Informazione professionale - Adrenalin Aguettant 1 mg/mL
Composizione
Principi attivi
Adrenalinum (ut Adrenalini tartras).
Eccipienti
Natrii chloridum, acidum hydrochloridum aut natrii hydroxidum, aqua ad iniectabile.
Adrenalin Aguettant 1 mg/ml contiene 3,34 mg di sodio per ml.
Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità
Soluzione iniettabile in siringa preriempita (e.v., intra-ossea, endotracheale).
1 ml di soluzione iniettabile contiene: adrenalinum 1 mg (ut adrenaline tartras)
1 siringa preriempita da 5 ml contiene: adrenalinum 5 mg (ut adrenalini tartras).
Indicazioni/Possibilità d'impiego
Rianimazione cardiopolmonare nell'adulto.
Posologia/Impiego
L'adrenalina per via endovenosa deve essere somministrata solo da un operatore sanitario esperto nella somministrazione e nel dosaggio di vasocostrittori come normale pratica clinica.
Rianimazione cardiopolmonare
Arresto cardiaco nell'adulto
Somministrazione di 1 ml di soluzione di adrenalina allo 1:1.000 (1 mg/ml), per via endovenosa o intraossea, ripetuta ogni 3-5 minuti fino al ritorno della circolazione spontanea. In caso di arresto cardiaco, ad ogni dose di 1 mg di adrenalina allo 1:1.000 (1 mg/ml) somministrata per via venosa periferica deve sempre seguire una somministrazione rapida di almeno 20 ml di soluzione isotonica, mediante un dispositivo a Y, per facilitarne la distribuzione nel circolo ematico.
La via endotracheale deve essere praticata solo come ultima opzione se nessun'altra via di somministrazione è praticabile, a una dose tra i 2 e i 2,5 ml di soluzione 1:1.000 (ossia l'equivalente di 2-2,5 mg).
Popolazione pediatrica
L'innocuità e l'efficacia di Adrenalin Aguettant 1 mg/ml nei bambini e negli adolescenti non sono state dimostrate.
Controindicazioni
Nei pazienti con ipersensibilità nota all'adrenalina o a un eccipiente, nei casi in cui sia disponibile una formulazione di adrenalina diversa o un altro vasocostrittore.
Avvertenze e misure precauzionali
Per ridurre al minimo il rischio di errori di medicazione, la siringa preriempita della dose di 1 mg/ml deve essere riposta solo sui carrelli in sala di rianimazione o nelle aree riservate alla rianimazione cardiopolmonare.
Adrenalin Aguettant 1 mg/ml, soluzione iniettabile in siringa preriempita, è indicata nei trattamenti di emergenza. Dopo la somministrazione è necessaria una supervisione medica.
L'adrenalina per via endovenosa deve essere somministrata solo da operatori sanitari esperti nell'uso e nel dosaggio di vasocostrittori come normale prassi clinica. Per i pazienti a cui è somministrata adrenalina e.v. sono necessari come minimo un monitoraggio continuo dell'ECG, una pulsossimetria e frequenti misurazioni della pressione arteriosa.
Il rischio di tossicità aumenta in presenza delle seguenti situazioni:
- Ipertiroidismo
- Ipertensione
- Cardiopatie strutturali, aritmie, cardiomiopatia ostruttiva grave
- Insufficienza coronarica
- Feocromocitoma
- Ipopotassiemia
- Ipercalcemia
- Insufficienza renale grave
- Malattia cerebrovascolare, lesioni cerebrali organiche o arteriosclerosi
- Pazienti che assumono inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO) (vedere al paragrafo «Interazioni»)
- Pazienti che assumono farmaci concomitanti che producono effetti additivi o sensibilizzano il miocardio all'azione degli agenti simpaticomimetici (vedere al paragrafo «Interazioni»)
L'utilizzo prolungato di adrenalina può indurre una grave acidosi metabolica a causa di un'alta concentrazione ematica di acido lattico.
L'adrenalina può aumentare la pressione intraoculare nei pazienti con glaucoma ad angolo chiuso.
L'adrenalina deve essere utilizzata con cautela nei pazienti affetti da iperplasia prostatica con ritenzione urinaria.
Poiché l'adrenalina può causare o aggravare l'iperglicemia, la glicemia deve essere monitorata, in particolare nei soggetti diabetici.
L'adrenalina deve essere utilizzata con cautela negli anziani.
L'adrenalina non deve essere utilizzata nella seconda fase del travaglio (vedere al paragrafo «Gravidanza, Allattamento»).
Sodio
Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per siringa da 5 ml, cioè essenzialmente «senza sodio».
Interazioni
L'effetto delle catecolamine può essere potenziato da diversi farmaci:
- guanetidina: la sua somministrazione prolungata induce un'ipersensibilizzazione delle cellule effettrici, con accentuazione dell'effetto delle catecolamine;
- antidepressivi serotoninergici-adrenergici: ipertensione parossistica con possibilità di aritmie (inibizione dell'accesso di simpaticomimetici nelle fibre simpatiche)
- agenti simpaticomimetici: la somministrazione concomitante di altri simpaticomimetici potrebbe aumentare la tossicità, a causa di possibili effetti additivi.
- inibitori delle MAO: provocano un accumulo di catecolamine per inibizione dell'enzima mitocondriale MAO. L'attività normale dell'enzima riprende dopo 10-15 giorni;
- antidepressivi triciclici: diminuiscono l'inattivazione delle catecolamine per inibizione del rientro nei depositi presinaptici. L'effetto dell'adrenalina risulta così potenziato;
- sali di litio: abbassano il potenziale di membrana intervenendo sul sistema conduttore. Assieme all'adrenalina, possono scatenare aritmie;
- ormoni tiroidei;
- alcuni antistaminici (difenidramina, desclorfeniramina).
L'adrenalina riduce l'effetto degli antidiabetici sull'abbassamento della glicemia.
La somministrazione concomitante di adrenalina e di α-bloccanti produce un'inversione dell'effetto (calo pressorio).
Le fenotiazine inibiscono l'effetto dell'adrenalina.
Anche gli alcaloidi della segale cornuta possono inibire l'effetto dell'adrenalina sulla pressione, in quanto hanno la proprietà di bloccare l'effetto adrenergico.
La somministrazione concomitante di anestetici locali può indurre una potenzializzazione reciproca.
La somministrazione simultanea di adrenalina e propranololo e altri beta-bloccanti può provocare bradicardia e grave ipertensione.
Il rischio di comparsa di aritmie e di edema polmonare indotti dall'adrenalina aumenta in caso di concomitante anestesia generale con alotano, specie in caso di ipossia.
Gravidanza, allattamento
Gravidanza
In esperimenti su animali è stato dimostrato un effetto teratogeno. In medicina umana, non esistono studi controllati relativi all'uso in gravidanza, tuttavia l'adrenalina attraversa la placenta e può quindi causare nel feto tachicardia, extra-sistole, rumori cardiaci più forti e anossia. Per queste ragioni l'adrenalina non dovrebbe essere somministrata in gravidanza se non nei casi in cui è strettamente indispensabile.
Nella donna incinta l'adrenalina di solito inibisce le contrazioni spontanee dell'utero (o quelle indotte dall'ossitocina) e può ritardare la seconda fase del travaglio. Alla dose sufficiente per ridurre le contrazioni uterine, può causare un periodo prolungato di atonia dell'utero con emorragia. Per questo motivo l'adrenalina parenterale non deve essere somministrata nella seconda fase del travaglio.
Allattamento
L'adrenalina viene escreta nel latte materno. Le madri che ricevono adrenalina devono quindi evitare di allattare al seno.
Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine
Chiunque sia alla guida di un mezzo dovrà tener conto che il farmaco può indurre leggeri disturbi di concentrazione e limitare le capacità locomotorie.
Effetti indesiderati
Le frequenze sono indicate come segue:
molto comune (≥1/10),
comune (≥1/100, <1/10),
non comune (≥1/1'000, <1/100),
raro (≥1/10'000, <1/1'000),
molto raro (<1/10'000),
non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Comuni: iperglicemia.
In caso di somministrazione prolungata e/o di dosaggio elevato, potrebbe insorgere un'acidosi metabolica grave.
Frequenza non nota: ipopotassiemia.
Disturbi psichiatrici
Comuni: agitazione, ansia.
Frequenza non nota: paura, allucinazioni.
Patologie del sistema nervoso
Comuni: tremori, cefalee, vertigini.
Frequenza non nota: sincope.
Patologie dell'occhio:
Frequenza non nota: midriasi.
Patologie cardiache
Comuni: tachicardia, aritmie, extra-sistole fino alla fibrillazione ventricolare, ipertensione, palpitazioni, angina pectoris.
Rare: l'adrenalina può essere all'origine di una fibrillazione ventricolare.
In caso di somministrazione prolungata e/o di dosaggio elevato, potrebbero manifestarsi necrosi del miocardio («infarto del miocardio»).
Patologie vascolari
Comuni: ipertensione.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Frequenza non nota: dispnea.
Patologie gastrointestinali
Comuni: nausea, vomito, aptialismo.
In caso di somministrazione prolungata e/o di dosaggio elevato, potrebbero manifestarsi necrosi gastrointestinali.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Comuni: sudorazione.
Patologie renali e urinarie
In caso di somministrazione prolungata e/o di dosaggio elevato, potrebbero insorgere necrosi renali.
Patologie generali e anomalie relative alla sede di somministrazione
Frequenza non nota: sudorazione, spossatezza.
Iniezioni locali ripetute possono indurre necrosi nei siti di iniezione come conseguenza della vasocostrizione.
Dopo l'omologazione, la segnalazione di sospette reazioni avverse è molto importante in quanto consente un monitoraggio continuo del rapporto rischio-beneficio del farmaco. Gli operatori sanitari sono tenuti a segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta, nuova o grave, attraverso il portale di notifiche online ElViS (Electronic Vigilance System). Per altre informazioni in merito, consultare il sito all'indirizzo www.swissmedic.ch.
Posologia eccessiva
Segni et sintomi
Il sovradosaggio può provocare aritmie, emorragie cerebrali ed edemi polmonari.
Trattamento
Lo si può neutralizzare con l'uso combinato di agenti bloccanti α e β-adrenergici, ad esempio con del Labetalolo. Se non si dispone di alcun antagonista specifico, può essere raccomandato l'uso di vasodilatatori rapidi, come ad es. il nitroprussiato.
Proprietà/Effetti
Codice ATC
C01CA24
Meccanismo d'azione
L'adrenalina è un'amina simpaticomimetica che agisce a livello dei recettori adrenergici alfa e beta. La sostanza agisce essenzialmente sul sistema cardiocircolatorio, su quello respiratorio (i bronchi) e sul metabolismo.
Farmacodinamica
A basse dosi, l'adrenalina fa aumentare la contrattilità del miocardio, l'eccitabilità del sistema conduttore (stimolazione β) e il ritorno venoso (vasocostrizione) e abbassa la resistenza periferica (effetto β2). L'eccitazione dei β–recettori bronchiali provoca una broncodilatazione. A dosi più elevate (> 5 µg/min), si assiste a un effetto di progressiva stimolazione degli α-recettori, con aumento della resistenza vascolare sistemica. La risposta delle arterie coronarie dipende dalla dose somministrata: se è bassa, si ha dilatazione; se è alta, si ha vasocostrizione. La somministrazione di adrenalina produce notevoli cambiamenti metabolici: aumento del metabolismo basale e della glicemia, attivazione della glicogenolisi, inibizione della gluconeogenesi e attivazione della lipolisi.
Efficacia clinica
Nessun dato disponibile.
Farmacocinetica
Assorbimento
L'efficacia dell'adrenalina a livello ematico è garantita dopo somministrazione sottocutanea o intramuscolare. La risposta prodotta per via parenterale è rapida, la durata d'azione è breve.
Distribuzione
Se somministrata per via endovenosa, l'adrenalina si diffonde rapidamente nel cuore, nella milza, nei tessuti ghiandolari e nei nervi adrenergici. Il legame con le proteine plasmatiche è del 50% circa. La concentrazione plasmatica dell'adrenalina diminuisce in modo bi-esponenziale con una clearance media di 9,4 l/min (4,9 l/min – 14,6 l/min). L'emivita della fase bi-esponenziale rapida e quella della fase lenta si aggirano rispettivamente sui 3 e i 10 minuti. L'adrenalina non attraversa la barriera ematoencefalica, ma attraversa la placenta e si ritrova quindi nel latte materno.
Metabolismo
L'adrenalina si degrada rapidamente dopo riassorbimento o se iniettata endovena. La sua durata d'azione è di 90-120 secondi. L'adrenalina in circolo è metabolizzata principalmente nel fegato, ma in parte anche a livello delle cellule nervose e di altri tessuti. In particolare a livello epatico, l'adrenalina (circa il 70%) viene inattivata per metilazione ad opera dell'enzima Catecol-O-Metiltransferasi (COMT) e trasformata così in metanefrina. Circa il 25% dell'adrenalina e della metanefrina viene ossidato e deaminato dall'enzima monoamino-ossidasi (MAO). I metaboliti principali sono la metanefrina, l'acido 3-metossi-4-idrossimandelico (VMA) e l'acido 3,4-diidrossimandelico.
Eliminazione
I metaboliti e la sostanza madre non metabolizzata (circa il 5%) sono eliminati per via renale, principalmente sotto forma di glucuronidi o altri coniugati.
Cinetica per alcuni gruppi di pazienti
Il metabolismo dell'adrenalina può essere ostacolato in caso di patologie epatiche, in particolare quelle che inibiscono le attività enzimatiche della Catecol-O-Metiltransferasi (COMT) e della monoamino-ossidasi (MAO).
Dati preclinici
Non sono disponibili dati preclinici di rilievo per l'utilizzo del farmaco.
Altre indicazioni
Incompatibilità
Le siringhe preriempite sono pronte all'uso e non devono essere mischiate con altri farmaci.
Stabilità
Il medicinale non deve essere utilizzato oltre la data riportata sulla confezione dopo EXP.
Stabilità dopo l'apertura
La preparazione non contiene conservanti. La preparazione non contiene conservanti. Per ragioni microbiologiche, la preparazione pronta all'uso deve essere utilizzata immediatamente dopo l'apertura del sacchetto nel quale si trova il blister. La siringa preriempita deve essere utilizzata in un solo paziente.
Gettare la siringa dopo l'uso.
Non riutilizzare.
Indicazioni relative alla conservazione
Adrenalin Aguettant 1 mg/ml deve essere conservata a temperatura ambiente (15–25 °C) nella confezione originale, al riparo dalla luce e dall'ossigeno (il blister contiene una bustina assorbiossigeno). Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.
Non congelare.
Indicazioni relative alla manipolazione
Se il blister non è stato aperto o danneggiato, il suo contenuto è sterile; non aprirlo prima dell'uso. La superficie esterna della siringa è sterile fino all'apertura del blister. Prima dell'utilizzo, assicurarsi quindi che esso sia integro.
Il prodotto deve essere esaminato a occhio nudo prima di essere somministrato, per rilevare la presenza di eventuali particelle o alterazioni di colore. Usare solo una soluzione limpida e incolore priva di particelle o precipitati.
Estrarre dal blister la siringa preriempita. | |
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completamente. In caso contrario, rimettere il cappuccio e ruotarlo nuovamente. |
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Numero dell'omologazione
66396 (Swissmedic).
Confezioni
Adrenalin Aguettant 1 mg/ml, siringa preriempita da 5 ml: 1, 10 (B)
Titolare dell’omologazione
Aguettant Suisse SA
1226 Thônex
Stato dell'informazione
Giugno 2023