Atropinum Sulf. Sintetica 0,5 mg/ml, 1 mg/ml – informazione professionale

Composizione

Composizione

Principi attivi

Atropina solfato.

Sostanze ausiliarie

Cloruro di sodio, acqua per preparazioni iniettabili q.b. a 1 ml.

Questo medicamento contiene 3,5 mg di sodio per ml.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

Soluzione iniettabile (s.c., e.v., i.m.):

1 fiala da 1 ml contiene: atropina solfato risp. 0,5 mg risp. 1 mg.

Dose unitaria monouso.

Indicazioni/possibilità d’impiego

Premedicazione in anestesia, disturbi del ritmo cardiaco con bradicardia, intossicazione da organofosfati e carbammati.

Posologia/impiego

Nella premedicazione anestetica

30 minuti prima dell’anestesia s.c. o i.m. (o stessa dose e.v. 1-3 minuti prima dell’anestesia).

Adulti o bambini di peso corporeo superiore a 40 kg: 0,5-1,0 mg.

Bambini di peso corporeo compreso tra 3 e 9 kg: 0,1 mg.

Bambini di peso corporeo compreso tra 10 e 19 kg: 0,2 mg.

Bambini di peso corporeo compreso tra 20 e 29 kg: 0,3 mg.

Bambini di peso corporeo compreso tra 30 e 40 kg: 0,4 mg.

Fase acuta dei disturbi del ritmo cardiaco con bradicardia

Adulti: 0,5-1,0 (-1,5) mg e.v.; eventualmente ripetere dopo 3-5 minuti. In caso di bradicardia grave, la dose totale somministrata non deve superare i 3 mg (0,04 mg/kg). Se necessario, ripetere ogni 4-6 ore s.c. o e.v.

A causa del rischio di comparsa di un paradossale abbassamento della frequenza cardiaca con dosi ridotte o somministrazione molto lenta, in condizioni di bradicardia non devono essere somministrate dosi di atropina solfato inferiori a 0,5 mg.

Bambini: almeno 0,1 mg e.v.; singola dose e.v. massima: 0,5 mg nei bambini e 1 mg negli adolescenti. L’iniezione può essere ripetuta dopo 5 minuti. La dose totale massima è di 1 mg e.v. nei bambini e di 2 mg e.v. negli adolescenti.

Intossicazione da organofosfati

Adulti: le raccomandazioni posologiche variano notevolmente a seconda dei riferimenti bibliografici.

La maggior parte delle dosi iniziali raccomandate è compresa tra 1 e 6 mg e.v. (Kommentar DAB 10, 1991: inizialmente 2,5 mg e.v.; AHFS 97: inizialmente 1-2 mg e.v. [casi gravi 2-6 mg]).

La somministrazione deve essere ripetuta ogni 5-60 minuti con una dose di 1-2 mg e.v.

Bambini: 0,05 mg/kg i.m. o e.v.; ripetere ogni 10-30 minuti. La posologia dipende dai sintomi (dilatazione della pupilla, secrezione bronchiale).

Intossicazione da carbammati

Inizialmente 1-2 mg e.v. o i.m.; ove necessario, ripetere ogni 20-30 minuti. Nel dosaggio, la somministrazione ripetuta deve essere effettuata con una cautela maggiore di quella riservata agli inibitori irreversibili della colinesterasi.

Controindicazioni

Tachicardia, disturbi del ritmo cardiaco, insufficienza coronarica, glaucoma ad angolo chiuso, ipertrofia prostatica con residuo vescicale, stenosi meccanica del tratto gastrointestinale, megacolon, stipsi per atonia intestinale e in monoterapia per miastenia grave.

Avvertenze e misure precauzionali

È necessario prestare cautela in caso di stati febbrili, ipertiroidismo, insufficienza cardiaca, edema polmonare acuto, grave paralisi cerebrale, sindrome di Down ed emorragia.

Questo medicamento contiene 3,5 mg di sodio per ml, equivalenti allo 0,2% dell’apporto alimentare giornaliero massimo raccomandato dall’OMS di 2 g di sodio nell’adulto.

Interazioni

L’utilizzo concomitante di parasimpaticomimetici riduce l’effetto dell’atropina.

Gli antidepressivi triciclici, i neurolettici, alcuni antistaminici, gli antiparkinsoniani, la procaina, la procainamide, la disopiramide, la chinidina e l’amantadina possono potenziare gli effetti parasimpaticolitici. Il passaggio gastrico ritardato dall’atropina comporta un aumento della biodisponibilità della digossina e della nitrofurantoina, nonché un riassorbimento meno efficace della levodopa e delle fenotiazine.

Gravidanza, allattamento

Gravidanza

L’atropina solfato attraversa la barriera placentare e viene escreta nel latte materno in piccole quantità. Il medicamento non deve essere usato durante la gravidanza, tranne in caso di assoluta necessità.

Il trattamento con atropina durante l’ultimo trimestre di gravidanza, il parto e il taglio cesareo è controindicato a causa di aritmie (in particolare tachicardia) che possono manifestarsi nella madre e nel neonato. Sussiste il rischio di compromissione del sistema nervoso autonomo del feto, con conseguenti difficoltà di adattamento dopo la nascita.

Allattamento

L’atropina solfato viene escreta nel latte materno e comporta una riduzione della secrezione di latte.

Pertanto, se il trattamento con questo medicamento è assolutamente necessario, l’allattamento deve essere interrotto.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull’impiego di macchine

Non sono stati effettuati studi in merito.

Effetti indesiderati

Gli effetti collaterali dell’atropina solfato dipendono dal dosaggio e la sensibilità individuale varia notevolmente.

Patologie del sistema nervoso

Bocca e naso secchi, disturbi della deglutizione, inibizione della secrezione di sudore, sete.

Patologie dell’occhio

Midriasi, fotofobia, aumento della pressione intraoculare, disturbi dell’accomodazione.

Patologie cardiache

Bradicardia transitoria seguita da tachicardia associata a lieve innalzamento della pressione arteriosa.

Malattie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non sono rare reazioni allergiche con eruzioni cutanee e irritazioni delle mucose (congiuntivite).

Patologie renali e urinarie

Disturbi della minzione.

Patologie sistemiche e anomalie relative alla sede di somministrazione

I bambini sono più sensibili ai disturbi della termoregolazione causati dall’atropina (possibile innalzamento marcato della temperatura corporea), raramente reazioni allergiche.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l’omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Segni e sintomi

SNC: agitazione, sonnolenza, stati di eccitazione, discinesia, atassia, stato confusionale, delirio, allucinazioni, convulsioni, coma e paralisi respiratoria terminale.

Cuore: disturbi del ritmo, alterazioni della frequenza cardiaca.

Vie urinarie: ritenzione urinaria.

Albero bronchiale: inibizione dell’autopulizia, rischio crescente di infezione.

Tratto gastrointestinale: nausea, vomito, stipsi.

Pelle: pelle secca e che brucia, aumento della temperatura corporea, eritema della faccia.

Trattamento

Adottare misure per ridurre il riassorbimento e abbassare la temperatura, e somministrare fisostigmina salicilato come antidoto. Il dosaggio (adulti: 1-4 mg; bambini 0,02 mg/kg di peso mediante lenta iniezione e.v.) deve essere adattato alla gravità dell’intossicazione e la somministrazione deve essere ripetuta a causa del rapido metabolismo.

L’adozione di ulteriori misure dipende dai sintomi manifestati, ad es. somministrazione di barbiturici a breve durata d’azione e di alcune benzodiazepine, come diazepam (non fenotiazine), contro gli stati di eccitazione. Occorre tuttavia considerare che, nello stadio tardivo dell’intossicazione da atropina, tali misure favoriscono l’insorgenza di paralisi respiratoria. A causa di questo rischio è necessario preparare la ventilazione artificiale.

L’ipertermia deve essere trattata con metodi di raffreddamento (ad es. bagno) e non mediante antipiretici.

Le mucose degli occhi e della bocca devono essere inumidite o risciacquate con una soluzione di pilocarpina allo 0,5-2%.

Proprietà/effetti

Codice ATC

A03BA01

Meccanismo d’azione/farmacodinamica

L’atropina, quando viene somministrata secondo la posologia abituale, ha effetti parasimpaticolitici per via dell’antagonismo competitivo del neurotrasmettitore acetilcolina sui recettori muscarinici. A dosi più elevate inibisce inoltre gli effetti nicotinergici dell’acetilcolina sui gangli parasimpatici e simpatici e sulla placca motrice (effetti di tipo curarizzante). Per via della paralisi del sistema parasimpatico, gli effetti dell’atropina sono dominati da riduzione delle secrezioni lacrimali, salivari, di sudore, bronchiali e di succhi gastrici, riduzione del tono e della motilità della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale e della vescica, broncodilatazione e aumento della frequenza cardiaca (all’inizio del trattamento e con basse dosi di atropina può manifestarsi anche una paradossale riduzione della frequenza cardiaca). L’atropina causa anche dilatazione delle pupille e inibizione della capacità di accomodazione oculare.

Essendo un’ammina terziaria, l’atropina penetra inoltre nel cervello e può causare effetti centrali come inibizione dei movimenti extrapiramidali e, a dosi più elevate (intossicazione), eccitazione a livello centrale.

Efficacia clinica

Nessun dato disponibile.

Farmacocinetica

Assorbimento

In seguito alla somministrazione i.m. e s.c., l’atropina viene riassorbita rapidamente e completamente. Le concentrazioni plasmatiche massime vengono raggiunte dopo circa 8-13 minuti dall’iniezione i.m. e dopo circa 10 minuti dalla somministrazione s.c.

Gli effetti clinici compaiono circa 30 minuti dopo la somministrazione (i.m. e s.c.). In seguito alla somministrazione e.v., l’effetto periferico massimo viene osservato dopo 12-16 minuti e spesso l’aumento della frequenza cardiaca raggiunge il suo valore massimo già dopo 2-4 minuti.

Distribuzione

Il legame con le proteine plasmatiche è variabile ed è descritto tra il 2 e il 40%, con un volume di distribuzione di 2-4 l/kg.

L’atropina attraversa la barriera ematoencefalica e si ritrova nella placenta e nel latte materno.

Metabolismo/eliminazione

Fino al 50% della dose di atropina somministrata viene eliminato in forma immodificata per via renale. L’atropina viene in parte metabolizzata nel fegato e i metaboliti ancora parzialmente sconosciuti vengono a loro volta eliminati perlopiù per via renale.

L’emivita di eliminazione è di 3-4 ore nei soggetti sani, mentre risulta aumentata nei bambini e negli anziani.

L’eliminazione dell’atropina sembra essere bifasica, con emivite di eliminazione di 2-3 e 12-38 ore.

Dati preclinici

Non vi sono indicazioni di effetti mutageni od oncogeni.

L’osservazione di 400 coppie madre-figlio che sono state trattate con atropina durante il primo trimestre di gravidanza non ha evidenziato alcun potenziale embriotossico.

Negli studi sugli animali (ratto), la somministrazione sottocutanea di 50 mg di atropina solfato per kg di peso corporeo ha determinato malformazioni scheletriche nell’embrione.

Altre indicazioni

Incompatibilità

Bicarbonato di sodio, noradrenalina bitartrato, metaraminolo bitartrato, metoesital sodico, flucloxacillina sodica, cimetidina e pentobarbital sodico, tiopental sodico.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Stabilità dopo l’apertura

Utilizzare immediatamente dopo l’apertura. Gettare la soluzione rimanente.

Indicazioni particolari concernenti l’immagazzinamento

Conservare nella confezione originale, al riparo dalla luce e a temperatura ambiente (15-25°C). Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Numero dell’omologazione

56533 (Swissmedic).

Confezioni

Atropinum Sulf. Sintetica sol. iniet. 0,5 mg/ml 10 fiale × 1 ml (B)

Atropinum Sulf. Sintetica sol. iniet. 1 mg/ml 10 fiale × 1 ml (B)

Titolare dell’omologazione

Sintetica SA, 6850 Mendrisio.

Stato dell’informazione

Gennaio 2025