Informazione professionale - Atropin Sulfat Aguettant
Composizione
Principi attivi
Atropina solfato.
Sostanze ausiliarie
Natrii chloridum, Acidum hydrochloridum concentratum, Aqua ad iniectabilia.
1 siringa pre-riempita da 5 mL di soluzione iniettabile contiene 17,7 mg di sodio.
Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità
Atropin Sulfat Aguettant 0.5 mg/5mL (i.v., i.m.)
1 siringa pre-riempita da 5 mL di soluzione iniettabile contiene: atropini sulfas 0,5 mg (0.1 mg / mL).
Atropin Sulfat Aguettant 1 mg/5mL (i.v., i.m.)
1 siringa pre-riempita da 5 mL di soluzione iniettabile contiene: atropini sulfas 1 mg (0.2 mg / mL).
Indicazioni/possibilità d’impiego
Premedicazione in anestesia, disturbi del ritmo cardiaco con bradicardia, intossicazione da organofosfati e carbammati.
Posologia/impiego
Nella premedicazione anestetica
i.v. poco prima dell’anestesia o i.m. 30 minuti prima dell’anestesia (stessa dose).
Adulti o bambini con peso corporeo superiore a 40 kg: 0,5-1,0 mg.
Bambini con peso corporeo di 3-9 kg: 0,1 mg.
Bambini con peso corporeo di 10-19 kg: 0,2 mg.
Bambini con peso corporeo di 20-29 kg: 0,3 mg.
Bambini con peso corporeo di 30-40 kg: 0,4 mg.
Fase acuta dei disturbi del ritmo cardiaco con bradicardia
Adulti: 0,5-1,0 (-1,5) mg i.v., con eventuale ripetizione dopo 3-5 minuti. In caso di grave bradicardia, la dose totale somministrata non deve superare i 3 mg (0,04 mg/kg). Se necessario, ripetere ogni 4-6 ore.
A causa del rischio di riduzione paradossale della frequenza cardiaca a basse dosi o a somministrazione molto lenta, in condizioni di bradicardia non devono essere somministrate dosi di atropina solfato inferiori a 0,5 mg.
Bambini: almeno 0,1 mg i.v.; dose massima endovenosa singola: 0,5 mg nei bambini e 1 mg negli adolescenti. L’iniezione può essere ripetuta dopo 5 minuti. La dose totale massima è di 1 mg i.v. nei bambini e di 2 mg i.v. negli adolescenti.
Intossicazione da esteri organofosforici
Adulti: le raccomandazioni di dosaggio variano considerevolmente a seconda dei parametri di riferimento.
La maggior parte delle dosi iniziali raccomandate è compresa tra 1 e 6 mg i.v. (commento DAB 10, 1991: inizialmente 2,5 mg i.v.; AHFS 97: inizialmente 1-2 mg i.v. [casi gravi 2-6 mg]).
Deve essere eseguita una ripetizione ogni 5-60 minuti con una dose di 1-2 mg i.v.
Bambini: 0,05 mg/kg i.m. o i.v. ripetere ogni 10-30 minuti. Il dosaggio dipende dai sintomi (dilatazione pupillare, secrezione bronchiale).
Intossicazione da carbammati
1-2 mg i.v. o i.m. inizialmente, se necessario, ripetere ogni 20-30 minuti. Ripetere con più attenzione nel dosaggio che con inibitori irreversibili della colinesterasi.
Controindicazioni
Tachicardia; disturbi del ritmo cardiaco, insufficienza coronarica, glaucoma ad angolo chiuso, ipertrofia prostatica con residui vescicali, stenosi meccanica del tratto gastrointestinale, megacolon, costipazione per atonia intestinale e monoterapia di miastenia gravis.
Il trattamento con atropina durante l’ultimo trimestre di gravidanza, parto e taglio cesareo è controindicato a causa di aritmie (compresa tachicardia) che possono verificarsi nella madre e nel neonato (vedere “Gravidanza/allattamento”).
Avvertenze e misure precauzionali
Si consiglia cautela in stati febbrili, ipertiroidismo, insufficienza cardiaca, edema polmonare acuto, grave paralisi cerebrale, sindrome di Down ed emorragia.
Questo farmaco contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per siringa pre-riempita, cioè è essenzialmente "senza sodio".
Interazioni
I parasimpaticomimetici riducono l’effetto dell’atropina nel caso di uso simultaneo.
Gli antidepressivi triciclici, i neurolettici, alcuni antistaminici, gli antiparkinsoniani, la procaina, la procainamide, la disopiramide, la chinidina e l’amantadina possono aumentare gli effetti parasimpaticolitici. La biodisponibilità della digossina e della nitrofurantoina aumenterebbe a causa del passaggio gastrico ritardato dall’atropina, mentre la levodopa e le fenotiazine verrebbero riassorbite meno bene per via dello stesso meccanismo.
Gravidanza, allattamento
Gravidanza
L’atropina solfato attraversa la barriera placentare e arriva nel latte materno in piccole quantità. L’atropina deve essere usata durante la gravidanza solo se strettamente necessario.
Il trattamento con atropina durante l’ultimo trimestre di gravidanza, parto e taglio cesareo è controindicato a causa di aritmie (compresa tachicardia) che possono verificarsi nella madre e nel neonato. Vi è il rischio che il sistema nervoso autonomo del feto possa essere compromesso, portando a difficoltà di adattamento post-parto.
Allattamento
L’atropina solfato arriva nel latte materno e diminuisce la secrezione di latte.
Pertanto, se è veramente indispensabile assumere questo medicinale, l’allattamento deve essere interrotto.
Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull’impiego di macchine
Non sono stati condotti studi rilevanti.
Effetti indesiderati
Gli effetti collaterali dell'atropina solfato sono dose-dipendenti e la sensibilità individuale è molto diversa.
Patologie del sistema nervoso
Secchezza delle fauci, difficoltà a deglutire, inibizione della secrezione di sudore, sete.
Patologie dell’occhio
Midriasi, fotofobia, aumento della pressione intraoculare, disturbi dell’accomodazione
Patologie cardiache
Bradicardia transitoria seguita da tachicardia associata ad un lieve aumento della pressione arteriosa
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non sono rare reazioni allergiche con eruzioni cutanee e irritazioni delle mucose (congiuntivite).
Patologie renali e urinarie
Disturbi della minzione
Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione
I bambini rispondono in modo più sensibile ai disturbi della regolazione termica indotti dall’atropina (possibile aumento marcato della temperatura corporea), raramente reazioni allergiche.
La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l’omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.
Posologia eccessiva
Segni e sintomi
SNC: agitazione, sonnolenza, eccitazione, discinesia, atassia, stato confusionale, delirio, allucinazioni, convulsioni, coma e paralisi respiratoria terminale.
Cuore: disturbi del ritmo, alterazioni della frequenza cardiaca.
Tratto urinario: ritenzione urinaria.
Albero bronchiale: inibizione dell’autopulizia, aumento del rischio di infezione.
Tratto gastrointestinale: nausea, vomito, costipazione.
Pelle: pelle secca e che brucia, aumento della temperatura corporea, eritema facciale.
Trattamento
Prendere misure per ridurre il riassorbimento e diminuire la temperatura e somministrare fisostigmina salicilato come antidoto. Il suo dosaggio (adulti: 1-4 mg; bambini 0,02 mg/kg di peso corporeo i.v. lenta) deve essere adattato alla gravità dell’intossicazione e deve essere ripetuto per via del rapido metabolismo.
Le misure successive sono sintomatiche, ad esempio la somministrazione di barbiturici a durata d’azione breve e di alcune benzodiazepine, ad esempio diazepam (non fenotiazine!) contro gli stati di eccitazione. Tuttavia, si deve considerare che l’insorgenza della paralisi respiratoria nella fase avanzata dell’intossicazione da atropina è favorita da tali misure. La preparazione della ventilazione artificiale è necessaria a causa del rischio di paralisi respiratoria.
L’ipertermia deve essere trattata mediante eliminazione termica (ad esempio bagno) e non mediante antipiretici.
Le mucose degli occhi e della bocca devono essere inumidite o risciacquate con una soluzione di pilocarpina dello 0,5-2%.
Proprietà/effetti
Codice ATC
A03BA01
Meccanismo d’azione, Farmacodinamica
In una dose usuale, l’atropina ha effetti parasimpaticolitici per via dell’antagonismo competitivo del neurotrasmettitore acetilcolina sui recettori muscarinici. A dosi più elevate, l’atropina inibisce anche gli effetti nicotinergici dell’acetilcolina sui gangli parasimpatici e simpatici e sulla placca motrice (effetti curarizzanti). Per via della paralisi del sistema parasimpatico, gli effetti dell’atropina sono dominati da una diminuzione di secrezioni lacrimali, salivari, sudorali, bronchiali e secrezioni di acido gastrico, una diminuzione del tono e della motilità della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale e della vescica, una broncodilatazione e un aumento della frequenza cardiaca (all’inizio del trattamento e con piccole dosi di atropina può verificarsi anche una paradossale diminuzione della frequenza cardiaca). L’atropina provoca anche dilatazione delle pupille e inibizione della capacità di accomodazione oculare.
In quanto ammina terziaria, l’atropina passa anche nel cervello e può causare effetti centrali come l’inibizione dei movimenti extrapiramidali e, a dosi più elevate (intossicazione), l’eccitabilità centrale.
Efficacia clinica
Non ci sono dati disponibili.
Farmacocinetica
Assorbimento
L’atropina viene riassorbita rapidamente e completamente dopo la somministrazione i.m. et s.c. Le concentrazioni plasmatiche massime vengono raggiunte dopo circa 8-13 minuti dall’iniezione i.m. e dopo circa 10 minuti dalla somministrazione s.c.
Gli effetti clinici iniziano circa 30 minuti dopo la somministrazione (i.m. et s.c.). Dopo la somministrazione i.v., l’effetto periferico massimo viene osservato dopo 12-16 minuti e l’aumento della frequenza cardiaca raggiunge il suo valore massimo spesso già dopo 2-4 minuti.
Distribuzione
Il legame con le proteine plasmatiche è variabile ed è descritto tra il 2 e il 40%, con un volume di distribuzione di 2-4 l/kg.
L’atropina supera la barriera emato-encefalica e raggiunge la placenta e il latte materno.
Metabolismo/Eliminazione
Fino al 50% della dose somministrata di atropina viene eliminata senza alterazioni per via renale. L’atropina viene metabolizzata in parte nel fegato e anche i metaboliti ancora parzialmente sconosciuti vengono eliminati per via renale.
L’emivita di eliminazione è di 3-4 ore nei soggetti sani.
L’eliminazione dell’atropina sembra essere bifasica, con emivita di eliminazione di 2-3 e 12-38 ore.
Cinetica di gruppi di pazienti speciali
Bambini e anziani
Si è osservato un aumento dell’emivita di eliminazione dell’atropina nei bambini e negli anziani.
Dati preclinici
Non vi sono evidenze di effetti mutageni o oncogeni.
L’osservazione di 400 coppie madre-figlio che sono state trattate con atropina durante il primo trimestre di gravidanza non ha mostrato alcun potenziale embriotossico.
In studi su animali (ratto), la somministrazione sottocutanea di 50 mg di atropina solfato / kg di peso corporeo ha prodotto malformazioni scheletriche nell’embrione.
Altre indicazioni
Incompatibilità
Le siringhe preriempite sono pronte per l’uso e non devono essere mischiate con altri medicinali.
Stabilità
Il medicinale non deve essere utilizzato oltre la data indicata dopo la dicitura "EXP" sulla confezione.
Stabilità dopo l'apertura
La preparazione non contiene conservanti. Per ragioni microbiologiche, il preparato pronto all’uso deve essere utilizzato immediatamente dopo l’apertura del blister.
Indicazioni particolari concernenti l’immagazzinamento
L’atropina solfato Aguettant deve essere conservata a temperatura ambiente (15-25°C) e fuori dalla portata dei bambini.
Indicazioni per la manipolazione
La siringa preriempita è monouso, per il singolo paziente.
Il contenuto di un blister chiuso e intatto è sterile e non deve essere aperto prima dell’uso.
La superficie esterna della siringa è sterile fino all’apertura del blister. Controllare l’integrità del blister prima dell’uso.
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Lo spessore dell’ago appropriato per l’uso con la siringa è compreso tra 23 e 20 gauge per la somministrazione i.v. e tra 23 e 21 gauge per la somministrazione i.m.
Numero dell’omologazione
65276 (Swissmedic).
Confezioni
Atropina solfato Aguettant 0,5 mg/5ml, siringa preriempita 5 ml: 1 (B)
Atropina solfato Aguettant 0,5 mg/5ml, siringa preriempita 5 ml: 5 (B)
Atropina solfato Aguettant 0,5 mg/5ml, siringa preriempita 5 ml: 10 (B)
Atropina solfato Aguettant 1 mg/5ml, siringa preriempita 5 ml: 1 (B)
Atropina solfato Aguettant 1 mg/5ml, siringa preriempita 5 ml: 5 (B)
Atropina solfato Aguettant 1 mg/5ml, siringa preriempita 5 ml: 10 (B)
Titolare dell’omologazione
Aguettant Suisse SA
Route de Jussy 35
1226 Thônex
Svizzero
Stato dell’informazione
Settembre 2022.