Ampres 10 mg/ml, 20 mg/ml, 30 mg/ml, soluzione iniettabile – informazione professionale

Composizione

Principi attivi

Chloroprocaini hydrochloridum.

Sostanze ausiliarie

Natrii chloridum, acidum hydrochloridum, aqua ad iniectabilia.

Ampres 10 mg/ml, soluzione iniettabile contiene 2,8 mg di sodio per ml (14 mg per fiala).

Ampres 20 mg/ml, soluzione iniettabile contiene 1,8 mg di sodio per ml (36 mg per fiala/flaconcino).

Ampres 30 mg/ml, soluzione iniettabile contiene 1,3 mg di sodio per ml (26 mg per fiala/flaconcino).

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

Ampres 10 mg/ml, soluzione iniettabile (via perineurale)

1 ml di soluzione iniettabile contiene 10 mg di chloroprocaini hydrochloridum;

1 fiala da 5 ml contiene 50 mg di chloroprocaini hydrochloridum.

Ampres 20 mg/ml, soluzione iniettabile (via perineurale e peridurale)

1 ml di soluzione iniettabile contiene 20 mg di chloroprocaini hydrochloridum;

1 fiala da 20 ml contiene 400 mg di chloroprocaini hydrochloridum.

1 flaconcino da 20 ml contiene 400 mg di chloroprocaini hydrochloridum.

Ampres 30 mg/ml, soluzione iniettabile (via peridurale)

1 ml di soluzione iniettabile contiene 30 mg di chloroprocaini hydrochloridum;

1 fiala da 20 ml contiene 600 mg di chloroprocaini hydrochloridum.

1 flaconcino da 20 ml contiene 600 mg di chloroprocaini hydrochloridum.

Indicazioni/possibilità d’impiego

Anestesia locale per infiltrazione, blocco di nervi periferici e anestesia peridurale.

Posologia/impiego

Posologia abituale

Come per ogni anestetico locale, il dosaggio della cloroprocaina deve essere adattato a ogni paziente osservando, tuttavia, le seguenti raccomandazioni posologiche:

Anestesia locale per infiltrazione e blocchi di nervi periferici

Anestesia peridurale

Peridurale lombare: 2-2,5 ml di soluzione da 20 mg/ml o 30 mg/ml per dermatomo da anestetizzare; dose massima tra 15 e 25 ml.

Peridurale caudale: dose massima tra 15 e 25 ml di soluzione da 20 mg/ml o 30 mg/ml (750 mg).

Dosi massime raccomandate

Adulti

Ampres soluzione iniettabile (senza aggiunta di adrenalina): 11 mg/kg di peso corporeo, dose massima fino a 800 mg.

Ampres soluzione iniettabile con aggiunte di adrenalina (1:200'000): 14 mg/kg di peso corporeo, dose massima fino a 1'000 mg.

Per l'anestesia locale per infiltrazione si raccomandano concentrazioni di 5 mg/ml-10 mg/ml. Per i blocchi di nervi si raccomandano concentrazioni di 10 mg/ml-15 mg/ml.

Ampres soluzione iniettabile può essere miscelato con soluzioni sterili di NaCl allo 0,9% per ottenere queste concentrazioni più basse. In generale, utilizzare sempre la concentrazione efficace più bassa e la dose più bassa necessarie per un’anestesia adeguata.

Bambini

Nei bambini di età superiore a 3 anni con uno sviluppo staturo-ponderale normale, la dose deve essere determinata in funzione dell'età e del peso del bambino e non deve superare 11 mg/kg di peso corporeo.

Controindicazioni

Ipersensibilità nota al principio attivo cloroprocaina, agli anestetici locali esterei o a una qualsiasi delle sostanze ausiliarie secondo la composizione. Ampres soluzione iniettabile non deve essere utilizzato per l’anestesia subaracnoidea (intratecale).

Ampres soluzione iniettabile non deve essere utilizzato nei pazienti con ipersensibilità nota al gruppo estereo del PAB (acido para-aminobenzoico). Come per gli altri anestetici locali, Ampres soluzione iniettabile va utilizzato con estrema cautela nei pazienti con malattie neurologiche preesistenti, cifoscoliosi, malattie degenerative della colonna vertebrale, sepsi o ipertensione severa.

In generale, le soluzioni di anestetici locali contenenti adrenalina non devono essere applicate per via endovenosa. L’aggiunta di adrenalina è inoltre controindicata nei casi di:

• Anestesia dei territori terminali, in particolare negli interventi alle dita, alle orecchie, al pene e alla punta del naso.
• Chirurgia oftalmica.
• Tachicardia parossistica o tachiaritmia assoluta.

Avvertenze e misure precauzionali

I medicamenti e le attrezzature per la rianimazione devono essere a portata di mano.

Non iniettare in un territorio infettato.

Bisogna padroneggiare il trattamento specifico delle complicanze.

L'iniezione deve essere eseguita lentamente e dopo diverse aspirazioni in due piani (rotazione dell'ago di 180°). Procedere ad una nuova aspirazione anche in caso di reiniezione in un catetere.

Nell'anestesia peridurale iniettare una dose di prova (3 ml di Ampres soluzione iniettabile da 30 mg/ml o 5 ml di Ampres soluzione iniettabile da 20 mg/ml). Monitorare il paziente e ricercare in particolare i sintomi di tossicità sul sistema nervoso centrale e sul sistema cardiovascolare. Si raccomanda di somministrare una dose di prova anche ad ogni reiniezione nel catetere per assicurarsi che quest'ultimo sia posizionato correttamente.

Per i pazienti debilitati, i pazienti anziani, i bambini e i pazienti gravemente malati con una tolleranza inferiore alle concentrazioni di sangue elevate si raccomanda un adeguamento della dose proporzionale all'età e allo stato fisico del paziente.

Poiché gli anestetici locali di tipo estereo sono metabolizzati dalle esterasi plasmatiche sintetizzate dal fegato, la cloroprocaina va utilizzata con cautela nei pazienti affetti da malattia epatica.

L'anestetico locale deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con insufficienza cardiovascolare, in quanto potrebbero mostrare una diminuzione della capacità di compensazione dei cambiamenti funzionali associata a un prolungamento della conduzione AV.

Evitare, inoltre, la somministrazione di soluzioni contenenti adrenalina nei pazienti anziani, in presenza di arteriosclerosi, ipertensione e diabete mellito.

Un'iniezione intratecale involontaria può essere riconosciuta dai segni di un blocco spinale.

Sono disponibili dei rapporti post-marketing di condrolisi in pazienti che hanno ricevuto una perfusione intrarticolare continua di anestetici locali dopo l'intervento con dispositivi di perfusione elastomerici (uso non approvato). La maggior parte dei casi segnalati riguardava l'articolazione della spalla. Vista la molteplicità dei fattori che influenzano il meccanismo d'azione e la disparità della letteratura scientifica, il rapporto tra gli elementi considerati non è dimostrato. La perfusione intrarticolare continua non è un'indicazione approvata di Ampres 10 mg/ml, 20 mg/ml, 30 mg/ml, soluzione iniettabile.

La combinazione di cloroprocaina con agenti vasocostrittori deve essere utilizzata con cautela e in quantità limitate nelle regioni interessate da arterie terminali (per esempio, dita, naso, orecchio esterno, pene) o nelle regioni in cui l'afflusso di sangue è compromesso. Nei pazienti con problemi vascolari o ipertensione si può registrare una restrizione del flusso di sangue (ossia una lesione ischemica o necrosi).

Gli anestetici locali vanno usati con cautela nei pazienti affetti da ipotensione arteriosa e a rischio di blocco cardiaco.

Esiste un rischio di tossicità additiva se il medicamento è miscelato con altri anestetici locali.

Iniezioni ripetute di anestetici locali possono provocare un aumento significativo delle concentrazioni plasmatiche (a causa di un graduale accumulo di droga o di metaboliti).

Nei pazienti con una storia di malattia vascolare ipertensiva o periferica si può osservare una risposta vasocostruttiva esagerata, quando la cloroprocaina è utilizzata in combinazione con vasocostrittori.

Ampres 10 mg/ml, soluzione iniettabile: questo medicamento contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per fiala, cioè è essenzialmente «senza sodio».

Ampres 20 mg/ml, soluzione iniettabile: questo medicamento contiene 36 mg di sodio per fiala/flaconcino, che equivale all'1,8% dell'assunzione massima giornaliera raccomandata dall'OMS di 2 g di sodio per adulto.

Ampres 30 mg/ml, soluzione iniettabile: questo medicamento contiene 26 mg di sodio per fiala/flaconcino, che equivale all'1,3% dell'assunzione massima giornaliera raccomandata dall'OMS di 2 g di sodio per adulto.

Interazioni

Le soluzioni di anestetici locali con aggiunta di adrenalina/noradrenalina non devono essere utilizzate in pazienti che assumono inibitori della MAO, antidepressivi triciclici, fenotiazine o butirrofenici, in quanto possono provocare ipotensione o ipertensione grave.

L'acido para-aminobenzoico, un metabolita della cloroprocaina, inibisce l'azione delle sulfonamidi, quindi, in questi casi, l'uso di Ampres soluzione iniettabile va interrotto.

L'uso combinato di vasopressori (come trattamento di un'ipotensione arteriosa in gravidanza) ed ergotamina o ossitocina può causare una grave ipertensione persistente con eventi cerebrovascolari.

Gravidanza, allattamento

Gravidanza

Non sono disponibili studi sulle donne o sugli animali. I rischi per gli esseri umani sono sconosciuti. È vietato somministrare il medicamento durante la gravidanza, a meno che ciò non sia inequivocabilmente necessario.

Allattamento

Non si sa in che misura la cloroprocaina passi nel latte materno.

Il medicamento non va somministrato durante l'allattamento.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull’impiego di macchine

Ampres soluzione iniettabile ha un effetto limitato sulla capacità di guidare veicoli o sulla capacità di utilizzare macchine.

Gli operatori di macchine devono tener conto del fatto che il medicamento può causare lievi disturbi della concentrazione e può limitare le capacità di locomozione.

Effetti indesiderati

La gamma degli effetti indesiderati della cloroprocaina corrisponde a quella dell’intera classe degli anestetici locali.

Gli effetti secondari degli anestetici locali sono in genere dose-dipendenti e sono dovuti a un riassorbimento troppo rapido nel sito di iniezione, a una tolleranza ridotta o a un'iniezione intravascolare accidentale. Un deficit di colinesterasi plasmatica lascia prevedere una tolleranza ridotta degli anestetici locali di tipo estereo. Un'intossicazione sistemica interessa principalmente il sistema nervoso centrale e il sistema cardiovascolare. Così, indipendentemente dalle reazioni tossiche, un’anestesia peridurale con perforazione accidentale del sacco durale può provocare ipotensione,

bradicardia e arresto respiratorio come segni di rachianestesia totale.

Di seguito sono descritti gli effetti tossici sui diversi sistemi:

Frequenza: «molto comune» (≥1/10), «comune» (≥1/100, <1/10), «non comune» (≥1/1'000, <1/100), «rara» (≥1/10'000, <1/1'000), «molto rara» (<1/10'000).

Disturbi del sistema immunitario

Raro: reazioni allergiche (in pazienti ipersensibili ai gruppi esterei). I sintomi tipici sono: prurito, orticaria, edema angioneurotico, tachicardia, starnuti, nausee, vomito e, verosimilmente, sintomi anafilattici (compresa ipotensione grave).

Patologie del sistema nervoso

La tossicità si manifesta sia con uno stato di eccitazione sia con uno stato di depressione del sistema nervoso centrale. Agitazione, ansia, disturbi dell'udito e della vista, nonché tremore possono essere prodromi di una grave intossicazione seguita da convulsioni. L'eccitazione può mancare e allora la sonnolenza, lo stato di incoscienza e l'arresto respiratorio possono manifestarsi senza prodromi.

Durante l'anestesia peridurale lombare e caudale può verificarsi una penetrazione accidentale dello spazio subaracnoideo. Gli effetti secondari dipendono essenzialmente dalla quantità di anestetico locale iniettato per via intratecale. La conseguenza è una rachianestesia di estensione variabile. In casi molto rari sono stati descritti un’aracnoidite e deficit neurologici persistenti di tipo motore, sensitivo e autonomo dei segmenti spinali inferiori con una lenta regressione. Dopo peridurale lombare o caudale sono stati anche riportati dolori dorsali e cefalee.

Patologie cardiache/Patologie vascolari

Concentrazioni plasmatiche elevate dopo un sovradosaggio o un’iniezione intravascolare accidentale possono provocare un calo di pressione, una depressione miocardica, una bradicardia, un'aritmia ventricolare fino all'arresto cardiaco.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l’omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Trattamento

L'intossicazione richiede le seguenti azioni immediate: interruzione immediata dell'iniezione di Ampres, soluzione iniettabile.

Garantire una ventilazione adeguata. Liberazione delle vie aeree, apporto di ossigeno, ventilazione artificiale, eventualmente intubazione endotracheale.

Trattare le convulsioni mediante iniezione endovenosa di circa 10 mg di diazepam, di un'altra benzodiazepina o di un barbiturico a breve durata d'azione (tiopental 50-150 mg).

Respirazione artificiale con maschera o tubo endotracheale.

In caso di ipotensione arteriosa, perfusione rapida di soluzione di NaCl allo 0,9%, di Ringer o di un sostituto del plasma. Somministrare un vasopressore, preferibilmente efedrina 10-50 mg e.v.; nella bradicardia, iniezione supplementare di atropina 0,5-1 mg e.v.

In casi estremi, adottare tutte le misure di rianimazione cardiopolmonare (respirazione artificiale, massaggio cardiaco). È stato riportato il recupero, anche dopo una rianimazione prolungata.

Proprietà/effetti

Codice ATC

N01BA04

Meccanismo d’azione / Farmacodinamica

Come altri anestetici locali, la cloroprocaina blocca la formazione e la conduzione dell'impulso nervoso, verosimilmente innalzando la soglia di eccitabilità elettrica nel nervo.

Ampres soluzione iniettabile è un anestetico locale di tipo estereo caratterizzato da un tempo d’azione di 6-12 minuti e da una durata d'azione relativamente breve che, a seconda della modalità di applicazione, può durare fino a 60 minuti.

Efficacia clinica

Nessun dato disponibile

Farmacocinetica

Assorbimento

Il tasso di assorbimento sistemico degli anestetici locali dipende dalla dose totale e dalla concentrazione del medicamento applicato, dalla modalità di somministrazione, dalla vascolarizzazione nel sito di applicazione e dalla presenza o meno di adrenalina nella soluzione iniettabile. In generale, l'adrenalina riduce il tasso di assorbimento e la concentrazione plasmatica degli anestetici locali. La sua aggiunta a un anestetico locale avviene secondo le esigenze al fine di prolungare la durata d’azione.

ll tempo d’azione della cloroprocaina è rapido (generalmente nell'arco di 6-12 minuti). La durata dell'anestesia può estendersi fino a 60 minuti (in base alla dose applicata e alla modalità di somministrazione).

L'aggiunta di adrenalina, i fattori che influenzano il pH urinario, il flusso sanguigno renale, la via di somministrazione, la presenza o meno di una patologia epatica o renale, nonché l'età del paziente possono modificare in modo significativo i diversi parametri farmacocinetici degli anestetici locali.

Distribuzione

Gli anestetici locali sono distribuiti in tutti i tessuti dell’organismo in funzione della via di somministrazione. Concentrazioni elevate si trovano negli organi altamente vascolarizzati come il fegato, i polmoni, il cuore e il cervello.

Metabolismo

La cloroprocaina HCl viene già metabolizzata molto rapidamente nel sito di iniezione dalle esterasi plasmatiche. Il risultato di tale idrolisi è la produzione di acido β-dietilaminoetanolo e acido 2-cloro-4-aminobenzoico.

Eliminazione

L'eliminazione della cloroprocaina e dei suoi metaboliti è essenzialmente renale. L'emivita plasmatica (in vitro) della cloroprocaina è di 21±2 secondi negli uomini adulti, 25±1 secondi nelle donne adulte e 43±2 secondi nei neonati. Nella donna sono state misurate emivite plasmatiche in vivo comprese tra 3,1 e 1,6 minuti.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Gravidanza

La cloroprocaina attraversa la barriera placentare per diffusione.

Dati preclinici

Mutagenicità

Gli studi di genotossicità in vitro non hanno dimostrato che la cloroprocaina presenti un significativo potenziale mutageno o clastogeno.

Cancerogenicità / Tossicità per la riproduzione

Non sono stati condotti studi su animali per valutare il potenziale cancerogeno della cloroprocaina e la sua tossicità per lo sviluppo e per la riproduzione.

Altre indicazioni

Incompatibilità

Ampres soluzione iniettabile è incompatibile con idrossidi alcalini e relativi carbonati, saponi, sali d'argento, iodio e ioduri.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sulla confezione.

Stabilità dopo apertura

Questo preparato non contiene conservanti. Per ragioni microbiologiche, il preparato pronto all’uso deve essere utilizzato immediatamente dopo l’apertura.

Smaltire la quantità residua di soluzione.

Indicazioni particolari concernenti l’immagazzinamento

Conservare nella confezione originale, al riparo dalla luce e a temperatura ambiente (15-25 °C).

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Indicazioni per la manipolazione

Non lasciare l’ago sui flaconcini aperti. Le soluzioni del preparato Ampres 10 mg/ml, 20 mg/ml, 30 mg/ml, soluzione iniettabile non devono essere risterilizzate in autoclave.

Numero dell’omologazione

65'563 (Swissmedic).

Confezioni

Ampres 10 mg/ml, soluzione iniettabile:

10 fiale da 5 ml. (B)

Ampres 20 mg/ml, soluzione iniettabile:

5 fiale da 20 ml; (B)

1 flaconcino da 20 ml. (B)

Ampres 30 mg/ml, soluzione iniettabile:

5 fiale da 20 ml; (B)

1 flaconcino da 20 ml. (B)

Titolare dell’omologazione

Sintetica SA, CH-6850 Mendrisio.

Stato dell’informazione

Giugno 2020