamica

Bactroban è una pomata antibatterica applicabile localmente ed efficace contro Staphylococcus aureus, compresi i ceppi resistenti alla meticillina, nonché contro S. epidermidis e gli streptococchi β-emolitici.

A dosi prossime alla MIC, la mupirocina ha un effetto batteriostatico, mentre a concentrazioni più elevate, che possono essere raggiunte con l'applicazione locale, ha un effetto battericida.

Microbiologia

Lo spettro d'azione in vitro comprende i seguenti batteri:

Resistenze

I test in vitro hanno dimostrato che la resistenza compare lentamente e gradualmente.

Grazie al suo peculiare meccanismo d'azione, la mupirocina non è associata a resistenza crociata con altri antibiotici.

Meccanismo di resistenza: È stato dimostrato che un basso livello di resistenza negli stafilococchi (MIC: 8-256 microgrammi/ml) è dovuto ad alterazioni della isoleucil-tRNA sintetasi nativa. È stato dimostrato che elevati livelli di resistenza negli stafilococchi (MIC: 512 microgrammi/ml e oltre) sono dovuti a una isoleucil-tRNA sintetasi indipendente codificata da un plasmide.

Efficacia clinica

In studi clinici è stata dimostrata l'efficacia della mupirocina contro la maggior parte dei ceppi di Staphylococcus aureus e Streptococcus pyogenes.

Farmacocinetica

Assorbimento

L'assorbimento sistemico di Bactroban attraverso la cute umana integra è basso, mentre è più probabile attraverso la cute ferita o infiammata.

Non esistono studi sull'assorbimento in seguito ad applicazione topica su cute ferita o altrimenti danneggiata.

Distribuzione

Non pertinente.

Metabolismo

Gli studi clinici hanno dimostrato che, in seguito a somministrazione endovenosa o orale, la mupirocina viene rapidamente degradata in acido monico, il suo metabolita microbiologicamente inattivo.

Eliminazione

Dopo metabolizzazione della mupirocina nel metabolita inattivo acido monico, questo viene eliminato rapidamente per via renale (per il 90%).

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Pazienti anziani

Non vi sono restrizioni, se non sono presenti segni di disturbi della funzionalità renale di grado moderato o grave (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).

Dati preclinici

Genotossicità

Negli studi in vitro su cellule non mammifere, la mupirocina senza attivazione metabolica ha prodotto risultati lievemente positivi in un test di riparazione del DNA su Escherichia coli e in test di retromutazione su Salmonella typhimurium TA98. Altri studi su cellule non mammifere, ad esempio il test di retromutazione su altri ceppi di Salmonella typhimurium, un test di conversione genica su Saccharomyces cerevisiae e un test di mutazione in avanti su E. coli, sono risultati negativi.

Al contrario, in un test di mutazione genica in vitro su cellule di mammifero (test ML/TK) non è stato osservato alcun aumento della frequenza di mutazione. Sono risultati negativi anche i test di conversione/mutazione genica su cellule di lievito, un test di aberrazione cromosomica su linfociti umani e un test UDS su epatociti di ratto. Lo stesso risultato è stato ottenuto anche in un test in vivo sul micronucleo di topo (test di aberrazione cromosomica) e in un test di Comet sul ratto (test di rottura del filamento di DNA). Pertanto, la mupirocina non appare genotossica nelle cellule di mammifero e in vivo.

Cancerogenicità

Non sono stati condotti studi sulla cancerogenicità con mupirocina.

Tossicità per la riproduzione

Fertilità

La mupirocina somministrata a dosi fino a 100 mg/kg/giorno per via sottocutanea in ratti maschi da 10 settimane prima dell'accoppiamento fino a 20 giorni dopo il coito e in ratti femmina da 15 giorni prima dell'accoppiamento fino a 20 giorni dopo il coito non ha avuto effetti sulla fertilità.

Anomalie minori dell'ossificazione delle ossa craniche sono comparse negli embrioni in utero a tutte le dosi studiate, anche se nello studio non sono stati osservati effetti sulla sopravvivenza, sulla crescita e sullo sviluppo fisico della prole alla nascita.

Sviluppo embriofetale

Negli studi sullo sviluppo embriofetale nel ratto, a dosi sottocutanee fino a 375 mg/kg/giorno non sono stati osservati segni di tossicità per lo sviluppo.

In uno studio sullo sviluppo embriofetale del coniglio a dosi sottocutanee fino a 160 mg/kg/giorno, la tossicità materna osservata alla dose elevata (compromissione dell'incremento ponderale e gravi manifestazioni irritative ai siti di iniezione) ha causato aborto o scarso rendimento della cucciolata. Tuttavia, nei feti di coniglio nati vivi non erano presenti segni di tossicità per lo sviluppo.

Le anomalie dell'ossificazione delle ossa craniche osservate nello studio di fertilità nel ratto non sono state riprodotte in questi studi di tossicità dello sviluppo e, quindi, si ritiene che la mupirocina non abbia alcun potenziale teratogeno.

Sviluppo peri- e postnatale

In uno studio sullo sviluppo peri- e postnatale, la vitalità postnatale era ridotta a una dose sottocutanea di 107 mg/kg/giorno (corrispondente a circa 2000 volte la dose terapeutica). Non sono stati osservati altri disturbi dello sviluppo.

Siccome la mupirocina viene assorbita in quantità molto limitate quando applicata localmente e, quindi, l'esposizione sistemica del paziente è minima, il rischio di tossicità per la riproduzione è basso se l'uso è conforme a quanto prescritto.

Altre indicazioni

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare a temperatura ambiente (15-25°C).

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Note

Per l'uso intranasale è disponibile una formulazione speciale, Bactroban Nasale.

Dopo la conclusione della terapia, i residui della pomata vanno eliminati.

Numero dell'omologazione

47667 (Swissmedic)

Confezioni

Tubi da 15 g; B

Titolare dell’omologazione

GlaxoSmithKline AG, 6340 Baar

Stato dell'informazione

Marzo 2021