Adrenalina «Bichsel» 0,1 mg/ml, 0,5 mg/ml – informazione professionale

Composizione

Principi attivi

Adrenalinum (ut adrenalini tartras).

Sostanze ausiliarie

Adrenalina «Bichsel» 0,1 mg/ml

Natrii chloridum, natrii metabisulfis (E223) 0,1 mg/ml, acidum hydrochloridum, aqua ad iniectabile.

Adrenalina «Bichsel» 0,1 mg/ml contiene 3,526 mg di sodio per 1 ml (35,26 mg di sodio per fiala da 10 ml).

Adrenalina «Bichsel» 0,5 mg/ml

Natrii chloridum, natrii metabisulfis (E223) 0,25 mg/ml, acidum hydrochloridum, aqua ad iniectabile.

Adrenalina «Bichsel» 0,5 mg/ml contiene 3,403 mg di sodio per 1 ml (17,015 mg di sodio per fiala da 5 ml).

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

Adrenalina «Bichsel» 0,1 mg/ml soluzione iniettabile (e.v.)

1 ml contiene adrenalinum 0,1 mg (ut adrenalini tartras).

1 fiala da 10 ml contiene: adrenalinum 1 mg (ut adrenalini tartras).

Adrenalina «Bichsel» 0,5 mg/ml soluzione iniettabile (s.c.)

1 ml contiene adrenalinum 0,5 mg (ut adrenalini tartras).

1 fiala da 5 ml contiene: adrenalinum 2,5 mg (ut adrenalini tartras).

Indicazioni/Possibilità d'impiego

Iniezione sottocutanea di adrenalina 0,5 mg/ml: per reazioni anafilattiche.

Iniezione endovenosa di adrenalina 0,1 mg/ml: per gravi reazioni anafilattiche (shock, broncospasmi, edema della glottide), per rianimazione cardiopolmonare (in caso di arresto cardiocircolatorio).

Posologia/Impiego

0,5 mg/ml per iniezione sottocutanea

Adulti: da 0,1 fino a 0,5 mg adrenalina s.c. (corrisp. a 0,2 ml - 1 ml della soluzione iniettabile da 0,5 mg/ml), massimo 1 mg (corrisp. a 2 ml di soluzione iniettabile da 0,5 mg/ml).

Ripetizione della dose se necessario ogni 10-15 minuti, a dipendenza dell'effetto e dello stato del paziente.

Bambini e adolescenti: 0,01 mg/ kg peso corporeo (corrisp. a 0,02 ml/kg di peso corporeo della soluzione iniettabile da 0,5 mg/ml), al massimo 0,5 mg (corrisp. a 1 ml della soluzione iniettabile da 0,5 mg/ml).

Ripetizione della dose se necessario dopo 20 minuti e poi a intervalli di quattro ore, a dipendenza dell'effetto e dello stato del paziente.

0,1 mg/ml per via endovenosa

Gravi reazioni anafilattiche

Adulti: dose iniziale da 0,05 fino a 0,1 mg e.v. (corrisp. a 0,5 ml - 1 ml di soluzione iniettabile da 0,1 mg/ml).

Ripetizione della dose, in caso di necessità ogni 3-5 minuti, a dipendenza dell'effetto e dello stato del paziente.

Bambini e adolescenti: 0,01 mg/10 kg di peso corporeo, e.v. (corrisp. a 0,1 ml/10 kg di peso corporeo della soluzione iniettabile da 0,1 mg/ml).

Ripetizione della dose, in caso di necessità ogni 3-5 minuti, a dipendenza dell'effetto e dello stato del paziente.

Rianimazione cardiopolmonare

Adulti: dose iniziale 1 mg e.v. (corrisp. a 10 ml di soluzione iniettabile da 0,1 mg/ml).

Ripetizione della dose, in caso di necessità ogni 3-5 minuti, in funzione della durata della rianimazione.

Bambini e adolescenti: 0,01 mg/ kg di peso corporeo, e.v. (corrisp. a 0,1 ml/kg di peso corporeo di soluzione iniettabile da 0,1 mg/ml).

Ripetizione della dose, in caso di necessità ogni 3-5 minuti, in funzione della durata della rianimazione.

In caso di arresto circolatorio, per garantire una buona diluizione e trasporto del medicamento è necessario applicare dopo l'iniezione una infusione.

Controindicazioni

Ipertonia, tireotossicosi, feocromocitoma, glaucoma all' angolo chiuso, adenoma prostatico con retenzione dell'urina, tachicardia parossistica, fibrillazione atriale ad alta frequenza, gravi disfunzioni renali, cardiopatie e coronapatie gravi, arteriosclerosi, Cuore polmonare, narcosi con idrocarburi alogenati o ciclopropano.

Adrenalina «Bichsel» contiene metabisulfito di sodio. Il prodotto non deve essere somministrato ad asmatici e a persone ipersensibili ai solfiti.

L'applicazione in ambito di rianimazione o trattamento di gravi reazioni anafilattiche o pseudoallergiche può essere giustificato in casi particolari anche nelle situazioni sopra descritte.

Adrenalina non può essere iniettato nelle arterie.

Avvertenze e misure precauzionali

L'uso di adrenalina richiede prudenza nei casi di squilibri metabolici dovuti al diabete, di ipercalcemia, di ipokaliemia, cosi come in presenza di disturbi psiconeurotici.

Nei pazienti geriatrici la somministrazione di adrenalina richiede particolare cautela, in quanto questa fascia d'età mostra una sensitività elevata allo spettro d'azione di questa sostanza.

Sodio

Adrenalina «Bichsel» 0,5 mg/ml contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per fiala da 5 ml ed è quindi quasi «senza sodio».

Adrenalina «Bichsel» 0,1 mg/ml contiene 35,26 mg di sodio per fiala da 10 ml, pari all'1,76 % dell'apporto dietetico massimo giornaliero di sodio di 2 g raccomandato dall'OMS per un adulto.

Metabisulfito di sodio (E223)

Adrenalina «Bichsel» 0,1 mg/ml, 0,5 mg/ml, soluzione iniettabile contiene metabisulfito di sodio. La sostanza ausiliare metabisulfito di sodio (E223) può causare in casi rari gravi reazioni ipersensibilità e spasmi bronchiali.

Interazioni

Adrenalina diminuisce l'efficacia degli antidiabetici nel ridurre la glicemia.

Il pericolo di aritmie e di edemi polmonari dovuti all' adrenalina viene aumentato dalla somministrazione simultanea di narcosi con halotan, in particolare in carenza di ossigeno (ipossia).

L'effetto simpaticomimetico viene rafforzato in combinazione con antidepressivi triciclici, ormoni tiroidei, singoli antistaminici (difenidramina, desclorfeniramina) e guanetidina.

L'assunzione di I-MAO porta, attraverso il blocco degli enzimi intramitocondriali (enzimi MAO) ad un accumulo di catecolamine. La funzione enzimatica viene ripristinata dopo 10-15 giorni.

La somministrazione di adrenalina in combinazione con alfabloccanti porta ad una inversione dell'effetto (riduzione della pressione sanguigna).

Le fenotiazine inibiscono l'effetto dell'adrenalina. Gli alcaloidi della segale cornuta possono con le loro interazioni sui recettori alfa adrenergici indebolire l'effetto sulla pressione dell'adrenalina.

L'uso simultaneo di anestetici locali può portare ad un aumento reciproco dell'effetto.

In combinazione con propranololo e altri betabloccanti, l'uso di adrenalina può causare gravi forme di bradicardia e ipertonia.

Gravidanza, allattamento

Gravidanza

Studi condotti sugli animali hanno evidenziato l'esistenza di effetti teratogeni. Non esistono studi controllati effettuati su donne in gravidanza, tuttavia l'adrenalina attraversa la placenta e nel feto può provocare tachicardia, extrasistoli, intensificazione dei toni cardiaci e anossia fetale. Pertanto, l'uso dell'adrenalina in gravidanza deve essere limitato a situazioni in cui sia inequivocabilmente necessaria.

A ridosso del parto non si dovrebbe utilizzare adrenalina in quanto questa può prolungare la procedura di parto.

Allattamento

L'adrenalina passa nel latte materno. In caso di uso parenterale di adrenalina l'allattamento non è più possibile.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine

Sulla base degli effetti collaterali un influsso sulla capacità di guida e sul tempo di reazione non può essere escluso.

Effetti indesiderati

Molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), molto raro (<1/10 000).

Disturbi del sistema immunitario

La presenza di metabisulfito di sodio può comportare in casi rari reazioni di ipersensibilità, in particolare in soggetti asmatici, causando vomito, diarrea, affanno, crisi di asma, disturbi cognitivi o shock.

Patologie endocrine

Comune: Iperglicemia

In caso di somministrazione duratura o ad alto dosaggio possono svilupparsi casi gravi di acidosi metabolica.

Inoltre possono insorgere: ipokaliemia e ipomagnesiemia.

Disturbi psichiatrici

Frequente: agitazione, disturbi d'ansia.

Patologie del sistema nervoso

Comune: tremore, cefalee, capogiro.

Inoltre possono insorgere: crisi epilettiche.

Patologie dell'occhio

Midriasi.

Patologie cardiache

Comune: tachicardia, aritmia cardiaca, extrasistole che può portare a fibrillazione ventricolare, palpitazioni.

Nel caso di terapia duratura o alti dosaggio possono svilupparsi delle necrosi al muscolo cardiaco (cardiomiopatia da adrenalina).

Patologie vascolari

Comune: angina pectoris; ipertensione, in certe situazioni se eccessiva con pericolo di emorragie cerebrali.

Molto comune: soprattutto ad alte dosi, sensazione di freddo alle braccia e alle gambe a causa dell'effetto vasocostrittore.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Dispnea, può insorgere un edema polmonare.

Patologie gastrointestinali

Comune: nausea, vomito, secchezza della gola, ipersalivazione.

Nel caso di terapia duratura o alti dosaggio possono svilupparsi delle necrosi nel tratto intestinale.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Comune: pallore, sudorazione improvvisa.

Patologie renali e urinarie

Comune: oliguria, anuria, difficoltà di minzione.

Nel caso di terapia duratura o alti dosaggio possono svilupparsi delle necrosi nei reni.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Necrosi ischemica nella zona di applicazione (p.es sulla pelle, in particolare se l'iniezione è para- o perivasale).

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Segni e sintomi

Un sovradosaggio può causare aritmie cardiache, emorragie cerebrali ed edema polmonare.

Trattamento

Come contromisura si raccomanda una combinazione di α- e β-bloccanti adrenergici con ad esempio il labetalolo. Si possono usare vasodilatatori rapidi come il sodio nitroprussiato se non si ha a disposizione alcun antagonista specifico.

Proprietà/Effetti

Codice ATC

C01CA24

Meccanismo d'azione / Farmacodinamica

Adrenalina agisce direttamente come simpaticomimetico sui recettori adrenergici α- e β.

Dopo una somministrazione parenterale di adrenalina si ha un aumento della pressione sanguigna, della gittata cardiaca e della frequenza cardiaca.

Adrenalina induce il rilassamento della muscolatura liscia dei bronchi e del tratto gastrointestinale.

Efficacia clinica

Nessun dato disponibile.

Farmacocinetica

Assorbimento

Nel caso di applicazione parenterale l'adrenalina agisce velocemente; l'effetto è di breve durata.

Se l'applicazione e sottocutanea, nei pazienti con crisi di asma si induce una dilatazione dei bronchi entro 5-10 minuti, l'effetto massimo avviene dopo 20 minuti.

Distribuzione

Dopo somministrazione parenterale di adrenalina, la distribuzione avviene rapidamente a cuore, milza, tessuti ghiandolari e nervi adrenergici. Il legame alle proteine plasmatiche è pari a circa il 50 %.

Dopo somministrazione endovenosa, la concentrazione di adrenalina nel plasma diminuisce in modo biesponenziale con una clearance media di 9,4 l/minuto (4,9 l/minuto – 14,6 l/minuto). L'emivita della fase biesponenziale veloce e quella della fase lenta sono rispettivamente dell'ordine di 3 minuti e 10 minuti circa.

L'adrenalina attraversa la barriera placentare, ed è escreta nel latte materno ma non supera la barriera emato-encefalica.

Metabolismo

Adrenalina è inattivata, per azione dell'enzima catecol-O-metiltransferasi (COMT) e dall'enzima monoamino-ossidasi (MAO). I principali metaboliti sono la metanefrina, l'acido 4-idrossi-3-metossimandelico (VMA) e l'acido 3,4-diidrossimandelico.

L'adrenalina viene metabolizzata innanzitutto per via epatica, ma in parte anche nelle cellule nervose e in altri tessuti.

Eliminazione

Circa il 40 % di adrenalina iniettata per via parenterale viene eliminata attraverso l'urina in forma di metanefrine, altri 40 % come l'acido 4-idrossi-3-metossimandelico (VMA), il 7 % come 3-metossi-4-idrossifeniletilenglicole, il 2 % come acido 3.4-diidrossimandelico e il resto in forma di derivati acetilati.

In totale il 70-95 % di una dose endovenosa viene eliminato attraverso l'urina. I metaboliti si trovano legati con solfati o glucuronidi. Solo una piccola parte (ca. 1 %) viene eliminata come adrenalina intatta.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Disturbi della funzionalità epatica

Le patologie epatiche, in particolare quelle che inibiscono l'attività enzimatica della catecol-O-metiltransferasi e della monoamino-ossidasi, possono ostacolare il metabolismo dell'adrenalina.

Dati preclinici

Studi sugli animali hanno evidenziato un effetto teratogeno sui feti. Non esistono altri dati preclinici rilevanti per l'uso di adrenalina.

Altre indicazioni

Incompatibilità

L'adrenalina è incompatibile con sostanze ossidanti e soluzioni alcaline (precipitazione), come ad esempio: bicarbonato di sodio, alogeni, permanganati, cromati, nitrati e nitriti, nonché con sali di metalli facilmente riducibili (ad es. ferro, rame e zinco).

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Stabilità dopo apertura

Il preparato non contiene conservanti; per motivi microbiologici si deve usare immediatamente dopo l'apertura. Eliminare i resti non usati della fiala aperta.

Precauzioni particolari per la conservazione

Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C), al riparo dalla luce e nella confezione originale; aprire solo subito prima dell'uso.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Numero dell'omologazione

56472 (Swissmedic)

Confezioni

Adrenalina «Bichsel» 0,1 mg /ml:

10 fiale da 10 ml (B)

Adrenalina «Bichsel» 0,5 mg/ml:

10 fiale da 5 ml (B)

Titolare dell’omologazione

Laboratorium Dr. G. Bichsel AG, 3800 Unterseen

Stato dell'informazione

Gennaio 2024