Atropinsulfat Amino – informazione professionale

Composizione

Principi attivi

Atropini sulfas.

Sostanze ausiliarie

Natrii chloridum, Acidum sulfuricum, Aqua ad iniectabilia q.s. ad solutionem per 1 ml. Contiene 3,5 mg (dosaggi 0,25 mg/ml und 0,5 mg/ml) o 3,4 mg (dosaggio 1 mg/ml) sodio per 1 ml.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

Soluzione iniettabile s.c., i.m., i.v. (lente)

1 fiala da 1 ml contiene: Atropini sulfas 0,25 mg (0,25 mg/ml), 0,5 mg (0,5 mg/ml) o 1 mg (1 mg/ml).

Dose singola per uso singolo.

Indicazioni/Possibilità d'impiego

Premedicazione in anestesia, disturbi del ritmo cardiaco con bradicardia, intossicazione da organofosfati e carbammati.

Posologia/Impiego

Nella premedicazione anestetica

30 minuti prima dell'anestesia s.c. o i.m. (o stessa dose 1-3 minuti prima dell'anestesia i.v.).

Adulti o bambini con peso corporeo superiore a 40 kg: 0,5-1,0 mg.

Bambini:

Bambini con peso corporeo di 3-8 kg: 0,1 mg.

Bambini con peso corporeo di 9-12 kg: 0,15 mg.

Bambini con peso corporeo di 13-19 kg: 0,2 mg.

Bambini con peso corporeo di 20-29 kg: 0,3 mg.

Bambini con peso corporeo di 30-40 kg: 0,4 mg.

Fase acuta dei disturbi del ritmo cardiaco con bradicardia

Adulti: 0,5-1,0 mg i.v., con eventuale ripetizione dopo 3-5 minuti. In caso di grave bradicardia, la dose totale somministrata non deve superare i 3 mg (0,04 mg/kg). Se necessario, ripetere s.c. o i.v. ogni 4-6 ore. A causa del rischio di riduzione paradossale della frequenza cardiaca a basse dosi o a somministrazione molto lenta, in condizioni di bradicardia non devono essere somministrate dosi di atropina solfato inferiori a 0,5 mg.

Bambini: almeno 0,1 mg i.v.; dose massima endovenosa singola: 0,45 mg nei bambini e 1 mg negli adolescenti. L'iniezione può essere ripetuta dopo 5 minuti. La dose totale massima è di 1 mg i.v. nei bambini e di 2 mg i.v. negli adolescenti.

Intossicazione da esteri organofosforici

Adulti: le raccomandazioni di dosaggio variano considerevolmente a seconda dei parametri di riferimento. La maggior parte delle dosi iniziali raccomandate è compresa tra 1 e 6 mg i.v. (commento DAB 10, 1991: inizialmente 2,5 mg i.v). Deve essere eseguita una ripetizione ogni 5-60 minuti.

Bambini: 0,05 mg/kg i.m. o i.v. ripetere ogni 10-30 minuti. Il dosaggio dipende dai sintomi (dilatazione pupillare, secrezione bronchiale).

Intossicazione da carbammati

1-2 mg i.v. o i.m. inizialmente, se necessario, ripetere ogni 20-30 minuti.

Controindicazioni

Tachicardia; disturbi del ritmo cardiaco, insufficienza coronarica, glaucoma ad angolo chiuso, ipertrofia prostatica con residui vescicali, stenosi meccanica del tratto gastrointestinale, megacolon, costipazione per atonia intestinale e monoterapia di miastenia gravis.

Avvertenze e misure precauzionali

Si consiglia cautela in stati febbrili, ipertiroidismo, insufficienza cardiaca, edema polmonare acuto, grave paralisi cerebrale, sindrome di Down ed emorragia.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per ml, cioè essenzialmente «senza sodio».

Interazioni

I parasimpaticomimetici riducono l'effetto dell'atropina nel caso di uso simultaneo.

Gli antidepressivi triciclici, i neurolettici, alcuni antistaminici, gli antiparkinsoniani, la procaina, la procainamide, la disopiramide, la chinidina e l'amantadina possono aumentare gli effetti parasimpaticolitici. La biodisponibilità della digossina e della nitrofurantoina aumenterebbe a causa del passaggio gastrico ritardato dall'atropina, mentre la levodopa e le fenotiazine verrebbero riassorbite meno bene per via dello stesso meccanismo.

Gravidanza, allattamento

Gravidanza

L'atropina solfato attraversa la barriera placentare e arriva nel latte materno in piccole quantità. L'atropina deve essere usata durante la gravidanza solo se strettamente necessario.

Il trattamento con atropina durante l'ultimo trimestre di gravidanza, parto e taglio cesareo è controindicato a causa di aritmie (compresa tachicardia) che possono verificarsi nella madre e nel neonato. Vi è il rischio che il sistema nervoso autonomo del feto possa essere compromesso, portando a difficoltà di adattamento post-parto.

Allattamento

L'atropina solfato arriva nel latte materno e diminuisce la secrezione di latte. Pertanto, se è veramente indispensabile assumere questo medicinale, l'allattamento deve essere interrotto.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine

Anche in caso di somministrazione come da prescrizioni, questo medicamento può influenzare l'acuita visiva e quindi la capacità di reazione nel traffico su strada o la capacità di utilizzare macchine,

Effetti indesiderati

Patologie del sistema nervoso: Secchezza della bocca e del naso, difficoltà a deglutire, inibizione della secrezione di sudore, sete.

Disturbi della vista: Midriasi, fotofobia, aumento della pressione intraoculare, disturbi dell'accomodazione.

Patologie cardiache: Bradicardia transitoria seguita da tachicardia associata ad un lieve aumento della pressione arteriosa, arrossamento della pelle.

Patologie gastrointestinali: Costipazione.

Patologie cutanee: Non sono rare reazioni allergiche con eruzioni cutanee e irritazioni delle mucose (congiuntivite).

Patologie renali e urinarie: Disturbi della minzione.

Disturbi di generale: I bambini rispondono in modo più sensibile ai disturbi della regolazione termica indotti dall'atropina (possibile aumento marcato della temperatura corporea).

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Segni e sintomi

SNC: agitazione, sonnolenza, eccitazione, discinesia, atassia, stato confusionale, delirio, allucinazioni, convulsioni, coma e paralisi respiratoria terminale.

Cuore: disturbi del ritmo, alterazioni della frequenza cardiaca.

Tratto urinario: ritenzione urinaria.

Albero bronchiale: inibizione dell'autopulizia, aumento del rischio di infezione.

Tratto gastrointestinale: nausea, vomito, costipazione.

Pelle: pelle secca e che brucia, aumento della temperatura corporea, eritema facciale.

Trattamento

Il trattamento dell'avvelenamento consiste inizialmente in un trattamento generale come lavanda gastrica e somministrazione di carbone attivo per prevenire un ulteriore assorbimento. Inoltre, le funzioni vitali come la respirazione, la temperatura corporea e lo svuotamento della vescica devono anche essere mantenute attraverso la ventilazione artificiale, metodi fisici di dissipazione del calore come bagni freddi e diuresi forzata con il catetere vescicale sdraiato. Le mucose degli occhi e della bocca devono essere inumidite o risciacquate con una soluzione di pilocarpina (0,5-2%).

Piccole dosi di benzodiazepine (diazepam) o barbiturici a durata d'azione breve vengono somministrati i.v. per la sedazione. Va notato qui che ciò contribuisce al verificarsi di paralisi respiratoria nella fase avanzata dell'avvelenamento da atropina. La somministrazione di un parasimpaticomimetico indiretto sotto forma di fisostigmina salicilato è considerata l'antidoto più efficace. Il suo dosaggio (adulti: 0,5-2,0 mg; bambini 0,02 mg / kg di peso corporeo lentamente i.v.) deve essere adeguato alla gravità dell'avvelenamento e deve essere ripetuto a causa della rapida ripartizione.

Proprietà/Effetti

Codice ATC

A03BA01

Meccanismo d'azione/Farmacodinamica

In dosi usuali, l'atropina ha effetti parasimpaticolitici per via dell'antagonismo competitivo del neurotrasmettitore acetilcolina sui recettori muscarinici. A dosi più elevate, l'atropina inibisce anche gli effetti nicotinergici dell'acetilcolina sui gangli (parasimpatici e simpatici) e sulla placca motrice (effetti curarizzanti). Per via della paralisi del sistema parasimpatico, gli effetti dell'atropina sono dominati da una diminuzione di secrezioni lacrimali, salivari, sudorali, bronchiali e secrezioni di acido gastrico, una diminuzione del tono e della motilità della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale e della vescica, una broncodilatazione e un aumento della frequenza cardiaca (all'inizio del trattamento e con piccole dosi di atropina può verificarsi anche una paradossale diminuzione della frequenza cardiaca). L'atropina provoca anche dilatazione delle pupille e inibizione della capacità di accomodazione oculare.

In quanto ammina terziaria, l'atropina passa anche nel cervello e può causare effetti centrali come l'inibizione dei movimenti extrapiramidali e, a dosi più elevate (intossicazione), l'eccitabilità centrale.

Efficacia clinica

Nessun dato disponibile.

Farmacocinetica

Assorbimento

L'atropina viene riassorbita rapidamente e completamente dopo la somministrazione i.m. et s.c. Le concentrazioni plasmatiche massime vengono raggiunte dopo circa 8-13 minuti dall'iniezione i.m. e dopo circa 10 minuti dalla somministrazione s.c.

Gli effetti clinici iniziano circa 30 minuti dopo la somministrazione (i.m. et s.c.). Dopo la somministrazione i.v., l'effetto periferico massimo viene osservato dopo 12-16 minuti e l'aumento della frequenza cardiaca raggiunge il suo valore massimo spesso già dopo 2-4 minuti.

Distribuzione

Il legame con le proteine plasmatiche è variabile ed è descritto tra il 2 e il 40%, con un volume di distribuzione di 2-4 l/kg.

L'atropina supera la barriera emato-encefalica e raggiunge la placenta e il latte materno.

Metabolismo / Eliminazione

Fino al 50% della dose somministrata di atropina viene eliminata senza alterazioni per via renale. L'atropina viene metabolizzata in parte nel fegato e anche i metaboliti ancora parzialmente sconosciuti vengono eliminati per via renale. L'emivita di eliminazione è di 3-4 ore nei soggetti sani, nei bambini e negli anziani si è osservato un'estensione dell'emivita di eliminazione.

L'eliminazione dell'atropina sembra essere bifasica, con emivita di eliminazione di 2-3 e 12-38 ore.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Si deve usare cautela nei pazienti con insufficienza renale poiché gli effetti sul sistema nervoso centrale e gli effetti indesiderati possono aumentare. Il dosaggio deve essere adeguato di conseguenza.

Dati preclinici

Non vi sono evidenze di effetti mutageni o oncogeni.

L'osservazione di 400 coppie madre-figlio che sono state trattate con atropina durante il primo trimestre di gravidanza non ha mostrato alcun potenziale embriotossico.

In studi su animali (ratto), la somministrazione sottocutanea di 50 mg di atropina solfato / kg di peso corporeo ha prodotto malformazioni scheletriche nell'embrione.

Altre indicazioni

Incompatibilità

Non sono disponibili studi di tolleranza poiché questo medicinale non deve essere miscelato con altri medicinali.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Stabilità dopo apertura

Atropinsulfat Amino non contiene conservanti. Per ragioni microbiologiche, il preparato pronto all'uso deve essere utilizzato immediatamente dopo l'apertura. Buttare la soluzione non utilizzata.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C), al riparo dalla luce, nella confezione originale e fuori dalla portata dei bambini.

Numero dell'omologazione

56509 (Swissmedic).

Confezioni

Fiale (1 ml) da 0,25 mg: 10 e 100. [B]

Fiale (1 ml) da 0,5 mg: 10 e 100. [B]

Fiale (1 ml) da 1,0 mg: 10 e 100. [B]

Titolare dell’omologazione

Amino AG, Gebenstorf.

Stato dell'informazione

Maggio 2020.